MAKALAH FARMAKOLOGI 1

PROFIL OBAT ADRENOLITIK BETA

DISUSUN OLEH :

Eka Safitri Ramadhani 1913015014

Farha Dhibah 1913015007

UNIVERSITAS MULAWARMAN
FAKULTAS FARMASI
2020
 KATA PENGANTAR

Syukur alhamdulillah kami panjatkan kepada kehadirat Allah SWT yang telah
melimpahkan rahmat dan karunia-Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan
makalah ini guna memenuhi tugas kelompok untuk mata kuliah Farmakologi ,
dengan judul : “PROFIL OBAT ADRENOLITIK BETA”

Kami menyadari bahwa dalam penulisan makalah ini tidak terlepas dari
bantuan banyak pihak yang dengan tulus memberikan doa, saran dan kritik
sehingga makalah ini dapat terselesaikan.

Kami menyadarai sepenuhnya bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna
dikarenakan terbatasnya pengalaman dan pengetahuan yang kami miliki. Oleh
karena itu, kami mengharapkan segala bentuk saran dan kritik yang membangun
dari berbagai pihak. Akhirnya kami berharap semoga makalah ini dapat
memberikan manfaat.

Samarinda, 30 Oktober 2020

Kelompok 3

ii
 DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL​…………………………………………………......i
KATA PENGANTAR​ ……………………………………………….......ii
DAFTAR ISI ​………………………………………………………….....iii

BAB I PENDAHULUAN​ ……………………………………...............1

1.1 Latar Belakang ……………………………………………….........1
1.2. Rumusan Masalah …………………………………………..........2
1.3. Tujuan Penulisan..…………………………………………...........2

BAB II PEMBAHASAN​ ……………………………………….............3

2.1. Penghambat Adrenergik Beta…………………………………....3
2.2 Obat beta-blocker.......................................................................3
2.3 Profil obat beta-blocker...............................................................3

BAB III PENUTUP​ ……………………………………………….........12

3.1 Kesimpulan …………………………………………………….......12

DAFTAR PUSTAKA​ ……………………………………………..........13

 BAB 1
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Sistem saraf simpatis juga dikenal sebagai sistem saraf adrenergik karena
menggunakan adrenalin atau noradrenalin (norepinefrin, NE) sebagai
neurotransmitternya.

Obat-obat yang menyerupai efek dari norepinefrin disebut sebagai obat

adrenergik, atau simpatomimetik. Obat-obat itu juga dikenal dengan nama agonis
adrenergik karena memulai respons pada tempat reseptor adrenergik.

Obat-obat yang menghambat efek norepinefrin disebut sebagai penghambat

adrenergik, atau simpatolitik. Obat ini dikenal juga dengan nama antagonis
adrenergik karena mencegah respons pada tempat reseptor.

Obat-obat yang menghambat efek neurotransmitter adrenergic disebut

sebagai Penghambat adrenergic, atau simpatolitik. Obat-obat ini merupakan
antagonis terhadap agonis adrenergic dengan menghambat tempat-tempat
reseptor alfa dan beta. Kebanyakan dari penghambat adrenergic menghambat
reseptor alfa atau beta. Obat-obat ini menghambat efek neurotransmitter secara
langsung dengan menempati reseptor alfa atau beta, atau tidak langsung dengan
menghambat pelepasan neurotransmitter, NE atau E.
Ketiga reseptor simpatolitik adalah alfa-1, beta-1 dan beta-2. Hubungan reseptor
dengan respons penghambat adrenergic dapat dilihat pada Tabel 5.1.2.

Tabel 5.1.2
Respons penghambat adrenergic

Reseptor Respons-respons

Alfa-1 Vasodilatasi: menurunkan tekanan darah. Dapat terjadi refleks

takikardia.Miosis: kontriksi pupil. Menekan ejakulasi.

Beta-1 Menurunkan denyut jantung

Beta-2 Kontriksi bronkiolus. Kontraksi uterus

1
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa saja obat obat adrenolitik beta

2. Bagaimana profil obat dari golongan adenolitik beta

1.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui obat adrenolitik beta

2. Untuk mengetahui profil obat dari golongan adrenolitik beta

2
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Penghambat Adrenergik Beta

Penghambat adrenergik beta, seringkali disebut sebagai penghambat

beta, menurunkan denyut jantung, biasanya akan diikuti dengan penurunan
tekanan darah. Kebanyakan dari penghambat beta bersifat nonselektif,
menghambat baik reseptor beta-1 maupun beta-2. Bukan hanya terjadi
penurunan denyut nadi akibat penghambatan beta-1, tetapi terjadi juga
bronkokontriksi.

