LABORATORIUM

TEKNOLOGI FARMASI SEDIAAN STERIL PROPOSAL

“INJEKSI PROKAIN HCL DALAM AMPUL”
 
 

Oleh:
Kelompok II - Kelas B

1.     Wardah Amalia Amal 2018210105 9.     Tika Malikhah            2018210115

2.     Virza Gustin               2018210106
3.     Salma Elvarisya          2018210107
4.     Ilmi Suci Shafana       2018210109*
5.     Siti Nurhayani H         2018210110*
6.     Siti Rahayu W            2018210111
7.     Nadya Gusdiana         2018210112
8.     Shavira Elsa Putri       2018210113
10.  Anera  Raihana R       2018210116
11.  Ila Salsa Bila               2018210118
12.  Jihan Fadhilah K         2018210119
13.  Dhea Febryani            2018210120
14.  Devika Imaniar           2018210121*
15.  Ivana Tantri Auliyah  2018210122

 
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PANCASILA
JAKARTA
2021
I. JUDUL
Injeksi Prokain HCl dalam Ampul

II. PENDAHULUAN
Anestesi lokal banyak digunakan untuk mencegah atau mengobati nyeri akut;
untuk mengobati peradangan, kanker, dan nyeri kronis; dan untuk tujuan
diagnostik dan prognostik. Obat yang diklasifikasikan sebagai anestesi lokal
secara reversibel memblokir propagasi potensial aksi di akson dengan mencegah
masuknya natrium yang menghasilkan potensi. (Heavner, 2008)

Tindakan lain dari anestesi lokal (misalnya, efek pada saluran ion berpintu
tegangan lainnya dan saluran ion berpintu ligan) mungkin penting untuk aksi
analgesiknya dan/atau untuk efek samping yang tidak diinginkan. Anestesi lokal
adalah basa lemah dengan 3 bagian struktural: ujung hidrofilik dan ujung lipofilik
yang dihubungkan oleh ester amino atau ikatan amino amida. Ikatan tersebut
merupakan dasar untuk mengklasifikasikan anestesi lokal menjadi 2 kelompok:
amino ester dan amino amida. Isomer optik anestesi lokal dengan atom karbon
asimetris biasanya berbeda dalam potensi, durasi kerja, dan toksisitas. (Heavner,
2008)

Anestesi lokal biasanya disuntikkan di dekat lokasi target alih-alih mengandalkan

sirkulasi sistemik untuk membawanya ke sana. Hambatan difusi anestesi lokal ke
target mereka bervariasi dan tergantung pada tempat suntikan (misalnya, epidural
vs intratekal), dosis pengaruh, kecepatan onset, dan durasi kerja. Anestesi lokal
yang mencapai sirkulasi sistemik didistribusikan secara luas di dalam tubuh.
Hidrolisis ikatan amino ester oleh esterase dalam darah adalah proses
biotransformasi utama untuk anestesi lokal terkait amino ester. Ekstraksi hati dan
biotransformasi adalah jalur eliminasi dan biotransformasi penting untuk anestesi
lokal terkait amino amida. (Heavner, 2008)

Prokain adalah turunan dari asam p-aminobenzoat, dan merupakan salah satu agen
anestesi lokal tipe ester tertua yang digunakan. Obat itu sendiri memiliki waktu
 paruh yang pendek, tetapi mampu membentuk garam dengan obat lain yang
menyebabkan peningkatan durasi kerja.

