(ANTIMALARIAL DRUGS)
KELOMPOK 3
DHIA LARISSA (A 183 008)
EPRILITA RUNIATI (A 183 011)
FETY PUSPITA SARI (A 183 014)
NIKKY NOVIAPRATAMI (A 183 026)
MASKUNI (A 183 023)
Mengeliminasi
plasmodium
Tujuan terapi penyebab infeksi,
memutus rantai
malaria penularan &
mencegah
kematian
PENGGOLONGAN BERDASARKAN
CARA KERJA OBAT
Siklus Hidup
Plasmodium
Skizontosida Skizontosida
Gametosida Sporontosida
darah jaringan
Klorokuin Primakuin Primakuin Primakuin
Kuinin Proguanil Proguanil
Kuinidin Pirimetamin
Meflokuin
Halofantrin
Sulfonamida
Tetrasiklin
Artemisin
Atovakuon
SKIZONTOSIDA
DARAH
Membentuk
Menghambat Parasit
Skizontosi kompleks Meracuni
intake mati
da darah dengan FP IX vakuola
makanan kelaparan
dalam vakuola
Klorokuin
Meflokuin
Skizontosida darah
target : membentuk senyawa
kompleks dan meracuni
vakuola makanan
Kuinin
Kuinidin
KLOROKUIN
AKTIVITAS ES DAN FARMAKOKINET PERHATIAN
ANTIPARASIT TOKSISITAS IKA DAN KI
• Bentuk • ES : Gangguan • Konsentrasi • KI : penderita
eritrostik pencernaan, plasma epilepsi,
P.vivax, sakit kepala, puncak miastenia
P.ovale, penglihatan dicapai dalam gravis,
P.malariae kabur 3-5 jam penyakit
• TOKSISITAS : hepatik atau
rentang GI yang parah
keamanan- • Tidak boleh
nya sempit, diberikan
dosis tunggal bersamaan
30 mg/kg dengan
dapa menjadi meflokuin
fatal meningkatan
resiko seizure
KLOROKUIN
Resistensi :
Mutasi pada gen yang mengkode plasmodium falciparum
chloroquine resistant transporter sehingga tidak efektif
untuk pengobatan malaria plasmodium falciparum
MEFLOKUIN
Diberikan secara
peroral sebab
Absorpi dapat Konsentrasi
sediaan parenteral plasma mencapai
mengakibatkan
ditingkatkan oleh
makanan puncak -17 jam
reaksi lokal yang
parah
Aktivitas antiparasit
Resistensi
Toksisitas
Konsentrasi
Mudah di
plasma
absorpsi jika
mencapai
diberi oral konsentrasi
dan intra- maksimum
muskular pada 3 – 8 jam
MEKANISME KERJA SKIZONTOSIDA DARAH
TARGET : MEMBENTUK RADIKAL BEBAS
DALAM VAKUOLA MAKANAN
Inti karbon
Skizontosida Meng- dari radikal Merusak
Vakuola
darah hasilkan bebas makro-
bersifat
mengikat zat radikal mengalkilasi molekul
asam
FP IX bebas vakuola yang parasit
bersifat asam
ARTEMISIN DAN DERIVATNYA
Aktivitas antiparasit
• P. vivax
• P. falciparum
• Berperan penting dalam terapi kombinasi untuk infeksi yang
resisten terhadap obat
Resistensi
• Tanpa bukti klinis yang menunjukkan adanya resistensi
Toksisitas
• Target toksisitas otak, hati, sumsum tulang, dan fetus.
• Terjadi perubahan Neurologis pada penderita malaria parah
• Sekitar 1 dari 3000 pasien mengalami reaksi alergi
PERHATIAN DAN KI
ARTEMISIN DAN DERIVATNYA
MEKANISME
KERJA
Menghambat
Transpor
elektron
Meniadakan
potensial
membran
mitokondria
ATOVAKUON
Asam
MEKANISME dihidrofolat
KERJA SKIZONTOSIDA dihidrofolat reduktase
JARINGAN
Asam
TARGET : SITOSOL tetrahidrofolat
DENGAN MENGHAMBAT
DIHIDROFOLAT
REDUKTASE Purin dan
pirimidin
Sintesis DNA
RESISTENSI
Adanya mutasi
pada dihidrofolat
reduktase PROGUANIL
plasmodia
AKTIVITAS FARMAKO-
ES PERHATIAN
ANTIPARASIT KINETIKA
• P. falciparum • 200-300 • Terabsorpsi • Proguanil
• P. vivax mg/hari : lambat aman untuk
mual, diare • Konsentrasi ibu hamil dan
• >1g : muntah, plasma jika diberikan
nyeri puncak obat 5 bersamaan
abdomen, jam dengan obat
hematuria • Waktu paruh antimalaria
eliminasi 12- yang lain
20 jam
PRIMAKUIN
• P. vivax
• P. ovale
Aktivitas antiparasit
• Mencegah dan menyembuhkan malaria
kambuhan
Konsentrasi Menurun
plasma dengan waktu
mencapai paruh
waktu dalam eliminasi 6
waktu 3 jam jam
PIRIMETAMIN
Tidak berkembang
Primakuin
Merusak tahap menjadi
digunakan sebagai
gametosit sporozoite dalam
profilaktik kausal
tubuh nyamuk