ANTIVIRAL

ANTIBIOTIK
ANTI FUNGAL
ANTIHELMINTHICS

1
 VIRUS
BAKTERI
JAMUR
PARASIT INFEKSI
dll

SISTEM BIOLOGI SIMPTOM & SIGN

TUBUH MANUSIA PATOLOGIS

TUMBUH dan
BERBIAK

2
 OBAT- OBAT ANTIINFEKSI

Obat-obat
Obat-obat Antifungal
Antiviral
Obat-obat
Antiprotozoa
Obat-obat
Antibakteria
Obat-obat
Anthelmintik
3
KLASSIFIKASI ANTIINFEKSI

1.BERDASARKAN JENIS MIKROORGANISME :

 ANTIVIRAL
 ANTIBAKTERIAL
 ANTIFUNGAL
 ANTIPROTOZOA ANTIPARASIT
 ANTHELMINTHIK

2.BERDASARKAN SIFAT TERHADAP BAKTERI :

- BAKTERIOSID
- BAKTERIOSTATIK

3.BERASARKAN PADA SPEKTRUM ANTI MIKRORGANISME :

- BROAD SPECTRUM ( berspektrum luas )
- NARROW SPECTRUM ( berspektrum sempit )

4. BERDASARKAN STRUKTUR / GUGUS KIMIAWI.

4
 EFFICACY

SAFETY TREATMENT

COSTLY
SELECTION OF MEDICINES
PHARMACOTHERAPEUTICS ROUTE OF ADMINISTRATION

DOSAGE FORM

FREQUENY
NON PHARMACO- THERAPIES DURATION

ADVERSE DRUG REACTION

INTERACTION

5
 DRUG DOSAGE,
ABSORPTION,
DISTRIBUTION,
METABOLISM, TROPIC- COUNTRIES
EXCRETION SITUATION

PHARMACOKINETIC  BODYWEIGHT
 NUTRIONAL STATUS &
DIETARY HABITS
TROPICAL ENVIRONMENT:
PHARMACOTHERAPY climatic factors
infections and infestations
environment pollutants (chemicals,
PHARMACODYNAMIC mycotoxins, alcoholism,
smoking, etc)

EFFECTS,
RESPONSES,
INTERACTIONS,
ADVERSE EFFECTS,
Etc., etc.
6
 AREA-CLIMATE ABNORMLITY BY CAUSATIVE AGENTS

ARTIC/ANTARTIC

GENETIC PARASITES
4-SEASON COUNTRIES

DEGENERATIVE FUNGAL
diseases

SUBTROPIC METABOLISM BACTERIAL

VIRAL
TROPIC MALIGNANCY

OTHERS
INFECTION
7
OBAT-OBAT ANTIVIRAL
VIRUS

 parasit/mikroorganisme yang hidup

intraseluler host

 berkembang dengan replikasi

didalam sel (host) hidup

 metabolisme virus sangat mirip

dengan metabolisme sel host
sehingga sulit untuk mendapatkan
obat antiviral yg selektif dan aman.

8
OBAT-OBAT ANTIRETROVIRAL

NUCLEOSIDE & NUCLEOTIDE

REVERSE TRANSCRIPTASE
INHIBITOR ( NRTI ): - Abacavir
- Didanosine
- Emtricitabine
- Lamivudine
- Stavudine
- Tenofovir
- Zalcitabine
- Zidovudine

N0NNUCLEOSIDE ( NNRTI ) : - delavirdine

- etravirine
- efavirens
- nevirapine

9
 PROTEASE INHIBITORS ( PI ) : Amprenavir
Atazanavir
Darunavir
Fosamprenavir
Indinavir
Lopinavir/Ritonavir
Nelfinavir
Saquinavir
Tripanavir

FUSION INHIBITORS : enfuvirtide

CCR5 receptor antagonists : maraviroc

INTEGRASE INHIBITORS : raltegravir

10
OBAT-OBAT UNTUK FARMAKOTERAPI DAN PREVENTIF
terhadap :

INFEKSI HERPES SIMPLEX VIRUS ( HSV ) dan

VARICELLA-ZOSTER VIRUS (VZV).

