LAPORAN BIOFARMASETIKA

PERBANDINGAN BIOAVAILABILITAS SEDIAAN

TABLET LEPAS LAMBAT DAN TABLET BIASA

DISUSUN OLEH
KELOMPOK : A - 6
NAMA :
1. Jofrin Rosliana Elodea (20144236A)
2. Khoirun Nissa Krisanty (20144248A)
3. Desi Ratna Permatasari (20144258A)
4. Putri Solecha (20144290A)
5. Mariana Kristiani (20144325A)

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS SETIA BUDI
SURAKARTA
2016
I. TUJUAN
Mengetahui perbedaan ketersediaan hayati (bioavailabilitas) antara sediaan tablet
lepas lambat dengan tablet biasa.
II. DASAR TEORI
Penggunaan obat secara oral dengan pemberian dosis berulang dimaksudkan
untuk mendapatkan kadar terapi obat dalam darah dan jaringan untuk jangka waktu
yang lama dan tetap dalam darah tetapi antara KEM (konsentrasi efektif minimum)
dan KEM (konsentrasi toksik minimum).
Penggunaan obat semaam ini diperlukan oleh banyak penyakit misalnnya pada
pengobatan gangguan tekanan darah, gangguan sistem jantung dan lain sebagainnya.
Sesuai dengan perkembangan teknologi untuk meminimalkan kasus-kasus seperti
diatas maka dibuatlah suatu sediaan dengan system pelepasan terkendali. Karena obat
dengan pelepasan terkendali (controlled relese) atau pelepasan lambat (sustained
release) memungkinkan pasien untuk hanya sekali mengkonsumsi obat dalam sehari
sehingga dapat megurangi masalah ketidak patuhan pasien dalam mengkonsumsi
obat. Sistem pelepasan terkendali memungkinkan obat tetap berada dalam kadar
terapi dalam jangka panjang sehingga masalah under dose dan overdose bisa diatasi.
Sediaan sustained atau sediaan lepas lambat merupakan bagian dari bentuk
controlled relese. Sediaan lepas lambat merupakan sediaan yang menyebabkan obat
lepas ke dalam tubuh dalam waktu yang lama.
Penghantaran obat kereseptor atau tempat bekerjanya obat sering terhambat
dengan adanya efek samping obat ataupun karena pelepasan obat tidak sesuai pada
target kerjanya. Untuk itu obat dibuat dalam bentuk controlled relese atau sediaan
lepas lambat terkendali. Sediaan lepas lambat terkendali mengatur pelepasan obat
didalam tunuh yang dimaksudkan untuk mengaktikan obat pada reseptornya.
Pemberian obat dengan sistem pelepasan terkendali juga untuk menjamin kerja
farmakologis yang homogen, mengurangi efek samping obat yang merugikan serta
mampu membuat lebih rendah biaya harian pasien karena lebih sedikit dosis yang
harus digunakan. Sistem pelepasan terkendali tidak bisa diterapkan pada semua jenis
obat karena hanya obat-obat tertentu dan dengan karakteristik tertentu yang
memungkinkan dibuat menjadi sediaan dengan sistem pelepasan terkendali.
Diantaranya dengan waktu paruh eliminasi yang pendek, obat yang memiliki dosis
terapi kecil dan untuk obat dengan jendela terapi yang sempit.
Ada beberapa teknologi pembuatan untuk obat dengan system pelepasan
terkendali diantarannya: butir granul salut, pengisian obat ke matriks yang terkikis
perlahan, dibuat suatu pompa osmotic/ OROS.
III. ALAT DAN BAHAN
 ALAT:
- Beaker glass
- Tabung reaksi
- Pipet volume
BAHAN:
- Sampel urin dari probandus yang telah minum:
Vitamin C (tablet vitamin c biasa)
Vitalong C (tablet v itamin c lepas lambat)
- Aquadest
- Vitamin C serbuk
IV. CARA KERJA
1. Membuat kurva baku vitamin C:

Membuat larutan stok vitamin C 1000 ppm

Membuat seri konsentrasi larutan vitamin C 10, 20,

30, 40, dan 50

Mengukur absorbansi larutan stok pada 265nm

Membuat persamaan regresi linear konsentrasi (x)

Vs Absorbansi (y)

2. Menyampling urine dan pengukuran kadar vitamin C :

Probandus minum vitamin C satu kali dosis (catat
waktunya) dan berpusa semalaman dengan hanya
diperbolehkan minum air putih yang cukup.

