Disusun Oleh :
Kelompok 1
Anggota Kelompok :
Kelas : Reguler 2A
JURUSAN FARMASI
PENDAHULUAN
A. Definisi
Antibiotika adalah zat-zat kimia yang dihasilkan mikro-organisme hidup
terutama fungidan bakteri tanah, yang memiliki khasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan banyak bakteri dan beberapa virus besar, sedangkan
toksisitasnya bagi manusia relatif kecil (Tjay, 1978).Kegiatan antibiotika untuk
pertama kalinya ditemukan oleh sarjana Inggris dr.Alexander Flemming pada
tahun 1928 (penisilin). Tetapi penemuan ini baru diperkembangkandan
dipergunakan dalam terapi di tahun 1941 oleh dr.Florey (Oxford). Kemudian
banyak zat laindengan khasita antibiotik diisolir oleh penyelidik-penyelidik di
seluruh dunia, akan tetapi berhubung dengan sifat toksisnya hanya beberapa
saja yang dapat digunakan sebagai obat (Tjay,1978).
Antibiotika (bahasa latin, anti = lawan bios = hidup) adalah zat-zat kimia
yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki khasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif
kecil. Turunan zat-zat ini dibuat secara semi-sintetis. Kegiatan antibiotis pertama
kali ditemukan secara kebetulan oleh dr. Alexander Fleming (inngris, 1928,
penisilin). Tetapi peneuan ini baru dikembangkan dan dikembangkan pada
permulaan Perang Dunia II di tahun 1941, ketika obat-obat antibakteri sangat
diperlukan untuk menanggulangi infeksi dari luka-luka akibat pertempuran.
1. Penisilin
Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap terutama kuman
Gram-positif(khususnya Cocci) dan hanya beberapa kuman Gram-negatif.
Contohnya : Benzilpenisilin,Fenoksimetilpenisilin Kloksasilin, Asam
Klavulanat, Ampisilin.
2. Sefalosporin
Spektrum kerjanya luas dan meliputi banyak kuman Gram-positif dan Gram-
negatif termasuk Escherichia coli. Berkhasiat bakterisid dalam fase
pembunuhan kuman, berdasarkan penghambatan sintesa peptidoglikan yang
diperlukan kuman untuk ketangguhan dindingnya. Contohnya : Sefaleksin,
Sefamandol, Sefouroksin, Sefotaksim, Seftazidim, Aztreonam.
3. Aminoglikosida
Aktivitasnya bakterisid, berdasarkan dayanya untuk mempenetrasi dinding
bakteri dan mengikatdiri pada ribosom di dalam sel. Proses translasi (RNA
dan DNA) diganggu sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan. Efek ini
tidak saja terjadi pada fase pertumbuhan juga bila kuman tidakmembelah diri.
Contohnya : Streptomisin, Gentamisin, Amiksin, Neomisin Paromomisin..
4. Tetrasiklin
Mekanisme kerja berdasarkan diganggunya sintesa protein kuman. Spectrum
kerjanya luas danmeliputi banyak cocci Gram-positif dan Gram-negatif serta
kebanyakan bacilli, kecuali pseudomonas dan proteus. Contohnya :
Tetrasiklin, Doksisiklin,
5. Makrolida dan linkomisin
Eritromisin bekerja bakteriostatis terhadap terutama bakteri Gram-positif, dan
spectrum kerjanyamirip penisilin-G. Mekanisme kerjanya melalui pengikatan
reversible pada ribosom kuman,sehingga sintesis proteinnya dirintangi.
Contohnya : Eritromisin, Azitromisin, Spiramisin,Linkomisin.
6. Polipeptida
Khasiatnya adalah bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya dan
kemampuannya untukmelekatkan diri pada membran sel bakteri, sehingga
permeabilitas sel meningkat dan akhirnyasel meletus. Contohnya : Polimiksin
B, Basitrasin, Gramsidin.
7. Antibiotika lainnya
Khasiatnya bersifat bakteriostatis terhadap enterobacter dan Staphylococcus
aureus berdasarkan perintangan sintesa polipeptida kuman. Contohnya :
Kloramfenikol,Vankomisi,Asam fusidat, Mupirosin, Spektinomisin
Antibiotika Semisintetis
Antibiotika Sintesis
Cara kerjanya yang terpenting adalah perintang sintesa protein, sehingga kuman
musnah atau tidak berkembang lagi. Selain itu beberapa antibiotika bekerja
terhadap dinding sel (penisilin dan sefalosporin) atau memberan sel (polimiksin,
zat-zat polyen dan imidazol) lihat pendahuluan seksi II.