ACYCLOVIR (po; iv & topical) *)

FAMCICLOVIR (po) *)
FOSCARNET (iv) *)
DOCOSANOL (topical)
PENCICLOVIR (topical)
TRIFLURIDINE (topical)
VALACYCLOVIR (po) *)

*) = hati-hati pada penderita gangguan fungsi ginjal

11
OBAT-OBAT UNTUK FARMAKOTERAPI
INFEKSI CYTOMEGALOVIRUS ( CMV )

 CIDOFOVIR (iv) CMV retinitis

 FOSCARNET (iv) CMV retinitis
 GANCICLOVIR (iv) CMV retinitis
(po) CMV prophylaxis
(intraocular implant) CMV retinitis
 VALGANCICLOVIR (po) CMV retinitis
CMV prophylaxis (pasien transplantasi)

*) = dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal

12
OBAT-OBAT ANTIHEPATITIS
HEPATITIS B : -Lamivudine DOSIS HARUS
-Adefovir dipivoxil
-Entecavir HITUNG DENGAN
-Interferon alfa-2b TELITI PADA
PASIEN DENGAN
INSUFFISIENSI RENAL

HEPATITIS C: Pegylated interferon alfa-2a

Pegylated interferon alfa-2b
Ribavirin *)
Interferon alfa-2a
Interferon alfa-2b
Interferon alfa-2con

*) = TIDAK DIREKOMENDASI
UTK MONOTERAPI

13
 OBAT ANTI-INFLUENZA
-Amantadine & Rimantadine
-Zanamivir & Oseltami

OBAT ANTIVIRAL lainnya

Interferon-interferon
Ribavirin
Palivizumab
imiquimod

Catatan : detail farmakokinetik-farmakodinamik; dosis; dan ADR

lihat : Sharon Safrin in BASIC & CLINICAL PHARMACOLOGY
Berttram G. Katzung ; 11th Ed. 2009, pg 845 – 875.

14
 CATATAN UNTUK  ANTIVIRAL

1. VIRUS HIDUP HANYA DIDALAM SEL HOST

2. BAHWA BERBIAKNYA VIRUS (REPLIKASI) SANGAT

TERGANTUNG PADA PROSES SINTETIK SEL HOST

3. OBAT-OBAT ANTIVIRAL BISA DIKATAKAN EFEKTIF BILA

MEMBLOCK MASUK-KELUARNYA VIRUS PADA SEL HOST
atau AKTIF DIDALAM SEL HOST (TANPA MENGGANGGU
KEHIDUPAN SEL HOST)

4. PENGOBATAN MEMBUTUHKAN WAKTU LAMA  PERLU

SELALU WASPADA TERHADAP ADVERSE DRUG REACTION

15
 Antibiotika….
• Zat yang dihasilkan oleh organisme tertentu yang dapat
menghambat pertumbuhan dan membunuh organisme
lainnya
• Antibiotika dapat dibuat secara sintetis
• Prinsip penggunaan antibiotika didasarka atas pertimbangan :
• Penyebab Infeksi
• Faktor Penderita/Pasien
• Pemberian Antibiotika yang ideal adalah dengan
mempertimbangkan penyebab infeksi yakni dengan
pemeriksaan mikrobiologis dan uji kepekaan kuman
• Pemberian antibiotika dapat mendasarkan pada Educated
Guess
16
 ANTIBIOTIKA

Pendekatan Pendekatan Pendekatan

Pendekatan
Kimia berdasarkan berdasarkan
berdasarkan
manfaat dan daya kerja
mekanisme kerja
sasaran kerja

17
 Kelompok A.B berdasarkan Mekanisme Kerja

1. A.B yang menginhibisi sintesis atau mengaktivasi enzim yg

merusak dinding sel bakteri sehingga menghilangkan
kemampuan berkembang biak dan sering lisis;
(Penisilin, sefalosporin, sikloserin)
2. A.B yang bekerja langsung thdp membransel, mempengaruhi
permeabilitas shg menimbulkan kebocoran dan kehilangan
senyawa intraseluler;
(Nistatin, amfoterisin B)
3. A.B yang mengganggu fungsi ribosom bakteri, menyebabkan
inhibisi sintesis protein secara reversible;
(Kloramfenikol, tetrasiklin, eritromisin)

18
4. A.B yang difiksasi pada subunit Ribosom 30 S menyebabkan
timbunan kompleks pemula sintesis protein, salah tafsir kode
mRNA, shg produksi polipeptida abnormal;
(Aminoglikosida berdaya bakterisid)

5. A.B yang mengganggu metabolism asam nukleat; (Rifampisin)

19
 Kelompok A.B berdasarkan manfaat dan
sasaran kerja:
1. A.B yang terutama bermanfaat thdp kokus, gram + dan basil.
Cenderung memiliki spektrum yang sempit.
(Penisilin G, makriloda, basitrasin)

2. A.B yang terutama efektif terhadap Basil Aerob Gram –

( Aminoglikosida, Polimiksin )

3. A.B yang secara relatif memiliki spektrum luas , bermanfaat

terhadap Kokus Gram + dan Basil Gram -
( Amoksisilin, Sefalosporin, Tetrasiklin, Kloramfenikol )

