Anda di halaman 1dari 26

Drugs and drug targets: an

overview
KELOMPOK 1 :
1911011002 Kasih Permata Sari 1911011026 Sri Wahyuni

1911011004 Nurul Fadila 1911011028 Sinta Nazaria

1911011006 Adzra Yumna Raihan 1911011030 Maulidia

1911011008 Jennifer Febriana 1911011032 Fanny Dita Zhafirah

1911011010 Annisa Rizkia Z 1911011034 Annisa Zainuddin

1911011012 Ayu Amelia Putri 1911011036 Sera Afdalanita

1911011014 Melisa Putri 1911011038 Angelicha Maysya Nahda

1911011016 Dinda Tita Farika 1911011040 Khoirun Nisa

1911011018 Hafizhatul Akrami 1911011042 Triliza Avriani

1911011020 Putri Maimona 1911011044 Althaf Fitrah Janksie

1911011022 Selsti Novrianti 1911011046 Aura Fatmaya Kurnia

1911011024 Annisatulkhairat
Ahli kimia obat mencoba merancang dan mensintesis bahan farmasi yang memiliki efek
biologis yang diinginkan pada tubuh manusia atau sistem kehidupan lainnya. Senyawa semacam
itu juga bisa disebut dengan obat.
Diantara Obat tersebut, ada yang digunakan dalam pengobatan dan ada obat yang
disalahgunkan. Bagaimana kita mendefinisikan apa yang dimaksud dengan obat yang baik atau
buruk?
Obat yang benar-benar 'baik', ia harus melakukan apa yang seharusnya dilakukan, tidak
memiliki efek samping toksik atau yang tidak diinginkan, dan mudah dikonsumsi.
Tetapi Tidak ada senyawa farmasi di pasaran saat ini yang dapat sepenuhnya memenuhi
semua kriteria diatas,. Namun, beberapa mendekati ideal. Misalnya Penisilin yang merupakan
salah satu antibakteri teraman dan paling efektif yang pernah ditemukan. Namun, ia juga memiliki
kekurangan. Ia tidak dapat membunuh semua bakteri yang diketahui dan, seiring berlalunya
waktu, semakin banyak strain bakteri menjadi resisten. Selain itu, beberapa individu dapat
mengalami reaksi alergi yang parah terhadap senyawa tersebut.
Sedangkan Obat buruk atau obat yang sering disalahgunakan seperti Morfin yang
merupakan analgesic yang sangat baik, namun ada efek samping yang serius, seperti toleransi,
depresi pernapasan, dan kecanduan. Ia bahkan dapat membunuh jika dikonsumsi secara
berlebihan.
About Drug Jadi, pembagian antara obat baik dan obat buruk masih belum jelas dan tidak terlalu relevan
dengan diskusi kita tentang kimia obat. Semua obat memiliki sisi baik dan buruknya. Beberapa
memiliki lebih banyak hal baik daripada buruk dan sebaliknya.
Beberapa efek obat dalam senyawa yang ditemukan sehari-hari

