PANTOPRAZOLE

A. Indikasi
Oral 20 mg: pengobatan jangka panjang penyakit refluks sedang dan berat,
simtomatis Gastro Esophageal Reflux Disease (GERD) atau penyakit refluks yang
non erosif.
Oral 40 mg: terapi peningkatan gejala dan periode gangguan lambung dan
usus halus yang memerlukan penurunan sekresi asam lambung, tukak duodenum
dan tukak lambung, refluks esofagitis sedang dan berat, dalam kombinasi dengan 2
antibiotik yang sesuai untuk eradikasi pada pasien H. pylori dengan tukak peptik
bertujuan untuk menurunkan kekambuhan tukak lambung dan duodenum yang
disebabkan oleh mikroorganisme, sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi
hipersekresi patologis lainnya.
Injeksi: tukak duodenum dan lambung; kasus inflamasi esophagus sedang
dan berat; serta untuk terap kondisi hipersekresi patologis yang terkait dengan
sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi neoplastik lainnya.
B. Mekanisme Kerja
Seperti golongan PPI lainnya, farmakodinamik pantoprazole adalah dengan
menghambat H+, K+ -adenosine triphosphate (H+, K+ ATPase), proton pump
merupakan langkah akhir dalam sekresi asam oleh mukosa lambung. PPIs tersubtitusi
dengan benzimidazole yang terakumulasi pada lingkungan dengan asam yang tinggi
dari lumen canaliculi sel parietal dan teraktivasi oleh konversi menjadi sulfonamid
siklik. Sulfonamid yang teraktivasi kemudian menginaktivasi proton pumps dengan
berikatan kovalen ke residual cysteine. Dengan demikian jangka waktu proton pumps
dan waktu yang diperlukan untuk regenerasi dari proton pumps yang baru merupakan
factor kontrol utama dalam efek farmakodinamik pantoprazole. Regenerasi biasanya
membutuhkan waktu sekitar 96 jam pada manusia.

C. Interaksi Obat
PPIs memiliki potensi untuk berinteraksi dengan obat lain oleh peningkatan
pH lambung, dengan demikian mengubah absorbsi obat, dan dengan mengubah
metabolisme obat melalui induksi atau menghambat varias isozymes dari CYP450
system.
 Berikut adalah jenis obat yang sebaiknya tidak digunakan bersama dengan
Pantoprazole:
a. Atazanavir
b. Proton pum inhibitor lain
c. Ketoconazole, Itraconazole, Posaconazole
d. Warfarin
e. Methotrexate
f. Flumoxamine
g. Rifampicin
D. Dosis
Oral, tukak peptik, 40 mg sehari pada pagi hari selama 4 minggu, diikuti 4
minggu berikutnya bila tidak sembuh sepenuhnya. Refluks gastroesofagal, 20-40 mg
pada pagi hari selama 4 minggu, diikuti 4 minggu berikutnya bila tidak sepenuhnya
sembuh; pemeliharaan 20 mg sehari, ditingkatkan sampai 40 mg jika gejala muncul
kembali. Tukak duodenum, 40 mg sehari pada pagi hari selama 2 minggu, diikuti 2
minggu berikutnya bila tidak sepenuhnya sembuh. Tukak duodenum yang disebabkan
Helicobacter pylori, lihat regimen eradikasi. Pencegahan tukak peptik dan tukak
duodenum yang disebabkan AINS dengan peningkatan resiko komplikasi
gastroduodenum yang membutuhkan pemberian AINS berkesinambungan, 20 mg
sehari. Untuk sindrom Zollinger-Ellison (dan kondisi hipersekresi lainnya), dosis awal
80 mg sekali sehari dan disesuaikan dengan respons (LANSIA: maksimal 40 mg
sehari); dosis harian di atas 80 mg diberikan dalam 2 dosis terbagi.
Injeksi intravena tidak lebih dari 2 menit atau dengan infus intravena, tukak
duodenum, tukak lambung dan refluks gastroesofagal sedang hingga berat, 40 mg
sehari sampai pemberian oral dapat dilanjutkan lagi. Terapi jangka panjang
sindrom Zollinger-Ellison (dan kondisi hipersekresi lainnya), dosis awal 80 mg,
selanjutnya dosis dititrasi (naik atau turun) sesuai kebutuhan dengan panduan
pengukuran asam lambung. Untuk dosis di atas 80 mg, harus diberikan dalam dosis
terbagi dan diberikan 2 kali sehari. Peningkatan dosis di atas 160 mg untuk sementara
waktu diperbolehkan, namun tidak boleh digunakan lebih lama dari yang dibutuhkan
untuk mengontrol asam lambung.
Dalam kasus yang memerlukan kontrol asam yang cepat, dosis awal 2 x 80 mg
pantoprazol intravena cukup untuk mengendalikan penurunan asam lambung hingga
target kisaran (< 10 mEq/h) dalam 1 jam pada kebanyakan pasien.

E. Efek Samping
 Efek samping penghambat pompa proton meliputi gangguan saluran cerna
(seperti mual, muntah, nyeri lambung, kembung, diare dan konstipasi), sakit kepala
dan pusing. Efek samping yang kurang sering terjadi diantaranya adalah mulut kering,
insomnia, mengantuk, malaise, penglihatan kabur, ruam kulit dan pruritus. Efek
samping lain yang dilaporkan jarang atau sangat jarang terjadi adalah gangguan
pengecapan, disfungsi hati, udem perifer, reaksi hipersensitivitas (termasuk urtikaria,
angioedema, bronko-spasmus, anafilaksis), fotosensitivitas, demam, berkeringat,
depresi, nefritis interstitial, gangguan darah (seperti leukopenia, leukositosis,
pansitopenia, trombositopenia), artralgia, mialgia dan reaksi pada kulit (termasuk
sindroma Stevens- Johnson, nekrolisis epidermal toksik, bullous eruption).
Penghambat pompa proton, dengan mengurangi keasaman lambung, dapat
meningkatkan risiko infeksi saluran cerna.

F. Efek pada Kehamilan

Meskipun tidak ada bukti yang menunjukkan bahwa penggunaan pantoprazole
berbahaya selama kehamilan, dianjurkan bahwa obat ini hanya digunakan selama
kehamilan sesuai kebutuhan, ketika tidak ada pilihan lain yang tersedia.
Penelitian menunjukkan bahwa pantoprazole dan metabolitnya dieksresikan
dalam susu tikus, dan juga dapat dieksresikan dalam ASI. Karena pengaruh potensi
reaksinya maka pada ibu menyusi dianjurkan untuk berhenti menyusui atau berhenti
mengkonsumsi pantoprazole.

SUMBER
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1781096/

https://reference.medscape.com/drug/protonix-pantoprazole-342001#10

http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-1-sistem-saluran-cerna-0/13-antitukak/134-penghambat-pompa-
proton