TUGAS FARMAKOLOGI

Disusun oleh :
Hizkia Oktoberlianto 16330034

Jepri Ferianto Sihaloho 16330026

Emily Fayme Azalia Saragih 16330128

Jessika Miranda 16330117

Novriana Devisari Damanik 16330062

Jilan Nabilah 16330054

Robby Rahmad Syawal 16330044

Hendiana R Parera 18330114

INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL

FAKULTAS FARMASI
JAKARTA 2020
 KATA PENGANTAR

Puja dan puji syukur atas kehadirat Tuhan Yang Maha Esa yang mana telah melimpahkan

segala rahmat dan hidayahnya, sehingga makalah tentang “Hormon Androgen dan

Antiandrogen” ini dapat diselesaikan dengan tepat waktu. Tak lupa saya ucapkan terima kasih

kepada: Tuhan Yang Maha Esa yang telah melimpahkan rahmadnya sehingga makalah ini dapat

terselesaikan Semua Pihak yang telah membantu atas terselesaikannya makalah ini

Kami berharap dengan makalah ini, dapat mengambil hikmahnya.Selain itu, semoga ada

manfaat di dalam makalah yang telah kami buat ini. Kami selaku pembuat mengharap kritik dan

saran, agar makalah ini bermanfaat bagi kita semua Kami juga minta maaf jika ada kata-kata

yang penulisannya kurang memenuhi dari ejaan bahasa yang telah ada.

Wassalamualaikum Wr.
 BAB I
PENDAHULUAN

Hormon androgen adalah hormon steroid yang rumus kimianya berciri 19 atom C

dengan inti steroid. Di samping androgen terdapat pula prekurson androgen yang disebut juga

proandrogen . Androgen dan proandrogen disintesis oleh testis, ovarium dan korteks adrenal

laki-laki dan perempuan . Testosteron merupakan androgen utama yang disekresi oleh testis pada

pria, testosteron juga androgen utama pada wanita. Proandrogen androstenedion dan

dehidroepiandrosteron bersifat androgen lemah yang diubah di perifer menjadi testosteron.

Pada laki-laki setiap hari dihasilkan sekitar 8 mg testosteron. Kira-kira 95% diproduksi

oleh sel Leydig dan hanya 5 % oleh addrenal. Testis juga mensekresikan dalam jumlah sedikit

androgen kuat lainnya seperti dihidrotestosteron dan androstenedion, kemudian

dehidroepiandrosteron merupakan androgen lemah. Pregnolon dan progesteron serta turunannya

17-hidroksilasi juga dilepaskan dalam jumlah kecil. Testosteron juga terdapat dalam plasma

wanita dalam konsentrasi 0.03 µg/Dl dan terdapat dalam jumlah yang setara dari ovarium,

adrenal, dan dengan konversi perifer hormone lainnya.

Kira-kira 65% testosterone dalam sirkulasi terikat pada sex hormone-binding

globulin( SHBG) , suatu protein spesifik yang dihasilkan oleh hati. Protein ini meningkat dalam

plasma oleh estrogen, hormone tiroid, dan pada penderita sirosis hati. Protein ini menurun oleh

androgen dan hormone pertumbuhan serta lebih rendah pada penderita kegemukan. Kebanyakan

dari sisa testosteron ini terikat pada albumin. Walaupun begitu sekitar 2% tetap bebas serta siap

memasuki sel dan terikat pada reseptor intaseluler.SHBG disintesis oleh sel-sel hati dan memiliki

waktu paruh 7 hari dalam sirkulasi. Dalam kedua jenis kelamin konsentrasi SHBG meningkat

tajam setelah kelahiran dan secara bertahap menurun sampai pubertas.

