MAKALAH

ANTIMIKROBA

Disusun oleh:
Dr. dr. Koernia Swa Oetomo, SpB.(K)Trauma. FINACS.,FICS

ILMU BEDAH
SMF BEDAH RSU HAJI SURABAYA
2014

KATA PENGANTAR

Dengan memanjatkan puji syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, atas berkat
dan rahmatnya yang telah dikaruniakan kepada kami, sehingga kami dapat menyelesaikan
makalah dengan judul Antimikroba.

Penulis menyadari sepenuhnya bahwa tidak ada sesuatu yang sempurna di

dunia ini sehingga penulis sangat mengharapkan masukan dari berbagai pihak.
Semoga makalah ini sebagai suatu karya tulis ilmiah yang dapat bermanfaat bagi
semua pihak.. Terima kasih.

Surabaya, Juli 2014

Dr.dr. Koernia Swa Oetomo, SpB. (K) Trauma. FINACS,FICS

i|Page

DAFTAR ISI

Halaman
KATA PENGANTAR ............................................................................................. i
DAFTAR ISI ........................................................................................................... ii
BAB 1 PENDAHULUAN ..................................................................................... 1
1.1 Latar Belakang ....................................................................................1
1.2 Rumusan Masalah ...............................................................................2
1.3 Tujuan .................................................................................................2
BAB 2 TINJAUAN PUSTAKA ............................................................................ 3
2.1 Definisi ...............................................................................................3
2.2 Asal Obat Antimikroba .......................................................................4
2.3 Aktivitas Antimikroba ........................................................................4
2.4 Karakteristik Bakteri dan Tempat Infeksi ...........................................8
2.5 Mekanisme Kerja Obat Antimikroba ..................................................8
2.6 Penggunaan Obat Antimikroba .........................................................18
2.6.1 Antibakteri ..............................................................................18
2.6.2 Antimycobacterium ................................................................21
2.6.3 Antifungi .................................................................................21
2.6.4 Antiviral ..................................................................................22
2.7 Resistensi Mikroba Terhadap Antimikroba ......................................44
2.7.1 Mekanisme Resistensi.............................................................44
2.7.2 Asal Resistensi ........................................................................45
2.7.3 Mengatasi Masalah Resistensi ................................................46
BAB 3 PENUTUP................................................................................................. 48
3.1 Kesimpulan .......................................................................................48
3.2 Saran .................................................................................................48
DAFTAR PUSTAKA ........................................................................................... 49
LAMPIRAN ......................................................................................................... 52

i|Page

BAB 1
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Sejarah antibiotik dimulai ketika ditemukannya obat antibiotik pertama
oleh Alexander Flemming yaitu penicillin G. Flemming berhasil mengisolasi
senyawa tersebut dari Penicillium chrysogenum syn. P. notatum. Dengan
penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena
dapat meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian
terjadilah penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk
pengobatan berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai
dilaporkannya resistensi berbagai macam mikroba terhadap antibiotik karena
penggunaan antibiotik yang besar-besaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika
kita sebagai pelaku kesehatan mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat.
Kemajuan di bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat
antibiotik yang baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa
ini. Antibiotik tidak hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang
berbeda dan berlainan ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh
mikroba.
Untuk itu sudah menjadi kewajiban seorang dokter untuk dapat menguasai
bagaimana penggunaan antibiotik yang benar tersebut. Dimulai dari mengetahui
jenis-jenis dari antibiotik dilanjutkan mengetahui mekanisme dan farmakologi
dari obat-obat antibiotik tersebut dan terakhir dapat mengetahui indikasi yang
tepat dari obat antibiotik tersebut. Semua ini bertujuan akhir untuk

1|Page

mengoptimalkan penggunaan antibiotik yang tepat dan efektif dalam mengobati

sebuah penyakit sekaligus dapat mengurangi tingkat resistensi.

1.2 Rumusan Masalah

Rumusan masalah dalam referat ini adalah:
1.

Apa saja macam-macam antibiotik?

2.

Bagaimana farmakodinamik dan farmakokinetik dari masing-masing jenis

antibiotik

3.

Bagaimana mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotik?

1.3 Tujuan
Tujuan penyusunan referat ini adalah:
1.

Mengetahui macam-macam antibiotik.

2.