1. Kafein di minum setiap hari pada setiap orang yang memeiliki efek
mengalami perubahan suasana hati dan perasaan .
2. Nikotin berfek sebagai penenang atau pengaruh menenangkan.
Nimotin dan kefein obat.
3. Alkohol merupakan obat yang paling tidak memuaskan karena sangat
sulit untuk menilai dosis yang tepat yang dipeukan untuk
mendapatkan efek menguntungkan dari kebahagian tanpa terbawa
arus ke tingkat dosis yang lebih tinggi yang menghasilkan sisi yang
tidak diinginkan efek.
Fungsi Obat
Obat ada yang sebagai obat dan ada pula
yang sebagai racun. Seperti contohnya
Kita telah melihat ini dengan morfin.
Di dosis rendah itu adalah obat
penghilang rasa sakit; pada dosis tinggi,
itu adalah racun yang membunuh
dengan menekan pernapasan. Oleh
karena itu penting bahwa kita
memperlakukan semua obat sebagai
potensi penyakit.
Indeks Terapi
Indeks terapeutik adalah ukuran dari efek menguntungkan obat pada dosis rendah versus bahayany
efek pada dosis tinggi. Lebih tepatnya, terapi indeks membandingkan tingkat dosis yang dibutuhkan untuk
menghasilkan racun efek pada 50% pasien dengan tingkat dosis yang diperlukan untuk menghasilkan efek
terapeutik maksimal di 50% dari pasien.
Indeks terapeutik yang tinggi berarti ada sebuah margin keamanan yang besar antara dosis
menguntungkan dan dosis beracun.
CONTOH:
Nilai ganja dan alkohol adalah 1000 dan 10, masing-masing, yang mungkin menyiratkan bahwa ganja
lebih aman dan lebih bisa diprediksi daripada alkohol. Memang, preparat ganja ransum (nabiximols) kini
telah disetujui untuk meringankan gejala multiple sclerosis. Namun, ini tidak benar tiba-tiba membuat ganja
aman. Misalnya, indeks terapeutik yang mampu dari ganja tidak menunjukkannya potensi toksisitas jika
dikonsumsi dalam jangka waktu lama (penggunaan kronis). Misalnya, berbagai efek samping ganja termasuk
serangan panik, delusi paranoid, dan halusinasi.
Racun yang digunakan sebagai
obat

