BLOCKERS GANGLIONIC

A. Definisi
Blockers ganglionic adalah jenis obat yang menghambat postganglionik
transmisi, terutama dengan bertindak sebagai antagonis nikotinat. Karena
blocker ganglionic memblokir sistem saraf parasimpatis dan sistem saraf
simpatik , efek obat ini tergantung pada nada yang dominan dalam sistem organ.
Ganglion - blocking agen kompetitif memblokir aksi asetilkolin dan
agonis serupa di nicotinic (Nn) reseptor dari kedua parasimpatik dan simpatik
ganglia otonom. Beberapa anggota kelompok juga memblokir saluran ion yang
terjaga keamanannya oleh cholinoceptor nikotinat. Obat ini tidak menunjukkan
selektivitas terhadap parasimpatis atau simpatis ganglia dan tidak efektif sebagai
antagonis neuromuskuler. Dengan demikian, obat ini memblokir seluruh output
dari sistem saraf otonom pada nicotinic yang reseptor. Respon non -
depolariing blocker yang kompleks, dan hampir semua respon fisiologis
terhadap agen-agen ini dapat diprediksi oleh pengetahuan tentang nada
dominan dari sistem organ tertentu. !ebagai contoh, nada dominan di arteriol
simpatik. Di hadapan non - depolariing, sistem ini dipengaruhi paling, yang
menyebabkan vasodilatasi. "tu sistem saraf parasimpatis adalah nada dominan
di banyak organ sistem. Dengan demikian, kehadiran blocker ganglionic juga
akan menghasilkan atonia dari kandung kemih dan saluran pencernaan,
cycloplegia, #erostomia, dan takikardia. $anglion -obat memblokir penting dan
digunakan dalam farmakologis dan fisiologis penelitian karena mereka dapat
memblokir semua keluar otonom. %amun, kurangnya selektivitas
menganugerahkan seperti berbagai efek yang tidak diinginkan bah&a mereka
memiliki penggunaan klinis terbatas.
B. Penggolongan Oba
'. Obat ganglion golongan "
(ula-mula merangsang, kemudian menghambat
)rototipe* %ikotin
+Reseptor* ganglion, neuromuskuler, med. adrenal,
'
Reseptor nikotinik ganglion - depolarisasi +.)!), -
perangsangan ganglion.
Dosis // - depolarisasi persisten - hambatan
Reseptor nikotinik neuromuskuler - kekuatan otot
"ntoksikasi* )aralisis terjadi cepat, fase perangsangan hampir tak
terlihat
Reseptor nikotinik di medulla adrenal - aktivasi simpatis
0armakodinamik nikotin *
o .fek kardiovaskuler*
1onus simpatis - takikardi, vasokonstriksi
)ada pemberian kronik dapat menimbulkan hipertensi
Kadang-kadang hipotensi
o !aluran cerna*
Rangsangan parasimpatis - peristalsis
o Kelenjer eksokrin*
hipersalivasi, sekresi bronkus
o !!)* merangsang kemudian menghambat
o %euromuskuler* tremor, kekuatan otot ---
"ntoksikasi*
o Dosis letal 2 34 mg +5-6 batang rokok,, bila diberikan per oral7intavena
sekaligus.
o $ejala sal. cerna* mual, hipersalivasi, kolik, muntah,diare
o $ejala !!)* pusing, sakit kepala, ggn penglihatan7pendengaran,
miosis --- midriasis
o K8* bradikardi --- takikardi, aritmia
o 9ain-lain* tremor --- kelumpuhan otot, depresi napas +sentral dan
perifer,
o :ntidot* tidak ada
.fek kronik
o :diksi
o :noreksia, insomnia
o 0aktor risiko mayor peny. kardiovaskuler
;
o :terosklerosis* pjk, stroke, peny. Buerger
o Karsinogenik terutama pada saluran napas.
0armakokinetik
o :bsorpsi* mukosa, inhalasi, saluran cerna, kulit
o (etabolisme* hati, paru, ginjal
o .kskresi* urin, :!"
;. Obat ganglion golongan ""
o 9angsung menghambat ganglion
o )rototipe* <eksametonium
(enghambat reseptor nikotinik ganglia secara kompetitif
+simpatis dan parasimpatis,
.fek yang timbul sesuai dengan hambatan tonus yang dominan
o Obat lain* pentolinium +=>,, tetraetil amonium +1.:,, klorisondamin,
mekamilamin, trimetafan
C. In!ikasi Oba
'. !ebagai antihipertensi digantikan obat yang lebih aman.
!atu-satunya indikasi dalam hipertensi ialah pada acute dissecting aorta
aneurism. .feknya tidak saja menurunkan tekanan darah tapi juga
menghambat refleks simpatis. Berikan trimetafan 4,5-5 mg7mnt sambil
dipantau tekanan darahnya.
;. (engontrol tekanan darah mengurangi tekanan darah &aktu pembedahan
sebagai pengganti atau dalam kombinasi dengan natrium nitroprusid.