Prokain digunakan untuk berbagai macam blok saraf klinis, dan tanpa toksisitas
kokain lokal dan sistemik yang parah. Adrenalin menyempitkan pembuluh darah
di sekitar injeksi prokain, sehingga mencegah prokain hanyut ke dalam suplai
darah dan memperpanjang durasi kerjanya. Obat tetap menjadi molekul prototipe
yang dengannya analog berikutnya (memiliki akhiran -kain) dibandingkan.
Prokain menunjukkan tingkat toksisitas dan iritasi yang jauh lebih rendah, dapat
ditoleransi dengan baik, dan ditandai dengan stabilitas yang unggul dalam fase
larutan. (Gringauz, 1997)

Prokain tidak efektif bila diberikan melalui aplikasi permukaan, dan hanya
digunakan dengan injeksi. Onset kerja obat adalah 2 sampai 5 menit, dan durasi
kerjanya pendek. Vasokonstriktor biasanya diberikan bersama dengan obat
vasodilator ini untuk menunda penyerapannya dan untuk meningkatkan durasi
kerjanya. Obat ini digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf perifer, dan
anestesi spinal. Prokain membentuk garam yang sukar larut atau berkonjugasi
dengan beberapa obat dan diketahui sebagai antagonis prostaglandin yang kuat
dan agonis yang lemah. Prokain hidroklorida juga digunakan dengan injeksi
intravena untuk menghilangkan rasa sakit pada pankreatitis akut. (Al-Badr, 1999)

III. DATA PREFORMULASI

a. Zat aktif

Zat Sifat fisika dan kimia Khasiat  Dosis  Cara Cara

aktif Sterilisasi Penggunaan

Prokain Rumus molekul: anestesia local konsentrasi autoklaf Intraspinal

HCl C 13 H 20 N 2 O 2 .HCl (Martindale 0,5 sampai pada suhu
36th halaman. 2% 121 °C
Pemerian: Hablur 1869, DI 88 selama 15
kecil, putih atau hlmn.1855)  menit
serbuk ablur putih,
 tidak berbau.
Menunjukkan sifat
anestesi lokal jika
ditekan diatas lidah
(Farmakope
Indonesia IV hal
702)
Kelarutan: Larut 1
dalam 1 bagian air dan
larut dalam alkohol.
pH: 3-5,5
Stabilitas: harus
disimpan pada suhu
kamar yang terkendali
dan terlindung dari
paparan suhu 40 °C
atau lebih, dari
pembekuan, dan dari
paparan cahaya. 
(Handbook of
injectable drugs 15)

b. Eksipien

Nama Zat Sifat fisika dan Fungsi Zat  Dosis  Cara Alasan
kimia Sterilisas Pemilihan
i Bahan 

Natrium Rumus Antioksidan  konsentrasi autoklaf Karena

Metabisulfit  molekul: 0,01-1,0% b/v pada pembuatan
Na 2 S2 O 5  pada suhu 121 sediaan ini
Pemerian: sediaanoral, °C menggunakan
Hablur putih parenteral dan selama autoklaf. Dan
atau hablur topikal.  15 menit antioksidan
putih konsentrasi yang digunakan
kekuningan, sekitar 27% adalah natrium
berbau belerang b/v pada metabisulfit
dioksida.  sediaan injeksi karena
Kelarutan: intramuskular. 
Mudah larut
dalam air dan
dalam gliserin
pH: 3,5-5,0
Stabilitas: harus
disimpan dalam
wadah tertutup
baik, terlindung
dari cahaya, di
tempat yang
sejuk dan
kering.  
(HOPE hal
654)

Aqua Pro- Pemerian : Pelarut Autoklaf pada

Injeksi [FI Cairan (Handbook of suhu 121⁰C
Ed IV hal jernih,tidak Pharmaceutica selama 15 menit
112 berwarna,tidak l Excipent 6th : (Handbook of
berbau,tidak 766) Pharmaceutica
berasa l Excipent 6th :
(Handbook of 766)
Pharmaceutica
l Excipent 6th :
766)

pH:
6-7
(Handbook of
Pharmaceutica
l Excipent 6th :
766)

Stabilitas :
Uji yang tertera
pada uji
keamanan
hayati
(Handbook of
Pharmaceutica
l Excipent 6th :
766)

OTT :
Dapat bereaksi
dengan eksipien
yang mudah
terhidrolisis
(Handbook of
Pharmaceutica
l Excipent 6th :
768)