Penghambat beta nonselektif sudah pasti tidak boleh dipakai oleh

penderita penyakit paru obstruktif menahun (PPOM) atau asma yang berat.
Jika efek yang diinginkan adalah menurunkan denyut nadi dan tekanan darah,
maka dapat dipakai penghambat beta-1 selektif, seperti metoprolol tartrat.

2.2 Obat Beta-Blocker

Obat atau senyawa yang mengeblok reseptor beta adrenergik, dibagi

menjadi dua antara lain :

1. Pengeblok Beta-1

Spesifik hanya untuk beta-1. Contoh obat : atenolol, betaxolol

Fungsinya : Menurunkan frekuensi denyut jantung dan untuk pengobatan

hipertensi.

2. Pengeblok Beta-2

Spesifik hanya untuk beta-2. Contoh obat : butaxamine, menyebabkan

bronkokostriksi.

2.3 Profil Obat Beta-Blocker

1. Atenolol

Atenolol adalah selektif β 1 -adrenoceptor antagonis dengan durasi

aktivitas minimal 24 jam. Atenolol efektif menurunkan tekanan darah pada
pasien lanjut usia dengan hipertensi dan pada wanita dengan hipertensi
yang berhubungan dengan kehamilan, dan meningkatkan indeks obyektif
dan subyektif pada pasien dengan angina pektoris stabil.

3
 Atenolol oral digunakan untuk mencegah kekambuhan aritmia
supraventrikular setelah kontrol dicapai dengan pemberian atenolol
intravena. Intervensi dini dengan atenolol intravena diikuti dengan terapi
pemeliharaan oral mengurangi kekambuhan infark dan kematian
kardiovaskular pada pasien dengan infark miokard yang diketahui atau
dicurigai. Ada juga bukti yang menggembirakan dari penurunan mortalitas
akibat penyakit kardiovaskular selama terapi jangka panjang dengan
atenolol pada pasien dengan hipertensi. Intervensi dini dengan atenolol
intravena diikuti dengan terapi pemeliharaan oral mengurangi kekambuhan
infark dan kematian kardiovaskular pada pasien dengan infark miokard yang
diketahui atau dicurigai. Ada juga bukti yang menggembirakan dari
penurunan mortalitas akibat penyakit kardiovaskular selama terapi jangka
panjang dengan atenolol pada pasien dengan hipertensi. Intervensi dini
dengan atenolol intravena diikuti dengan terapi pemeliharaan oral
mengurangi kekambuhan infark dan kematian kardiovaskular pada pasien
dengan infark miokard yang diketahui atau dicurigai. Ada juga bukti yang
menggembirakan dari penurunan mortalitas akibat penyakit kardiovaskular
selama terapi jangka panjang dengan atenolol pada pasien hipertensi.

Sifat farmakodinamik : Atenolol adalah selektif dan panjang bertindak

β1 -adrenoceptor antagonis. Pada pasien dengan hipertensi, pemberian
atenolol oral secara signifikan mengurangi tekanan darah sistolik dan
diastolik istirahat dan melemahkan peningkatan tekanan darah yang
disebabkan oleh olahraga. Dalam beberapa penelitian, pemberian atenolol
50 hingga 100 mg setiap hari meningkatkan hipertrofi ventrikel kiri bila ada
sebelum pengobatan. Pada pasien dengan penyakit arteri koroner, efek
antihipertensi dari atenolol disertai dengan penurunan denyut jantung (8
sampai 34%) dan produk tekanan denyut (9 sampai 40%). Atenolol
meningkatkan indeks konsumsi oksigen pada pasien dengan infark miokard
akut. Pemberian atenolol 50 sampai 100mg dalam jangka pendek atau
panjang setiap hari mengurangi tekanan darah pada wanita hamil.

Atenolol 50 hingga 125mg mengganggu fungsi pernapasan pada

pasien asma, setelah dosis tunggal atau ganda, pada tingkat yang lebih
rendah daripada propranolol, dan tidak secara signifikan menurunkan efek
bronkodilatasi salbutamol hirup selama pengobatan jangka pendek atau
panjang.