Mengetahui farmakodinamik dan farmakokinetik dari masing-masing jenis

antibiotik.

3.

Mengetahui mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotik.

2|Page

BAB 2
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Definisi
Kata antibiotik berasal dari bahasa Yunani yaitu anti (melawan) dan
biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942
untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme
yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini
kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotika sintetis. Penggunaan
istilah antimikroba cenderung mengarah ke bahan kimia alami atau sintetik yang
digunakan untuk membasmi atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme.
Yang termasuk antimikroba adalah antibakteri, antivirus, antifungi.1
Tidak seperti halnya disinfektan yang sering bekerja di dalam tubuh
hospes, sehingga efek pada sel dan jaringan hospes sangat penting, tetapi obat
antimikroba yang ideal adalah membunuh mikroba tanpa merusak hospes
(selective

toxicity).

Toksisitas

selektif

adalah

kemampuan

obat

untuk

membedakan antara sel hospes dengan mikroba. Yang menjadi dasar adalah
perbedaan struktur dan fungsi sel Antara hospes dan mikroba, misalnya: dinding
sel, ribosom, atau komponen membran. Antibakteri toksisitas selektifnya tinggi,
sedangkan antifungi, antiparasit, dan antivirus toksisitas selektif rendah.2
Syarat antimikroba yang baik adalah:3
1. memiliki toksisitas selektif yang baik
2. tidak menyebabkan reaksi hipesensitif
3.

mempunyai kelarutan dan kemampuan penetrasi yang baik

3|Page

4. ke dalam jaringan
5.

dimetabolisme dan diekskresi secara lambat

6.

lambat dalam pengembangan resistensi

7.

tidak merusak flora normal hospes

8.

tidak mahal

2.2 Asal Obat Antimikroba4

Menurut asalnya, ada 3 golongan antimikroba:
1. Antimikroba alami (Antibiotika)
Obat yang dihasilkan secara almiah oleh mikroorganisme (bakteri atau fungi).
Contoh: penicillin, Tetrasiklin, Erythromycin.
2. Antimikroba sintetik
Obat yang dibuat secara sintetis (melalui prosedur kimiawi) di laboratorium.
Contoh: Sulfonamid, golongan Quinolon
3. Antimikroba semisintetik
Obat antimikroba ini diperoleh dengan cara menggunakan formula alamiah
dan dimodifikasi di laboratorium. Tujuannya untuk memperbaiki efek
farmakokinetik, meningkatkan aktivitas (memperluas spetrum), memperbaiki
stabilitas obat, dan menurunkan toksisitas obat. Contoh: ampisilin dan
metisilin.

2.3 Aktivitas Antimikroba4

1. Berdasar kemampuan terhadap mikroba:
a. Bakterisidal: membunuh mikroba

4|Page

b. Bakteristatik: menghambat pertumbuhan mikroba perlu pertahanan tubuh

hospes, misalnya fagositosis dan antibodi, untuk mengeliminir mikroba
2. Berdasarkan Spektrum (rentang bakteri/ mikroorganisme yang dipengaruhi
oleh antibiotik tertentu) :
a. Spektrum sempit: efektif untuk sebagian mikroba saja, bakteri Gram
positif atau Gram negatif, misalnya.: erythromycin, Penicillin G.
b. Spektrum luas: mempengaruhi berbagai jenis mikroba, Gram positif dan
Gram negative, misalnya: Amoxicillin, Tetracycline, Sulfonamide.
Keuntungan: karena identifikasi mikroba tidak bisa segera diketahui, obat
AM dapat diberikan dengan pertimbangan waktu.
Kekurangan: beberapa flora normal hospes dirusak oleh obat, yang bisa
menyebabkan

superinfeksi:

infeksi

karena

overgrowth

dari

mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap obat antibakteri, misalnya

overgrowth C.albicans karena pemberian antibakterial per oral yang
menimbulkan diare.