 Selama beberapa dekade , perusahaan farmasi telah berusaha untuk mengembangkan

androgen yang memiliki aktivitas anabolik preferensial dan berkurang atau tidak ada androgenic

( masculinizing ) senyawa ini telah disebut sebagai steroid anabolik . Namun, ada sedikit data

percobaan klinis pada manusia untuk mendukung pandangan bahwa senyawa tersebut adalah

murni anabolic.Sejumlah istilah - steroid anabolik , steroid androgenik , anabolik – androgenik

steroid , dan androgen telah digunakan dalam literatur untuk menggambarkan derivatif androgen

ini . Demi keseragaman dan akurasi telah menggunakan istilah '' androgen “ untuk

menggambarkan senyawa ini yang mengikat reseptor androgen.

 BAB II

PEMBAHASAN

Metabolisme

Dalam banyak jaringan target, testosteron diubah menjadi dihidrotestosteron oleh 5α-

reduktase. Dalam jaringan ini, dihidrotestosteron adalah androgen aktif utama. Konversi

testosteron ke estradiol oleh P450 yang juga terjadi di beberapa jaringan, termasuk jaringan

adipose, hati, dan hipotalamus, di mana ia mungkin penting dalam mengatur fungsi gonad. Jalur

utama untuk degradasi testosteron padamanusia terjadi di hati, dengan pengurangan ikatan

rangkap dan keton dalam cincin A, seperti yang terlihat pada steroid lainnya dengan Δ 4

konfigurasi-keton dalam cincin A. Hal ini menyebabkan produksi zat aktif seperti androsterone

dan etiocholanolone yang kemudian terkonjugasi dan diekskresikan dalam urin.

Androstenedion,dehydroepiandrosterone(DHEA),dehydroepiandrosterone sulfate

( DHEAS ) juga diproduksi di jumlah yang signifikan pada manusia , meskipun sebagian besar

dalam adrenal kelenjar bukan di testis dan sedikit berkontribusi pada proses pematangan yang

normal pendukung lainnya tergantung androgen perubahan pubertas pada manusia, terutama

pengembangan pubis dan ketiak rambut dan pematangan tulang. Pada pria dapat meningkatkan

rasa kesejahteraan dan menghambat aterosklerosis.

1.2 Farmakodinamik

Efek farmakodinamik androgen mirip efek fisiologisnya. Terhadap testis androgen

berefek langsung. Dosis rendah mengakibatkan atrofi testis dan penurunan fungsi testis karena

menghambat sekresi gonadotropin sehingga tidak diproduksi testosterone endogen. Sementara

kadarnya dalam testis tidak cukup untuk mempertahankan fungsi testis sehingga spermatogenesis
dihambat. Dosis besar tidak menyebabkan atrofi maupun penurunan fungsi testis karena kadar

testosteron eksogen cukup besar untuk menunjang kebutuhan testis meskipun sekresi

gonadotropin dan androgen endogen dihambat. Efek anabolik pada pemberian androgen terlihat

jelas pada hipogonadisme pada perempuan dan anak laki-laki sebelum pubertas.

Seperti juga efek lainnya pemberian androgen yang melebihi kebutuhan fisiologis tidak

akan menambah pertumbuhan otot melebihi pertumbuhan yang disebakan oleh kadar normal

androgen pada laki-laki. Kkarena itu pemberian androgen pada olahragawan laki-laki dengan

tujuan memperbesar pertumbuhan otot tidak rasional karena lebih besar resiko darpada

manfaatnya. Pemberian androgen pada masa anak dan remaja merangsang penutupan epifise

tulang secara prematur sehingga individu menjadi pendek . Pemberian androgen pada perempuan

yang fungsi hormonalnya normal akan menimbulkan perubahan seperti yang terlihat pada anak

laki-laki masa pubertas. Perubahan ini disebut maskulinisasi.