Arsenik dikenal sebagai racun, tetapi berasal dari


arsenik senyawa digunakan sebagai
antiprotozoal dan antikanker agen. Curare
adalah racun mematikan yang digunakan oleh
penduduk asli Amerika Selatan untuk
mengarahkan anak panah mereka luka panah
kecil akan berakibat fatal, namun berdasarkan
struktur tubocurarine (aktif prinsip curare)
digunakan dalam operasi bedah untuk
mengendurkan otot. Di bawah kendali yang
tepat dan dalam yang benar dosis, racun
mematikan mungkin memiliki obat penting
Beberapa makanan bahkan mengandung bahan kimia beracun:
● Brokoli, kubis, dan kembang kol=mengandung bahan kimia tingkat tinggi yang dapat
menyebabkan kelainan reproduksi pada tikus.
● Kacang tanah dan jagung= terkadang mengandung racun jamur, dan racun jamur dalam
makanan dianggap bertanggung jawab atas wabah penyakit.
● lobak, mustard coklat, aprikot, ceri, dan plum=mengandung senyawa karsinogenik.
Bahan kimia pada makanan dengan dalam jumlah kecil risikonya tidak signifikan.
Sebwnarnya, segala makanan, minuman, dan bahan kimia itu dapat menjadi racun
dikarenakan oleh seberapa banyak yang kita konsumsi atau dosisnya. Contohnya kita bisa
sakit parah karena mengonsumsi 100 tablet aspirin atau sebotol wiski atau 9 kg bayam.
Kesimpulannya, obat-obatan dapat dipandang sebagai racun yang sebenarnya atau
berpotensi.
Prinsip yang paling penting disini adalah toksisitas selektif. Banyak obat yang efektif
karena beracun bagi 'sel bermasalah, tetapi bukan sel normal. Sebagai contoh, obat anti
bakteri, antijamur, dan antiprotozoal berguna dalam pengobatan ketika menunjukkan
toksisitas selektif terhadap sel mikroba, bukan pada sel mamalia. Agen antikanker yang
efektif secara klinis menunjukkan toksisitas selektif untuk sel kanker di atas sel normal.
Demikian pula, agen antivirus yang efektif bersifat toksik bagi virus daripada sel normal.
1. Obat adalah senyawa yang berinteraksi dengan sistem biologis untuk
menghasilkan respons biologis.
2. Tidak ada obat yang benar-benar aman. Obat memiliki efek samping yang
berbeda-beda.
3. Tingkat dosis suatu senyawa menentukan apakah ia akan bertindak sebagai
obat atau sebagai racun.
4. Indeks terapeutik adalah ukuran dari efek menguntungkan obat pada dosis
rendah versus efek berbahaya pada dosis yang lebih tinggi. Indeks terapeutik
yang tinggi menunjukkan margin keamanan yang besar antara dosis
menguntungkan dan dosis beracun.
5. Prinsip toksisitas selektif berarti bahwa obat yang berguna menunjukkan
toksisitas terhadap sel asing atau sel abnormal tetapi tidak terhadap sel inang
normal.
SASARAN OBAT
Mengapa bahan kimia dengan struktur yang sangat sederhana memiliki pengaruh yang begitu
penting pada manusia yang memiliki struktur yang rumit dan besar? Jawabannya terletak pada cara
kerja tubuh manusia. Jika kita dapat melihat ke dalam tubuh kita hingga tingkat molekuler, kita akan
melihat serangkaian reaksi kimia yang luar biasa terjadi. Narkoba mungkin hanya bahan kimia, tetapi
memasuki dunia reaksi kimia dalam tubuh dan berinteraksi dengannya. Oleh karena itu, seharusnya
tidak ada yang aneh dalam kenyataan bahwa narkoba dapat berpengaruh. Hal yang mengejutkan
mungkin bahwa narkobadapat memiliki efek spesifik dalam tubuh. Ini lebih merupakan hasil dari
tindakan narkoba di dalam tubuh - target obat.
Karena kehidupan terdiri dari sel, maka jelas obat harus bekerja pada sel. Struktur sel mamalia
yang khas ditunjukkan pada Gambar 1.1. Semua sel dalam tubuh manusia mengandung dinding
pembatas yang disebut dengan membran sel yang membungkus isi sel-sitoplasma. Membran sel yang
terlihat di bawah mikroskop elektron terdiri dari dua lapisan yang dapat diidentifikasi, masing-masing
terdiri dari deretan molekul fosfogliserida yang teratur, seperti fosfatidilkolin (lesitin) (Gbr. 1.2).
Lapisan luar membran terdiri dari fosfatidilkolin, sedangkan lapisan dalam terdiri dari fosfatidyletha-
nolamin, fosfatidilserin, dan fosfatidilkolin. Setiap molekul fosfogliserida terdiri dari satu gugus-kepala
kutub kecil dan dua rantai panjang hidrofobik (pembenci air). Dalam membran sel, dua lapisan
fosfolipid diatur sedemikian rupa sehingga ekor hidrofobik mengarah satu sama lain dan membentuk
pusat lemak hidrofobik, sedangkan gugus kepala ionik ditempatkan di permukaan dalam dan luar
membran sel (Gbr. 1.3) Ini adalah struktur yang stabil karena gugus kepala ionik dan hidrofilik
● Bagian kepala berinteraksi dengan media air di dalam dan di luar sel, sedangkan bagian ekor bersifat hidrofobik.
● Ada berbagai macam protein yang terletak di membran sel (Gbr. 1.3). Beberapa protein terletak menempel pada
permukaan dalam atau luar membran, yang lainnya tertanam di membran. Sejauh mana protein ini tertanam di dalam
struktur membran sel tergantung pada jenis asam amino yang ada. Porsi protein yang tertanam dalam membran sel
memiliki asam amino hidrofobik dalam jumlah besar, sedangkan bagian yang menonjol dari permukaan memiliki asam
amino hidrofilik dalam jumlah besar.
● Di dalam sitoplasma terdapat beberapa struktur, salah satunya adalah inti (nukleus) yg bertindak sebagai pusat kendali
sel. nukleus mengandung kode genetik-DNA-yang bertindak sebagai cetakan pembuatan protein sel.
● Target molekuler utama obat adalah protein (terutama enzim, reseptor, dan protein transpor) dan asam nukleat (DNA
dan RNA).
● Interaksi obat dengan target makromolekul melibatkan proses yang dikenal dengan pengikatan (binding).
● Beberapa obat bereaksi dengan tempat pengikatan dan terikat secara permanen melalui ikatan kovalen. Namun,
sebagian besar obat berinteraksi melalui bentuk interaksi yang lebih lemah yang dikenal sebagai ikatan antarmolekul.
● Lamanya waktu obat tetap pada targetnya bergantung pada jumlah ikatan antarmolekul yang terlibat.
01 Obat yang jumlah interaksi nya lebih banyak cenderung
terikat lebih lama dibandingkan dengan obat yang
sedikit interaksinya.

02 Kelompok fungsional yang ada dalam obat penting


dalam membentuk ikatan antar molekul dengan
tempat pengikatan target.