Wadah dan
penyimpanan :
 Dalam wadah
tertutup baik
(Handbook of
Pharmaceutica
l Excipent 6th :
766)

IV. TEKNOLOGI FARMASI

Sediaan parenteral adalah sediaan yang ditujukan untuk penyuntikan melewati
kulit atau batas jaringan eksternal lain, dimana zat aktif yang diberikan dengan
adanya gravitasi atau kekuatan, mengalir langsung ke pembuluh darah, organ, atau
jaringan. Sediaan parenteral dibuat dengan teliti mengunakan metode yang
dirancang untuk menjamin bahwa sediaan memenuhi persyaratan Farmakope
untuk sterilitas, pirogen, bahan partikulat, dan kontaminan lain dan bila perlu
mengandung bahan penghambat pertumbuhan mikroba. Injeksi adalah sediaan
yang ditujukan untuk pemberian parenteral, dapat dikonstitusi atau diencerkan
dahulu menjadi sediaan sebelum digunakan. (Farmakope Indonesia Ed. VI hal.
50).

Metode sterilisasi sediaan parenteral khususnya injeksi harus disesuaikan

dengan sifat fisika kimia zat aktif. Dalam pembuatan injeksi prokain HCl
sterilisasi akhir dilakukan dengan metode kalor basah, yaitu autoklaf dengan suhu
121oC dengan tekanan 15 psi, selama 15 menit untuk mensterilkan sediaan.
Prinsip sterilisasi ini adalah terjadinya koagulasi dan denaturasi protein yang ada
pada mikroorganisme sehingga mikroorganisme tidak dapat hidup.(DI 1988
halaman 1855)

Farmakologi: Prokain HCl adalah ester aminobenzoat untuk inflitrasi, blok,

spinal, epidural, merupakan obat standar untuk perbandingan potensi dan
toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetika lokal lain. Prokain HCl mempunyai
efek obat anestesi local.
Farmakodinamik: Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel dengan
menghentikan propagasi potensial aksi di akson saraf dengan mencegah masuknya
natrium melalui saluran natrium berpintu tegangan di membran akson. Akibatnya
terjadi penurunan laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik
lambat laun meningkat akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara
reversible.

Farmakokinetik:
Absorbsi: memiliki onset 2-5 menit. Untuk memperlambat absobsi perlu di
tambahkan vasokonstriktor. Sesudah di absobsi, prokain cepat di hidrolisis oleh
esterase dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol PABA di ekskresi
dalam urin, kira-kira 80% dalam bentuk konjugasi. (Drugs Information 2010
halaman 3308)
Distribusi : Anestesi lokal didistribusikan sampai batas tertentu ke seluruh
jaringan tubuh, dengan konsentrasi tinggi ditemukan di organ yang sangat perfusi
(misalnya, hati, paru-paru, jantung, otak). Anestesi lokal umumnya melintasi
sawar darah-otak dan plasenta. (Farmakologi dan Terapi edisi V)
Metabolisme: Cepat dan hampir sepenuhnya dihidrolisa dengan cholinesterase
plasma menjadi asam p-aminobenzoat dan dietilaminoetanol. (Farmakologi dan
terapi edisi V)
Eliminasi : Hanya sekitar 6% yang terikat dengan protein plasma. Sekitar 80%
dari asam p-aminobenzoat diekskresikan tidak berubah atau terkonjugasi dalam
urin. Sekitar 30% dari dietilaminoetanol yang diekskresikan dalam urin, sisanya
dimetabolisme di hati. Ada suatu studi: serum dari janin, orang dewasa dengan
penyakit hati, dan orang dewasa dengan gangguan fungsi ginjal, hidrolisis prokain
lebih lambat dari serum orang sehat. Penurunan tingkat hidrolisa pada serum dari
pasien yang mengalami gangguan fungsi ginjal sebanding dengan konsentrasi
BUN pada pasien tersebut. (Farmakologi dan terapi edisi V)
Indikasi: Diberikan intra spinal untuk pengobatan aritmia selama anestesi
umum, bedah jantung dan induced hypothermia.
Kontraindikasi : Tidak disarankan untuk diberikan kepada pasien yang
mengkonsumsi obat-obat asam aminosalisilat dan sulfonamid, pasien dengan
myasthenia gravis, atau pasien yang mengkonsumsi digitalis, obat-obat.
 antikolinesterase atau suksinilkolin, meningitis, septikemia, kelainan inflamasi
pada tulang belakang, dan metastase spinal.
Efek samping : Reaksi alergi (sulit bernafas, pembengkakan bibir, lidah, atau
wajah), nyeri dada atau detak jantung tak beraturan, pusing, mual, muntah, kejang.

