Keperawatan HIV/Aids NAPZA

Kelompok 9
 Definisi
Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai
depresan sistem saraf pusat, dan menghasilkan efek
yang luas, dari sedasi ringan sampai anestesi total.
Barbiturat memiliki potensi kecanduan, baik
secara fisik dan psikologis.
Pada tahun 1912, Bayer memperkenalkan turunan
asam barbiturat lainnya, seperti phenobarbital dan
lain-lain.
 Barbiturat aksi sangat singkat (ultra short acting)
Barbiturat ultrashort acting seperti thiopental
(pentothal), digunakan untuk anastesi umum dan
anastesi bedah, terutama untuk menginduksi
anestesi.
- Mekanisme kerja tiopentotal
Bekerja dengan menekan transmisi sinaptik pada
system pengaktifan retikula di otak dengan cara
mengubah permeabilitas membrane sel, sehingga
mengurangi rangsangan polisinaptik dan
menyebabkandeaktivasi korteks serebral.
Natrium tiopental adalah obat dari golongan barbital yang
memiliki aksi sebagai anestesi jangka waktu singkat.
Turunan barbiturat bekerja dengan menekan transmisi
sinaptik pada system pengaktifan retikula di otak dengan
cara mengubah permeabilitas membrane sel sehingga
mengurangi rangsangan polisinaptik dan menyebabkan
deaktivasi koerteks serebral.

Natrium-tiopental berdifusi sangat cepat keluar dari otak

dan jaringan lain yang mendapat aliran darah banyak dan
selanjunya mengalami redistribusi menuju otot bergaris,
lemak dan akhirnya ke seluruh jaringan tubuh. Thiopental,
obat anestesi sistemik turunan tiobarbiturat, mempunyai
awal dan masa kerja yang sangat singkat, sehingga
dimasukan dalam golongan barbiturate dengan kerja
sangat singkat.
 Barbiturat aksi singkat (short acting)
Yang termasuk golongan ini adalah sekobarbital
(seconal) dan pentobarbital (nembutal), dipakai untuk
menimbulkan tidur bagi mereka yang sulit jatuh tidur
atau insomnia.
a. Farmakologi sekobarbital
Barbiturat beraksi pendek ini mendepresi koteks
sensorik, mengurangi aktivitas motorik, mengubah
fungsi sereblum, dan menimbulkan rasa kantuk yang
tergantung dosis, sedasi dan hipnosis. Dosis induksi
menimbulkan depresi pernapasan dan mengurangi
tahanan vaskular perifer, tekanan arteri, curah
jantunh, dan tekanan perfusi koroner.
b. Pentobarbital
- Farmakokinetik
Obat ini di absorbsi lambat dan daya pengikatan
pada proteinnya sedang. Waktu paruh yang panjang
terutama disebabkan oleh pembentukan metabolit
aktif akibat metabolisme hati.
- Farmakodinamik
Pentobarbital mempunyai mula kerja yang cepat
dengan masa kerja yang singkat, dengan demikian
dianggap sebagai barbiturat aksi singkat. Mula kerja
akan lebih lambat jika diberikan intramuskular
dibandingkan dengan oral.
 Barbiturat aksi sedang (intermediet acting)
Adalah amobarbital (amytal), aprobarbital (alurate)
dan butabarbital (butisol), berguna untuk
mempertahankan tidur dalaam jangka waktu panjang.
Karena obat – obat ini memerlukan waktu kira – kira 1
jam sebelum tidur, maka obat ini tidak diresepkan
bagi mereka yang sulit jatuh tidur.

 Barbiturat aksi panjang (long acting)