03 Kerangka karbon obat juga memainkan peran


penting dalam mengikat untuk memasukkan obat
ke targetnya melalui interaksi van der Waals.

04 Tempat pengikatan target juga mengandung gugus


fungsi dan kerangka karbon yang dapat
membentuk ikatan antarmolekul dengan
obat-obat yang datang.
GAYA IKATAN ANTARMOLEKUL
Ada beberapa jenis interaksi ikatan antarmolekul, yang berbeda dalam kekuatan ikatan tersebut. .
1.3.1 Ikatan ionic dan ektrostatik
● Elektrostatik dan ikatan ionic adalah ikatan antarmolekul yang kuat(20-40 kJ mil-1).Ikatan ini terjadi
karena adanya perbedaan muatan antar ion (ion positif dan ion negatif).
● Contohnya antara ion karboksilat (-) dan ion amonium(+).
Gugus-gugus yang bersifat basa akan mengalamai protonasi,oleh karena itu gugus amin akan menjadi
gugus kationik (bermuatan positif).Gugus-Gugus yang bersifat asam seperti asam karboksilat akan
mengalami deprotonasi sehingga menjadi gugus anionik (bermuatan negatif).
● Kekuatan tarik menarik akan makin berkurang bila jarak antar ion makin jauh ,pengurangan tersebut
berbanding terbalik dengan jaraknya.Pengurangan kekuatan ikatan ionic akan mengakibatkan
pengurangan ikatan antarmolekul. Jadi,ikatan ini penting dalam interaksi antara obat dan reseptornya
IKATAN HIDROGEN
● Hidrogen yang kekurangan elektron biasanya dihubungkan oleh ikatan kovalen ke atom elektronegatif, seperti oksigen atau
nitrogen.
● Karena atom elektronegatif (X) memiliki tarikan yang lebih besar terhadap elektron
● Gugus fungsi hydrogen yang kekurangan elektron dikenal sebagai donor ikatan hidrogen (HBD), karena menyediakan hidrogen
untuk ikatan hidrogen. Sedangkan gugus fungsi yang menyediakan atom kaya elektron untuk menerima ikatan hydrogen dikenal
sebagai akseptor ikatan hidrogen (HBA).
● Hydrogen bond flip-flop : dimana ada kemungkinan suatu gugus terikat ke satu ligan sebagai donor ikatan hydrogen dan ke ligan
lain sebagai akseptor ikatan hydrogen.

● Orbital yang mengandung pasangan elektron bebas pada heteroatom (Y) berinteraksi dengan orbital atom dalam ikatan kovalen
antara X dan H. Dimana ikatan XH mengarah langsung ke pasangan bebas pada Y sehingga sudut yang terbentuk antara X, H, dan
Y adalah 180 °.
● Sudut yang terbentuk 180 : ikatan hydrogen sangat kuat.
● Sudut yang terbentuk antara 130-180 : ikatan hydrogen cukup kuat
● Sudut yang terbentuk 90 : ikatan hydrogen lemah.
● Kekuatan ikatan hidrogen dapat sangat bervariasi, tetapi kebanyakan ikatan hidrogen dalam interaksi target obat memiliki kekuatan
sedang, bervariasi dari 16 hingga 60 kJ mol-1, kira-kira 10 kali lebih kecil daripada ikatan kovalen.
● Nitrogen dan oksigen adalah atom paling umum yang terlibat sebagai akseptor ikatan hidrogen dalam sistem biologis.
Nitrogen dari cincin piridin adalah hibridisasi sp2 dan pasangan menyendiri
menunjuk langsung dari ring dan di bidang yang sama. Kekuatan ikatan hidrogen
dapat sangat bervariasi, tetapi kebanyakan ikatan hidrogen dalam interaksi target
obat adalah kekuatan sedang.