Gambar 2.1 Spektrum antimikroba5

5|Page

Gambar 2.1 Bakteri gram positif6

Gambar 2.1 Bakteri gram negatif6

6|Page

Tabel 2.1 Pilihan antibiotik secara umum berdasarkan jenis mikroba7

7|Page

2.4 Karakteristik Bakteri dan Tempat Infeksi

Bakteri tertentu mempunyai kecenderungan untuk menyebabkan infeksi
pada tempat tertentu. Pemilihan antibiotik sebelum tersedia kultur (terapi empiris)
berdasarkan tempat infeksi dan kemungkinan organisme penyebab serta hasil
pengecatan Gram.4,6,8

Gambar 2.2 Bakteri dan tempat infeksi5

2.5 Mekanisme Kerja Obat Antimikroba5,8

Ada 4 mekanisme kerja obat antimikroba:
1. Menghambat sintesis dinding sel

8|Page

2. Merusak membran plasma

3. Menghambat sintesis protein
4. Menghambat sintesis asam nukleat
5. Menghambat sintesis metabolit esensial

Gambar 2.3 Mekanisme kerja obat antimikroba5

1. Menghambat Sintesis Dinding Sel

Dasar toksisitas selektif pada antimikroba jenis ini adalah perbedaan sel
dinding bakteri (prokariot) {mempunyai peptidoglikan} dengan hospes
(eukariot). Peptidoglikan berfungsi mempertahankan tekanan osmotik, bentuk dan
integritas struktural sel bakteri.9

9|Page

Obat dapat mempengaruhi sintesis dinding sel melalui beberapa cara:9

a. mengganggu sintesis pada tahap awal atau saat sintesis rantai linier
peptidoglikan dalam sitoplasma (monomer murein), ex. Basitrasin, Sikloserin,
Fosfomisin.
b. Polimerisasi (Vankomisin).
c. Transpeptidasi (thp akhir) : hambat cross-linking rantai peptida utk mmbentuk
seny peptidoglikan aktivasi enz otolitik dlm dinding sel sel lisis (AB
beta laktam : Penisilin, Sefalosporin, Karbapenem).

Gambar 2.4 Struktur dinding sel bakteri6

a. Antimikroba -laktam
Mekanisme kerjanya dengan mengikat reseptor PBPs (Penicillin-binding
Proteins) sehingga menghambat transpeptidasi dari sintesis peptidoglikan dan
mengaktifkan lytic enzyme (di dalam dinding sel). PBPs terdiri dari 3 - 6 jenis
yang merupakan enzim transpeptidase dan dikontrol oleh kromosom. Antimikroba
ini bekerja pada sel yang sedang membelah. Ketika dinding sel rusak maka jika
suasana isotonis maka sel akan lisis, sedangkan jika suasana hipertonis maka sel

10 | P a g e

dapat tetap hidup (bakteri Gram positif memiliki Protoplast, bakteri Gram negatif
memiliki Spheroplast).6,9
-lactamase merupakan suatu enzim yang menghidrolisis cincin -lactam
dari Penicillins (penicillinase) dan Cephalosporine. Enzim ini dihasilkan oleh
spesies bakteri gram-positif dan gramnegatif, plasmid mediated, juga
chromosomally mediated. Antimikroba ini dibagi menjadi 2 macam:6
1. ESBLs (extended-spectrum -lactamases): -lactamase

yang memliki

kemampuan menghidrolisa Cefotaxim, Ceftazidime, dan Aztreonam.

2. Clavulanic acid, Sulbactam, Tazobactam, yang mempunyai afinitas tinggi
mengikat secara irreversibel -lactamase (inhibitor -lactamase ): efek
melindungi pada penggunaan bersama Penicillins (Ampicillin, Amoxicillin,
Ticarcillin)
1) Golongan Penisilin10
a) Penicillin alamiah dari Penicillium notatum

dirusak oleh Penicillinase (-lactamase)

spektrum sempit

ex. Penicillin-G (dirusak asam lambung), Penicillin-V (tahan terhadap

asam)

b) Semisynthetic Penicillin

acid stable, ex. Ampicillin, Amoxicillin

tahan terhadap penicillinase: ex. Methicillin, Cloxacillin, Oxacillin

spektrum luas, ex. Ampicillin, Amoxicillin

2) Golongan Cephalosporin

6,10

dari Cephalosporium acremonium Cephalosporine C

11 | P a g e

tahan penicillinase (tetapi sensitif terhadap -lactamase yang lain,

mis.cephalosporinase)

cephalosporine semisintetik:
-

generasi I : Cephalexin, Cephradine, Cefazolin

generasi II : Cefamandole, Cefoxitin

generasi III: Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxon

generasi IV: Cefepime

Setiap generasi yang baru cenderung lebih efektif terhadap Gram-negatif

Gambar 2.5 Struktur kimia penicillin dan cephalosporine10

12 | P a g e

3) Golongan kabapenem10
Ex :impenem. Impenem merupakan antimikroba dengan aktivitas paling
luas yang digunakan secara sistemik pada manusia.