3 Farmakokinetik

Testosteron dalam plasma 98% terikat protein yaitu testosterone-estradiol binding

globulin (TEBG) atau sex hormone binding globulin (SHBG) dan albumin. Dengan demikian

kadar SHBG menentukan kadar testosteron bebas dalam plasma dan waktu paruhnya. Waktu

paruh testosterone berkisar antara 10-20 menit. Testosteron menurunkan sintesis kadar globulin

tersebut pada perempuan dua kali lebih tinggi disbanding laki-laki. Testosteron diinaktivasi

terutama di hepar menjadi androstenedion, androsteron, dan etiokolanolon. Pemberian preparat

testosterone transdermal telah banyak dilakukan dalam upaya menghindari metabolisme lintas

pertama testosterone. Preparat transdermal ini meberi kadar serum yang lebih stabil daripada

suntikan dan lebih menyenangkan untuk pasien. Bentuk yang ada berupa patches, gel atau tablet

bukal . Eksresi 90% melalui urin, 6% melalui tinja dalam bentuk asal, metabolic dan konjugat.
Hanya 30% dari 17- ketosteroid yang dieksresikan melalui urin antara lain androsteron dan

etikolanolon berasal dari metabolisme steroid testis sebgaian besar berasal dari metabolisme

steroid adrenal.

Mekanisme Kerja

Seperti steroid lainnya, testosteron bertindak intraseluler dalam sel target. Pada kulit,

prostat, vesikula seminalis, dan epididimis, dan akan diubah menjadi 5α-dihidrotestosteron oleh

5α-reduktase. Dalam jaringan, dihidrotestosteron adalah androgen yang dominan. Distribusi

enzim ini pada janin berbeda dan memiliki perkembangan implikasi penting. Testosteron dan

dihidrotestosteron mengikat intraseluler reseptor androgen, yang telah dijelaskan untuk estradiol

dan progesteron, yang menyebabkan pertumbuhan, diferensiasi, dan sintesis berbagai enzim dan

protein fungsional lainnya.

Sediaan

Testosteron bentuk esternya merupakan sediaaan pilihan untuk kedua indikasi tersebut.

Penggunaan alkil androgen hanya untuk edema angioneurotik herediter atau terapi jangka

pendek pada penyakit berat karena preparat ini hepatotoksik. Alkik androgen yang

penggunaanya mudah tersebut ( per oral) popular digunakan oleh atlet yang ingin menambah

massa otot.
Nama Sediaan Kimia Cara Pemakaian Dosis

Pemberian Klinis

Testosteron Ester IM 10-50 mg/ 3x

seminggu

Testosteron IM

propionate
Ester Karsinoma 10-25 mg/2-3x

payudara seminggu

Testosteron Ester IM Hipogonadisme 100-200 mg/ tiap

sipionat preburtas dan 2-4 minggu

hipogonadisme

usia dewas

Testosteron Ester IM Karsinoma 200-400 mg/ tiap

enantat payudara 2-4 minggu

stimulasi individualisasi

pubertas/

pertumbuhan

pada kasus

spesifik

Metilestosteron 17 alkil Oral,bukal hipogonadisme 10-50 mg/ hari

usia dewasa

Fluoksimesteron 17 alkil Oral Hipogonadisme 10-20 mg/ hari

usia dewasa

Danazol 17 alkil Oral Payudara 100-400 mg/hari

 fibrosistik

-Edema Awal : 400-600

angioneurotik mg/ hari lalu

herediter turun serendah

mungkin yang

masih efektif.

Tabel 1 : Sediaan Androgen ( sumber : Buku Farmakologi dan Terapi Ed 5)

Penggunan Klinik

Terapi Pengganti Androgen pada Laki-laki

Androgen digunakan untuk mengganti atau meningkatkan sekresi androgen endogen

pada hipogonad laki-laki. Jika terjadi defisiensi androgen sebelum pematangan seksual

sempurna, diperlukan dosis besar androgen dan pemberian androgen per oral tidak cukup efektif.

Pada penderita ini, terapi seharusnya dimulai dengan obat kerja lama seperti testosteron enantat

atau sipionat dalam dosis 200 mg intramuscular setiap 1-2 minggu sampel pematangan

sempurna. Kemudian dosis dapat dikurangi sampai 200 mg dengan interval 2-3 minggu.