20
 Kelompok A.B berdasarkan Daya Kerjanya

1. Bakteriostatik,menghambat pertumbuhan
bakteri (tetrasiklin,kloramfenikol)

2. Bakterisid, mematikan bakteri

( Penisilin, aminoglikosida, rifampisin )

21
 ß-Laktam
Kelompok Penisilin: Penisilin G
Kelompok Sefalosporin: Sefalotin

Aminoglikosida : Streptomycin,
gentamycin
Kloramfenikol Thiamfenikol

Tetrasiklin Oksi Tetrasiklin

ANTIBIOTIKA Makrolida Eritromisin, azitromisin

Rifamisin Rifampisin

Polipeptida Siklik Polimiksin

Antibiotik Polien Amfoterisin B

22
 Toksisitas Antibiotik
Reaksi toksik sebagai akibat penggunaan
AB berlangsung melalui 2 mekanisme:
• Reaksi toksik berkaitan dengan dosis yang diberikan
• Reaksi toksik yang tidak berkaitan dengan dosis yang
digunakan, a.l:
- Alergi,
- idiosinkrasi dan degenerasi sistem organ
manusia.

23
 Toksisitas karena perubahan pada manusia:

• Ekskresi yang dimodifikasi karena faktor genetik

• Defisiensi metabolisme obat
• Penggunaan obat lain bersama AB.
Misalnya:
- Antasida dari garam-garam Ca, Mg, Fe bersama tetrasiklin
akan menghambat absorpsi tetrasilin
- Pada insufisiensi ginjal atau hati perlu diadakan perubahan
dosis untuk mencegah reaksi toksik karena dosis berlebihan
- Kloramfenikol bersama barbital, tolbutamid terjadi kompetisi
untuk konjugasi di hati

24
 Reaksi krn modifikasi flora alamiah manusia
• Bila suatu flora ditekan karena penggunaan AB, maka
organisme lain akan berkembang.
• Perkembangan flora yang resisten akan lebih berbahaya dari
infeksi semula disebut Superinfeksi

Misalnya :
• Infeksi fungi yang fatal karena penggunaan AB spektrum luas
• Kolitis yang fatal karena penggunaan klindamisin, sefaleksin
dan ampisilin.
• Modifikasi flora pada tuan rumah dapat menyebabkan
gangguan absorpsi vitamin K shg dapat timbul pendarahan
pada pasien yang menggunakan antikoagulan oral.

25
 ANTI FUNGAL

SYSTEMIC (infection) MUCOCUTANEUS MUCOCUTANEUS

DRUGS INFECTION INFECTION
(oral / parentral) (ORAL) (TOPICAL)

26
 AMPHOTERICIN B

AZOLES : Ketonazole
Itranazole
Fluconazole
Voriconazole
Posaconazole
ECHINOCANDINS: Caspofungin
ANTI FUNGAL Micafungin
Anidulafungin

OTHERS : Griseofulvin
Terbinafine (allylamine)

TOPICAL : Nystatin
Azoles
Allylamine

27
 Merupakan amphoteric polyene macrolide
Nyaris tidak larut dalam air
AMPHOTERICIN B Preparat dalam bentuk suspensi koloidal
(pemakaian sistemik)
MEKANISME KERJA : - fungisidal selektif
- dinding membran sel fungi
mengandung ergosterol
(predeominan :cholesterol)
- terikat pada ergosterol
mempengaruhi permeabilitas
sel membran., kerusakan : gangguan
intraseluler ion dan macromolekul
berakibat kematian sel fungi.

SPEKTRUM ANTIFUNGAL : - luas

Candida albicans
Cryptococcus neoformans
Histoplasma capsulatum
Blastomyces dermatitidis
Coccidiodes immitis
Aspargillus fumigatus , dll
28
 PENGGUNAAN DI KLINIS :

- Digunakan pada penyelamatan jiwa karena infeksi jamur.

- INITIAL INDUCTION dilanjutkan dengan AZOLE
(severe fungal pneumonia; severe cryptococcal meningitis;
dan pada penyebaran endemik mycoses )

- Pemberian : IV /infus (pelan-pelan : 0,5-1 mg/kg/d) total 1-2 g.

- Intrathecal kadang-kadang juga diberikan untuk fungal meningitis

- intraarticular utk fungal arthritis
- irigasi kandung kemih : candiduria.

- Juga diberikan secara topical hasil memuaskan.