4) Klavulanat dan Sulbaktam9,10

Merupakan -laktamase inhibitor. Dikombinasikan, misal : amoksisilin
atau tikarsilin.

Gambar 2.5 Struktur dasar 4 golongan antibiotik -lactam dan asam klavulanat 10

13 | P a g e

2. Merusak membran plasma6

Antimikroba tertentu dapat merusak membran plasma, melalui cara :

mengubah permeabilitas membran (berikatan dengan fosfolipid) ex.

Polymyxin B

berikatan dengan sterol pada membran plasma

ex. Amphotericin B,

Azole derivatives (obat antifungi): membran plasma pada umumnya tidak

mengandung sterol. Sel hewan mengandung kolesterol

3. Menghambat sintesis protein

Antiikroba ini sebagian besar bakteriostatik. Toksisitasnya bersifat selektif
karena perbedaan struktur ribosom prokariotik (bakteri) dan eukariotik (hospes).
Sel eukariotik mempunyai ribosom 80S (60S + 40S subunits) sedangkan sel
prokariotik mempunyai ribosom 70S (50S + 30S subunits).11
Translasi RNA berfungsi dalam sintesa protein. mRNA ditranslasi oleh
rRNA (70S), terdiri dari 2 subunit ribosom : 30S, 50S. Antimikroba yang bekerja
pada subunit 30S: Aminoglikosida, Streptomisin, Tetrasiklin, sedangkan pada
subunit 50S: Makrolid, Kloramfenikol, Linkomisin, Streptogamin, Oksazolidinon.
3 tahap yang dipengaruhi adalah: inisiasi (Aminoglikosida, Spektinomisin),
elongasi (Tetrasiklin, Kloramfenikol, Makrolid, Fusidic acid), dan terminasi/
translokasi.6

14 | P a g e

Gambar 2.6 Mekanisme antimikroba dalam menghambat sintesis protein6

Aminoglikosida (streptomycin, kanamycin, gentamicin, tobramycin,

amikacin, netilmicin, neomycin (topical). Secara irreversibel mengikat 16S rRNA
& membekukan kompleks inisiasi 30S (30S-mRNA-tRNA) sehingga inisiasi tidak
terjadi. Memperlambat sintesis protein yang telah berlangsung. Mengubah bentuk
ribosom sehingga bentuk kodon juga berubah dan selanjutnya menyebabkan
misreading oleh antikodon pada tRNA.12
Spektinomisin secara reversibel mempengaruhi interaksi m-RNA dg 30S
ribosom. Secara struktur mirip Aminoglikosida tapi tidak menyebabkan
misreading mRNA.12
Tetrasiklin secara reversibel mengikat 30S ribosom dan menghambat
ikatan aminoacyl-t-RNA pada acceptor site 70S ribosom mRNA.13

15 | P a g e

Kloramfenikol, Klindamisin dan Linkomisin mengikat 50S ribosom dan

menghambat

aktivitas

peptidyl

transferase

sehingga

terjadi

hambatan

perpanjangan rantai polipeptida.13

Makrolid (erythromycin, clarithromycin, azithromycin, spiramycin)
menghambat translocation dengan mencegah perjalanan ribosom di sepanjang
mRNA.14
Fusidic acid mengikat elongation factor G (EF-G) dan menghambat
release EF-G dari kompleks EF-G/GDP.14

4. Menghambat Sintesis Asam Nukleat15

a. Hambat sintesa DNA
Mekanisme kerja: mengikat sub unit A DNA gyrase (topoisomerase) dan
mencegah supercoiling DNA, sehingga menghambat sintesa DNA.
Contoh: Quinolon (nalidixic acid, ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin,
levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin).
b. Hambat sintesis RNA
Mekanisme kerja: mengikat DNA-dependent RNA polymerase dan menghambat
inisiasi sintesa mRNA.
Contoh: rifampin.

