KIMIA FARMASI

Kelompok 10
HKSA
No. Soal Jawaban
1. Bagaimana mekanisme kerja obat Agonis merupakan obat yang mengaktifkan
dengan reseptor sehingga bisa reseptor dengan berikatan dengan reseptor tersebut.
Sebagian besar agonis berikatan melalui ikatan ion,
bekerja secara agonis maupun
hidrogen, dan van der Waals (jumlah gaya tarik
antagonis? dan dorong antara molekul). Ikatan-ikatan ini
bersifat reversibel. Sedangkan sebagian kecil
agonis berikatan dengan reseptor secara kovalen,
dan ikatan ini bersifat ireversibel. Reseptor sering
digambarkan sebagai protein yang bisa berikatan
ataupun tidak berikatan dengan ligan agonis.
Ketika reseptor berikatan dengan ligan agonis,
maka akan menghasilkan efek obat. Ketika tidak
berikatan, maka efek obat tidak akan muncul.
Keadaan reseptor dibagi menjadi berikatan dan
tidak berikatan, yang masing-masing menghasilkan
bentuk yang berbeda. Agonis secara sederhana
sering digambarkan sebagai pengaktif reseptor.
Sedangkan, Antagonis adalah obat yang berikatan
dengan reseptor tanpa mengaktifkan reseptor
tersebut. Antagonis biasanya berikatan melalui
ikatan ion, hidrogen, atau vanderWaals sehingga
bersifat reversibel. Antagonis menghalangi kerja
agonis denganmencegah agonis berikatan dengan
reseptor sehingga efek obat tidak bisa dihasilkan.
Antagonis kompetitif terjadi saat konsentrasi
antagonis meningkat dan menghambat respon
agonis secara progresif. Hal ini menyebabkan
perpindahan ke kanan hubungan dosis-respon dari
agonis. Antagonis non kompetitif terjadi bila
setelah pemberian antagonis, konsentrasi agonis
yang tinggi sekalipun tetap tidak mampu
melampaui antagonis. Hal ini bisa dikarenakan
agonis berikatan secara ireversibel dengan
reseptor, atau agonis tersebut berikatan di lokasi
yang berbeda pada molekul dan interaksinya
bersifat alosterik (berdasarkan perubahan pada
bentuk dan aktivitas reseptor). Antagonis non
kompetitif menyebabkan pergeseran ke kanan dari
 hubungan dosis-respon dan juga menurunkan
efikasimaksimun dari konsentrasi berbanding
respon.
2. Interaksi antara obat dengan a. Ikatan kovalen
reseptornya terjadi karena adanya Merupakan ikatan yang paling kuat,
suatu ikatan. Sebutkan dan umumnya memiliki nilai stabilitas -40
jelaskan macam-macam ikatan sampai -110 kkal/mol. Ikatan kovalen
obat dengan reseptornya! adalah ikatan yang jarang terlibat dalam
pembentukan ikatan antara obat dengan
reseptor, kecuali dengan enzim dan DNA.
b. Ikatan ionik
Merupakan interaksi / saling tarik menrik
antara obat dengan reseptor karena adanya
muatan yang berlawanan.
c. Interaksi ion-dipol dan dipol-dipol
Suatu dipol yang terbentuk di dalam
molekul obat dapat berinteraksi dengan ion
(interaksi ion-dipol) atau dipol lain
(interaksi dipol- dipol) yang bermuatan
berlawan yang terdapat pada
reseptor.Muatan pada suatu dipol lebih
lemah dibanding dengan muatan pada suatu
ion. Oleh karena itu, interaksi dipol-dipol
lebih lemah dari pada interaksi ion-dipol.
d. Ikatan hidrogen
Ikatan hidrogen merupakan salah satu jenis
interaksi dipol- dipol yang terbentuk antara
suatu proton dari gugus X-H (X merupakan
suatu atom elektronegatif) dengan atom
elektronegatif lain (Y) yang mempunyai
pasangan elektron bebas.
e. Kompleks transfer-muatan
Ketika suatu molekul atau gugus yang
merupakan donor elektron mendekat
 kepada suatu molekul atau gugus yang
merupakan penerima elektron, molekul
donor elektron dapat mentransferkan
muatannya kepada akseptor. Kejadian
tersebut akan membentuk suatu komplek
transfer muatan yang mana interaksi
tersebut masih termasuk dalam interaksi
dipol-dipol.
f. Interaksi hidrofobik
Merupakan kekuatan mempertahankan
kohesi antara senyawa nonpolar yang
direndam dalam larutan atau pelarut polar.
Bila ada dua buah gugus nonpolar seperti
gugus lipofilik pada suatu obat dan gugus
nonpolar pada reseptor yang masing-
masing dikelilingi oleh molekul air dan
saling mendekat satu sama lain, maka
molekul air akan menjadi kacau dalam
usaha untuk bergabung dengan molekul air
yang lain.
g. Gaya Van der Waals atau London
Atom-atom nonpolar mempunyai distribusi
kerapatan elektron nonsimetris yang
merupakan akibat dari pembentukan dipol
sementara. Ketika atom dari molekul lain
saling mendekat, dipol sementara dari suatu
molekul menginduksi dipol yang
berlawanan dari molekul yang mendekat.
Akibatnya terjdi interaksi yang dikenal
dengan gaya Van der Waals
3. Dalam kajian HKSA, alat dan Alat dan bahan untuk proses perhitungan setiap
bahan apa saja yang dibutuhkan metode hampir sama. Alat dan bahan yang
untuk proses perhitungannya? digunakan yaitu komputer dan software. Untuk
 Apakah setiap metode memiliki softwarenya menggunakan hyperChem,
kesamaan dalam proses ChemDraw untuk perhitungan prediktor dan
perhitungannya? penentuan besaran prediktor. Sedangkan untuk
analisis statistik data dapat menggunakan SPSS,
dll.
4. Jelaskan yang Anda ketahui Suatu interaksi obat terjadi ketika obat mengubah
perihal proses interaksi obat intensitas efek farmakologis dari obat lainnya yang
dengan reseptor! diberikan secara bersamaan. Interaksi obat bisa
mencerminkan perubahan farmakokinetik
(kenaikan metabolisme dari obat-obatan yang
menyumbat neuromuskular pada pasien yang
mendapatkan antikonvulsan secara kronis) atau
farmakodinamik (penurunan kebutuhan anestetik
volatil yang diproduksi oleh opioid). Akibat dari
interaksi obat bisa meningkatkan atau mengurangi
efe-efek yang diinginkan ataupun yang tidak
diinginkan. Interaksi-interaksi antar obat-obatan
sering digunakan untuk melawan efek-efek obat-
obatan agonis, sebagaimana yang dicerminkan oleh
penggunaan naloxone untuk melawan opioid.
5. Dalam analisis HKSA, metode Contoh penerapan HKSA Hansch:
Hansch lebih berkembang dan a. Hubungan struktur dan aktivitas turunan
lebih banyak digunakan kloramfenikol
dibandingkan metode de novo b. Hubungan struktur dan aktivitas obat
(Free-Wilson). Berikan satu saja penekan SSP
contoh penerapan metode analisis c. Hubungan struktur dan aktivitas turunan
HKSA Hansch, dan jelaskan fenol
secara singkat! d. Hubungan struktur dan aktivitas turunan
asam benzen boronat
e. Dan lain-lain