Testosteron propionate walaupun kuat mempunyai masa kerja singkat dan tidak praktis untuk

penggunaan jangka lama. Testosteron undecanoate dapat diberikan secara oral, memberikan

steroid dalam jumlah besar dua kali sehari (misalnya, 40 mg / hari); Namun, ini tidak dianjurkan

karena pemberian testosteron oral telah dikaitkan dengan tumor hati. Testosteron juga dapat

diberikan secara transdermal; tambalan atau gel kulit tersedia untuk aplikasi skrotum atau area

kulit lainnya. Dua aplikasi setiap hari biasanya diperlukan untuk terapi penggantian. Pelet yang

diimplantasikan dan preparat kerja jangka panjang lainnya sedang dipelajari. Perkembangan

polisitemia atau hipertensi mungkin memerlukan beberapa pengurangan dosis. memiliki durasi
aksi yang pendek dan tidak praktis untuk penggunaan jangka panjang. Testosteron undecanoate

dapat diberikan secara oral, memberikan steroid dalam jumlah besar dua kali sehari (misalnya,

40 mg / hari); Namun, ini tidak dianjurkan karena pemberian testosteron oral telah dikaitkan

dengan tumor hati. Testosteron juga dapat diberikan secara transdermal; tambalan atau gel kulit

tersedia untuk aplikasi skrotum atau area kulit lainnya. Dua aplikasi setiap hari biasanya

diperlukan untuk terapi penggantian. Pelet yang diimplantasikan dan preparat kerja jangka

panjang lainnya sedang dipelajari. Perkembangan polisitemia atau hipertensi mungkin

memerlukan beberapa pengurangan dosis. memiliki durasi aksi yang pendek dan tidak praktis

untuk penggunaan jangka panjang.

Tabel 2 : Preparat androgen pengganti terapi pengganti (sumber: Basic & Clinical
Pharmacologi 12th edition )
Hormon Androgen Pada Wanita
Meskipun androgen dikenal sebagai “hormon pria”, tubuh wanita juga memproduksi hormon
androgen. Pada wanita, testosteron diproduksi di ovarium, bersama-sama dengan estrogen yang
merupakan salah satu hormon wanita. Kelenjar adrenal juga memproduksi hormon ini.Jumlah
testosteron yang diproduksi oleh tubuh wanita tidak sebanyak pada tubuh pria. Namun,
fungsinya tidak kalah penting, yaitu berperan sebagai perawatan, pertumbuhan, dan perbaikan
jaringan pada organ reproduksi wanita, bahkan memengaruhi kesuburan wanita. Sama seperti
pada tubuh pria, hormon androgen terutama testosteron di sini juga turut membentuk massa
tulang dan jaringan tubuh.
Apabila tubuh wanita mengandung androgen berlebih, dapat menyebabkan menstruasi tidak
teratur atau bahkan tidak terjadi menstruasi sama sekali. Gangguan lainnya yaitu polisistik
ovarium sindrom (PCOS), di mana wanita menjadi sulit hamil meski masih dalam usia subur.
PCOS akan menyebabkan wanita resisten terhadap insulin, mengalami peningkatan berat badan,
tekanan darah tinggi, serta meningkatkan risiko penyakit jantung.
Kelebihan hormon androgen juga bisa membuat wanita mengalami hirsutisme. Ciri-cirinya
adalah tumbuhnya rambut yang tidak semestinya pada wanita, seperti kumis, jenggot, rambut di
dada bagian atas, perut, serta paha. Rambut tersebut juga bertekstur kasar, tidak halus seperti
rambut wanita.
Fungsi hormon androgen sangat penting, baik untuk pria maupun wanita. Kadar hormon
androgen yang terlalu tinggi atau rendah dapat menyebabkan gangguan. Salah satunya adalah
tumbuhnya jerawat. Jerawat ini bahkan bisa tumbuh pada bayi. Jika Anda merasa ada masalah
terkait hormon, segeralah memeriksakan diri ke dokter untuk mendapatkan penanganan yang
tepat.
Kelainan Ginekologi