1rimetafan digunakan untuk mengatasi hiperrefleksi otonom sehubungan
kerusakan medula spinalis bagian atas yang disertai aktivitas simpatis yang
berlebihan.
5. <iperrefleksi otonom akibat distensi kandung kemih sehubungan dengan *
- kateterisasi
- irigasi kandung kemih
- sistoskopi
- reseksi prostat transuretral
Karena inhibisi refleks secara sentral tidak ada maka refleks spinal menjadi
dominan.

5
D. Kon"a In!ikasi
$unakan dengan hati-hati pada pasien alergi
?angan di gunakan pada penderita insufisiensi koroner dan ginjal.
E. #ekanis$e Ke"%a
!emua ganglion - blocking obat dari bunga amina sintetis.
&e"ae'(la$$oni)$ +1.:,, yang pertama untuk diakui sebagai memiliki
tindakan ini, memiliki durasi yang sangat singkat tindakan. 'e*a$e'oni)$
+@=3@, dikembangkan dan diperkenalkan secara klinis sebagai obat pertama
yang efektif untuk pengelolaan hipertensi. !eperti terlihat pada gambar di
ba&ah, ada hubungan yang jelas antara struktur asetilkolin agonis dan
antagonis nicotinic tetraetilamonium dan he#amethonium Deca$e'oni)$+
yang @='4@ analog. dari he#amethonium, adalah neuromuscular blocking agent
depolarisasi.
#eca$(la$ine+ amina sekunder, dikembangkan untuk meningkatkan
derajat dan tingkat penyerapan dari saluran pencernaan karena amin kuarterner
ganglion- memblokir senya&a yang buruk dan tak menentu diserap setelah
pemberian oral &"i$e'a,'an+ pendek -. bertindak ganglion blocker, tidak aktif
secara lisan dan diberikan melalui intravena infus.
Reseptor nicotinic ganglionic, seperti yang dari otot rangka
neuromuscular junction, tunduk pada kedua depolarisasi +agonis, dan non -
depolarisasi +antagonis, blokade. %ikotin itu sendiri dan bahkan asetilkolin +jika
diperkuat dengan inhibitor cholinesterase, dapat menghasilkan ganglion
depolariing blok. Obat sekarang digunakan sebagai ganglion blocker
diklasifikasikan sebagai non - depolarisasi :ntagonis kompetitif. %amun,
'e*a$e'oni)$ benar-benar menghasilkan sebagian besar blokade dengan
menduduki situs di dalam atau di saluran ion nikotinat, bukan oleh menempati
cholinoceptor sendiri. !ebaliknya, "i$e'a,'an muncul untuk memblokir
reseptor nicotinic, bukan pori saluran. Blokade dapat diatasi oleh meningkatkan
konsentrasi agonis, misalnya asetilkolin.
-a"$ako!ina$ik oba ganglion
ORGAN &ON.S DO#INAN E-EK PENG/A#BA&
?antung +!:, )arasimpatis 1akikardi
:rteriola !impatis 8asodilatasi
8ena !impatis venodilatasi - venous
6
pooling - arus balik vena
- curah jantung
!aluran cerna parasimpatis peristaltik - konstipasi,
ileus paralitik
Kandung Kemih parasimpatis Relaksasi otot detrusor -
retensi urin
"ris
Otot !iliaris
)arasimpatis
)arasimpatis
(idriasis
!ikloplegia
Kelenjar Keringat !impatis :nhidrosis
Kelenjar 9iur )arasimpatis Aerostomia
$enitalia )ria
Korpus
kavernosum
.jakulasi
)arasimpatis
!impatis
8asokonstriksi =.
cavernosum - ereksi
- impotensi
<ambatan
.jakulasi
!!) !impatis 1remor, kejang --- depresi
-. Ben)k Se!iaan
'. (ekamilamin klorida hanya dalam bentuk tablet ;,> mg dan '4 mg. Dosis
permulaan yaitu ; # ;,> mg sehari, sesudah 6B jam ditambah sampai efek
yang diinginkan tercapai.
;. 1rimetafan kamsilat tersedia sebagai suntikan >4 mg7ml, masa kerja kira-kira
'4 menit. Diberikan secara tetes "8 sebagai larutan 4,'C dalam >C
de#trose.
G. Efek Sa$,ing
Reaksi paling berbahaya *
- hipotensi ortostatik
- sembelit
- ileus paralitik
- retensi urin
<ipotensi ortostatik pada pengobatan hipertensi berat dapat mencetuskan
gagal jantung kiri yang fatal. ?uga berbahaya pada penderita insufisiensi
koroner dan ginjal.
.fek samping lain lbh ringan yaitu midriasis dan kesukaran akomodasi, mulut
kering, impotensi, sukar berkemih, obstipasi, diare, mual, anoreksia dan
sinkop.
>
$ejala berkurang bila pengobatan diteruskan atau diberi obat
adrenergik7kolinergik.
.fek obat adrenergik7kolinergik menjadi sangat jelas krn penghambatan
ganglion mrpkn suatu denervasi.
3