V. FORMULA
a. Formula rujukan
Procaine HCl Injection for 2% strength (Handbook of Pharmaceutical
Manufacturing Formulations: Sterile Products, hal. 366)
Prokain HCl 10%
Sodium bisulfit 2 mg/mL
Sodium chloride 3.5 mg/mL
Chlorobutanol anhydrous 2.5 mg
Air pro injeksi q.s
Glacial acetic acid q.s
Sodium acetate q.s

Prokain HCl untuk anastesi spinal (Drug Information 1988 hal. 1856)
Procaine HCl 10%
Aqua pro injeksi 1 mL

b. Formula jadi
Tiap 2 mL mengandung:
Prokain HCl 10%
Na. Metabisulfit 0,1%
Aqua pro injeksi ad 2 mL
Dibuat dalam 10 ampul

c. Alasan Pemilihan Bahan

Prokain hidroklorida adalah anestesi yang digunakan melalui injeksi
intravena untuk menghilangkan rasa sakit pada sebelum dan sesudah operasi.
Prokain HCl dibuat dalam wadah ampul karena merupakan dosis tunggal.
Bentuk injeksi Prokain HCl dalam ampul dibuat untuk pemberian secara
parenteral agar efek anastesi yang ditimbulkan cepat, karena sifat
 farmakokinetik Prokain HCl yang buruk sulit diabsorbsi melewati membran
mukosa sehingga lebih cocok dibuat sediaan parenteral yang langsung masuk
ke peredaran darah.
Pemakaian dosis dengan tiap 2 mL mengandung 200 mg Prokain HCl
diharapkan dapat memberikan efek anastesi local yang cepat.
Aqua Pro Injeksi dipilih sebagai larutan pembawa dalam formula injeksi
Prokain HCl karena telah memenuhi persyaratan sterilitas untuk sediaan
parenteral menurut Farmakope Indonesia V, serta sifat Prokain HCl yang
mudah larut dalam air (Martindale) juga menjadi alasan utama digunakan air
pro injeksi.
Prokain HCl memiliki sifat mudah teroksidasi oleh cahaya, oleh karena
itu digunakan antioksidan Na. Metabisulfit yang juga memiliki kelarutan
mudah larut dalam air. Selain menggunakan antioksidan Na Metabisulfit, juga
digunakan botol ampul yang berwarna coklat untuk menghindari proses
oksidasi Prokain HCl.

VI. PERHITUNGAN & PENIMBANGAN

A. Perhitungan
Dibuat 10 ampul @ 2 mL
1. Total volume yang dibuat
Keterangan: n = jumlah ampul yang dibuat
2 = jumlah ampul cadangan
V = volume ampul
2 x 3 = volume lebih untuk pembilasan

Volume ampul: 2 mL + 0,10 mL = 2,10 mL (kelebihan volume setiap

ampul menurut FI Edisi V hal. 1570 = 0,10mL)
Total volume injeksi = [(n+ 2)v +( 2× 3)]mL
= [ ( 10+2 ) 2,10+ ( 2× 3 ) ] mL
= 31,2 mL  32 mL

2. Prokain HCl = 100 mg/mL  32 mL

= 3200 mg (3.2 g)
 3. Na. Metabisulfit = 0,1%  32 mL
= 3.2 mg (0,0032 g)
4. Aqua Pro Injeksi ad. 32 mL