C. Penggunaan
Antibiotik digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi akibat kuman atau
juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan besar. Secara profilaktif
juga diberikan pada pasien dengan sendi dan klep jantung butatan dan juga
sebelum cabut gigi.
A. Beta Laktam
1. Penisilin
2. Sefalosporin
Termasuk antibiotika beta laktam dengan struktur, kahsiat dan sifat yang
banyak mirip penisilin, tetapi dengan keuntungan-keuntungan sebagai
berikut :
b. Generasi ke-2
1) Sefaklor
Adalah derivat klor (1979) dari sefaleksin yang aktif terhadap
H. influenzae (tetapi tidak sekuat amoksisilin). Oleh karenanya zat
ini termasukdalam generasi-2 dan terutamadianjurkanpada infeksi
saluran napas dan pada radang rongga gendang (otitis
media),yangsering kali disebabkan oleh kuman tersebut.Dosis:oral
3 dd 250-500 mg a.c.
2) Sefamandol
Senyawa mandelat gen-2 (1977) dengan gugusan tetrazolyl-S
(cincin-5 dengan 4 atom-N). zat ini baru menjadi aktif setelah
dalam tubuh dihidrolisis menjadi sefamandol bebas. Digunakan
i.m dan i.v pada berbagai infeksi.
3) Sefmetazol
Untuk mengobati infeksi akibat E. coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus, dan Bacteroides
4) Sefuroksim
Sefalosporin generasi-2 ini (1977) berkhasiat terhadap kuman
Gram-positif dan sejumlah kuman Gram-negatif (H. influenza,
Proteus sp, dan Klebsiella). Sefuroksim terutama digunakan pada
infeksi sedang sampai agak berat dari saluran napas bagian atas
dan gonore dengan kuman yang memproduksi lactamase. Pada
pembedahan digunakan parenteral bersama metronidazole sebagai
profilaktikum terhadap infeksi oleh kuman anearob. Dosis: i.m/i.v
3 dd 0,75-1,5 g; gonore oral single dose 1000 mg.
c. Generasi ke-3
1) Sefoperazon
Sediaan :
Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga kuning pucat
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam metanol, agak
sukar larut dalam etanol mutlak, tidak larut dalam aseton
dalam etil asetat dan dalam eter
Khasiat : Untuk mengatasi infeksi saluran napas atas dan
bawah; Infeksi saluran urin atas dan bawah.Infeksi peritonitis,
kolesistisis, kolangitis, dan infeksi intra abdomen lainnya;
Infeksi kulit dan jaringan lunak
2) Sefotaksim
Derivat thiazolyl (cincin-5 dengan atom N dan S) ini dari
generasi-3 (1980) memiliki sifat anti-laksamase kuat dan khasiat
anti-Pseudomonas sedang. Sefotaksim terutama digunakan pada
infeksi dengan kuman Gram-negatif, a.l. pada gonore i.m. single
dose 1g.
3) Seftizoksim
untuk pengobatan infeksi saluran pernafasan bagian bawah,
infeksi saluran kemih, infeksi intraabdominal, infeksi kulit dan
jaringan, infeksi tulang dan sendi, septikemia dan
meningitis.Dosis: Dewasa secara intra vena atau intra muskular,
0,5-2 gram per hari terbagi dalam 2-4 dosis. Pada infeksi yang
berat atau berdasarkan umur dan keadaan dari pasien, dosis dapat
ditingkatkan menjadi 4 gram per hari. Anak ≥ 6 bulan, secara
intravena atau intramuskular, 40-80 mg/kg bb per hari terbagi
dalam 2-4 dosis. Pada infeksi yang berat dosis dapat ditingkatkan
menjadi 120 mg/kg bb per hari, dosis total tidak boleh melebihi
dosis untuk orang dewasa.
4) Seftriakson
Adalah juga derivate thiazolyl (1983) dari gen-3 dengan sifat anti-
laktamase dan anti-kuman Gram-negatif kuat, kecuali
Pseudomonas. Memiliki t1/2 lebih panjang daripada sefalosporin
lain, sehingga dapat diberikan satu kali sehari. Obat ini juga
digunakan pada gonore i.m single dose 250 mg.
5) Sefotiam
Untuk mengobatiinfeksi yang disebabkan oleh kuman yang peka
terhadap sefotiam yaitu Staphylococcus sp., Streptococcus sp.