Sifat farmakokinetik : setelah pemberian oral, sekitar 50 sampai 60%

dosis atenolol diserap dengan konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam
2 sampai 4 jam. Atenolol didistribusikan secara luas di dalam tubuh
(meskipun hanya sebagian kecil dari dosis yang diberikan yang mencapai
otak), dan dengan mudah melewati plasenta.

4
 Pada pasien dewasa dengan fungsi ginjal normal paruh eliminasi
adalah sekitar 5 sampai 7 jam dan jumlah clearance sekitar 6 L / h (100 ml /
menit) per 1.73m 2. Waktu paruh eliminasi yang lebih pendek (4,5 jam) telah
diamati pada anak-anak. Namun, ada perbedaan intra dan antar individu
yang luas dalam sifat farmakokinetik atenolol. Atenolol yang paling terserap
diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. Akumulasi ke dalam
ASI telah dilaporkan tetapi konsentrasi plasma dapat diabaikan pada bayi.
Pada pasien dengan disfungsi ginjal, laju eliminasi menurun dan
berhubungan dengan laju filtrasi glomerulus.

Efek samping : bradikardia, ekstremitas dingin / fenomena Raynaud,

gejala gastrointestinal, kelelahan / kelemahan, mimpi buruk / gangguan tidur,
sakit kepala, dan gangguan seksual. Secara umum efek ini ringan, terjadi
lebih sering selama fase awal, biasanya menjadi lebih jarang dengan terapi
lanjutan dan, dalam kebanyakan penelitian, memerlukan penghentian
pengobatan hanya dari 3 sampai 6% pasien. Data dari studi perbandingan
menunjukkan bahwa profil tolerabilitas atenolol serupa dengan agen
antihipertensi lainnya meskipun pola efek berbeda antara kelas obat.
Hipotensi dan bradikardia telah diamati setelah pemberian atenolol intravena
pada pasien dengan infark miokard. Terapi atenolol tidak dikaitkan dengan
perubahan oftalmologis atau perubahan signifikan secara klinis pada indeks
hematologis atau biokimia.

Dosis : hipertensi merespon pemberian atenolol 50 sampai 100mg

sekali sehari secara oral. Efek penuh biasanya terbentuk dalam 2 minggu.
Peningkatan dosis atenolol di atas 100 mg / hari tidak mungkin memberikan
manfaat tambahan bagi pasien yang menerima terapi monoterapi atau
kombinasi. Mayoritas pasien dengan angina pektoris akan merespon 100mg
setiap hari secara oral. Untuk pasien dengan aritmia dosis awal yang sesuai
adalah 2,5 sampai 5mg yang disuntikkan secara intravena (1mg / menit). Ini
dapat diulangi dengan interval 5 menit sampai respons diamati, hingga dosis
maksimum 10mg. Jika atenolol diberikan melalui infus, dosis awal harus
0,15 mg / kg selama 20 menit. Jika diperlukan, injeksi atau infus dapat
diulangi setiap 12 jam. Setelah aritmia terkontrol, dosis pemeliharaan yang
sesuai adalah 50 sampai 100mg sekali sehari.

Untuk pasien dengan dugaan infark miokard, yang muncul dalam

waktu 12 jam setelah onset nyeri dada, atenolol intravena (5 mg yang
diinfuskan selama 5 menit) harus segera diberikan. Dosis 5mg kedua dapat
diberikan 10 menit kemudian. 15 menit setelah infus terakhir, dosis oral
50mg harus diberikan. Dosis oral kedua 50mg harus diberikan setelah 12
jam dan setelah 12 jam perawatan pemeliharaan dengan 100mg sekali
sehari harus dimulai.

5
 Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal
berat (klirens kreatinin <35 ml / menit / 1.73m 2 ). Pasien yang menjalani
dialisis harus diberikan dosis oral 50mg setelah setiap dialisis. Atenolol tidak
dianjurkan untuk anak-anak, pasien dengan gagal jantung yang jelas atau
sebagai terapi pertama pada pasien asma. Atenolol harus diberikan dengan
hati-hati pada pasien yang menerima agen antiaritmia kelas I atau verapamil
bersamaan karena obat ini memiliki efek elektrofisiologis yang serupa.
Perhatian juga harus diberikan saat memberikan atenolol kepada pasien
yang cadangan jantungnya buruk.