B. Penimbangan
Bahan Bobot Teori Bobot Praktek
Prokain HCl 3,2 g
Na. Metabisulfit 0,0032 g
Aqua Pro Injeksi Ad 32 mL

VII. ALAT DAN BAHAN

A. Alat:
1. Beaker glass
2. Corong glass
3. Erlenmeyer
4. Pipet tetes
5. Vial
6. Gelas ukur
7. Kertas Saring
8. Batang pengaduk
9. Spatula
10. Pinset
11. Kaca arloji
12. Penjepit besi

B. Bahan:
1. Prokain HCl
2. Na. Metabisulfit
3. Aqua Pro Injeksi
VIII. STERILISASI
Prinsip sterilisasi: Sterilisasi akhir (Dilakukan dalam autoklaf pada suhu

121o C/249,8o F pada alat dengan tekanan 15 psi selama 15 menit)

i. Disiapkan alat dan bahan
ii. Dilakukan sterilisasi terhadap alat yang digunakan
No. Alat dan Bahan Cara Sterilisasi Literatur
1 Aqua Pro Injeksi Dididihkan selama 30 (Farmakope
menit Indonesia Edisi V,
Th. 2014, Hal 1359 )
2 Prokain HCl Diautoklaf pada suhu (DI 1988 halaman
121C dan tekanan 15 1855)
psi selama 15 menit
3 Na. Metabisulfit Diautoklaf pada suhu (Farmakope
121C dan tekanan 15 Indonesia Edisi V,
psi selama 15 menit Th. 2014)
4 Beaker, corong, Dalam oven pada suhu (Farmakope
Erlenmeyer, pipet 150C selama 1 jam Indonesia Edisi V th.
tetes, botol ampul 2014 Hal 1620-1621)
5 Gelas ukur, kertas Diautoklaf pada suhu (Farmakope
saring 121C dan tekanan 15 Indonesia Edisi V,
psi selama 15 menit Th. 2014)
6 Batang pengaduk, Direndam dalam alcohol (Farmakope
spatula, pinset, kaca 70% selama 1 jam Indonesia Edisi V T.
arloji, penjepit besi 2014 hal 1359)
7 Karet pipet tetes Direbus dalam air (Farmakope
mendidih selama 30 Indonesia Edisi V Th.
menit 2014 hal 1359)
th
8 Sterilisasi sediaan Diautoklaf pada suhu (Martindale ed.28
injeksi 121C selama 15 menit 1986, hal 1653 )

IX. CARA PEMBUATAN

1. Disiapkan alat dan bahan yang telah disterilisasi.
2. Ditimbang bahan-bahan yang akan digunakan.
 3. Dilarutkan Prokain HCl dengan sebagian aqua pro injeksi di dalam beaker
glass yang telah dikalibrasi.
4. Dilarutkan Na. Metabisulfit dalam sebagian Aqua pro injeksi.
5. Ditambahkan sisa aqua pro injeksi sampai tanda kalibrasi
6. Dicek pHnya dengan menggunakan pH meter universal, pH larutan harus
memenuhi syarat pH maksimal yaitu 3,5 dalam rentang 3 – 5 (pH stabilitas
Prokain HCl)
7. Dilakukan penyaringan dua kali dengan kertas saring yang sudah disterilkan.
8. Dimasukkan larutan ke dalam ampul yang sudah dikalibrasi masing-masing
2,1 mL dengan syringe sebagai pengganti buret.
9. Dilakukan evaluasi IPC (In Process Control) selama proses pembuatan
sediaan meliputi uji kejernihan, uji keseragaman volume dan uji pH.
10. Ampul ditutup menggunakan alat rotary sealing ampoule.
11. Sediaan disterilkan dengan di autoklaf pada suhu 121 oC dengan tekanan 15
psi (1 atm) selama 15 menit.
12. Sediaan ampul yang telah jadi dievaluasi QC (Quality Control) meliputi uji
kebocoran, uji sterilitas, uji kejernihan, uji penetapan kadar prokain HCl, dan
uji keseragaman volume.