Kadang- kadang androgen digunakan dalam pengobatan kelainan ginekologi tertentu,

tetapi karena efek yang tidak diinginkan pada wanita, maka preparat ini harus digunakan dengan

sangat hati-hati. Kadang- kadang androgen diberikan dalam kombinasi dengan estrogen sebagai

terapi pengganti pada masa pascamenopause dalam usaha menghindarkan perdarahan

endometrium yang dapat terjadi bila hanya digunakan estrogen saja. Mereka juga digunakan

untuk kemoterapi tumor payudara pada wanita premenopause. Gunakan Sebagai Agen Anabolik

Protein Androgen dan steroid anabolik telah digunakan bersama dengan langkah-langkah diet

dan latihan dalam upaya untuk membalikkan kehilangan protein setelah trauma, pembedahan,

atau imobilisasi yang berkepanjangan dan pada pasien dengan penyakit yang melemahkan

Anemia. Androgen dan agen anabolik telah digunakan dalam pengobatan osteoporosis, baik

sendiri atau bersama dengan estrogen. Dengan pengecualian terapi substitusi pada

hipogonadisme, bifosfonat telah banyak menggantikan penggunaan androgen untuk tujuan ini.

Gunakan Sebagai Stimulator Pertumbuhan Agen-agen ini telah digunakan untuk merangsang
pertumbuhan pada anak laki-laki dengan pubertas yang tertunda. Jika obat digunakan dengan

hati-hati, anak-anak ini mungkin akan mencapai tinggi badan yang diharapkan orang dewasa.

Jika pengobatan terlalu kuat, pasien dapat tumbuh dengan cepat pada awalnya tetapi tidak akan

mencapai postur akhir penuh karena percepatan penutupan epifisis yang terjadi. Sulit untuk

mengontrol jenis terapi ini secara adekuat bahkan dengan pemeriksaan x-ray epiphyses yang

sering, karena aksi hormon pada pusat epiphysial dapat berlanjut selama berbulan-bulan setelah

terapi dihentikan. Sebagian besar androgen sintetis dan agen anabolik adalah steroid tersubstitusi

17-alkil. Pemberian obat dengan struktur ini sering dikaitkan dengan bukti disfungsi hati,

misalnya, peningkatan retensi sulfobromophthalein dan kadar aspartate aminotransferase (AST).

Nilai alkali fosfatase juga meningkat. Perubahan ini biasanya terjadi pada awal pengobatan, dan

derajatnya proporsional dengan dosis. Kadar bilirubin kadang-kadang meningkat sampai ikterus

klinis terlihat. Ikterus kolestatik reversibel setelah penghentian terapi, dan perubahan permanen

tidak terjadi. Pada pria yang lebih tua, hiperplasia prostat dapat terjadi, menyebabkan retensi

urin.

Anemia

Dosis terbesar androgen telah digunakan pada pengobatan anmeia yang refrakter dan telah

menghasilkan sejumlah peningkatan retikulositosis dan kadar hemoglobin.

Osteoporosis

Obat androgen dan anabolik telah digunakan pada pengobatan osteoporosis, baik sendiri

maupun dalam gabungan dengan estrogen.

Penggunaan sebagai obat anabolik protein

Androgen dan steroid anabolik telah digunakan bersama dengan tindakan diet dan latihan

dalam usaha mengembalikan protein yang hilang setelah trauma, operasi atau immobilisasi yang

lama dan pada penderita dengan penyakit yang melemahkan.

Efek Samping

Pada wanita pemberian lebih dari 200-300 mg testosteron per bulan biasanya berkaitan

dengan hirsutisme, akne, penekanan haid, pembesaran klitoris, dan suara dalam.