Menampung tiap kali mengurin dan mencatat

waktu serta mengukur volume urine yang keluar
(urin ditempatkan pada wadah yang berbeda,
dilabeli waktu dan volume)

Memipet urin sebanyak 10 ml dan dimasukkan

dalam tabug reaksi.

Mengukur absorbansi pada 265 nm

V. HASIL
 Data percobaan
a. Kurva baku vitamin C
Konsentrasi (%) Absorbansi (A)
0,0002 0,162
0,0004 0,279
0,0006 0,301
0,0008 0,585
0,001 0,706
0,0012 0,843
Regresi linier konsentrasi vs absorbansi :
a= -0,0177
b= 710
r= 0,9799

Persamaan kurva baku : y= a+ bx

y = -0,0177 + 710x
b. Absorbansi Sampel Vitamin C (biasa)
T (waktu) Volume (ml) Absorbansi (A)
10.23 353 0,464
15.46 463 0,321
18.15 410 0,261
21.44 322 0,282
05.51 468 0,297

Vitamin C (long acting)

T (waktu) Volume (ml) Absorbansi (A)
15.19 49 0,398
17.15 59 0,405
20.17 74 0,404
23.14 67 0,312
06.05 148 0,340

VI. ANALISIS DATA

a. Vitamin C (biasa)
Y = a + bx
0,464 = - 0,0177 + 710x
0,4817 = 710x
x = 0,000678 x 30
x = 0,0203

Y = a + bx
0,321 = - 0,0177 + 710x
 0,3387 = 710x
x = 0,000477 x 30
x = 0,0143
Y = a + bx
0,261 = -0,0177 + 710x
0,2787 = 710x
x = 0,000393 x 30
x = 0,0118

Y = a + bx
0,282 = -0,0177 + 710x
0,2997 = 710x
x = 0,000422 x 30
x = 0,0127

Y = a + bx
0,297 = -0,0177 + 710x
0,3147 = 710x
x = 0,000443 x 30
x = 0,0133

b. Vitamin C (long acting)

Y = a + bx
0,398 = - 0,0177 + 710x
0,4157 = 710x
x = 0,000585 x 30
x = 0,0175

Y = a + bx
0,405 = - 0,0177 + 710x
0,4227 = 710x
x = 0,000595 x 30
x = 0,0179

Y = a + bx
0,404 = - 0,0177 + 710x
0,4217 = 710x
x = 0,000594 x 30
x = 0,01782

Y = a + bx
0,312 = - 0,0177 + 710x
0,3297 = 710x
x = 0,000464 x 30
x = 0,0139
 Y = a + bx
0,340 = - 0,0177 + 710x
0,3577 = 710x
x = 0,000504 x 30
x = 0,01512

c. Tabel Data Vitamin C (biasa)

T (waktu) Absorbansi (A) Konsentrasi Konsentrasi
(%b/v) (mg/ml)
10.23 0,464 0,0203 0,203
15.46 0,321 0,0143 0,143
18.15 0,261 0,0118 0,118
21.44 0,282 0,0127 0,127
05.51 0,297 0,0133 0,133

d. Tabel Data Vitamin C (long acting)

T (waktu) Absorbansi (A) Konsentrasi (%b/v) Konsentrasi (mg/ml)
15.19 0,398 0,0175 0,175
17.15 0,405 0,0179 0,179
20.17 0,404 0,0178 0,178
23.14 0,312 0,0139 0,139
06.05 0,340 0,0151 0,151

e. Tabel Data Vitamin C (biasa)