X. UJI EVALUASI
 In Process Control
1. Uji Kejernihan (Farmakope Indonesia Ed. VI hal. 2020)
Metode: visual
Lakukan penetapan menggunakan tabung reaksi alas datar dengan
diameter dalam 15-25 mm, tidak berwarna, transparan, dan terbuat dari
kaca netral. Bandingkan larutan uji dengan larutan suspensi padanan yang
dibuat segar, setinggi 40 mm. Bandingkan kedua larutan di bawah cahaya
yang terdifusi 5 menit setelah pembuatan suspensi padanan, dengan tegak
lurus ke arah bawah tabung menggunakan latar belakang berwarna hitam.

Syarat: Larutan dianggap jernih apabila sama dengan air atau larutan yang
digunakan dalam pengujian dengan kondisi yang dipersyaratkan, atau jika
opalesen tidak lebih dari dari suspensi padanan I.
 2. Uji pH (Farmakope Indonesia Ed. VI Hal 2066)
Uji pH dilakukan saat pembuatan sediaan terutama ketika mendekati titik
akhir kalibrasi. Harga pH adalah harga yang diberikan oleh alat
potensiometrik (pH meter) yang sesuai, yang telah dibakukan sebagaimana
mestinya, yang mampu mengukur harga pH sampai 0,02 unit pH
menggunakan elektroda indikator yang peka, elektroda kaca, dan elektroda
pembanding yang sesuai. Skala pH ditetapkan dengan persamaan sebagai
berikut :
( E−Es )
pH = pHs +
k

Syarat: Antara 3,0 – 5,5 ( Drug Information 2010 hal 3308 )

3. Uji Keseragaman Sediaan (Farmakope Indonesia Ed. VI hal. 2025)
Timbang saksama sejumlah cairan yang dikeluarkan dari 10 wadah satu
per satu seperti penggunaan normal. Jika perlulakukan perhitungan
kesetaraan volume setelah penetapan bobot jenis. Hitung jumlah zat aktif
dalam tiap wadah dari hasil Penetapan kadar. Hitung nilai keberterimaan.

Syarat: Keseragaman sediaan memenuhi syarat jika nilai keberterimaan 10

unit sediaan pertama tidak kurang atau sama dengan L1%.

 Quality Control
1. Uji Kejernihan (Farmakope Indonesia Ed. VI hal. 2020)
Lakukan penetapan menggunakan tabung reaksi alas datar dengan
diameter dalam 15-25 mm, tidak berwarna, transparan, dan terbuat dari
kaca netral. Bandingkan larutan uji dengan larutan suspensi padanan yang
dibuat segar, setinggi 40 mm. Bandingkan kedua larutan di bawah cahaya
yang terdifusi 5 menit setelah pembuatan suspensi padanan, dengan tegak
lurus ke arah bawah tabung menggunakan latar belakang berwarna hitam.

Syarat: Larutan dianggap jernih apabila sama dengan air atau larutan yang
digunakan dalam pengujian dengan kondisi yang dipersyaratkan, atau jika
opalesen tidak lebih dari dari suspensi padanan I.
2. Uji Sterilitas (Farmakope Indonesia Ed. VI hal 1832)
Teknik pengujian di bawah ini menggunakan membran berdiameter lebih
kurang 50 mm. jumlah minimum yang digunakan untuk pengujian
sterilitas 10 ampul @ 2 mL sebanyak 10% atau 4 wadah dan diambil
setengah isi tiap wadah tetapi tidak kurang dari 1 mL. Pindahkan isi wadah
atau beberapa wadah yang akan diuji ke dalam satu membran atau
beberapa membran, jika perlu diencerkan dengan pengencer steril yang
dipilih sesuai volume yang digunakan pada Uji Kesesuaian Metode, tetapi
jumlah yang digunakan tidak kurang dari yang tertera pada Tabel 2 dan
Tabel 3. Saring segera. Jika sediaan mempunyai daya antimikroba, cuci
membran tidak kurang dari tiga kali dengan cara menyaring tiap kali
dengan sejumlah volume pengencer yang digunakan pada Uji Kesesuaian
Metode. Setiap pencucian tidak lebih dari 5 kali 100 mL per membran,
meskipun jika selama uji kesesuaian metode ditemukan pencucian tersebut
tidak dapat menghilangkan daya antimikroba secara sempurna.