Gambar 2.7 Sintesis asam nukleat 15

16 | P a g e

Double helix
DNA

Overwinding (puntiran berlebihan)

Titik pemisahan
(Replikasi & transkripsi)
Diatasi dengan:
Enzim DNA gyrase
(Topoisomerase)

Negative supercoiling

Quinolone
Gambar 2.8 Mekanisme kerja quinolone6

5. Menghambat Sintesis Metabolit Esensial14

Aktivitas suatu enzim dari mikroba dapat dihambat secara kompetitif oleh
suatu bahan (antimetabolit) yang mirip dengan substrat normal enzim tersebut.
ex. Sulfanilamide dengan PABA. PABA adalah substrat untuk reaksi enzimatik
untuk sintesis asam folat (koenzim pada sintesis purine dan pirimidin).

Gambar 2.9 Sulfanilamide dan PABA16

17 | P a g e

Gambar 2.10 Mekanisme Antimikroba menghambat sintesis metabolisme esensial17

Kombinasi antara Sulfonamide dengan Trimethoprim menghasilkan

hambatan sekuensial. Manusia tidak memproduksi asam folat dari PABA.14,18

2.6 Penggunaan Obat Antimikroba

2.6.1

Antibakteri6

1. Penicillin

Bersifat bakterisidal

2. Ampicillin, Amoxicillin

Efektif untuk bakteri gram positif dan gram negatif

18 | P a g e

3. Methicillin, Oxacillin

Efektif untuk bakteri gram positif penghasil penicillinase

4. Tetracycline, Oxytetracycline, Doxycycline

spektrum luas dan bakteriostatik

Efektif untuk bakteri gram positif, gram negatif, Rickettsiae, Chlamydiae

5. Chloramphenicol

Bacteriostatic

spektrum luas

obat pilihan untuk S.typhi

6. Erythromycin

spektrum sempit dan bakteriostatik

pengganti apabila hypersensitif terhadap Penicillins)

7. Gentamycin, Netilmicin, Amikacin

Bakterisidal
Spektrum luas (termasuk Pseudomonas aeruginosa)
8. Sulfonamid (atau bersama Trimethoprim)

bakteriostatik

spektrum luas

9. Quinolone (misalnya: Ciprofloxacin, Norfloxacin)

bakterisidal

spektrum luas

10. Asam Nalidiksat, Nitrofurantoin

antiseptika traktus urinarius

19 | P a g e

11. Linezolid
untuk Gram-positives, MRSA (Methicillin Resistant Staphylococcus
aureus)

Gambar 2.10 Antibiotik profilaksis pada tindakan bedah6

20 | P a g e

2.6.2

Antimycobacterium18

1. Antituberculosis

Membutuhkan kombinasi obat, karena mudah resisten

Isoniazid Rifampin, Pyrazinamide (terapi utama)

Ethambutol, Streptomycin (terapi tambahan)

2. Antileprae

DDS (4,4 diamino diphenyl sulfone)

Rifampicin

2.6.3

Antifungi6

1. Amphotericin B

untuk mikosis sistemik

2. Golongan Azole
a. Clotrimazole, Miconazole

untuk superficial mycosis

b. Ketoconazole, Fluconazole, Itraconazole

untuk systemic & subcutaneous mycosis, kandidiasis pada kuku

(onychomycosis)

kurang toksik dibandung Amphotericin

c. Griseofulvin, Nystatin

untuk superficial mycosis

21 | P a g e

2.6.4

Antiviral19
Empat golongan besar antivirus yang akan dibahas dalam dua bagian besar

yaitu pembahasan mengenai antiretrovirus dan antinonretrovirus. Klasifikasi

pembahasan obat antivirus dalam bab ini adalah sebagai berikut:
Antinonretrovirus
-

Antivirus untuk herpes

Antivirus untuk influenza

Antivirus untuk HBV dan HCV

Antiretrovirus
-

NRTI (Nucleoside reverse transcriptase inhibitor)

NtRTI (Nucleoside reverse transcriptase inhibitor)

NNRTI (Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)

PI (Protease inhibitor)

Viral entry inhibitor

2.6.4.1 Anti Nonretrovirus

1. Antivirus Untuk Herpes19
Obat-obatan yang aktif terhadap virus herper umumnya merupakan
antimetabolit yang mengalami bioaktivasi melalui enzim kinase sel hospes atau
virus untuk membentuk senyawa yang dapat menghambat DNA polymerase.