Nitrogen memiliki satu pasangan elektron bebas dan dapat bertindak sebagai
akseptor untuk satu ikatan hidrogen; oksigen memiliki dua pasangan elektron
bebas dan dapat bertindak sebagai akseptor untuk dua ikatan hidrogen.
Beberapa obat dan target makromolekul mengandung a atom belerang, yang
juga elektronegatif. Namun, belerang adalah akseptor ikatan hidrogen yang
lemah karena sifatnya sendiri pasangan berada di orbital kulit ketiga yang lebih
besar dan lebih banyak
membaur.
Yang memengaruhi kerapatan elektron dari akseptor ikatan hidrogen cenderung
mempengaruhi kemampuannya bertindak sebagai akseptor ikatan hidrogen;
semakin besar elektronnya kepadatan heteroatom, semakin besar kekuatannya
sebagai a akseptor ikatan hidrogen. Misalnya oksigen a ion karboksilat
bermuatan negatif adalah hidrogen yang lebih kuat akseptor ikatan daripada
oksigen dari asam karboksilat yang tidak bermuatan.

Cincin aromatik dan alkuna hanya merupakan hidrogen yang signifikan akseptor
ikatan jika mereka berinteraksi dengan hidrogen kuat donor ikatan, seperti ion
alklamonium (NHR3 +). Efek yang lebih halus dapat mempengaruhi apakah atom
itu akseptor ikatan hidrogen yang baik atau tidak. Misalnya, atom nitrogen dari
amina tersier alifatik lebih baik akseptor ikatan hidrogen daripada nitrogen amida
atau anilin.
Gugus fungsi yang terlibat berpengaruh terhadap variasi
kemampuan gugus karbonil untuk bertindak sebagai ikatan
hydrogen.
Donor ikatan hidrogen yang baik yaitu yang mengandung
proton yang kekurangan electron yang terkait dengan oksigen
atau nitrogen. Semakin banyak proton yang kekurangan electron,
semakin baik ia bertindak sebagai donor ikatan hidrogen. Hal ini
dikarenakan nitrogen yang bermuatan sehingga memiliki daya
tarikan yang lebih besar pada electron yang mengelilinginya,
membuat proton yang terikat semakin kekurangan electron.
Interaksi Van der Waals
● Interaksi van der waals sangat lemah, biasanya berkekuatan 2-4 kj/mol.
● Melibatkan interaksi antara daerah hidrofobik dari molekul yang berbeda,
seperti substituen alifatik atau kerangka karbon keseluruhan.
● Dipol dalam satu molekul dapat menginduksi dipol dalam molekul tetangga,
menyebabkan interaksi lemah antara dua molekul
● Area dengan kerapatan elektron tinggi pada satu molekul dapat memiliki daya
tarik untuk sarea dengan kerapatan elektron rendah pada molekul lain.
● Kekuatan interaksi ini akan cepat jika semakin jauh dua molekul terpisah.
Oleh karena itu, obat tersebut harus dekat dengan situs pengikatan target
sebelum terjadinya interaksi.
Interaksi dipol-dipol dan ion-dipol
● Terdapat banyak molekul yang memiliki momen dipol permanen yang dihasilkan dari elektronegativitas atom
dan gugus fungsi berbeda.
● Contohnya pada keton yang memiliki momemn dipol karena elektronegativitas karbon dan oksigen yang berbeda
yang menyusun ikatan karbonil
● Terdapat kemungkinan momen dipol suatu obat dan tempat obat berinteraksi, menyelaraskan obat sedemikian
rupa sehingga momen dipol parallel dan pada arah yang berlawanan. Jika pada posisi ini interaksi intermolekular
obat dapat berlangsung diantaranya dan pada target, maka akan bermanfaat pada proses pengikatan dan
aktivitasnya. Jika tidak, maka proses pengikatan dan aktivitas dapat menjadi lemah.
● Interaksi dipol-dipol jatuh lebih cepat dengan jarak daripada interaksi elektrostatis, tetapi kurang cepat daripada
interaksi van der Waals.
● Interaksi ion-dipol adalah interaksi dimana gugus bermuatan atau ionik dalam satu molekul berinteraksi dengan
dipol dalam molekul kedua (Gbr, 1.16).