2. Bisoprolol

Bisoprolol adalah antagonis β: 1 - adrenoseptor tanpa aktivitas agonis

parsial (simpatomimetik intrinsik) atau aktivitas stabilisasi membran (anestesi
lokal). bisoprolol adalah alternatif yang efektif untuk antagonis
β-adrenoseptor lainnya pada pasien dengan hipertensi esensial ringan
sampai sedang atau angina pektoris stabil.

Studi Farmakodinamik : Bisoprolol adalah β 1 -adrenoceptor

antagonis yang telah terbukti tanpa agonis parsial atau kegiatan
membran-menstabilkan. Bisoprolol memiliki durasi kerja yang lama, dengan
penurunan signifikan pada takikardia olahraga (sekitar 20%) yang diamati
pada subjek dengan angina pektoris stabil 24 jam setelah pemberian oral 5
dan 10mg. Baik tekanan darah sistolik dan diastolik berkurang oleh
bisoprolol (masing-masing hingga sekitar 20%, pada subjek sehat dan pada
pasien dengan hipertensi esensial ringan hingga sedang) serta kebutuhan
oksigen miokard (hingga 34%).

Studi Farmakokinetik : Bisoprolol, yang memiliki sifat lipofilik dan

hidrofilik, telah terbukti memiliki bioavailabilitas 90% setelah pemberian
oral. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 3 jam dari dosis
tunggal 10mg pada subjek sehat, dengan konsentrasi plasma maksimum
antara 36 dan 78 µg / L dicapai setelah dosis yang sama pada subjek sehat
dan pasien dengan berbagai derajat insufisiensi ginjal dan hati. Penelitian
pada hewan menunjukkan bahwa bisoprolol didistribusikan dengan cepat
dan luas, tetapi sedikit transfer plasenta yang terjadi dan obat tersebut
hanya menembus sawar darah-otak sedikit dibandingkan dengan metoprolol
dan propranolol. Bisoprolol mengikat protein plasma manusia sejauh sekitar
30%.

Efek samping : 'Giddiness', sakit kepala dan kelelahan adalah reaksi

merugikan.

6
 Dosis : oral bisoprolol yang biasa pada hipertensi esensial ringan
sampai sedang atau angina pektoris stabil adalah 10mg sekali sehari
dengan dosis maksimum yang direkomendasikan 20 mg / hari. Pada
beberapa pasien 5 mg / hari mungkin cukup. Namun, pada insufisiensi ginjal
atau hati stadium akhir, dosis tidak boleh melebihi 10mg sekali sehari.

3. Labetolol

Labetalol sangat efektif pada wanita hamil hipertensi dan krisis

hipertensi,obat ini efektif dan dapat ditoleransi dengan baik pada pasien
dengan semua tingkat hipertensi, tetapi memiliki nilai khusus pada
subkelompok khusus seperti pasien kulit hitam, orang tua dan pasien
dengan hipertensi ginjal.

Sifat Farmakokinetik : setelah pemberian labetalol secara oral,

konsentrasi plasma puncak, yang sangat bervariasi antar individu, dicapai
dalam 2 jam. Profil waktu konsentrasi plasma dari labetalol menunjukkan
variasi yang mencolok di antara individu yang berbeda; Namun, ada
hubungan yang luas antara konsentrasi plasma dan penurunan tekanan
darah. Selain itu, ketersediaan hayati bervariasi 8 kali lipat pada subjek yang
berbeda. Ada beberapa bukti bahwa ketersediaan hayati meningkat dengan
adanya makanan, dan pada orang tua.

