Nama kelompok 7 :

1. Zulia Citra (192205053)

2. Rihadatus Saadah (192205072)
3. Ayu Kartika (192205063)
4. Tika Angelina (192205086)

Drug interaction:Grapefruit juice augments drug bioavailability mechanism, extent

and relevance.

Latar belakang
Lebih dari satu dekade telah berlalu secara tidak sengaja ditemukan bahwaa jus jeruk bali
berinteraksi dengan obat-obatan tertentu. Pemberian obat-obatan yang dimunum bersamaan
dengan jus jeruk bali dapat secara nyata meningkatkan ketersediaan hayati obat, dan dapat
mengubah farmakokinetik dan parameter farmakodinamik obat.
Mekanisme :
1. Mekanisme utama untuk interaksi ini adalah penghambatan sitokrom P-450 3A4 dalam usus
kecil, menghasilkan penurunan metabolisme sistemik obat yang signifikan.
2. Mekanasime tambahan adalah, penghambatan P glikoprotein, transporter yang membawa obat
dari entrosit kembali ke lumen usus, menghasilkan paningkatan lebih lanjut dalam fraksi obat
yang diserap. Beberapa antagonis saluran kalsium, benzodiazepine, HMG - CoA inhibitor
reductase dan siklosporin adalah obat yang paling terpengaruh.
Efek dari interaksi obat dengan jus jeruk Bali :
Obat Pengaruh jus jeruk Bali Resiko Potensial
Antagonis kalsium
Felodipine Meningkatnya bioavailabilitas Hipotensi Takikardi
Nisoldipine Meningkatnya bioavailabilitas Hipotensi Takikardi
Nicardipine Meningkatnya bioavailabilitas Hipotensi Takikardi
Nitrendipine Meningkatnya bioavailabilitas Hipotensi Takikardi
Pranidipine Meningkatnya bioavailabilitas Hipotensi Takikardi
Nimoldipine Meningkatnya bioavailabilitas Hipotensi Takikardi
Nifedipine Tidak ada pengaruh
Amlodipine Tidak ada pengaruh Hipotensi Takikardi
Verapamil Meningkatnya bioavailabilitas
Diltiazem Tidak ada pengaruh
CNS Modulators
Diazepam Meningkatnya bioavailabilitas Mengingkatnya depresi CNS
Triazolam Meningkatnya bioavailabilitas Mengingkatnya depresi CNS
 Midazolam Meningkatnya bioavailabilitas Mengingkatnya depresi CNS
Alprazolam Tidak ada pengaruh
Carbamazepine Meningkatnya bioavailabilitas Mengingkatnya efek samping
Buspirone Meningkatnya bioavailabilitas Mengingkatnya efek samping
Sertraline Meningkatnya bioavailabilitas Mengingkatnya efek samping
HMG coA reductase inhibitors
Simvastatin Meningkatnya bioavailabilitas Rhabdomyolysis, gagal ginjal akut
Lovastatin Meningkatnya bioavailabilitas Rhabdomyolysis, gagal ginjal akut
Atorvastatin Meningkatnya bioavailabilitas Rhabdomyolysis, gagal ginjal akut
Pravastatin Tidak ada pengaruh
Immunosupresan
Cyclosporine Meningkatnya bioavailabilitas Nefrotoksisitas, hipertensi
toksisitas serebral
Penghambat protease HIV
Saquinavir Meningkatnya bioavailabilitas Peningkatan efek samping
Penghambat phospodiesterase-
5
Sildenafil Meningkatnya bioavailabilitas Peningkatan efek samping
Antihistamin
Terfenadine Meningkatnya obat yang tidak Perpanjangan QT, torsade de
dimetabolisme dalam plasma pointes
Prokinetics
Cisapride Meningkatnya bioavailabilitas Perpanjangan QT, torsade de
pointes
Antiaritmia
Amiodarone Penyumbatan pembentukan Aritmia
metabolit

Relevansi :
- Paparan tunggal untuk satu gelas jus biasanya dapat menghasilkan besarnya interaksi
yang maksimal.
- Jumlah dan waktu
- Beberapa investigasi telah dilakukan menggunakan jus jeruk kekuatan reguler, sementara
yang lain bekerja jus kekuatan ganda, artinya, jus yang telah direkonstruksi dirumuskan
menggunakan setengah dari jumlah air yang disarankan. Perbedaan lain dalam metode
berbagai penelitian adalah konsumsi satu gelas vs konsumsi berulang. Meskipun hasil
yang menunjukkan intensitas lebih tinggi setelah diulang konsumsi (Lilja et al, 2000a),
tampaknya dalam banyak kasus, konsumsi satu gelas (250ml) kekuatan biasa jus jeruk
bali sudah cukup untuk menghasilkan efek maksimal (Rau et al, 1997; Kane & Lipsky,
2000). Dengan cara ini, tidak perubahan lebih lanjut dalam farmakokinetik felodipine
miliki terdeteksi setelah 14 hari asupan jeruk bali setiap hari jus, dibandingkan dengan
efek setelah gelas pertama (Lundahlet al, 1998).
- Jus jeruk bali tidak perlu dikonsumsi secara bersamaan dengan obat, untuk menghasilkan
interaksi.
 - Ketersediaan hayati lovastatin telah dilaporkan dua kali lipat, bahkan ketika diminum 12
jam setelah asupan jus (Rogerset al, 1999), dan efek jus grapefruit pada felodipine telah
terbukti ada di sekitar 30% dari maksimum bahkan ketika obat diminum 24 jam setelah
asupan jus (Landahl et al, 1995). Perpanjangan interaksi adalah konsisten dengan
mekanisme farmakologis dari interaksi, karena biosintesis enzim baru diperlukan.
Dilaporkan hingga 3 hari dampak jus bertahan (Takanaga et al, 2000); Namun,
tampaknya interval 24 jam antara konsumsi jus jeruk dan obat-obatan biasanya mencegah
potensi interaksi yang relevan secara klinis (lälja et al, 2000b).
Kesimpulan
Sangat mungkin bahwa lebih banyak informasi mengenai interaksi ini, termasuk lebih banyak
obat yang menunjukkan interaksi, akan terakumulasi di masa depan. Itu bisa diantisipasi,
berdasarkan mekanisme analog, bahwa jus jeruk bali akan menunjukkan strata, setidaknya
sebagian, interaksi serupa yang terjadi dengan erythromycin, ketoconazole dan antibiotik
makrolide lainnya dan agen antijamur azole. Penting untuk memperhatikan bahwa buah utuh
dapat menyebabkan hasil yang sama seperti jus (Bailey et al, 2000). Sebagian besar investigasi
mengenai hal ini interaksi ditandai dengan variabilitas luas hasil di antara pasien dalam setiap
studi, serta variabilitas antar penelitian.