Adalah fenobarbital, mefobarbital, dan metabarbital
yang dipakai untuk mengendalikan kejang dan
epilepsi.
- Mekanisme kerja
menghambat kejang kemungkinan melibatkan
potensiasi penghambatan sinaps melalui suatu kerja
pada reseptor GABAA, rekaman intrasel neuron
korteks atau spinalis kordata mencit menunjukkan
bahwa fenobarbital meningkatkan respons terhadap
GABA yang diberikan secara iontoforetik. Efek ini
telah teramati pada konsentrasi fenobarbital yang
sesuai secara terapeutik. Pada kadar yang melebihi
konsentrasi terapeutik, fenobarbital juga membatasi
perangsangan berulang terus menerus; ini mendasari
beberapa efek kejang fenobarbital pada konsentrasi
yang lebih tinggi yang tercapai selama terapi status
epileptikus.
Barbiturat terutama bekerja pada reseptor GABA. GABA
adalah neurotransmiter yang mempunyai sifat
menghambat kerja susunan saraf pusat. Adanya ikatan
anatara reseptor GABA akan menyebakan perubahan
alosterik pada reseptor GABA dimana barbiturat akan
menyebabkan hambatan pada reseptor GABA pada sistem
saraf pusat, barbiturat menekan sistem aktivasi retikuler,
suatu jaringan polisinap komplek dari saraf dan pusat
regulasi, yang beberapa terletak dibatang otak yang
mampu mengontrol beberapa fungsi vital termasuk
kesadaran. Pada konsentrasi klinis, barbiturat secara
khusus lebih berpengaruh pada sinaps saraf dari pada
akson. Barbiturat menekan transmisi neurotransmitter
inhibitor seperti asam gamma aminobutirik (GABA).
Mekanisme spesifik diantaranya dengan pelepasan
transmitter (presinap) dan interaksi selektif dengan
reseptor (postsinap).
 Absorbsi
Pada anestesiologi klinis, barbiturat paling banyak
diberikan secara intravena untuk induksi anestesi
umum pada orang dewasa dan anak – anak. Barbiturat
cepat di absorpsi dari lambung, usus kecil, jaringan
subkutan dan otot. Selama absorbsi barbiturat di ikat
oleh berbagai plasma protein, tiopental diikat sampai
60 -70%, pentobarbital berkisar 50% sedangkan
barbiturat aksi panjang hanya sedikit terikat. Absorbsi
ini berkaitan dengan sifat kelarutannya dalam lipid,
semakin singkat aksi kerjanya semakin mudah
dilarutkan dalam lipid.
 Distribusi
Pada pemberian intravena, segera didistribusikan ke
seluruh jaringan tubuh selanjutnya akan diikat oleh
jaringan saraf dan jaringan lain yang kaya akan
vaskularisasi, secara perlahan akan mengalami difusi
kedalam jaringan lain seperti hati, otot, dan jaringan
lemak. Setelah terjadi penurunan konsentrasi obat dalam
plasma ini terutama oleh karena redistribusi obat dari otak
ke dalam jaringan lemak.
 Metabolisme
Metabolisme terjadi di hepar menjadi bentuk yang inaktif
 Ekskresi
Sebagian besar akan diekskresikan lewat urine, dimana
eliminasi terjadi 3 ml/kg/menit dan pada anak – anak
terjadi 6 ml/kg/menit.
Farmakodinamik Barbiturat
 Pada Sistem saraf pusat
Dapat menyebabkan hilangnya kesadaran menghasilkan
penurunan metabolisme serebral dan aliran darah.
 Sistem kardiovaskuler
Menurunkan tekanan darah dan cardiac output
sebagai akibat inaktivasi yang disebabkan oleh sedasi
atau tidur karna barbiturat,dan dapat meningkatkan
frekwensi jantung, penurunan tekanan darah sangat
tergantung dari konsentrasi obat dalam plasma. Hal
ini disebabkan karena efek depresinya pada otot
jantung, sehingga curah jantung turun, dan dilatasi
pembuluh darah.
 Sistem pernafasan
Menyebabkan depresi pusat pernafasan dan sensitifitas
terhadap CO2 menurun terjadi penurunan frekwensi nafas
dan volume tidal bahkan dapat sampai menyebabkan
terjadinya asidosis respiratorik.
 Saluran cerna
Tonus dan amplitudo pergerakan usus berkurang sedikit
karena barbiturat. Sekresi lambung hanya sedikit
berkurang.