● Interaksi ion-dipol lebih kuat dari interaksi dipol-dipol dan jatuh kurang cepat dengan pemisahan (menurun
relatif terhadap kuadrat pemisahan).
● Adapun cincin aromatik dapat berinteraksi dengan gugus ionik seperti ion amonium kuaterner.
● Interaksi kation-pi adalah interaksi dimana muatan positif dari kelomlok amonium kuartener mendistorsi awan
elektron dari cincin aromatik menghasilkan momen dipol,dimana bagian depan cincin aromatik kaya akan
elektron sedangkan pada ujung-ujungnya kekurangan elektron.
Interaksi repulsif
Jika molekul terlalu dekat, orbital molekulnya mulai tumpang tindih menghasilkan
tolakan.
PERAN AIR DAN INTERAKSI HIDROFOBIK
● Seringkali peran air dalam interaksi obat diabaikan padahal lingkungan berairlah yang di butuhkan
makromolekul untuk mencapai sasarannya. Oleh sebab itu baik obat maupun makromolekul dilarutkan
dalam molekul air sebelum bertemu satu sama lain.
● Molekul air yang mengelilingi obat dan lokasi pengikatan target harus dilepaskan sebelum interaksi
desolvasi dan target situs pengikatnya terjadi pengikatan. Hal ini membutuhkan energi dan jika energi yang
dibutuhkan untuk menghilangkan obat dan tempat pengikatan lebih besar daripada energi stabilisasi yang
diperoleh dari interaksi pengikatan, maka obat tersebut mungkin tidak efektif.
● Dalam kasus tertentu, bahkan terbukti bermanfaat untuk menghilangkan gugus pengikat kutub dari obat
untuk menurunkan energi desolvasi
● Air tidak mungkin melarutkan daerah non-polar atau hidrofobik obat atau situs pengikatan targetnya.
Sebaliknya, molekul air di sekitarnya membentuk interaksi yang lebih kuat dari biasanya satu sama lain,
menghasilkan lapisan air yang lebih teratur di sebelah permukaan non-polar.
● Ketika daerah hidrofobik obat berinteraksi dengan daerah hidrofobik dari situs pengikatan, molekul air ini
dibebaskan dan menjadi kurang teratur. Hal ini menyebabkan peningkatan entropi dan peningkatan energi
ikat.
Pharmacokinetic issues and medicines
Farmakodinamik adalah studi tentang bagaimana obat berikatan dengan reseptor
targetnya dan efek farmakologis yang dihasilkannya
Untuk menghasilkan efek farmakologis obat harus melewati beberapa fase terlebih
dahulu. Contohnya obat yang diberikan secara oral mesti bertahan dengan asam lambung
dan enzim pencernaan di usus. Lalu diserap dari usus ke ke suplai darah lalu proses di
metabolisme di hati dan dieksresikan. Obat tidak boleh terlalu lama diekresikan. Studi
yang mempelajari ADME (Absorbsi, distributor ,metabolisme, Ekskresi ) disebut
farmakokinetik
Farmakokinetik mempelajari apa yang dilakukan tubuh terhadap obat sedangkan
Farmakodinamik adalah kebalikannya yaitu apa yang dilakukan obat terhadap tubuh.
Cara para ahli kimia dalam meningkatkan farmakokinetik obat yaitu dengan
memberikan eksipien untuk menjaga stabilitas obat seperti pil dan mengatasi masalah
Absorbsi dan disintegrasi obat di lambung contohnya.
Cara mengklasifikasikan obat
1. Menurut efek farmakologisnya berdasarkan efek biologisnya (analgesik,antipsikotik,anti hipertensi,
antiseptik,antibiotik. Ini untuk mengetahui variasi-variasi obat yang berbeda struktur namun punya
efek sama. Tapi mekanisme kerjanya tidaklah sama karena ada variasi target. Oleh karena itu tidak
bisa membandingkan obat penghilang rasa sakit yang berbeda dan mengharapkan mereka untuk
terlihat serupa atau memiliki mekanisme kerja yang sama.
2. Menurut efek farmakologis berdasarkan struktur kimianya (kerangka hampir sama) contohnya :
penisilin, barbiturat, opiat, steroid, dan katekolamin. Keuntungan dari ini adalah aktivitas bilogis dan
mekanisme kerjanya hampir semuanya sama seperti penisilin. Akan tetap belum tentu semuanya