T (waktu) T (menit) C (g/ml) Volume (ml) Q (jumlah)
10.23 203 203 353 71659
15.46 526 143 463 66209
18.15 675 118 410 48380
21.44 804 127 322 40894
05.51 1371 133 468 62244

f. Tabel Data Vitamin C (long acting)

T (waktu) T (menit) C (g/ml) Volume (ml) Q (jumlah)
15.19 499 175 49 8575
17.15 615 179 59 10561
20.17 797 178 74 13172
23.14 974 139 67 9313
06.05 1385 151 148 22348
g. AUC vitamin C (biasa)
( 71659+ 0 ) +(2030)
AUC1 = 2

= 35931
( 66209+71659 )+(526203)
AUC2 = 2

137868+323
= 2

= 69095,5
( 48380+66209 ) +(675526)
AUC3 = 2

17829+149
= 2

= 57369
( 40894+48380 ) + ( 804675 )
AUC4 = 2
7486+ 129
= 2
= 44701,5
( 62244 +40894 ) +(1371804)
AUC5 = 2

21350+ 567
= 2

= 51852,5
AUC total = 261949,5
Vitamin C (long acting)
( 8575+ 0 ) + ( 4990 )
AUC1 = 2
=4537
( 10561+8575 )+ (615499 )
AUC2 = 2
 19136+ 116
= 2

= 9626
( 13172+10561 ) + ( 797615 )
AUC3 = 2
23733+ 182
= 2
= 11957,5
( 9313+13172 )+(974797)
AUC 4= 2

22485+ 177
= 2

= 11331
( 22348+ 9313 ) + ( 1385974 )
AUC5= 2
31661+ 411
= 2

= 16036
AUC total = 53487,5
h. Grafik Vitamin C (biasa)
80000

70000

60000

50000

40000
Q (Kadar obat)
30000

20000

10000

0
0 200 400 600 800 1000 1200 1400 1600

T (waktu)
 Vitamin C (long acting)
25000

20000

15000

Q (Kadar)
10000

5000

0
400 600 800 1000 1200 1400 1600

T (Waktu)

VII. PEMBAHASAN
Bioavailabilitas atau yang biasanya disebut ketersediaan hayati adalah persentase dan
kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai / tersedia dalam sirkulasi
sistemik dalam bentuk utuh / aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari
kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalam urin. Berdasarkan definisi
tersebut maka pada praktikum kali ini kami membandingkan profil bioavailabilitas dari
vitamin c tablet biasa dengan tablet lepas lambat dengan menggunakan data urin..
Bioavailabilitas dapat ditentukan setelah penggunaan obat secara single atau
repetitive (multiple) dosing. Untuk obat yang diekskresikan tidak berubah melalui urine,
bioavailabilitas dapat diukur dari total jumlah obat yang diekskresikan setelah single dose.
Obat yang digunakan dalam praktikum ini adalah vitamin C dengan formulasi yang berbeda,
formulasi yang pertama berupa tablet biasa dan formulasi yang kedua berupa tablet lepas
lambat.
Tablet biasa, dibuat tanpa penyalut, digunakan per oral dengan cara ditelan, pecah
dilambung dan terabsorbsi. Setelah terabsorbsi obat tersebut tentunya akan berinteraksi
dengan molekul-molekul yang penting secara fungsional dalam tubuh (reseptor) sehingga
menghasilkan respon biologis, jika proses biofarmasetik berlangsung dengan baik maka
seharusnya jumlah vit C meningkat dalam urin. Proses biofarmasetik sendiri adalah proses
yang menggambarkan obat mulai pemberian sampai terjadinya penyerapan zat aktif
kemudian diekskresikan.
Untuk tablet biasa kadar obat akan meningkat sesuai dengan lamanya waktu,
sehingga saat pengambilan urin pertama kali setelah pemberian obat konsentrasinya sedikit
dan pada saat pengambilan urin yang terakhir konsentrasinya semakin banyak. Namun pada
hasil praktikum kami kadar urine pertama malah paling tinggi, dan hal itu menyimpang dari
teori. Dan kadar urine selanjutnya pun tidak menentu (naik-turun). Faktor yang menyebabkan
hasil pengamatan kami menyimpang dari teori kemungkinan adalah faktor fisiologis
probandus, rentang waktu pengambilan urine yang tidak teratur, volume air yang diminum
dan keadaan ginjal probandus.

