Nursyamsuddin Mogana

C105181003
6/4/2021
ASAM URSODEOKSIKOLAT

Merk dagang : Destolit, Deursil, Urdox, Urdafalk, Ursogal, Ursochol, Actigall, Estazor
Sediaan : kapsul (300mg) , tablet (250 mg, 500 mg)
Kategori :B
CARA KERJA
Asam Ursodeoksikolat atau Ursodiol, merupakan asam empedu yang secara alami
terdapa pada mamalia, merupakan turunan dari kolestrol. Ursodiol merupakan asam empedu
yang bersifat hidrofilik. Pada manusia, ursodiol normal ditemukan dalam kadar 3%.
Penggunaan asam ursodeoksikolat belum sepenuhnya diketahui secara pasti. Ursodiol telah
disetujui oleh FDA dalam pengobatan batu empedu, kolestatis dan sirosis bilier primer.
Ursodiol juga dapat digunakan sebagai profilaksis batu kandung empedu pada pasien yang
hendak menurunkan berat badan.
Asam ursodeoksikolat merupakan pilihan untuk batu empedu kolestrol non-bedah.
Ursadiol bersifat lebih hidrofilik sehingga ketika dikonsumsi, terjadi peningkatan asam
ursodeoksikolat dalam kandung empedu (dalam keadaan normal hanya 8-10%), sehingga
sekresi produksi kolestrol hepatik berkurang dan membentuk cairan empedu yang tidak
jenuh. Mekanisme disolusi kolestrol oleh ursodiol adalah hal yang kompleks. Penggunaan
ursodial sebaiknya diberikan pada malam hari. Asam ursodeoksikolat yang bersifat alitolitik
dapat menurunkan absorpsi kolestrol intestinal dan bersifat prokinetik terhadap kandung
empedu. Kontraktilitas yang membaik juga diduga merupakan akibat menurunnya kadar
asam empedu hidrofobik yang bersifat menurunkan kontraktilitas otot polos kandung
empedu.
Asam ursodeoksikolat menurunkan enzim hati yang meninggi dan dapat bersifat
protektif terhadap sel hati dengan membantu mengalirkan empedu ke kandung empedu.
Asam ursodeoksikolat menurunkan sintesis dan sekresi kolestrol dalam sel hati. Saturasi
kolestrol yang lebih rendah meningkatkan solubilitas dari batu empedu.

DOSIS
Sirosis bilier primer : 13-15 mg/kg/hari dibagi menjadi 2-4 dosis
Batu empedu kolestrol : 10 – 14 mg/kg/hari dibagi menjadi 2-3 dosis
Prevensi batu empedu : 2 x 300 mg per hari
Bentuk : tablet
Nursyamsuddin Mogana
C105181003
6/4/2021

FARMAKODINAMIK
Asam ursodeoksikolat merupakan salah satu dari asam empedu sekunder, yang
merupakan hasil metabolik dari bakteri intestinal. Asam empedu primer dibentuk oleh hati
dan disimpan di kandung empedu. Jika dikeluarkan ke dalam kolon, asam empedu primer
dapat dimetabolisme menjadi asam empedu sekunder oleh bakteri intestinal. Asam empedu
primer dan sekunder membantu tubuh mencerna lemak. Asam ursodeoksikolat menurunkan
laju absorpsi kolestrol dengan memecah misel yang mengandung kolestrol menjadi molekul-
molekul yang lebih kecil.
Kadar asam ursodeoksikolat dalam sirkulasi sistemik sangat rendah dan dikeluarkan
melalui urin dan keluar melalui feses.

FARMAKOKINETIK
Asam ursodeoksikolat melalui proses dehidroksi pada rantai 7 sehingga pengikatan
sulfat pada asam ursodeoksikolat lebih baik dibandingkan asam litokolat. Pengikatan suflfat
penting untuk menghindari kerusakan enzim hati.

INDIKASI
Penggunaan pada pasien dengan batu empedu yang disebabkan oleh hiperkolestrolemia, yang
pada penemuan radiologis ditemukan gambaran radiolusen berukuran kecil-sedang (< 20
mm) yang belum dikalsifikasi dan tidak ditemukan kelainan fungsional dari kandung
empedu.

EFEK SAMPING
Penggunaan asam ursodeoksikolat mempunyai efek samping paling banyak terhadap sistem
gastrointestinal (10%), dimana 43.2% mengeluhkan nyeri abdominal, 27,1% mengeluhkan
diare, 26,4% mengeluhkan konstipasi, 16,8% mengeluhkan mual muntah, 7,7% mengeluhkan
flaktulens, 5,2% mengeluhkan kolestitis, 1,7% mengeluhkan esophagitis dan 1,3%
mengeluhkan ulkus peptikum. Beberapa laporan juga menyebutkan adanya nyeri punggung,
arthralgia, nyeri otot, fatigue, flu-like syndrome dan infeksi saluran nafas atas.
Nursyamsuddin Mogana
C105181003
6/4/2021

TOKSISITAS
Tidak ada laporan mengenai overdosis asam ursodeoksikolat yang dicatat, baik secara
sengaja maupun kecelakaan. Dosis asam ursodeoksikolat dalam rentang 16-29 mg/kg/hari
dapat ditoleransi dalam 6-37 bulan tanpa gejala pada 7 pasien. LD50 asam ursodeoksikolat
pada mencit melebihi 5000 mg/kg diberikan selama 7-10 hari dan lebih 7500/kg pada tikus.
Gejala yang didapatkan dari overdosis yang berat adalah diare, yang dapat ditangani secara
simptomatik.

Sediaan kapsul

Sediaan tablet: