SISTEM PENGHANTAR OBAT

MUKOADHESIF
NAMA : CITRA AMALIA
NIM : 1301015
KELAS : S1-VIa

DOSEN
Husnawati M.Si, Apt
YANG AKAN DI BAHAS

1. Anatomi dan fisiologi

2. Angina Pectoris
• Definisi
• Tipe serangan
• Epidemiologi
• Patofisiologi
• Etiologi
• Gejala klinis
• Diagnosis
3. Tatalaksana terapi
4. Kasus
 SISTEM PENGHANTAR OBAT MUKOADHESIF

SISTEM PENGHANTAR OBAT

MUKOADHESIF

salah satu bentuk penghantaran obat yang diaplikasikan

dengan cara meletakkan obat diantara gusi dengan
membran mukosa pada pipi bagian dalam.
 KEUNTUNGAN
Memilki ketersediaan darah yang lebih banyak dibanding jaringan mukosal
lainnya

Menghindari metabolisme lintas pertama (firstpass metabolism) dan variabel

lainnya dalam saluran pencernaan, seperti pH dan waktu pengosongan lambung,

Mudah kontak dengan membran sehingga obat tersebut dapat didistribusikan,

mengenai target aksi dan mudah dilepaskan dari tempat pengaplikasian

Meningkatkan kepatuhan dan kenyamanan pasien

Meningkatkan kemampuan obat untuk kontak dengan mukosa lebih

lama,

Menguraangi efek samping yang ditimbulkan dari kelebihan dosis

Meningkatkan bioavaibilitas dari obat

Sebagai alternatif penghantaran obat berupa hormon, steroid, enzim,

narkotika yang digunakan sebagai analgesik dan obat-obat kardiovaskular
 KEKURANGAN

Obat yang dapat mengiritasi mukosa mulut, berasa pahit dan berbau tidak enak
tidak dapat dihantar sistem bukal

Makan dan minum dapat membatasi penghantaran obat

Obat yang tidak stabil pada pH bukal tidak dapat dihantarkan

Obat yang mengembang oleh saliva dapat kehilangan efeknya dengan rute
bukal

Dapat membentuk struktur permukaan yang licin dan integritas struktur

formulasi dapat tergantung akibat pengembangan dan hidrasi polimer
bioadhesif.
Sistem Penghantaran secara bukal mukoadhesif
juga masih memiliki keterbatasan antara lain :

• Adanya keterbatasan area absorpsi, luas permukaan membran dari rongga mulut
sebesar 170 cm2, tetapi sediaan bukal patch hanya bisa memenuhi 50 cm2.

• Adanya barrier mukosa

• Sekresi air liur terus menerus menyebabkan terjadinya pengenceran obat.

• Bahaya tersedak atau tertelannya sediaan akibat menelan makanan.

• Menelan air liur dapat menyebabkan obat terlarut atau tersuspensi dan hilangnya
obat dari sediaan.
Ada 3 tipe peghantaran bukal
mukoadhesif :

Tipe I

• merupakan sistem single layer dimana pelepasan obat ke semua arah.

Pelepasan obat akibat sediaan yang mengembang.

Tipe II

• merupakan sistem double layer dengan ditambahkan backing

membrane dibagian atas dari patch tersebut untuk menghindari
kehilangan obat dari bagian atas sediaan menuju rongga mulut.

Tipe III

• merupakan sistem yang memberikan pelepasan obat secara tidak

langsung. Seluruh permukaan pada sediaa dilapisi dengan impermeable
backing layer kecuali sisi yang kontak dengan bukal mukosa
Desain sediaan bukal
mukoadhesif
 ANATOMI ORAL MUKOSA
Mikroskop cahaya memperlihatkan perbedaan pematangan di epitel mukosa mulut manusia.
Terdapat tiga lapisan pada mukosa di rongga mulut yaitu :
1. jaringan epitel
2. jaringan ikat
3. jaringan dasar
Rongga mulut dilapisi oleh jaringan epitel, dibawahnya terdapat jaringan dasar yang didukung oleh
jaringan ikat.
 RUTE PERMEASI OBAT BUKAL MUKOADHESIF

1) Transeluler ((intraseluler, melewati sel)

2) Paraseluler (antar sel, melewati sel)
Permeasi melewati bukal mukosa dilaporka paling banyak
terjadi melalui rute paraseluler melalui lipid interseluler
 MEKANISME MUKOADHESIF

1) Tahapan Kontak
Tahapan pertama adalah tahapan kontak. Terjadi kontak antara polimer mukoadhesif
dan membran mukus. Terjadi proses perluasan dan pengembangan dari basis patch
sehingga dapat kontak dengan lapisan mukus.