Tablet lepas lambat, tablet yang pelepasan zat aktifnya dimodifikasi sehingga tablet
tersebut melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek terapi yang kemudian disusul dengan
dosis pemeliharaan sehingga jumlah zat aktif atau konsentrasi zat aktif dalam darah cukup
untuk beberapa waktu tertentu.
Untuk tablet lepas lambat profil bioavailbilitasnnya berbeda dengan tablet biasa
karena pada tablet lepas lambat kadar obat akan dilepaskan sedikit demi sedikit sehingga
pelepasannya akan lebih stabil. Dibandingakan tablet biasa (kovensional), bentuk lepas
lambat memiliki beberapa kelebihan seperti; sediaan lepas lambat dapat mengurangi efek
samping, mengurangi jumlah penggunaan, mengurangi fluktuasi obat dan dapat
meningkatkan kenyamanan bagi pasien, dan sustained release dirancang supaya pemakaian
satu unit dosis tunggal menyajikan pelepasan sejumlah obat segera setelah pemakaian,
sedangkan pada obat tablet biasa penghantaran obat ke reseptor obat sering terhambat dengan
adanya efek samping obat ataupun karena pelepasan obat tidak sesuai pada tempat kerjanya.
Untuk itu, obat dibuat dalam bentuk sustained release.
Penentuan bioavailbilitasnya suatu obat sangat penting untuk mengetahui jumlah
serta kecepatan suatu obat diabsorbsi. Hal ini akan menggambarkan besarnya availbilitas
sistemik dari sutu obat. Availbilitas sistemik suatu obat dicerminkan oleh luasnya area di
bawah kurva kadar obat (AUC). Pada tablet biasa nilai total AUC nya 261949,5 dan pada
tablet long acting 53487,5. Dan menurut kami profil bioavailbilitas dari vitamin c dengan
formulasi tablet lepas lambat jauh lebih baik daripada profil bioavailbilitas vitamin c dengan
formulasi tablet biasa (konvensional). Hal itu bisa tergambarkan dari kurva. Kurva dari tablet
lepas lambat menunjukkan hasil yang jauh lebih baik daripada gravik tablet biasa.
Penentuan bioavaibilitas dengan menggunakan metode ekskresi urin mempunyai
keuntungan diantaranya menghindari gangguan dan bahaya dari pengambilan secara
intravena. Namun metode ini juga mempunyai kerugian diantaranya tidak semua obat
diekskresikan melalui urin sehingga ekskresi urin hanya mewakili sebagian kecil dari fraksi
kecil ketersediaan hayati obat.

VIII. KESIMPULAN
1. Kadar obat dalam urine akan meningkat sesuai dengan bertambahnya waktu.
2. Profil bioavailbilitas dari vitamin c dengan formulasi tablet lepas lambat jauh
lebih baik daripada profil bioavailbilitas vitamin c dengan formulasi tablet biasa
(konvensional).
3. Penentuan bioavaibilitas dengan menggunakan metode ekskresi urin mempunyai
keuntungan diantaranya menghindari gangguan dan bahaya dari pengambilan
secara intravena. Namun metode ini juga mempunyai kerugian diantaranya tidak
semua obat diekskresikan melalui urin sehingga ekskresi urin hanya mewakili
sebagian kecil dari fraksi kecil ketersediaan hayati obat.
IX. DAFTAR PUSTAKA
Leon Shargel & Andrew B.C.YU. 1988. Biofarmasetika dan Farmakokinetik terapan.
Tim Penyusun. 2016. Buku Petunjuk Praktikum Bioarmasetika. Universitas Setia

Budi. Surakarta