Antihipertensi

SRI WULANDARI
 PENDAHULUAN

• Hipertensi didefinisikan sebagai tekanan

darah arteri (BP) yang terus meningkat.
• Hipertensi sistolik adalah dimana
Diastolic Blood Pressur (DBP) <80 mmHg
dan Systolic Blood Pressure (SBP))≥130
mmHg.
 PATOFISIOLOGI
 Hipertensi dapat disebabkan oleh penyebab yang tidak diketahui (hipertensi
primer atau esensial) atau karena sebab tertentu (hipertensi sekunder).
 Hipertensi sekunder (<10% kasus) biasanya disebabkan oleh penyakit ginjal
kronis (CKD) atau penyakit renovaskular. Kondisi lainnya adalah sindrom
Cushing, koarktasio aorta, apnea tidur obstruktif, hiperparatiroidisme,
feokromositoma, aldosteronisme primer, dan hipertiroidisme.
 Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap perkembangan hipertensi primer
meliputi: Kelainan humoral yang melibatkan sistem renin-angiotensin-
aldosteron (RAAS), hormon natriuretik, dan hiperinsulinemia; Gangguan pada
SSP, serabut saraf otonom, reseptor adrenergik, atau baroreseptor; Kelainan
pada proses autoregulasi ginjal atau jaringan untuk ekskresi natrium, volume
plasma, dan penyempitan arteriol; Defisiensi sintesis zat vasodilatasi pada
endotel vaskular (prostasiklin, bradikinin, oksida nitrat) atau kelebihan zat
vasokonstriksi (angiotensin II, endotelin I);Asupan natrium tinggi atau
kekurangan kalsium makanan.
Klasifikasi Tekanan Darah pada Orang Dewasa
Klasifikasi Sistolik (mm Hg) Diastolik (mm Hg)
Normal <120 <80
Prahipertensi 120–139 80–89
Hipertensi 140–159 90–99
stadium 1
Hipertensi ≥160 ≥100
stadium 2
 Antihipertensi

Antihipertensi adalah obat-obatan

yang digunakan untuk mengobati
hipertensi atau tekanan darah tinggi.
Penanganan hipertensi penting untuk
mengurangi risiko komplikasi serius
seperti penyakit jantung, stroke, dan
gangguan ginjal.
 Pembagian kelas obat antihipertensi

Empat opsi lini pertama adalah angiotensin-converting enzyme

(ACE) inhibitors, angiotensin II receptor blockers (ARBs), calcium
channel blockers (CCBs), and thiazide diuretics.

β-Blockers disediakan untuk mengobati indikasi tertentu yang

urgent atau kombinasi dengan obat antihipertensi lini pertama
untuk pasien tanpa indikasi yang urgent.
 Terapi Kombinasi

Alasan terapi kombinasi pada hipertensi

resisten dan potensi manfaatnya
penggunaan beberapa agen antihipertensi.
Kami akan memeriksa bukti dan
pertimbangannya rejimen kombinasi.

Golongan obat antihipertensi lainnya (α -blockers, direct renin inhibitors,

central α2 -agonists, and direct arterial vasodilators) dapat digunakan
untuk pasien tertentu setelah menerapkan agen lini pertama. Obat ini
umumnya digunakan untuk hipertensi resisten atau sebagai terapi
tambahan dengan beberapa obat lini pertama lainnya.
ACE Inhibitors (Inhibitor Enzim Konversi Angiotensin)

Sifat Fisiko Kimia

• ACE inhibitors adalah senyawa kimia yang dirancang untuk menghambat
enzim konversi angiotensin (ACE), yang terlibat dalam pembentukan
angiotensin II.
• Molekul ACE inhibitors memiliki struktur kimia yang berbeda-beda, tetapi
umumnya memiliki cincin heterosiklik dan gugus karboksilat yang penting
untuk aktivitas farmakologis mereka.
• Beberapa ACE inhibitors memiliki kelarutan yang bervariasi dalam air,
yang mempengaruhi absorbsi dan distribusi mereka dalam tubuh.
• Beberapa ACE inhibitors dapat mengalami degradasi atau perubahan
kimia tertentu dalam kondisi tertentu, seperti penyimpanan atau paparan
cahaya.
ACE Inhibitors (Inhibitor Enzim Konversi Angiotensin)

