Antibiotik Beta Laktam

Pertemuan 2
Antibiotik beta lactam merupakan antibiotic yang mengandung cincin beta lactam, disebut
beta lactam karena strukturnya.
Klasifikasi antibiotic berdasarkan struktur (beta lactam)
1. Penisilin
2. Sepalosporin
3. Karbapenem
4. Monobactam
Mekanisme Kerja Beta Lactam
Mekanisme kerjanya menghambat sintesis dinding sel. Bakteri ada gram positif dan gram
negatif, yang membedakannya adalah ada tidaknya/tebal tipisnya dinding dan membrane sel.
Antibiotic beta lactam menghambat sintesis dinding sel, jadi harusnya bisa digunakan untuk
gram positif dan gram negatif. Tapi karena jumlah dinding sel di gram positif banyak beta
lactam ada yang hanya untuk gram positif. Mekanisme kerjanya : dinding sel dari bakteri
terbentuk dari peptidoglikan (polimer). Polimernya ada yang NAG dan NAM, di mana di
NAM nanti ada asam amino, berarti peptidoglikan itu kumpulan dari NAG dan NAM asam
amino, tidak hanya satu tapi banyak yang nantinya akan membentuk dinding sel, diubungkan
antara NAG, NAM, NAG, NAM dengan cara transpeptidase, antar asam amino dihubungkan
dengan enzim transpeptidase (enzimnya penisilin binding protein) enzim ini akan
membantu untuk ikatannya dari asam amino. Prosesnya adalah transpeptidasi. Sampai
terbentuk peptidoglikan.
Dijadikan tempat ikatan akhirnya tidak terjadi proses transpeptidase mengakibatkan dinding
sel tidak terbentuk dan bakteri lisis karena tekanan osmosis di dalamnya terlalu tinggi tidak
ada dinding sel jadinya pecah dan lisis. Sifatnya bakterisid.
1. Cincin beta lactam akan berikatan dengan enzim Penicillin Binding Protein (PBP),
enzimnya : transpeptidase, karboksipeptidase
2. PBP tidak dapat terikat dengan rantai peptidoglikan
3. Bakteri tidak dapat berikatan mesinteis dinding sel
4. Bakteri lisis
Mekanisme Resistensi Beta Lactam
1. Adanya perubahan tempat ikatan tepatnya perubahan struktur dari enzim
transpeptidase : terjadi perubahan DNA pada bakteri dimana bakterinya akan
mengalami perubahan dari struktur enzimnya. Bakteri merubah tempat ikatan enzim
sehingga beta lactam tidak dapat berikatan dengan enzim (modifikasi struktur dari
tempat ikatan betalaktam yaitu struktur dari transpeptidase).
2. Bakteri mengeluarkan enzim yang berguna untuk memecah struktur beta lactam,
senyawa yang dihasilkan beta lactamase : enzim yang dihasilkan bakteri untuk
memecah ikatan beta laktam. Bakteri mengeluarkan enzim beta lactamase, enzim
betalactam ini akan menguraikan beta lactam. Enzim betalaktamase
menghapus/menghidrolisis betalaktam sehingga tidak bisa berikatan.
Efek Samping Utama Beta Lactam (penicillin)
1. Reaksi hipersensitivitas : terutama sensitivitas tipe 1 yaitu alergi, alergi yang paling
sederhana adalah kaligata, asma, syok anafilaktik, steven johnson syndrome
Penicillin G
 Dihasilkan dari alam, merupakan substansi utama
 Diperoleh dari jamur Penicillium notatum
Kelemahan :
- Asam lambung dapat menginaktivasi cincin beta lactam (tidak tahan asam)
- Spektrum kerja sempit, karena spesifik hanya untuk bakteri gram positif
- Cincin beta lactam bisa dibuka oleh enzim bakteri beta lactamase
Karena kekurangan ini dibuatlah modifikasi penicillin G, yang tahan asam tapi
spektrumnya masih sempit/sudah tahan asam penicillinase atau beta lactamase
spektrumnya sempit/tahan asam lambung, tahan beta lactamase, spektrumnya luas.
1. Penisilin oral yang stabil terhadap asam : penisilin v
2. Penisilin oral yang stabil terhadap beta lactamase : oksasilin, dikoksasilin,
fluksosasilin
3. Penisilin dengan spektrum kerja diperluas : ampisilin, amoksisilin, tikrasilin
Penicillin G digunakan kebanyakan parenteral karena mudah terdegradasi oleh asam
lambung, dapat menembus plasenta tapi tidak teratogenic artinya aman untuk ibu
hamil, tidak dapat melewati sawar otak
Efektif untuk bakteri gram positif penyakit-penyakit yang bisa digunakan :
pneunomia, meningitis, sifilis, gonore. Gram negatif : neisseria gonore, anaerobes
9:38 menit