29
 ADVERSE DRUG REACTION / ADR

-IMMEDIATE REACTION (infusion-related toxicity)

demam; mengigil; muscle spasms; vomiting;
headache; hypotensi.
Dapat dicegah : memperlambat infus / menurunkan dosis harian
atau dengan test 1mg iv
Premedikasi : antipyretik; antihistamin; meperidine atau kortikosteroid

-CUMULATIVE TOXICITY :► Kerusakan ginjal.

30
 Azoles
Spektrum luas
Terdiri dari : ketokonazol, mikonazol,
fluokonazol , dll.
Banyak digunakan sebagai anti jamur
sistemik.
Vorikonazol  relatif baru, tosisitas
lebih rendah.

31
 INTERAKSI OBAT
Pada
METABOLISME

ITRACONAZOLE + RIFAMPICINS

(RIFAMPIN,RIFABUTIN,RIFAPENTINE)

► BIOAVAILABILITY ITRACONAZOLE
berkurang.

32
 PERTIMBANGAN TERAPI
• Infeksi berat  gol imidazol
• Lesi hiperkeratosis kuku  anti
jamur topikal + zat keratolitik
• Infeksi jamur dgn tanda radanghebat
 anti jamur + kortikosteroid
• Tinea versikolor  selenium sulfid

33
 ANTIHELMINTHIC
CAUSES : WORMS :
1. ROUNDWORMS (NEMATODA)
- ascaris lumbricoides - trichinela spiralis
- trichuris trichiura - cutaneous larva migraine
- necator americanus (creeping eruption)
- strongyloides stercoralis - visceral larva migran, etc
- enterobius vermicularis
- necator americanus
- strongyloides stercoralis
- enterobius vermicularis

2. TREMATODES (flukes) :
- schisostoma sp (haematobium; mansoni; japonicum)
- fasciola hepatica; etc.

3. CESTODA (tape worms) : - taenia saginata

- taenia solium
- diphyllobothrium latum
- echinococcus granulosus,etc
34
 1.Dietilkarbamazin
• Obat pilihan pertama untuk filariasis
• Dapat menghilangkan mikrofilaria, W bacrofti, B
malayi, loa loa dari peredaran darah

Mekanisme kerja :
1.Menurunkan aktivitas otot cacing  paralisis
2.Menyebabkan perubahan pada permukaan membran
mikrofilaria sehingga mudah dihancurkan.

35
 Efek samping
• Relatif aman pada dosis terapi, pusing, gangguan
sal cerna, sakit kepala dll.
• Reaksi alergi  karena matinya parasite dan
substansi yang dilepaskan oleh mikrofilaria yang
hancur.

36
 2.Piperazin
• Efektif terhadap A. lumbricoides & E vermicularis
• Mekanisme kerja :
– Blokade respon otot cacing terhadap asetil kolin
paralisis
– Cacing mudah dikeluarkan oleh peristaltik
usus,cacing keluar 1-3 hari setelah pengobatan.

37
 3.Pirantel Pamoat
• Untuk : cacing kremi, gelang, tambang.
• Mekanisme kerja : depolarisasi otot cacing dan
meningkatkan frekuensi impuls

Cacing mati dalam keadaan spastis

• Absorpsi kurang baik, ekskresi sebagian besar melalui tinja
• Efek non terapi: keluhan saluran cerna, demam & sakit
kepala
• Kontra indikasi : wanita hamil, Usia < 2 tahun
Pemberian bersama piperazin

38
 4.Mebendazol
• Spektrum paling luas, obat terpilih untuk
enterobiasis & trichuriasis.
• Mekanisme kerja :
– menyebabkan kerusakan struktur subseluler &
menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing.
• Menghambat ambilan glukosa secara
irreversibel.

39
 Antelmentik lain
• Levamisol
• Niklosamid
• Niridazol
• Prazikuantel
• Ivermektin, dll.

40
 TERAPI PILIHAN
Helminth Treatment of Choice
Ascaris lumbricoides Albendazole, Mebendazole P pamoat
E. vermicularis Albendazole, Mebendazole, P pamoat
Hookworms Albendazole Mebendazole, P pamoat
Trichuris trichiura Mebendazole, albendazole
Filaria Dietilcarbamazine
Cutaneus larva Thiabendazol (topical), ivermectin,
migrans Albendazol
S. stercoralis Ivermectin, Thiabendazole
ect

41
 TUGAS…….
• Tuliskan jenis-jenis antibiotik berdasarkan
struktur kimianya
• Jelaskan indikasi (kegunaan) masing-masing
antibiotik tersebut

– Tugas dikumpul oleh sipen/komting dan

diserahkan tanggal 9 atau 10 april 2019

42
  THANK YOU
&
WASSALAMU’ALAIKUM WR WB

43