SISTEM PENGHANTARAN OBAT

MELALUI VAGINA
Oleh :
Adi Yugatama, S.Farm., Apt.

Jurusan Farmasi FKIK UNSOED

2012

Contents:
Pendahuluan
Kelebihan dan Kelemahan
Anatomi dan Fisiologi Vagina
Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat di vagina
Perkembangan Penghantaran Obat Melalui Vagina

Evaluasi In vitro & in vivo Formulasi Vagina

Kesimpulan

Sejarah:
Penghantaran obat melalui vagina sudah digunakan

sejak lama bersamaan ditemukannya ilmu

farmakoterapi, yang pertama kali didokumentasikan
pada abad ke 19 SM.
Walaupun pada awalnya digunakan untuk pengobatan
lokal, mulai awal abad ke 20 dari hasil penelitian cara
penghantaran ini terbukti dapat diabsorpsi untuk
pengobatan sistemik.

Pendahuluan:
Vagina merupakan alat kelamin dengan fungsi

sebagai reproduksi yang dapat digunakan

untuk rute pemberian obat.
Biasanya digunakan untuk aksi lokal pada
daerah vagina.
Selain itu, dapat juga untuk pemberian obat
secara sistemik maupun tertarget ke uterus.

Kelebihan :
Dapat digunakan pada kasus mual-muntah
Iritasi lambung dan usus dapat dihindari

Absorpsi obat dan onsetnya cepat

Penghentian obat dapat dihentikan dengan mudah

Aktivitas enzimatik relatif sedikit

Terhindar dari first pass effect

Kelemahan:
Beberapa obat sensitif thp pH vagina
Beberapa obat menyebabkan iritasi lokal
Perubahan vagina pada siklus menstruasi
Adanya pengaruh hubungan seksual
Spesifik utk jenis kelamin tertentu
Kebersihan pribadi

Vaginal anatomy and physiology

Absorpsi obat:
Transcellular
Difusi
tergantung
pada
konsentrasi

Paracellular

Tight
junctions
mediated

Vesicular

Receptor
mediated
transport

Faktor yang mempengaruhi absorpsi

obat :

Faktor Fisiologi:

pH vagina (3,5 4,9)

Efek masa subur terhadap permeabilitas membran

mukosa vagina
Kerapatan epitelium vagina
Volume cairan vagina
Komposisi cairan vagina

Faktor Fisika Kimia Obat:

Berat molekul
Lipofilisitas
Ionisasi
Ukuran partikel
Tipe sediaan

10

Faktor yang berhubungan dengan sediaan:

Pelepasan obat dari sediaan: Terbatasnya jumlah

cairan, tipe sediaan

Konsentrasi obat
Area kontak efektif (luas rongga vagina: ~60 cm2):

Hidrofilisitas, ukuran bentuk sediaan, viskositas

Waktu tinggal : bioadhesion and phase change
polymers

11

Bentuk sediaan vagina

Pessary
Vagina ring
Douche
Intrauterine device

12

Pessary
Merupakan alat kesehatan yang dimasukkan ke dalam

vagina.
Ada 3 tipe:
1. Moulded pessaries berbentuk torpedo dan
dibuat seperti pada pembuatan suppositoria.
2. Compresses pessaries berbagai bentuk dan
dibuat seperti pada pembuatan tablet oral dgn
tekanan.
3. Vaginal capsules seperti kapsul soft gelatin oral
tetapi bentuk dan ukurannya berbeda.
13

14

15

Vaginal ring
Alat penghantaran obat berupa polimer berbentuk

seperti donat yang dirancang dengan pelepasan

terkendali ke vagina dan waktu yang lama.
Beberapa produk vaginal ring yang tersedia antara
lain:
1. Femring cincin yang melepaskan estradiol asetat
dosis rendah dibuat dari elastomer silikon, untuk
meredakan hot flashes dan atropi vaginal terkait
dengan menopause.
2. NuvaRing kontrasepsi vaginal ring dosis rendah
yang melepaskan progesteron dan estrogen.
16

17

Douche

Alat yang digunakan untuk mengalirkan air ke seluruh

tubuh dengan tujuan medis atau kebersihan.

Sebuah penyuntik vagina berbentuk

bohlam. Perhatikan lubang-lubang kecil
di ujungnya (sekitar 1cm, atau setebal
1/2 inci).

"Pancuran vagina" hanya digunakan

untuk mendouche saja, yaitu dengan
menganti ujung mocong enema dengan
moncong vaginal (di kiri bawah).
Moncong vaginal memiliki ciri lebih
panjang, lebih tebal, dan memiliki
lubang.
18

Intrauterine device
Alat pengontrol kelahiran yang diletakkan di uterus, biasa

disebut IUD atau coil.

IUD adalah alat kontrasepsi yang sering digunakan.
Alat ini harus dimasukkan atau dikeluarkan oleh dokter.
Apabila tidak ingin hamil, alat tersebut tetap ditanam
dalam uterus. IUD dapat digunakan untuk 5 10 tahun.
Ada 2 kategori IUD:
1. Inert dengan basis tembaga
2.Basis hormonal yang bekerja melepaskan
progesteron.

19

20

TERIMA KASIH
21