Mekanisme Kerja
• Inhibitor ACE menghambat enzim konversi angiotensin I menjadi
angiotensin II, suatu vasokonstriktor poten dan stimulator sekresi
aldosteron. ACE inhibitor juga menghambat degradasi bradikinin dan
merangsang sintesis zat vasodilatasi lainnya (prostaglandin E dan
prostasiklin).
ACE Inhibitors (Inhibitor Enzim Konversi Angiotensin)

Indikasi
1. Hipertensi (Tekanan Darah Tinggi)
2. Gagal Jantung Kongestif:
3. Penyakit Ginjal:
4. Penyakit Jantung Iskemik:
5. Pencegahan Komplikasi Vaskular pada Diabetes
6. Sindrom Koroner Akut
7. Mengurangi Risiko Stroke

Kontraindikasi
ACE inhibitors (serta ARBs dan direct renin inhibitors)
dikontraindikasikan pada kehamilan.
Antihipertensi
Kelas Nama Obat Range dosis (mg/ hari) Frekuensi sehari-hari
ACEi Benazepril 10–40 1 or 2
Captopril 12.5–150 2 or 3
Enalapril 5–40 1 or 2
Fosinopril 10–40 1
Lisinopril 10–40 1
Moexipril 7.5–30 1 or 2
Perindopril 4–16 1
Quinapril 10–80 1 or 2
Ramipril 2.5–10 1 or 2
Trandolapril 1–4 1
Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs)

Sifat fisika Kimia

• ARBs umumnya memiliki kelarutan dalam air yang baik,
memudahkan penyerapan dan distribusi dalam tubuh setelah
konsumsi
• Sebagian besar ARBs mengalami proses biotransformasi di
hati dan kemudian diekskresikan melalui ginjal.
• ARBs umumnya stabil secara kimia, tetapi seperti obat-obatan
lainnya, perlu disimpan dengan benar untuk menjaga
kestabilannya.
Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs)

Mekanisme Kerja
• ARB bekerja dengan cara menghambat reseptor angiotensin II, suatu zat
kimia dalam tubuh yang menyebabkan pembuluh darah menyempit.
Dengan menghambat reseptor ini, ARB membantu melebarkan pembuluh
darah dan menurunkan tekanan darah. Selain itu, ARB juga membantu
mengurangi kerja jantung dan mengurangi pelepasan zat-zat kimia lain
yang dapat meningkatkan tekanan darah
Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs)

Indikasi
1. Hipertensi (Tekanan Darah Tinggi)
2. Gagal Jantung
3. Penyakit Ginjal:

Kontraindikasi
ACE inhibitors (serta ARBs dan direct renin inhibitors)
dikontraindikasikan pada kehamilan dan hipersensitivitas
Antihipertensi

Kelas Nama Obat Range dosis (mg/ hari) Frekuensi sehari-hari

ARB Azilsartan 40–80 1
Candesartan 8–32 1 or 2
Eprosartan 600–800 1 or 2
Irbesartan 150–300 1
Losartan 50–100 1 or 2
Telmisartan 20–40 1
Olmesartan 20–80 1
Valsartan 80–320 1
 Calcium Channel Blockers (CCBs)
Sifat Fisika Kimia
• Sebagian besar CCBs memiliki kelarutan dalam air yang baik,
memungkinkan penyerapan dan distribusi yang efektif dalam
tubuh.
• Beberapa CCBs mengalami proses biotransformasi di hati dan
diekskresikan melalui ginjal, sementara yang lain dapat
diekskresikan tanpa perubahan signifikan.
• Umumnya, CCBs adalah senyawa yang stabil secara kimia,
tetapi seperti obat-obatan lain, perlu disimpan dengan benar
untuk mempertahankan kestabilannya.
 Calcium Channel Blockers (CCBs)