Efek samping : yang paling sering dilaporkan yang dialami selama

terapi labetalol oral adalah pusing, kelelahan, sakit kepala, kulit kepala
kesemutan, hidung tersumbat dan gejala gastrointestinal. Secara umum, ini
ringan, sementara dan terjadi selama beberapa minggu pertama terapi.
Pusing, kesemutan di kulit kepala, hidung tersumbat dan beberapa efek lain
yang jarang terlihat (misalnya disfungsi seksual, mulut kering, kemerahan)
berhubungan dengan sifat penghambat adrenoseptor α dari labetalol. Gejala
seperti eksaserbasi asma dan fenomena Raynaud, depresi SSP, mimpi
buruk dan gagal jantung adalah akibat dari blokade β , dan cenderung terjadi
pada insiden yang lebih rendah daripada yang disebabkan oleh blokade
adrenoseptor α

Dosis : Dosis awal labetalol yang dianjurkan pada orang dewasa

dengan hipertensi ringan sampai sedang adalah 100mg dua kali sehari
secara oral, sebaiknya setelah makan. Dosis dapat ditingkatkan dengan
penambahan 100mg dua kali sehari setiap 2 atau 3 hari. Dosis pemeliharaan
biasa adalah 200 hingga 400mg dua kali sehari. Pasien dengan hipertensi
resisten atau berat mungkin memerlukan hingga 2400 mg / hari, yang dapat
diberikan dalam 3 dosis terbagi. Di sisi lain, pasien lanjut usia dapat dimulai
dengan dosis 50mg dua kali sehari.

7
 Pasien rawat inap yang memerlukan kontrol hipertensi berat yang
cepat dapat menerima labetalol yang diberikan dengan injeksi bolus
berulang atau infus intravena lambat. Pasien harus selalu terlentang atau
dalam posisi lateral kiri saat menerima labetalol secara intravena, dan harus
dinaikkan dengan hati-hati ke posisi tegak selama 3 jam setelah pemberian.
Jika injeksi bolus digunakan, dosis awal 20mg diberikan selama 2 menit, dan
dapat diulang dengan interval 10 menit sampai respons yang memuaskan
terjadi atau dosis total 300mg tercapai.

Jika diberikan melalui infus intravena, larutan 1mg labetalol per

larutan 1ml harus disiapkan dan dimulai dengan kecepatan 20 mg / jam
pada hipertensi kehamilan, dan dosisnya digandakan setiap 30 menit
sampai respons yang memuaskan atau kecepatan maksimum 160 mg / h
tercapai. Pada hipertensi setelah infark miokard akut, infus harus dimulai
pada 15 mg / jam dan secara bertahap ditingkatkan hingga maksimum 120
mg / jam.

Untuk induksi hipotensi yang disengaja selama anestesi, labetalol 5

sampai 10mg yang diberikan secara intravena dianjurkan pada awalnya.
Jika halotan tidak digunakan sebagai agen anestesi, labetalol 25 sampai
30mg dapat diberikan, tetapi jika halotan digunakan, dosis awal labetalol
harus dikurangi. Penambahan 5 hingga 10mg dapat ditambahkan
setelahnya.

Labetalol tidak dianjurkan pada anak-anak, atau pada pasien dengan

gagal jantung yang tidak terkompensasi atau resisten terhadap digitalis atau
blok atrioventrikular.

4. Betaxolol

Betaxolol adalah obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan

darah tinggi, mencegah stroke, serangan jantung, glaucoma, dan masalah
ginjal.

Studi Farmakodinamik : Betaxolol adalah obat penghambat β-

adrenoseptor yang relatif kardioselektif yang tidak memiliki aktivitas agonis
parsial dan aktivitas penstabil membran yang sangat sedikit (berdasarkan
model hewan standar). Its β -blocking potensi pada hewan dan manusia
adalah sekitar 4 kali dari propranolol setelah pemberian oral. Ini memiliki
durasi kerja yang lama, dengan pengurangan yang signifikan pada takikardia
akibat olahraga yang diamati pada subjek sehat 48 jam setelah pemberian
dosis tunggal 40mg.

8
 Studi Farmakokinetik : Betaxolol sangat larut dalam lemak tetapi tidak
mengalami metabolisme jalur pertama yang ekstensif. Ketersediaan hayati
setelah pemberian oral adalah sekitar 80 hingga 89%, dan tidak terpengaruh
oleh adanya makanan di dalam usus. Betaxolol didistribusikan secara luas,
termasuk ke plasenta dan ke dalam susu (di mana kadarnya sekitar 3 kali
lebih tinggi daripada di dalam darah). Betaxolol dimetabolisme menjadi
metabolit yang tidak aktif yang diekskresikan melalui urin; beberapa obat
yang tidak berubah (sekitar 15% dari dosis) juga dikeluarkan melalui urin.
Waktu paruh eliminasi betaxolol lama (14 sampai 22 jam), dan meningkat
karena gangguan ginjal berat tetapi tidak dipengaruhi oleh disfungsi hati.
Paruhnya juga meningkat pada subjek lanjut usia dan pada bayi usia sehari.
Jika tidak, perilaku farmakokinetiknya sebagian besar sama pada anak-anak
seperti pada orang dewasa.