Pindahkan seluruh membran utuh ke dalam media atau potong menjadi dua
bagian yang sama secara aseptik dan pindahkan masing-masing bagian ke
dalam dua media yang sesuai. Gunakan volume yang sama pada tiap media
seperti pada Uji Kesesuaian Metode. Sebagai pilihan lain, pindahkan
media ke dalam membran pada alat penyaring. Inkubasi media selama
tidak kurang dari 14 hari.

Syarat: tidak ada tumbuh mikroba.

3. Uji Keseragaman Volume (Farmakope Indonesia Ed. VI hal. 2025)

Timbang saksama sejumlah cairan yang dikeluarkan dari 10 wadah satu
per satu seperti penggunaan normal. Jika perlulakukan perhitungan
kesetaraan volume setelah penetapan bobot jenis. Hitung jumlah zat aktif
dalam tiap wadah dari hasil Penetapan kadar. Hitung nilai keberterimaan.

Syarat: Keseragaman sediaan memenuhi syarat jika nilai keberterimaan 10

unit sediaan pertama tidak kurang atau sama dengan L1%.
4. Uji pH (Farmakope Indonesia Ed. VI hal. 2066)
Cek pH larutan menggunakan pH meter atau indicator dan kertas indicator.

Syarat: Antara 3,0 – 5,5 ( Drug Information 2010 hal 3308 )

5. Penetapan kadar Prokain HCl (Farmakope Indonesia Ed. VI hal.

1436)
Timbang saksama lebih kurang 500 mg zat, masukkan ke dalam gelas
piala, tambahkan 100 mL air dingin, 5 mL asam hidroklorida P dan 100
mg kalium bromida P, aduk sampai larut. Lakukan titrasi seperti yang
tertera pada Nitrimetri dalam Titrasi <711>, dimulai dari “dinginkan
hingga lebih kurang 15°”. Lakukan penetapan blangko. Tiap mL natrium
nitrit 0,1 M setara dengan 27,28 mg C13H20N2O2.HCl

Syarat : Prokain Hidroklorida mengandung tidak kurang dari 99,0%

dan tidak lebih dari 101,0% C13H20N2O2.HCl.

DAFTAR PUSTAKA
 Departemen Kesehatan Republik Indonesia. 2020 .Farmakope Indonesia Edisi
VI. Jakarta: Departemen Kesehatan Republik Indonesia

American Society of Health System Pharmacist. 2010. Drugs Information.

Bethesda, Maryland: American Hoepital Formulary Services.

Rowe, Raymond. 2006. Handbook of Pharmaceutical Excipients 6th edition.

London : Pharmaceutical Press.

Lachman L, Lieberman HA, Kanig JL. 1994.Teori dan Praktek Farmasi

Industri. Diterjemahkan oleh Suyatmi S. Jakarta : UI Press.

Heavner, J.E. (2008). Pharmacology of local anesthetics. In D.E. Longnecker

et al (eds) Anesthesiology. New York: McGraw-Hill Medical.

Al-Badr, Abdullah & Tayel, Mohamed. (1999). 67- Analytical Profile of

Procaine hydrochloride.
 KEMASAN DAN ETIKET BROSUR

Prokalrin®
Injeksi Intraspinal

Tiap mL mengandung:

Prokain HCl…………………….…………….100mg

Netto : 2 mL

Diproduksi oleh:
PT. INDOPHARMA
Jakarta - Indonesia
 PROKALRIN®
Injeksi intraspinal Prokain HCl

Komposisi:
Tiap ampul mengandung Prokain HCl 200 mg.