Mekanisme Kerja
• Menghambat saluran natrium (Na+): CCB bekerja dengan menghambat
saluran natrium pada sel saraf, yang merupakan bagian penting dari sel.
Sel dapat memperkaya sinyal na+ yang masuk ke sel dan mencegah sinyal
na+ yang telah masuk keluar dari sel
• Mengurangi pembuluh darah: Dengan menghambat saluran natrium, CCB
mengurangi pembuluh darah, yang sebenarnya disebabkan oleh aliran
positif sinyal na+ ke sel. Hal ini mengurangi tekanan darah dan mengurangi
risiko serangan jantung.
• Mengatasi remodeling otot: CCB dapat mencegah remodeling otot yang
disebabkan oleh cedera, seperti gagal jantung, dengan memantau
keseimbangan natri di tubuh
Calcium Channel Blockers (CCBs)

Indikasi
Indikasi penggunaan CCB meliputi hipertensi, angina, dan aritmia
jantung. CCB juga dapat digunakan untuk mengurangi risiko
komplikasi kardiovaskular pada penderita diabetes tipe 1 dan tipe 2

Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan CCB meliputi hipersensitivitas
terhadap obat, gagal jantung dengan fraksi ejeksi ventrikel
kiri yang rendah, dan stenosis aorta
Antihipertensi
Kelas Sub kelas Nama Obat Range dosis Frekuensi
(mg/ hari) sehari-hari
CCB Dihydropyridine Amlodipine 2.5–10 1
Felodipine 5–20 1
Nifedipine long acting 30–90 1
Nisoldipine 10–40 1
Nondihydropyri Diltiazem sustained 120–480 1
dine release
Diltiazem extended 180–480 1 (morning or
release evening)
Verapamil sustained 80–420 1 or 2
release
Thiazide Diuretics

Sifat Fisika Kimia

• Thiazide diuretics memiliki kelarutan yang bervariasi dalam
air, yang dapat memengaruhi penyerapan dan distribusi
dalam tubuh.
• Beberapa thiazide diuretics mengalami proses metabolisme
di hati, dan kemudian diekskresikan melalui ginjal.
• Thiazide diuretics umumnya stabil secara kimia, tetapi
seperti obat-obatan lain, perlu disimpan dengan benar untuk
menjaga kestabilannya.
Thiazide Diuretics

Mekanisme Kerja

Thiazide diuretics bekerja dengan menghambat

reabsorpsi natrium dan klorida pada bagian awal tubulus
distal ginjal, sehingga meningkatkan ekskresi natrium
dan air melalui urine. Dengan demikian, thiazide
diuretics membantu mengurangi volume darah dan
menurunkan tekanan darah
Thiazide Diuretics

Indikasi
Indikasi penggunaan thiazide diuretics meliputi hipertensi, edema,
dan gagal jantung. Thiazide diuretics juga dapat digunakan untuk
mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular pada penderita diabetes
tipe 1 dan tipe 2

Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan CCB meliputi hipersensitivitas
terhadap obatKontraindikasi penggunaan thiazide diuretics
meliputi hipersensitivitas terhadap obat, gagal ginjal berat, dan
hipokalemia
Antihipertensi

Kelas Sub kelas Nama Obat Range dosis (mg/ hari) Frekuensi
sehari-hari
Diuretic Thiazide Chlorthalidone 12.5–25 1
Hydrochlorothiazide 12.5–50 1
Indapamide 1.25–2.5 1
Metolazone 2.5–10 1
Loop Bumetanide 0.5–4 2
Furosemide 20–80 2
Torsemide 5–10 1
Antihipertensi
Kelas Sub kelas Nama Obat Range dosis (mg/ Frekuensi
hari) sehari-hari

Diuretic Potassium Amiloride 5–10 1 or 2

sparing
Amiloride/ 5–50 1
Hydrochlorothiazide
Triamterene 50–100 1 or 2
Triamterene/ 37.5–75/ 25–50 1
Hydrochlorothiazide
Mineralocor Eplerenone 50–100 1 or 2
ticoid
receptor
antagonist
Spironolactone 25–50 1 or 2
Terima kasih!