LEVODOPA

AIDARNA WAN SARI 207008002

PROGRAM STUDI MAGISTER BIOMEDIK

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS SUMATERA UTARA
2021
Rumus dan Struktur kimia
C9H11NO4 3-(3,4-dihydroxy-L-phenyl)alanine;

Jens Martensson
Levodopa adalah prodrug yang diubah menjadi dopamin oleh DOPA dekarboksilase dan dapat melewati
sawar darah-otak.
2
Sediaan
Terdapat tiga bentuk sediaan L-Dopa/carbidopa :
• Tablet konvensional (immediate-release)
• Tablet pelepasan diperpanjang (sustained-release)

Jens Martensson
• Tablet orally disintegrating (ODT)

3
FARMAKOKINETIK

ABSORPSI DISTRIBUSI
terutama di usus halus sirkulasi sekitar 22-30%. 1 %
(jejunum) melalui sistem dari dosis yang diberikan
transport asam amino mencapai SSP. Levodopa
aromatis melewati plasenta dan
didistribusikan ke ASI.
METABOLISME
95% metabolisme levodopa
terdekarbosilasi menjadi
dopamin terjadi pre-sistemik
oleh enzim L-aromatic amino
acid decarboxylase (AAAD)
di gaster, lumen usus halus,
ginjal, limfa, jantung, liver,
dan pembuluh darah otak.
Jens Martensson
EKSKRESI
dosis 100 mg levodopa,
sebanyak 90% dosis
ditemukan di urin 8 jam
kemudian. Kombinasi
dengan karbidopa ekskresi
berkurang sebanyak 60%
pada urin 8 jam. sebagai asam
homovanilat asam
dihidroksifenilasetat.
4
 Farmakokinetik

• Levodopa juga termetoksilasi oleh enzim liver catechol-O-

Jens Martensson
methyltransferase (COMT) menjadi 3-O-methyldopa (3-OMD)  tidak
dapat diubah menjadi dopamin sentral.
• Levodopa juga teroksidasi oleh enzim tyrosinase cysteinyldopa dopa
quinone yang kemudian dimetabolisme menjadi melanin.
 karena kedua hal ini levodopa yang berhasil sampai sistem saraf pusat
hanya berkisar 1%
Jens Martensson
6
Jens Martensson
Jens Martensson
Jens Martensson
Interaksi Obat
• Anestetik : risiko aritmia dengan anestetika cairan yang mudah menguap seperti halotan
• Antidepresan : krisis hipertensi dengan MAOI (mis. isocarboxazid, nialamide). Dihindari
selama setidaknya 2 minggu setelah penghentian MAOI
• Antihipertensi : meningkatkan efek hipotensif

Jens Martensson
• Besi : absorbsi menurun
• Metoklopramid dan domperidon : kadar plasma levodopa naik
• Vitamin : efek levodopa dilawan oleh piridoksin, kecuali bila inhibitor dekarboksilase
diberikan. Oleh karena, piridoksin merupakan kofaktor enzim dopa dekarboksilase.
• Antasida : penggunaan antasida sebelum pemberian levodopa akan memperbaiki
penyerapan levodopa
Penggunaan klinis
• Pasien parkinsonism biasanya mengawali terapi dengan sehari 3 x 1 tablet konvensional/ODT
carbidopa/L-Dopa 25 mg/100 mg tingkatkan sebesar 25 mg/100 mg tiap hari sampai
tercapai dosis harian sebesar 200 mg/800 mg.
• Alternatif lain, awali dengan sehari 3-4 x 1 tablet konvensional/ODT carbidopa/L-Dopa 10
mg/100 mgtingkatkan sebesar 25 mg/100 mg tiap hari sampai tercapai dosis harian sebesar

Jens Martensson
80 mg/800 mg.
• Bila menggunakan tablet extended-release, diawali dengan 2 x 1 tablet extended-release
carbidopa/L-Dopa 50 mg/200 mg.
• Bila digunakan sediaan fixedcombination yang mengandung L-Dopa 50-150 mg, carbidopa
12,5-37,5 mg, dan entacapone 200 mg, sehari maksimal 8 tablet.
• Bila digunakan sediaan fixed-combination yang mengandung L-Dopa 200 mg, carbidopa 50
mg, dan entacapone 200 mg, sehari maksimal 6 tablet.

11
Thank
You