 Metabolisme dan suhu badan

Barbiturat dalam dosis anastetik menyebabkan
berkurangnya konsumsi oksigen sebanyak 20%. Suhu
badan menurun karna aktivasi berkurang dan depresi
pusat pengatur suhu tubuh.
 Induksi enzim (hati)
Barbiturat memacu enzim hati makrosomal P-450
yang dapat mempengaruhi biotransformasi obat lain
dan substrat endogen seperti steroid, Pemberian
barbiturat secara terus-menerus dapat meningkatkan
jumlah protein dan lemak pada retikuloendoplasmik
hati, serta menaikkan aktivitas glukuronil transferse
dan enzim oksidase sitokrom P450. Induksi enzim ini
meningkatkan metabolisme beberapa obat dan
senyawa endogen termasuk hormon steroid, kolestrol,
garam empedu, vitamin K dan D. Barbiturat
mengganggu sintesis porfirin (lewat enzim ALA-
sintetase), pada penderita porfiria oabat ini dapat
menimbulkan serangan yang mendadak yang sangat
membahayakan.
 Hangover : adalah rasa mengantuk yang berat. Hipnotik dengan
masa kerja sedang dan panjang seringkali menimbulkan
hangover obat. Hati membiotransformasi obat – obat ini
menjadi metabolit aktif yang menetap dalam tubuh, sehingga
itulah menimbulkan rasa mengantuk.
 REM rebound : mengakibatkan mimpi yang jelas dan mimpi
buruk, seringkali terjadi setelah pemakian barbiturat dalam
jangka waktu lama dan kemudian tiba – tiba berhenti.
 Ketergantungan : adalah akibat penggunaan hipnotik yang
kronis. Dapat timbul ketergantungan fisisk dan psikologis.
Ketergantungan fisik tampak pada gejala – gejala putus obat
yang khas jika dihentikan setelah pemakaian jangka panjang.
Gejala – gejala dapat berupa kedutan otot dan tremor, pusing,
hipotensi, delusi, halusinasi, dan kejang. Gejala – gejala putus
obat di mulai dalam waktu 24 jam dan dapat berlangsung selama
beberapa hari.
 Toleransi : toleransi timbul ketika diperlukan dosis yang
lebih tinggi dari waktu ke waktu untuk mencapai efek yang
diinginkan. Terutama disebabkan karena meningkatnya
metabolisme obat oleh enzim – enzim hati. Barbiturat
adalah suatu kelompok obat yang dapat menimbulkan
toleransi setelah pemakaian dalam jangka waktu lama.
 Depresi yang berlebihan : pemakaian barbiturat jangka
panjang dapat menimbulkan depresi, dengan keletihan,
mengantuk, kurang konsentrasi, kebingungan, dan depresi
psikologis.
 Hipersensifitas : ruam kulit dapat timbul pada pemakaian
barbiturat, reaksi ini jarang terjadi.
 Komplikasi medis : dapat terjadi pneumonia, hipotensi,
gagal ginjal, salah suntikan intravena barbiturat dapat
menimbulkan spasme arteri yang menyebabkan darah ke
daerah itu terhalang, keadaan ini bisa menyebabkan
kematian jaringan. Penggunaan barbiturat pada ibu hamil
dapat menyebabkan kecacatan pada bayinya.
 Timbulnya gejala rebound. Setelah pasien menghentikan
penggunaan barbiturat maka timbul ansietas, insomnia
reaksi panik, dan gejala semula yang lebih hebat seperti
panik.
 Gejala putus zat. Gejala putus zat lebih berat pada
ketergantungan barbiturat dengan potensi tinggi dan
berjangka aksi pendek. Beratnya gejala putus zat juga
bergantung pada tingginya dosis penggunaan dan lama
penggunaan. Gejala putus zat bervariasi seperti ansietas,
halusinasi, waham, depersonalisasi, rasa nyeri, kejang,
panik, depresi, disforia, apatis, tremor, malas, lesu,
hipotensi, gangguan panca indra, gangguan daya ingat, dan
pada keadaan ekstrem dapat terjadi kolaps kardiovaskular
dan kematian.
 Jika dimakan dalam dosis besar atau dalam dosis letal dengan
absorbsi saluran cerna berlangsung lambat, orang tersebut
mungkin masih dapat hidup, dalam beberapa jam atau beberapa
hari dengan gejala koma, pernapasan lambat, kulit dan
membran mukosa sianosis, berbagai refleks menurun atau
negatif, suhu badan menurun, pupil mengecil, seta mungkin ada
atau tidak ada refleks cahaya.
Walaupun depresi respirasi merupakan faktor utama penyebab
kematian dalam keadaan akut, faktor lain juga dapat
menyebabkan kematian adalah gangguan sirkulasi, pneumonia
hipostatik, dan lainnya. Intoksikasi berat umunya terjadi bila
menelan sekaligus barbiturat 10 kali dosis hipnotik. Barbiturat
aksi singkat, kelarutannya dalam lemak lebih tinggi dan lebih
toksik dibandingkan barbiturat aksi panjang. Dosis 6 – 10 gram
fenobarbital dan dosis 2 -3 gram amobarbital, sekobarbital dapat
menimbulkan kematian. Kadar fenobarbital terendah dalam
plasma yang pernah dilaporkan dan bersifat letal kira – kira 60
mikrogram/ ml seangkan untuk amobarbital dan pentobarbital
kira – kira 1- mikrogram/ml.
 Bilasan lambung dilakukan bila keracunan terjadi <
4jam.
 Jalan napas harus bebas, lendir dari trakea dan laring
dihisap secara periodik. Pernapasan diawasi, dan kalau
perlu diberikan pernapasan buatan.
 Stabilkan tekanan darah
 Diuresis, bila ginjal masih baik diberikan diuretik dan
alkalinisasi urine dapat mempercepat eksresi
barbiturat, terutama barbiturat aksi panjang.
 Dalam keadaan koma dapat di berikan analeptika.
 Pneumonia hipostatik harus dicegah dengan jalan
membolak – balik badan penderita dalam waktu –
waktu tertentu.
 Hemodialisis dilkukan bila terjadi kegagalan ginjal.
 Salah satu cara mengobati ketergantungan barbiturat
ini adalah dengan mengurangi penggunaan secara
berangsur –angsur. Penghentian obat dengan tiba –
tiba akan mengakibatkan terjadinya eksitasi yang
hebat dan dapat terjadi konvulsi. Mereka yang
tergantung dengan barbiturat menelan dosis kira –
kira 10 -15 kali dosis hipnotik atau 1 – 1,5 gr obat dalam
24 jam.