Kontraindikasi & Peringatan

Penggunaan steroid androgen dikontraindikasikan pada wanita hamil atau wanita yang akan

menjadi hamil selama rangkaian terapi. Androgen sebaiknya tidak diberikan pada laki-laki pada

penderita karsinoma prostat atau payudara. Pemberian androgen sebaiknya dihindari pada bayi

dan anak kecil sampai lebih banyak diketahui tentang efek hormon ini terhadap susunan saraf

pusat pada anak-anak yang sedang berkembang. Harus hati-hati memberikan obat ini pada

penderita penyakit ginjal atau jantung yang mempunyai predisposisi edema. Jika terjadi retensi

natrium dan air, hal ini dapat diperbaiki dengan pemberian terapi diuretika.

Peringatan : Beberapa kasus karsinoma hepatoseluler telah dilaporkan terjadi pada penderita

aplastik anemia yang diobati dengan anabolik androgen. Pengobatan karsinoma prostat lanjut

sering membutuhkan orchiectomy atau estrogen dosis besar untuk mengurangi androgen

endogen yang tersedia. Efek psikologis dari yang pertama dan ginekomastia yang diproduksi

oleh yang terakhir membuat pendekatan ini tidak diinginkan. Hormon Hipotalamus & Hipofisis,

analog hormon pelepas gonadotropin seperti goserelin, nafarelin, buserelin, dan leuprolide asetat

menghasilkan penekanan gonad ketika kadar darah terus menerus alih-alih berdenyut. Leuprolide

asetat disuntikkan secara subkutan setiap hari dalam dosis 1 mg (atau depot leuprolide diberikan
sebulan sekali atau setiap 3 bulan) untuk pengobatan karsinoma prostat. Goserelin diberikan

setiap 4 minggu sekali sebagai injeksi lepas lambat subkutan. Meskipun kadar testosteron turun

hingga 10% dari nilai awal mereka setelah sebulan dengan salah satu dari obat ini, mereka

meningkat secara signifikan di awal. Peningkatan ini biasanya dikaitkan dengan maraknya

aktivitas tumor dan peningkatan gejala. Kombinasi agonis GnRH dan flutamide, antagonis

androgen (atau yang setara, lihat di bawah), dapat mencegah stimulasi awal dan memberikan

penghambatan aktivitas androgenik yang lebih efektif.

SEDIAAN DAN INDIKASI

Terapi subtitusi

Indikasi utama androgen ialah sebagai terapi pengganti pada defisiensi androgen yaitu
pada hipogonadisme dan hipopituitarisme. Hasil subtitusi yang paling baik didapat dengan
pemberian sediaan suntikan IM. Dosis yang diperlukan perhari paling sedikit 10 mg testosteron,
ini bisa didapat dengan pemberian testosteron propionat 25 mg tiga kali seminggu. Bentuk ester
kerja panjang dapat diberikan tiap 2-3 minggu sebesar 200 mg. Terapi jangka panjang dengan
dosis diatas biasanya dapat mencapai efek maskulinisasi penuh bila diberikan cukup dini
kasusnya, dianjurkan pemberian terapi jangka panjang dengan menggunakan ester testosteron
misalnya sipionat atau enantat IM selama 6 bulan – 1 tahun setengah dosis penunjang dan
dilanjutkan dengan dosis penunjang sekitar 200 mg tiap dua minggu. Biasanya perkembangan
seksualnya sepenuhnya tercapai dalam 2-3 tahun.

Derivat 17α-alkil tidak dipakai untuk terapi subtitusi karena menyebabkan insidens
kelainan hepar yang sangat tinggi.

Pemberian androgen pada hipogonadisme menjelang masa pubertas, menimbulkan

pubertas normal. Bila disertai defisiensi hormon pertumbuhan (GH), maka harus disertai
pemberian GH. Pada gagal testis pascapubertas terapi subtitusi yang adekuat mengembalikan
aktifitas normal. Efek utama androgen pada keadaan ini ialah terhadap libido, volume ejakulat,
tanda seks sekunder, hemoglobin, retensi nitrogen dan pertumbuhan tulang.