2) Tahapan Penggabungan
tahapan penggabungan, basis dari mukoadhesif diaktifkan oleh adanya kelembapan.
Kelembapan memungkinkan molekul mukoadhesif untuk pecah keluar dan
menghubungkan antara ikatan Van Der Waals dengan ikatan hidrogen
Tahapan Proses Mukoadhesi
 Skema absorpsi kinetik pada
penghantaran obat mukoadhesif
TEORI MUKOADHESI
 MATRIKS PADA PENGHANTARAN BUKAL
MUKOADHESIF
• Matriks merupakan satu unsur penting
didalam sediaan bukal patch.

• Matriks digunakan sebagai basis pembentuk

patch dan juga sebagai zat yang digunakan
untuk berikatan dengan membran mukus,
sehingga zat aktif dari sedian bukal patch
dapat diserap oleh jaringan epitel.
Ada beberapa macam variasi matriks
yang digunakan
 PATCH BUKAL

• Patch bukal adalah bentuk sediaan obat yang

berdasar pada mukoadhesif sistem

• Ukuran ketipisan patch bukal antara 0,5-1,0

mm, apabila lebih kecil akan menyulitkan
dalam pemakaiannya

• Pelepasan zat aktif pada suatu patch dikenal

dengan metode tidak langsung.
Menurut Lenaerts et al. (1990),
patch terdiri dari 3 lapisan yaitu

• Permukaan dasar mukoadhesif terdiri

1 dari polimer biodhesif polikarbopil

• permukaan membran yang merupakan

2 tempat terlepasnya obat

• permukaan impermeable, yang

3 langsung bersentuhan dengan mukosa
Desain Patch Bukal unidirectional
 PEMERIAN BAHAN YANG DIGUNAKAN

1) Karboksimetilselulosa Natrium (CMC-Na)

• Garam natrium dari polikarboksimetil eter selulosa

• mengandung tidak kurang dari 6,5 % dan tidak lebih dari
9,5% natrium dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
• serbuk atau granul berwarna putih sampai krem.
• senyawa higroskopis
• mudah larut dan terdipersi dalam air membentuk larutan
koloidal
• tidak larut dalam etanol, eter maupun pelarut organik lain.
Dalam sediaan bukal mukoadhesif Na-CMC berfungsi :
• Bahan tambahan yang berfungsi untuk melindungi perlekatan
produk dari kerusakan jaringan mukosa

• Pilihan utama untuk formulasi sediaan oral dan sediaan topikal

karena dapat meningkatkan viskositas

• polimer mukoadhesif yang termasuk golongan anionik bioadhesif

polimer bersama dengan PAA (Poly Acrilic Acid), polikarbophil,
alginate dan asam hialuronik

• Dari beberapa penggolongan polimer mukoadhesif, golongan

polyacrylates (karbopol dan karbomer) dan turunan dari
karbohidrat seperti karboksimetilselulosa dan kitosan mempunyai
daya lekat yang tinggi sebagai polimer mukoadhesif
2) Kitosan

• Produk alamiah yang merupakan turunan dari

polisakarida chitin
• Nama kimia : Poly D-glucosamine [beta (1-4) 2-amino-2-
deoxy-D-glucose]
• Bentuk padatan amorf bewarna putih
• Struktur kristal tetap dari bentuk awal chitin murni
• Rantai yang lebih pendek daripada rantai chitin
• Kelarutan kitosan dalam larutan asam
• viskositas larutanny tergantung dari derajat deasetilasi
dan derajat degradasi polimer.
• Kitosan kering tidak mempunyai titik lebur.
3) Methocel / Metilselulose

• Metileter dari selulose yang terdapat dengan

berbagai derajat viskositas.
• Banyak digunakan sebagai zat “pengental” dalam
industri pangan dan dalam sediaan farmasi
• Efek sampingnya : kembung (flatulensi)
• Bila digunaka tanpa cukup air dapat menimbulkan
obstruksi esofagus
• Dosis yang biasa digunakan adalah 4 dd 1-1,5 g
dalam segelas air
• Kelarutan dari Methoce adalah didalam air dingin
 JURNAL PENDUKUNG

“FORMULASI GRANUL MUKOADHESIF

DISPERSI PADAT KETOPROFEN–PVP
K- 30 MENGGUNAKAN KITOSAN”
Thank You !!