(tidak untuk enterokokus), Streptokokus pneumoniae, Neisseria
gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Eschrichia coli,
Citrobacter, Klebsiella sp.,Proteus mirabilis, dan Hemophilus
influenzae; faringolaringitis, bronkitis akut, tonsilitis, bronkitis
kronis, bronkietaksis (yang disertai dengan infeksi), infeksi
sekunder yang disebabkan oleh penyakit-penyakit pada saluran
pernafasan dan pneumonia, pielonefritis, sistitis, uretritis,
folikulitis, aknepustoloma, furunkel, furunkulosis, karbunkel,
erisipelas, selulitis, limfangitis (limfadenitis), felon, perionisia
supuratif (paronichia), abses subkutan, hidradenitis, infeksi
ateroma, abses perianal, mastitis, infeksi superfisial sekunder yang
disebabkan oleh trauma atau luka karena operasi, blefaritis,
hordeolum, dakriosistitis, tarsadenitis, ulkus korneal, otitis media,
dan sinusitis.
6) Sefiksim
Untuk mengobati infeksi saluran kemih ringan (uncomplicated)
yang disebabkan oleh Escherichia coli dan Proteus mirabilis, otitis
media disebabkan oleh Haemophilus influenza (strain beta-
laktamase positif dan negatif), Moraxella (Branhamella),
catarrhalis, pharingitis dan tonsillitis, bronkitis akut dan bronkitis
kronik dari eksaserbasi akut, pengobatan demam tifoid pada anak-
anak dengan multi resisten terhadap regimen standar.Dosis:
disesuaikan dengan umur, berat badan, kondisi pasien. Untuk
infeksi parah atau infeksi yang sulit disembuhkan (intractable)
dosis ditingkatkan sampai 200 mg dua kali sehari; demam tifoid
pada anak, 10–15 mg/kg bb/ hari selama 2 pekan.
7) Sefpodoksim
Untuk mengobati infeksi saluran napas tetapi penggunaan pada
faringitis dan tonsilitis, hanya yang kambuhan, infeksi kronis atau
resisten terhadap antibiotik lain. Dosis:infeksi saluran napas atas;
100 mg dua kali sehari bersama makanan (200 mg dua kali sehari
pada sinusitis). Infeksi saluran napas bawah (termasuk bronkitis
dan pneumonia) 100-200 mg dua kali sehari bersama makanan.
ANAK di bawah 15 hari tidak dianjurkan, 15 hari-16 bulan 8
mg/kg bb per hari terbagi dalam 2 dosis, 6 bulan-2 tahun 40 mg 2
kali sehari, 3-8 tahun 80 mg 2 kali sehari, di atas 9 tahun 100 mg 2
kali sehari.
8) Sefprozil
Mengobati infeksi saluran pernapasan atas, kulit dan infeksi
jaringan lunak. Dosis:500 mg sekali sehari, biasanya untuk 10
hari. ANAK 6 bulan-12 tahun 20 mg/kg bb (maksimum 500 mg)
sekali sehari. Eksaserbasi akut dari bronkitis kronik 500 mg setiap
12 jam, biasanya untuk 10 hari. Otitis media anak 6 bulan-12
tahun 20 mg/kg bb (maksimum 500 mg) setiap 12 jam.
d. Generasi ke-4
1) Sefepim
Adalah derivate thiazolyl (1993) yang juga sangat aktif
terhadap Pseudomonas. Lagi pula lebih tahan lactamase daripada
seftazidim dan sefsulodin, maka sering dinamakan generasi ke-4
(seperti juga sefpirom). Obat ini terutama digunakan pada infeksi
berat dengan kuman Gram-negatif. Dosis: i.m./i.v. 2 dd 1 g.
2) Sefpirom
Pemberian injeksi intravena atau infus. Untuk mengobati infeksi
saluran kemih atas dan bawah dengan komplikasi, infeksi kulit
dan jaringan lunak. Dosis:1 g tiap 12 jam, dapat naik sampai 2 g
tiap 12 jam pada infeksi sangat berat. Infeksi saluran napas
bawah: 1-2 g tiap 12 jam. Infeksi berat, termasuk bakteremia: 2 g
tiap 12 jam. Tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun.