Efek anabolik

Pada hipogonadisme pemberian testosteron menyebabkan imbangan nitrogen positif,

retensi natrium, kalium, klorida dan penambahan berat badan. Pemberian androgen pada
hipogonadisme menyebabkan pembesaran otot dan penambahan berat badan. Semua hormon
anabolik dapat dipakai untuk terapi subtitusi androgen dan semua dapat menimbulkan
maskulinisasi bila dosis dan lama pengobatan cukup

Anemia refrakter

Testosteron merangsang pembentukan eritropoetin, sifat ini juga dimiliki oleh sediaan
androgen lainnya, karena itu androgen dipakai untuk pengobatan refrakter.

Udem angioneurotik herediter

Steroid 17α-alkil efek untuk pengobatan udem angioneurolitik herediter. Steroid 17α-
alkil menyebabkan peningkatan kadar plasma glikoprotein yang disintesis dihepar, termasuk
beberapa faktor pembekuan dan inhibitor komplemen,

Karsinoma mama

Androgen digunakan untuk terapi paliatif karsinoma mama metastasis pada perempuan,
kemungkinan kerjanya melalui sifat antiestrogen.

Osteoporosis

Androgen hanya bermanfaat untuk osteoporosis yang disebabkan oleh defisiensi

androgen.

Infertilitas

Pada infertilitas akibat hipogonadisme sekunder diperlukan gonadotropin untuk

merangsang dan mempertahankan spermatogenesis.

Kelainan genekologis

Androgen dahulu digunakan untuk kelainan genekologis misalnya perdarahan uterus,

dismenore dan menopause, tetapi saat ini pilihan jatuh pada estrogen, dan atau progetis

1.6 EFEK SAMPING DAN INTERAKSI OBAT

Maskulinasi

Pada perempuan, semua sediaan androgen berefek maskulinisasi. Gejalanya ialah

pertmbuhan kumis, akne, merendahnya nada suara.

Feminisasi
 Efek samping ginekomastia cenderung terjadi pada laki – laki, terutama yang ada
gangguan hepar. Hal ini mungkin berhubungan dengan aromatisasi androgen menjadi estrogen,
sebab pemberian ester testosteron meningkatkan kadar estrogen plasma pada laki – laki.

Penghambatan spermatogenesis

Androgen diperlukan untuk spermatogenesis, tetapi penggunaan androgen dosis rendah

jangka panjang justru dapat menghambat spermatogenesis.

Hiperplasia prostat

Pada laki – laki usia lanjut, androgen dapat merangsang pembesaran prostat karena
hiperplasia; hal ini menyebabkan obstruksi.

Gangguan pertumbuhan

Androgen mempercepat penutupan epifisis sehingga mungkin anak tidak akan mencapai
tinggi badan yang seharusnya.

Udem

Pemberian androgen dosis besar pada pengobatan neoplasma menimbulkan udem yang
disebabkan oleh retensi air dan elektrolit.

Ikterus

Metiltestosteron merupakan androgen yang pertama diketahui dapat menimbukan

hepatitis kolestatik. Ikterus jarang terjadi dan reversibel bila obat dihentikan. Bila timbul ikterus
hal itu disebabkan statis empedu dalam kapiler biliar tanpa kerusakan sel.

Hiperkalsemia

Hiperkalsemia dapat timbul pada perempuan penderita karsinoma payudara yang di obati
dengan androgen

Interaksi obat

17-α-alkil androgen meningkatkan efek antikoagulan oral (kumarin dan indandion)

sehingga perlu penurunan dosis antikoagulan untuk mencegah terjadinya perdarahan,

2. ANTIANDROGEN
 Anti androgen ialah zat yang menghambat sintesis, sekresi atau kerja androgen.
Tujuannya untuk pengobatan karsinoma prostat atau keadaan lain yang berhubungan dengan
kadar testosteron yang berlebihan baik pada laki – laki maupun perempuan dan anak – anak.

