BENTUK SEDIAAN AEROSOL

OLEH :
KELOMPOK 1
 Terapi Inhalasi
 Suatu jenis terapi yang diberikan melalui saluran
nafas mengatasi gangguan atau penyakit pada
paru-paru.
 Tujuan : untuk menyalurkan obat langsung ke target
organ yaitu paru-paru, tanpa harus melalui jalur
sistemik terlebih dahulu.
 Berbagai jenis obat seperti antibiotik, mukolitik, anti
inflamasi dan bronkodilator sering digunakan pada
terapi inhalasi.
 Terapi Inhalasi
 Prinsip farmakologis terapi inhalasi yang tepat untuk
penyakit sistem respiratori adalah obat dapat
mencapai organ target dengan menghasilkan partikel
aerosol berukuran optimal agar terdeposisi di paru-
paru dengan kerja yang cepat, dosis kecil, efek
samping yang minimal karena konsentrasi obat di
dalam darah sedikit atau rendah, mudah digunakan,
dan efek terapeutik segera tercapai yang ditunjukkan
dengan adanya perbaikan klinis (Rahajoe, 2008).
 Terapi Inhalasi
Keuntungan terapi inhalasi
• Onset kerja lebih cepat dibandingkan obat oral
• Dosis yang diberikan kecil
• Obat langsung menuju paru-paru, sehingga paparan
sistemik minimal.
• Efek samping sistemik lebih jarang dan lebih ringan
dibandingkan obat yang diberikan secara sistemik.
• Terapi dengan obat inhalasi cenderung tidak
menimbulkan nyeri, dibandingan obat yang diberikan
melalui injeksi.
 Terapi Inhalasi
Kelemahan terapi inhalasi
• Beberapa variabel (pola nafas yang benar, tatacara
penggunaan alat aerosol) dapat mempengaruhi deposisi paru
dan reproduktifitas dosis.
• Dosis yang tepat sering tidak tercapai sehingga dapat terjadi
kekurangan atau sebaliknya.
• Deposisi orofaringeal dapat menyebabkan absorbsi
sistemikIritasi orofaringeal menyebabkan penyumbatan,
nausea, vomitus, dan aerofagi.
• Membutuhkan peralatan khusus dan mahal.
• Keterbatasan informasi tentang standarisasi teknik inhalasi
akan mengurangi keefektifan.
• Pemberian secara inhalasi lebih kompleks dibandingkan oral.
 Sifat Fisik Aerosol dan Prinsip Dasar
Deposisi Partikel Obat Pada Saluran Nafas
 Aerosol merupakan suspensi partikel-partikel zat padat
atau cairan di dalam gas.
 Ukuran partikel obat antara 2-5 mikron terbukti memiliki
potensi terbesar untuk terdeposisi ke seluruh cabang
bronkus.
 Partikel obat berukuran <2 mikron terdeposisi dalam
saluran nafas bronkiolus terminal dan alveolus dengan
cara sedimentasi.
 Partikel >5 mikron cenderung terdeposisi pada saluran
nafas yang lebih proksimal atau orofaring, yang tidak
akan menghasilkan efek klinis dan menimbulkan
peningkatan potensi obat akan tertelan, dan dapat
menimbulkan efek samping melalui penyerapan saluran
cerna.
 Sifat Fisik Aerosol dan Prinsip Dasar
Deposisi Partikel Obat Pada Saluran Nafas
Terdapat dua indeks yang digunakan untuk
mengkarakterisasi distribusi ukuran partikel aerosol
yaitu :
 Mass median aerodynamicdiameter (MMAD), yang
mana sebagian aerosol akan berisi partikel-partikel
lebih besar dari MMAD dan sebagian lagi lebih kecil
dari MMAD.
 Fraksi partikel halus/fine particle fraction (FPF) yang
merupakan proporsi dari diameter partikel <5
mikron.
 Jenis-jenis Obat Inhalasi

1. Bronkodilator
Obat yang memiliki mekanisme kerja dengan merelaksasi
otot pernafasan dan melebarkan jalan nafas (bronkus).
2. Agonis adrenergik inhalasi
• Digunakan untuk terapi bronkospasme, wheezing, dan
obstruksi aliran udara adalah agonis β-adrenergik.
• Penggunaan klinis dari agonis β-adrenergik biasanya
diberikan melalui inhaler atau nebulizer, bersifat
selektif β2 dan dibagi menjadi terapi kerja pendek dan
kerja panjang.
 Jenis-jenis Obat Inhalasi