22 | P a g e

a. Asiklovir
1) Mekanisme Kerja
Asiklovir merupakan analog 2-deoksiguanosin. Asiklovir adalah suatu
prodrug yang baru memiliki efek antivirus setelah dimetabolisme menjadi
asiklovir trifosfat.
Langkah yang penting dari proses ini adalah pembentukkan asiklovir
monofosfat yang dikatalisis oleh timidin kinase pada sel hospes yang terinfeksi
oleh virus herpes atau varicella zoster atau oleh fosfotransferase yang dihasilkan
oleh sitomegalovirus. Kemudian enzim seluler menambahkan gugus fosfat untuk
membentuk asiklovir difosfat dan membentuk asiklovir trifosfat. Asiklovir
trifosfat menghambat sintesis DNA virus dengan cara berkompetisi dengan
2.deoksiguanosin trifosfat sebagai substrat DNA polymerase virus. Jika asiklovir
(bukan 2 deoksiguanosin) yang masuk ke tahap replikasi DNA virus, sintesis
terhenti. Inkorporasi asiklovir monofosfat ke DNA virus bersifat ireversibel
karena enzim eksonuklease tudak dapat memperbaikinya. Pada proses ini, DNA
polymerase virus menjadi inaktif.
2) Resistensi
Resistensi terhadap asiklovir disebabkan oleh mutasi pada gen timidin
kinase virus atau pada gen DNA polymerase.
3) Indikasi
Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik local maupun sistemik (termasuk keratitis
herpetitik, herpetic ensefalitis, herpes genetalia, herpes neonatal dan herpes

23 | P a g e

labialis) dan infeksi VZV (varisela dan herpes zoster). Karena kepekaan asiklovir
terhadap VZV kurang dibandingkan dengan HSV, dosis yang diperlukan untuk
terapi kasus varisela dan zoster jauh lebih tinggi pada terapi HSV.
4) Dosis
Untuk herpes genital ialah 5 kali sehari 200 mg tablet, sedangkan untuk
herpes zoster ialah 4 x 400 mg sehari. Penggunaan topical untuk keratitis herpetic
ialah dalam bentuk krim ophtalmik 3% dan krim 5% untuk herpes labialis. Untuk
herpes ensefalitis, HSV berat lainnya dan infeksi VZV digunakan asiklovir
intravena 30mg/kgBB per hari.
5) Efek Samping
Asiklovir pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Asiklovir topical
dalam pembawa polietilen glikol dapat menyebabkan iritasi mukosa dan rasa
terbakar yang sifatnya sementara jika dipakai pada luka genetalia.

b. Valasiklovir
Valasiklovir merupakan ester L-valil dari asikovir dan hanya terdapat
dalam formulasi oral. Setelah ditelan, valasiklovir dengan cepat diubah menjadi
asiklovir melalui enzim valasiklovir hidrolase di saluran cerna dan di hati.
1) Famakokinetik
Bioavaibilitas oralnya 3 sampai 5 kali asikovir (54%) dan waktu paruh
eliminasinya 2-3 jam. Waktu paruh intraselnya, 1-2 jam. Kurang dari 1% dari

24 | P a g e

dosis valasiklovit ditemukan dalam urin, dan selebihnya dieliminasi sebagai

asiklovir.

2) Mekanisme kerja dan resistensi.

Sama dengan asiklovir.
3) Indikasi
Valasiklovir terbukti efektif dalam terapi infeksi yang disebabkan oleh
virus herpes simpleks, virus varisela-zoster dan sebagai profilaksis terhadap
penyakit yang disebabkan sitomegalovirus.
4) Sediaan dan dosis.
Untuk herpes genital per oral 2 kali sehari 500 mg tablet selama 10 hari.
Untuk herpes zoster 3 kali sehari 2 tablet 500 mg selama 7 hari.
5) Efek samping.
Sama dengan asiklovir.
c. Gansiklovir.
Gansiklovir berbeda dari asiklovir dengan adanya penambahan gugus
hidroksimetil pada posisi 3 rantai samping asikliknya. Metabolisme dan
mekanisme kerjanya sama dengan asikovir. Yang sedikit berbeda adalah pada
gansiklovir terdapat karbon 3 dengan gugus hidroksil, sehingga masih
memungkinkan adanya perpanjangan primer dengan template, jadi gansiklovir
bukanlah DNA chain terminator yang absolute seperti asiklovir.