Efek samping : seperti kelelahan dan sakit kepala, dingin, tangan dan
kaki mati rasa, paresthesia, dan fenomena Raynaud. Gangguan
gastrointestinal juga terjadi pada beberapa pasien; mual, ketidaknyamanan
dan sembelit.

Dosis : dosis awal yang dianjurkan untuk hipertensi ringan sampai

sedang adalah 10 sampai 20 mg / hari dalam dosis oral tunggal. Dosis yang
lebih tinggi dapat diberikan jika perlu tetapi ini lebih mungkin menghasilkan
penurunan detak jantung yang tidak diinginkan daripada menurunkan
tekanan darah tinggi ke tingkat yang lebih besar. Dosis 10 mg / hari harus
digunakan pada manula dan pasien dengan penyakit ginjal berat. Modifikasi
dosis umumnya tidak diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal
ringan sampai sedang atau penyakit hati.

5. Carvedilol

Carvedilol merupakan antagonis β-adrenoreseptor yang juga

menyebabkan vasodilatasi perifer terutama melalui α 1 blokade adrenergik.
carvedilol obat yang digunakan untuk hipertensi, angina, gangguan jantung.

Efek samping yang paling umum yang menyebabkan putus obat

adalah vertigo, sakit kepala, bronkospasme, kelelahan dan reaksi kulit.

Dosis : hipertensi ringan sampai sedang menanggapi dosis carvedilol

oral 25mg yang diberikan sekali sehari tetapi jika perlu dapat ditingkatkan
menjadi 50 mg / hari. Semua pasien pada awalnya harus menerima 12,5mg
setiap hari selama 2 hari pertama terapi, dan total dosis harian maksimum
tidak boleh melebihi 50mg.

9
 Dosis yang dianjurkan untuk pasien hipertensi lanjut usia adalah
12.5mg sekali sehari; ini dapat dititrasi (dengan interval 2 minggu) hingga
maksimum 50 mg / hari. Dalam studi klinis, kebanyakan pasien dengan
angina pektoris stabil atau gagal jantung kongestif menerima 12,5 sampai 50
mg dua kali sehari.

Carvedilol tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan

disfungsi hati karena ketersediaan hayati yang meningkat. Penyesuaian
dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal.

Cara kerja : Obat ini bekerja dengan melebarkan pembuluh darah

jantung, sehingga kerja jantung menjadi lebih ringan dan tekanan darah
menurun. Carvedilol dapat digunakan sebagai obat tunggal, atau
dikombinasikan dengan obat golongan lain.

6. Butaxamine (obat metoprolol)

indikasi : Metoprolol adalah obat golongan beta blocker yang

digunakan untuk menangani tek>>Kategori : obat resep

Efek samping : efek samping yang sering terjadi adalah sakit kepala,
pusing, sesak nafas, depresi, diare.

Dosis : Gagal jantung : Dosis awal 12,5-25 mg, sekali sehari. Dosis
dapat ditingkatkan dengan interval 2 minggu, hingga 200mg per hari.

Hipertensi : 100 mg per hari, sekali sehari atau dibagi menjadi beberapa
jadwal konsumsi. Dosis dapat ditingkatkan tiap minggu hingga 400 mg per
hari, tergantung respons tubuh terhadap obat.Dosis pemeliharaan adalah
100-200mg per hari.

Cara kerja : Metoprolol bekerja dengan menghambat suatu zat dalam

tubuh yang dinamakan epinephrine (adrenalin), yaitu zat yang dapat
membuat jantung berdenyut lebih cepat, mempersempit pembuluh darah,
dan memperkuat kontraksi pada jantung.

Studi Farmakokinetik : Metoprolol adalah β 1 map Antagonis

adrenoseptor selektif yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.
Jadi, dibandingkan dengan propranolol, ia memiliki efek penghambatan yang
lemah pada takikardia yang dimediasi isoprenalin (isoproterenol), dan
mengurangi denyut jantung saat olahraga lebih besar daripada penyekat β
dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik.