B. Makrolida
1. Erythromicyn stearat
Sediaan : 250 mg dan 500 mg
Pemerian : Serbuk hablur putih sampai agak kuning ; tidak berbau
Kelarutan : Sukar larut dalam air ; larut dalam etanol; dalam
kloroform dan dalam eter
Khasiat : antibiotikum
2. Azitromicyn
Sediaan : 500 mg
Azitromycin adalah suatu senyawa yang mempunyai cincin makrolida
lakton 15 atom, diturunkan dari erytromycin melalui penambahan
nitrogen termetilisasi kedalam cairan lakton. Diindikasikan untuk bakteri
yang peka. Infeksi saluran nafas, infeksi kulit dan jaringan lunak, penyakit
hubungan seksual, berkaitan dengan chlamydia trachomatis, ureaplasma
urealiticum.
3. Spiramicyn
Sediaan :Tablet, tablet salut selaput, kaplet, sirop
Spiramycin adalah obat antibiotik makrolid yang digunakan untuk
mengatasi sejumlah infeksi bakteri. Selain infeksi bakteri, spiramycin
juga digunakan untuk mengobati infeksi parasit Toxoplasma gondii
(toksoplasmosis) pada wanita hamil dan cryptosporidiosis pada individu
dengan daya tahan tubuh yang rendah. Namun penggunaan spiramycin
untuk mengobati cryptosporidiosis masih memerlukan penelitian lebih
lanjut. Spiramycin bekerja dengan cara menghambat pertumbuhan
bakteri.
Untuk Dosis Dewasa 1-2 gr (3-6 juta unit) per hari, yang dibagi ke dalam
2 jadwal konsumsi. Untuk infeksi berat, berikan 2-2,5 gr (6-7,5 juta unit)
per hari, yang dibagi ke dalam 2 jadwal konsumsi.
Bayi dan anak-anak Anak dengan berat badan (BB) 20 kg atau lebih: 25
mg (75 ribu unit)/kgBB, dua kali sehari.
Toksoplasmosis pada Wanita hamil6-9 juta unit per hari, dibagi dalam 2-3
jadwal konsumsi.Pada bayi dan anak-anak 50 mg-100 mg/kgBB/hari, 2
kali sehari, selama 6 minggu.
4. Linkomisin
Lincomycin tersedia dalam bentuk kapsul dan obat cair. Bentuk kapsul
tersedia dengan dosis Lincomycin 250 mg dan 500 mg. Sedangkan, dalam
bentuk obat cair tersedia dengan dosis 2 ml dan 10 ml (bening atau tidak
berwarna)Lincomycin merupakan obat antibiotik yang mampu
menghambat sintesa protein bakteri. Mekanisme kerja Lincomycin dalam
menghambat sintesis protein bakteri yaitu dengan mengikat subunit
ribosom 50S yang mengakibatkan terhambatnya pembentukan ikatan
peptida. Dengan demikian, Lincomycin dapat digunakan untuk membantu
mengobati infeksi serius yang disebabkan oleh bakteri. Infeksi yang
biasanya diatasi dengan obat ini, seperti selulitis dan pneumonia, serta
sebagai alternatif antibiotik bagi pasien yang alergi terhadap penicilin.
5.Klaritromisin
IDENTIFIKASI SENYAWA
2. Sefalosporin
a. Cephalexinum
- Campur 20 mg dengan beberapa tetes asam sulfat (80 % v/v) P
yang mengandung 1% v/v asam nitrat P terjadi warna kuning
- Campur 20 mg dengan 5 tetes larutan asam asetat glasial P 1%
v/v , tambahkan 2 tetes larutan tembaga(II) sulfat P 1% b/v dan
1 tetes natrium hidroksida 2N, terjadi warna hijau zaitun
B. Golongan Makrolida
1. Erythromicyn stearat
- Spektrum serapan inframerah zat yang telah dikeringkan pada
tekanan tidak lebih dari 5 mmHg pada suhu 60C selama 3 jam dan
dilarutkan dalam kloroform P hingga kadar lebih kurang 1% dan
diukur dengan sel 1,0 mm, menunjukkan maksimum hanya pada
panjang gelombang yang sama seperti pada Eritromisin BPFII
DAFTAR PUSTAKA
Tjay, Hoan, Tan & Rahardja, Kirana. 2015. Obat-Obat Penting, edisi
ketujuh.Jakarta: PT. Elex Media Komputindo kelompok Gramedia.
Soesilo, Slamet, dkk. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Jakarta: Departemen
Kesehatan Republik Indonesia.
Sirait, Midian, dkk. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Jakarta : Departemen
Kesehatan Republik Indonesia.
Sirait, Midian, dkk. 2010. Informasi Spesialit Obat Volume 46. Jakarta Barat: PT. ISFI
penerbitan
Simamora, Sarmalina.2017. Penuntun Praktikum Kimia Farmasi I