Farmakologi:
Prokain HCl adalah ester aminobenzoat untuk inflitrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standar untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetika lokal lain.
Prokain HCl mempunyai efek obat anestesi local.

Farmakokinetik:
Absorbsi
Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu
ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase dalam
plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urin, kira-kira 80% dalam
bentuk utuh dan bentuk konjugasi.

Distribusi
Anestesi lokal didistribusikan sampai batas tertentu ke seluruh jaringan tubuh,
dengan konsentrasi tinggi ditemukan di organ yang sangat perfusi (misalnya, hati,
paru- paru, jantung, otak). Anestesi lokal umumnya melintasi sawar darah-otak dan
plasenta.

Metabolisme
Cepat dan hampir sepenuhnya dihidrolisa dengan cholinesterase plasma menjadi asam p-
aminobenzoat dan dietilaminoetanol

Ekskresi
Hanya sekitar 6% yang terikat dengan protein plasma. Sekitar 80% dari asam p-aminobenzoat
diekskresikan tidak berubah atau terkonjugasi dalam urin. Sekitar 30% dari dietilaminoetanol yang
diekskresikan dalam urin, sisanya dimetabolisme di hati

Farmakodinamik:
Analgesia sistemik. Pada penyuntikan prokain SK dengan dosis 100-800 mg,terjadi analgesia umum
ringan yang derajatnya ber-banding lurus dengan dosis. Efek maksimal ber-langsung 10-20 menit,
dan menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek sentral,atau mungkin efek
dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain. Dietilaminoetanol ini juga bersifat analgesik,
antiaritmia, berelek anestetik lokal, dan antispasmodik yang lebih lemah daripada prokain.
Indikasi:
Prokain digunakan secara suntikan untuk aneslesia infiltrasi, blokade saraf, epidural, kaudal, dan
spinal.

Kontraindikasi:
Pada pasien yang mengkonsumsi obat-obat asam aminosalisilat dan sulfonamid, pasien dengan
myasthenia gravis, atau pasien yang mengkonsumsi digitalis, obat-obat. antikolinesterase atau
suksinilkolin, meningitis, septikemia, kelainan inflamasi pada tulang belakang, dan metastase
spinal.

Efek Samping:
Reaksi alergi (sulit bernafas, pembengkakan bibir, lidah, atau wajah), nyeri dada atau detak jantung
tak beraturan, pusing, mual, muntah, kejang..

Interaksi Obat:
Dihindari pemakaian bersamaan dengan aminophylline, barbiturate, magnesium sulfat, phenytoin
natrium, natrium bikarbonat dan amphotericin B.

Rute Pemberian:
Diinjeksikan pada kanal spinal.

Perhatian:
Jangan digunakan bila larutan berubah warna dan terbentuk kristal

Aturan Pakai:
Satu kali injeksi 1 mL ulangi tiap 6 jam bila perlu

Penyimpanan:
Simpan di tempat kering dan sejuk, terlindung dari cahaya.

Isi:
10 ampul @ 1 ml

No. Reg: DKL 2120010143A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT. INDOPHARMA
Jakarta - Indonesia
Komposisi:
Tiap ampul mengandung Prokain HCl 200 mg

Indikasi:
Prokain digunakan secara suntikan untuk aneslesia
infiltrasi, blokade saraf, epidural, kaudal, dan spinal.

Kontraindikasi:
Pada pasien yang myasthenia gravis, obat-obatan
antikolinesterase dan suksinil

No. Reg : DKL 2120010143A1No. Batch : B 170306

Mfg. Date : Juli 2021
Exp. Date : Juli 2023

Diproduksi oleh:

Jakarta - Indonesia
PT. INDOPHARMA
Isi : 10 ampul @2mL
ProkaLRin ®
Injeksi i.v Prokain HCl