10
7. Nadolol

Nadolol adalah sebuah beta-adrenergic antagonis yang bersifat

non-selektif dengan umur paruh yang panjang, digunakan untuk hipertensi,
angina, aritmia, profilaksis migrain, tirotoksikosis.

Efek samping : bradikardi, gagal jantung, hipotensi, gangguan

konduksi, bronkospasme, vasokonstriksi perifer, gangguan saluran cerna,
fatigue, gangguan tidur, jarang ruam kulit dan mata kering, eksaserbasi
psoriasis.

Dosis : hipertensi : 80 mg sehari bila perlu, tingkatkan dengan interval

satu minggu; maksimal 240 mg sehari.

Angina : 40mg sehari; jika perlu tingkatkan dengan interval satu minggu,
maksimal 160mg sehari.

Aritma : dosis awal 40 mg sehari; bila perlu tingkatkan sampai 160 mg;
kurangi sampai 40 mg jika terjadi bradikardi; Profilaksis migren, dosis awal
40 mg sehari, tingkatkan dengan 40 mg dengan interval satu minggu; dosis
penunjang lazim 80-160 mg sehari; Tirotoksikosis (tambahan), 80-160 mg
sehari.

Cara kerja : Obat ini bekerja dengan menurunkan tekanan darah

tinggi, mencegah stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal. Dalam
pengelolaan nyeri dada, Nadolol juga dapat membantu untuk mengurangi
frekuensi episode nyeri dada dan meningkatkan kemampuan Anda untuk
berolahraga.

11
 BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan
Sistem saraf simpatis juga dikenal sebagai sistem saraf adrenergik
karena menggunakan adrenalin atau noradrenalin (norepinefrin, NE) sebagai
neurotransmitternya.
Obat-obat yang menghambat efek neurotransmitter adrenergic disebut
sebagai Penghambat adrenergic, atau simpatolitik. Obat-obat ini merupakan
antagonis terhadap agonis adrenergic dengan menghambat tempat-tempat
reseptor alfa dan beta.
Obat-obat Adrenolitik Beta, antara lain :
1. Atenolol
2. Bisoprolol
3. Labetolol
4. Betaxolol
5. Nadolol
6. Carvedilol
7. Butaxamine

12
 DAFTAR PUSTAKA

Alison N. Wadworth ,David Murdoch, Rex N. Brogden. ​Atenolol: Penilaian Kembali

Sifat Farmakologis dan Penggunaan Terapeutiknya pada Gangguan
Kardiovaskular. ​Narkoba 42: 468-510, 1991

Beresford R, Hak RC. ​Betaxolol: tinjauan sifat farmakodinamik dan farmakokinetik

dan kemanjuran terapeutik pada hipertensi.​ Narkoba 31: 6–28, 1986

BN Singh ,WR Thoden, A. Ward.​ Acebutolol: Tinjauan Sifat Farmakologis dan

​ arkoba 29:
Khasiat Terapeutiknya pada Hipertensi, Angina Pektoris dan Aritmia. N
531-569, 1985

Kren L. Goa ,Paul Benfield, Eugene M. Sorkin. ​Labetolol: Penilaian Kembali

Farmakologi, Farmakokinetik dan Penggunaan Terapeutiknya pada Hipertensi dan
Penyakit Jantung Iskemik.​ Narkoba 37: 583-627, 1989

Nuryati. 2017. ​Farmakologi. ​Jakarta: Kementrian Kesehatan Republik Indonesia

Paul Benfield ,Stephen P. Clissold, Rex N. Brogden.​ Metoprolol: Ulasan Terbaru

tentang Sifat Farmakodinamik dan Farmakokinetiknya, serta Khasiat
Terapeutiknya, pada Hipertensi, Penyakit Jantung Iskemik, dan Gangguan
​ arkoba 31: 376-429, 1986
Kardiovaskular Terkait. N

Simon G. Lancaster, Eugene M. Sorkin. ​Bisoprolol: Tinjauan Awal Sifat

Farmakodinamik dan Farmakokinetiknya, dan Khasiat Terapeutiknya pada
Hipertensi dan Angina Pektoris.​ Narkoba 36: 256–285, 1988

13