25 | P a g e

1) Mekanisme Kerja
Gansiklovir

diubah

menjadi

gansiklovir

monofosfat

oleh

enzim

fosfotransferase yang dihasilkan sel yang terinfeksi sitomgelovirus. Gansiklovir

monofosfat merupakan subsrat fosfotransferase yang lebih baik dibandingkan
dengan asiklovir. Waktu paruh eliminasi gansiklovir trifosfat sedikitnya 12 jam,
sedangkan asiklovir hanya 1-2 jam. Perbedaan inilah yang menjelaskan mengapa
gansiklovir lebih superior dibandingkan dengan asiklovir untuk terapi penyakit
yang disebabkan oleh sitomegalovirus.
2) Resistensi
Sitomegalovirus dapat menjadi resisten terhadap gansiklovir oleh salah
satu dari dua mekanisme: penurunan fosforilasi gansiklovir karena mutasi pada
fosfotransferase virus yang dikode oleh gen UL97 atau karena mutasi pada DNA
polymerase virus. Varian virus yag sangat resisten terhadap disebabkan karena
mutasi pada keduanya (gen UL97 dan DNA polymerase) dan dapat terjadi resisten
silang terhadap sidofovir atau foskarnet.
3) Indikasi
Infeksi CMV, terutama CMV retinis pada pasien immunocompromised
(AIDS), baik untuk terapi atau pencegahan.
4) Sediaan dan Dosis
Untuk induksi diberikan IV 10mg/kg per hari ( 2 x 5 mg/kg, setiap 12 jam)
selama 14-21 hari, dilanjutkan dengan pemberian maintenance per oral 3000 mg

26 | P a g e

per hari ( 3 kali sehari 4 kapsul @ 250 mg). implantasi intraocular (intravitreal)
4,5 mg gansiklovir sebagai terapi local CMV retinis.
5) Efek samping.
Mielosupresi dapat terjadi pada terapi denga gansiklovir. Neutropenia
terjadi pada 15-40% pasien dan trombositopenia terjadi pada 5-20%. Zidovudin
dan obat sitotoksik lain dapat meningkatkan resiko mielotoksisitas gansiklovir.
Obat nefrotoksis dapat mengganggu ekskresi gansiklovir. Probenesid dan
asiklovir dapat mengurangi klirens renal gansiklovir. Recombinant colony
stimulating factor (G-CSF; filgastrim, lenogastrim) dapat menolong dalam
penanganan neutropenia yang disebabkan oleh gansiklovir.
d. Valgansiklovir.
Valgansiklovir merupakan ester L-valine dari gansiklovir.
1) Mekanisme Kerja dan Resistensi.
Sama dengan gansiklovir.
2) Indikasi
Infeksi CMV. Valgansiklovir oral merupakan sediaan yang diharapkan
dapat menggantikan gansiklovir IV dalam terapi dan pencegahan infeksi CMV.
3) Dosis
Untuk induksi diberikan per oral 2 x 900 mg per hari (2 tablet 450 mg per
hari) selama 21 hari, dilanjutkan dengan terapi maintenance 1 x 900 mg/hari.
Dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

27 | P a g e

4) Efek Samping
Sama dengan gansiklovir. Laporan efek samping lain yang terjadi dengan
terapi valgansiklovir adalah sakit kepala dan gangguan GIT.
e. Pensiklovir
Struktur kimia pensiklovir mirip dengan gansiklovir. Metabolisme dan
mekanisme kerjanya sama dengan asiklovir, namun perbedaannya, pensiklovir
bukan DNA-chain terminator obligat.
1) Mekanisme kerja
Pada prinsipnya sama dengan asiklovir.
2) Resistensi
Resistensi terhadap pensiklovir disebabkan oleh mutasi pada timidin
kinase atau DNA polymerase virus. Kejadian resistensi selama pemakaian klinis
sangat jarang. Virus herpes yang resisten terhadap asikoovir juga resisten
terhadappensiklovir.
3) Indikasi
Infeksi herpes simpleks mukokutan, khususnya herpes labialis rekuren
(cold sores).
4) Dosis
Diberikan secara topical dalam bentuk 1% krim.