• Agonis β2 kerja pendek berikatan dengan reseptor

adrenergik β2 yang berada pada membran plasma sel
otot polos, epitel, endotel, dan jenis sel saluran nafas
lainnya.
• Agonis β2 kerja pendek : albuterol, levalbuterol,
metaproterenol, dan pirbuterol memiliki onset kerja
dalam beberapa menit dan durasi kerja 4-6 jam.
• Agonis β2 kerja panjang mempunyai mekanisme yang
sama, namun memiliki durasi kerja yang lebih panjang.
• Agonis β2 kerja panjang : untuk terapi pemeliharaan dan
dapat dikombinasikan dengan kortikosteroid inhalasi.
 Jenis-jenis Obat Inhalasi
3. Antagonis kolinergik inhalasi
 Ipratropium
Sebagai antikolinergik kerja pendek : untuk terapi PPOK (sebagai
terapi serangan akut dan pemeliharaan) dan asma (terapi serangan
akut). Pasien yang diterapi dengan ipratropium mengalami
peningkatan toleransi olahraga, penurunan sesak, dan memperbaiki
ventilasi.
 Tiotropium
Tiotropium diklasifikasikan sebagai antikolinergik kerja panjang
yang dapat diberikan sebagai terapi pemeliharaan pada penyakit
PPOK. Penggunaan tiotropium dapat mengurangi terjadinya
serangan/eksaserbasi akut PPOK, gagal nafas, dan penyebab
mortalitas lainnya (Katzung, 2004; Shafer et al., 2015)
 Jenis-jenis Obat Inhalasi

4. Inhaler
Alat yang digunakan untuk memberikan obat ke dalam tubuh
melalui paru-paru. Ada 3 tipe penghantaran obat yaitu :
a. MDI (Metered Dose Inhaler) atau Inhaler dosis terukur
• Cara inhalasi yang memerlukan teknik inhalasi tertentu agar
sejumlah dosis obat mencapai saluran respiratori.
• Partikel yang dihasilkan : berukuran < 5 μm.
• Obat dalam MDI yang dilarutkan dalam cairan pendorong
(propelan), biasanya propelan yang digunakan adalah
chlorofluorocarbons (CFC) dan mungkin freon/asrchon.
 Jenis-jenis Obat Inhalasi

b. MDI (Metered Dose Inhaler) dengan ruang antara (spacer)

• Ruang antara (spacer) akan menambah jarak antara aktuator
dengan mulut kecepatan aerosol pada saat dihirup menjadi
berkurang  menghasilkan partikel berukuran kecil yang
masuk ke saluran respiratori yang kecil (small airway)
(Rahajoe, 2008).
• Ruang antara : tabung 80 ml dengan panjang 10-20 cm.
Penambahan spacer memungkinkan MDI digunakan pada
hewan.
• Obat-obatan yang tersedia dalam formulasi MDI : β2-agonis,
glukokortikoid, ipratropium bromide, cromolyn sodium, dan
nedocromil.
 Jenis-jenis Obat Inhalasi

Penggunaan Meter dose inhaler dengan spacer pada hewan

c. DPI (Dry Powder Inhaler)

Tidak mengandung propelan, sehingga mempunyai kelebihan
dibandingkan dengan MDI. Menurut NACA (2008), inhaler
tipe ini berisi serbuk kering. DPI tidak cocok untuk digunakan
pada hewan.
 Nebulasi

 Proses menciptakan tetesan kecil obat yang dapat dihirup ke

dalam saluran udara dan digunakan untuk meningkatkan
kadar air pada saluran pernapasan.
 Nebulasi digunakan untuk mengantarkan air atau obat-obatan
ke permukaan mukosa pernapasan.
 Partikel-partikel cair nebulasi umumnya berbentuk bulat dan
umumnya digambarkan dengan diameter aerodinamiknya.
 Jenis-jenis Nebulasi
2. Nebulizer ultrasonik.
 Kristal transduser piezoelektrik mengubah energi listrik
menjadi osilasi frekuensi sangat tinggi yang mengeluarkan
partikel nebulasi dari permukaan cairan.
 Perangkat ini mampu menghasilkan nebulasi berdensitas
tinggi hingga 200 µ L per L dengan MMD antara 3 dan 7 µ
(Court et al., 1985).