Estrogen

Merupakan antiandrogen alami. Efek estrogen oada jaringan target berlawanan dengan
efek androgen, selain itu estrogen juga merupaka penghambat kuat sekresi gonadotropin
sehingga menghambat sekresi testosteron.

Progesteron

Merupakan antiandrogen lemah. Beberapa derivat progesteron dengan gugus 1,2-α-

metilene misalnya sproteron asetat merupan antiandrogen yang paling kuat.

Klormadinon asetat

Analog siproteron digunakan pada karsnoma prostat dengan dosis 100 mg/hari

Flutamid

Ialah suatu anti androgen yang bukan steroid sehingga tidak memperlihatkan aktivitas
hormon. Kerjanya mungkin melalui perubahan in vivo menjadi 2-hidroksiflutamid dan
mengakibatkan regresi organ – organ yang dipengaruhi testosteron misalnya prostat dan vesikula
seminalis.

Azasteroid

Ialah sediaan penghambat kompetitif enzim 5-α-reduktase yang aktif secara oral. Obat ini
menurunkan kadar DHT plasma dan prostat tanpa peningkatan LH atau testosteron dan sedang
dicoba penggunaannya pada hiperplasia prostat jinak.

Beberapa obat misalnya spironolakton dan simetidin juga memperlihatkan fek anti androgen
sebagai efek sampingnya.

KONTRASEPSI PRIA
 Efek androgen didasarkan atas hambatan sekresi FSH dan LH yang diikuti hambatan
spermatogenesis dan produksi testosteron endogen.

Progesteron atau estrogen, walaupun menghambat spermatogenesis dan produksi

testosteron, selalu menimbulkan penurunan libido, sehingga sebagai obat tunggal tidak mungkin
digunakan untuk kontrasepsi laki – laki

Kombinasi testosteron dengan progesteron atau kombinasi testosteron dengan estrogen

mungkin dapat diterima dan digunakan sebagi kontrasepsi hormonal laki – laki. Dalam hal ini
progesteron atau estrogen berfungsi sebagai penghambat sekresi FSH dan LH, sedangkan
testosteron berfungsi mempertahankan libido dan ciri seks sekunder serta fungsi organ kelamin
laki – laki.

Disamping hormon steroid tersebut diatas agonis maupun antagonis gonadotropin relesing
hormon (GnRH) juga sedang diteliti kegunaannya sebagai kontrasepsi laki – laki, baik sehingga
sediaan tunggal maupun dalam kombinasi dengan testosteron.

BAB III

PENUTUP
 KESIMPULAN

Hormon androgen adalah hormon steroid yang rumus kimianya berciri 19 atom C
dengan inti steroid. Di samping androgen terdapat pula prekurson androgen yang disebut juga
proandrogen. Testosteron merupakan androgen utama yang disekresi oleh testis pada pria,
testosteron juga androgen utama pada wanita. Proandrogen androstenedion dan
dehidroepiandrosteron bersifat androgen lemah yang diubah di perifer menjadi testosteron.
Anti androgen ialah zat yang menghambat sintesis, sekresi atau kerja androgen.
Tujuannya untuk pengobatan karsinoma prostat atau keadaan lain yang berhubungan dengan
kadar testosteron yang berlebihan baik pada laki – laki maupun perempuan dan anak-anak.

Androgen digunakan untuk mengganti atau meningkatkan sekresi androgen endogen

pada hipogonad laki-laki. Jika terjadi defisiensi androgen sebelum pematangan seksual
sempurna, diperlukan dosis besar androgen dan pemberian androgen per oral tidak cukup efektif

DAFTAR PUSTAKA

Tanu, Ian . 2007. Farmakologi & Terapi edisi 5. Balai Penerbit FKUI : Jakarta
Katzung, Betram G. 1994. Farmakologi Dasar dan Klinik edisi VI. Fakultas Kedokteran

UNSRI : Jakarta EGC

Katzung,Bbetram G. 2010 . Basic & Clinical Pharmacology 12 th edition . University

of California : San Francisco