memilki aktivitas yang sama walaupun strukturnya mirip contohnya:
● streroid punya struktur tetrasiklik yang sama namun memiliki efek yang berbeda terhadap tubuh.
● Misalnya lagi penisilin, sefalosporin, sulfonamida, opioid, dan glukokortikoid. Ini adalah contoh
senyawa dengan struktur serupa dan mekanisme kerja serupa. Namun, ada pengecualian.
● Kebanyakan sulfonamida digunakan sebagai agen antibakteri, tetapi ada beberapa yang memiliki
aplikasi medis yang sangat berbeda.
Lanjutan…
3. Berdasarkan sistem target
● contohnya neurotransmitter disintesis dan dilepaskan oleh
neuron,berinteraksi dengan target protein lalu diserap dan di
metabolisme lagi oleh neuron.
● Klasifikasi ini lebih spesifik.
● Namun bisa jadi ada target yang dapat berikatan dengan obat namun
bukan itu tujuannya. Variasi strukturnya banyak. Contohnya
adrenergik dan kolinergik
4. Berdasarkan molekul target
● contohnya anticholinesterase yang menghambat enzim cholinesterase
● ​sangat spesifik dari klasifikasi lainnya
Naming of drugs and medicines
Sebagian besar bahan kimia yang disintesis dalam penelitian kimia obat tidak pernah sampai di pasaran dengan
praktis. Kelompok penelitian memberi label pada obat tersebut dengan kode yang biasanya terdiri dari huruf dan angka.
Surat-surat tersebut dikhususkan untuk kelompok penelitian yang melakukan pekerjaannya. Jika senyawa yang
bersangkutan menunjukkan hasil sebagai obat terapeutik, maka senyawa tersebut dikembangkan dan diberi nama.
Misalnya, senyawa di atas cukup menjanjikan sebagai obat anti-HIV dan diberi nama saquinavir, ritonavir, dan indinavir.
Akhirnya, jika obat tersebut terbukti berhasil dan dipasarkan, obat tersebut diberi hak milik, merek, atau nama
dagang, yang hanya dapat digunakan oleh perusahaan. Misalnya, senyawa di atas dipasarkan masing-masing sebagai
Fortovase, Norvir dan Crixivan (perhatikan bahwa nama merek selalu dimulai dengan huruf kapital dan memiliki simbol
R atau TM untuk menunjukkan bahwa nama merek tersebut terdaftar). Nama kepemilikan juga spesifik untuk sediaan atau
formulasi obat. Misalnya, Fortovase (atau FortovaseTM) adalah ransum yang mengandung 200 mg saquinavir dalam
kapsul berwarna krem ​berisi gel. Jika formulasi diubah, maka digunakan nama yang berbeda. Misalnya, Roche menjual
sediaan saquinavir berbeda yang disebut Invirase yang terdiri dari kapsul coklat / hijau yang mengandung 200 mg
saquinavir sebagai garam mesilat. Jika paten obat telah kedaluwarsa, perusahaan farmasi mana pun dapat memproduksi
dan menjual obat tersebut sebagai obat generik. Namun, mereka tidak diperbolehkan menggunakan nama dagang yang
digunakan oleh perusahaan yang pertama kali menciptakannya. Di Inggris, obat-obatan tersebut diberi Nama yang
Disetujui Inggris (BAN), tetapi sekarang telah dimodifikasi agar sejalan dengan rINN.
Karena penamaan obat bersifat progresif, artikel penelitian awal dalam literatur hanya dapat menggunakan kode
huruf / angka asli karena nama obat tersebut belum disebutkan pada saat publikasi.
Lanjutan…

KESIMPULAN:
● Obat-obatan dapat diklasifikasikan berdasarkan efek farmakologisnya, struktur
kimianya, efeknya pada sistem target, atau efeknya pada struktur target.
● Obat yang berguna secara klinis memiliki nama dagang (atau merek), serta
nama non-kepemilikan internasional yang direkomendasikan.
● Sebagian besar struktur yang diproduksi selama pengembangan obat baru
tidak dipertimbangkan untuk klinik. Mereka diidentifikasi dengan kode-kode
sederhana yang dikhususkan untuk setiap kelompok penelitian.
THANK YOU

Anda mungkin juga menyukai