Contoh penggunaan
nebulizer ultrasonik pada
kuda
 Jenis-jenis Nebulasi
4. Nebulizer Babington.
 Nebulasi dihasilkan oleh prinsip Babington. Cairan terus-
menerus diteteskan di atas bola kaca berlubang untuk
membentuk lapisan tipis. Pada saat yang sama, ventilasi gas
berkecepatan tinggi melalui pori kecil di sisi bola,
menghancurkan lapisan cairan menjadi nebulasi.
 Karakteristik keluaran perangkat ini cenderung lebih baik
daripada jet nebulizer tetapi tidak dapat menyamai output
nebulizer ultrasonic (Court et al., 1985).
 Keuntungan dan kerugian dengan terapi nebulasi

Keuntungan terapi nebulasi :

 Dibutuhkan kerja sama atau koordinasi pasien yang minimal
 Mudah diberikan kepada pasien yang sakit atau tidur
 Tidak ada propelan
 Memberikan obat dosis tinggi secara perlahan dalam jangka
waktu lama dengan cara semi-pasif
 Memberikan hidrasi
 Semakin banyak pilihan obat yang tersedia
 Dapat digunakan dengan tambahan oksigen
 Keuntungan dan kerugian dengan terapi nebulasi

Kerugian terapi nebulasi :

 Waktu pengiriman dengan nebulisator yang digerakkan
kompresor tradisional 5 hingga 10 atau 15 menit
 Tidak nyaman dan mungkin memerlukan sumber daya
eksternal (misalnya, outlet) jika bukan perangkat portabel
yang dioperasikan dengan baterai
 Peralatan nebulizer / kompresor yang benar diperlukan
 Membutuhkan pelatihan, seperti semua perangkat
 Membutuhkan persiapan
 Diperlukan beberapa perakitan dan pembersihan
 Kontaminasi mungkin terjadi
Keuntungan dan kerugian dengan terapi nebulasi

Contoh Penggunaan nebulizer

 Jenis-jenis obat untuk nebulasi

1. Albuterol (Torpex®)
 Pada tahun 2002, albuterol sulfat diindikasikan untuk
menghilangkan bronkospasme dan bronkokonstriksi terkait
dengan obstruksi jalan napas berulang (RAO).
 Pada kuda, dosis 360 atau 720 μg yang diberikan oleh
aerosolisasi menyebabkan bronkodilasi yang signifikan.
 Namun, penggunaan albuterol inhalasi pada kucing dengan
penyakit saluran napas hiperrespon tidak dianjurkan karena
dapat memperburuk peradangan saluran napas (Riviere dan
Papich, 2018).
 Jenis-jenis obat untuk nebulasi

2. Cromolyn (Sodium Cromoglycate) (IntalR)

 Digunakan untuk menstabilkan sel mast pada hewan dengan
saluran udara hipersensitif.
 Ini telah digunakan pada manusia untuk mengobati asma dan
kadang-kadang nebulisasi pada kuda melalui masker khusus
untuk mengobati obstruksi jalan nafas berulang (RAO) (Riviere
dan Papich, 2018).
3. Acetylcysteine ​(Mucomyst®)
 Penggunaan nebulized acetylcysteine tidak dianjurkan pada
kucing karena menghasilkan efek samping dan peningkatan
resistensi saluran napas.
 Jenis-jenis obat untuk nebulasi

 Kegunaan lain untuk acetylcysteine: meningkatkan kadar

glutathione  radikal bebas yang berasal dari oksigen.
 Untuk mengobati beberapa keracunan. Kondisi yang paling
umum adalah toksikosis acetaminophen (Tylenol) pada kucing
(Riviere dan Papich, 2018).
4. Saline
Mengurangi kekentalan mucous dan membantu membasahi
bronkhiolus sehingga sputum dapat dikeluarkan.
 Jenis-jenis obat untuk nebulasi

5. Antibiotik
 Contoh : gentocin atau amikacin
 Pemberian sediaan antibiotik ini dengan nebulizer lebih aman
untuk ginjal (kidney friendly) dibandingkan dengan pemberian
secara intravena.
6. Mucomyst
 Dapat diberikan dengan perangkat nebulizer untuk
menghilangkan dan memperkecil debris dalam paru-paru
(Morris 2011).
SEKIAN DAN TERIMAKASIH