28 | P a g e

5) Efek samping
Reaksi lokal pada tempat aplikasi, namun jarang terjadi.
f. Famsiklovir
Mekanime kerja. Famsiklovir merupakan prodrug pensiklovir. Famsiklovir
diubah melalui proses hidrolisis pada dua gugus asetilnya dan oksidasi pada posisi
6 kemudian bekerja sama seperti pada pensiklovir.
1) Resistensi. Sama dengan pensiklovir.
2) Indikasi utama. HSV-1, HSV-2 dan VZV.
3) Dosis. Per oral 750 mg per hari (250 mg tablet setiap 8 jam, tiga kali sehari)
dan 1500 mg per hari (500 mg setiap 8 jam).
4) Efek samping. Umumnya dapat ditoleransi dengan baik, namun dapat juga
menyebabkan sakit kepala , diare dan mual. Urtikaria, ruam sering terjadi pada
pasien usia lanjut. Pernah juga terdapat laporan halusinasi dan kebingungan.
g. Foskarnet
Mekanisme kerja. Foskarnet merupakan analog organic dari pirofosfat
organic. Obat ini membentuk kompleks dengan DNA polymerase virus pada
tempat ikatan pirofosfat, mencegah pecahnya pirofosfat dari nucleoside trifosfat
dan akan menghambat proses pemanjangan primer-template.
1) Resistensi. Resistensi disebabkan oleh mutasi pada DNA polymerase virus.
2) Indikasi. Retinitis CMV pada pasien AIDS, infeksi herpesmukokutan yang
resisten terhadap asiklovir (defisiensi timidin kinase virus) serta infeksi HSV
dan VZV pada pasien immunocompromised.

29 | P a g e

3) Dosis. Obat ini tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian IV dengan
kadar 24 mg/ml dalam botol berisi 250 dan 500 ml. terapi induksi retinitis
CMV diberikan secra intravena 2 x 90 mg/kgBB tiap 12 jam diberikan dalam
1,5 -2 jam atau 3 x 60 mg/kgBB setiap 8 jam selama 2-3 minggu. Untuk terapi
maintenance CMV retinitis dan terapi HSV mukokutan yang resisten terhadap
asiklovir atau infeksi VZV pada pasien immunocompromised diberikan
foskarnet dalam dosis 120mg/kgBB per hari ( 3 x 40 mg/kgBB setiap 8 jam).
Penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sangat penting.
Untuk terapi penunjang diberikan dosis 90 mg/kgBB/hari, diberikan dengan
infuse 2 jam. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 120 mg/kgBB/hari bila perlu.
4) Efek samping. Nefrotoksisitas dan hipokalsemia simtomatik. Pernah juga
dilaporkan terjadinya nekrosis tubukar akut, glomerulopati, diabetes insipidus
nefrogenik dan nefritis intersisiel. Sering terjadi abnormalitas metabolic
(peningkatan atau penurunan kalsium dan fosfat, hipermagnesemia dan
hipokalemia). Efek samping SSP dalah sakit kepala, iritabilitas, kejang dan
halusinasi. Efek samping lain adalah ruam kulit, demam, mual, muntah,
anemia, leucopenia, gangguan fungsi hati, perubahan EKG dan tromboflebitis.
h. Idoksuridin
1) Mekanisme kerja dan resistensi. Mekanisme antivirus idoksuridin belum
sepenuhnya dapat dipahami, namun derivate idoksuridin yang telah
mengalami fosforilase dapat menganggu system enzim. Bentuk trifosfatnya
menghambat DNA virus dan bergabung ke DNA virus dan seluler. DNA
dalam bentu ini lebih mudah untuk dipecah dan mengalami kesalahan

30 | P a g e

transkripsi. Resistensi terhadap idoksuridin telah ditemukan in vitro dan dalam

isolate pasien.
2) Indikasi. HSV keratitis.
3) Dosis. Diberikan secara topical dalam bentuk tetes mata 0,1%.
4) Efek samping. Nyeri, pruritus, inflamasi, atau edema pada mata atau kelpoak
mata. Reaksi alergi jarang terjadi.
i. Trifluridin
1) Mekanisme kerja dan resistensi. Trifluridin monofosfat menghambat timidilat
sintetase secara ireversibel dan trifluridin trifosfat merupakan penghambat
kompetitif dari timidin trifosfat yang akan bergabung degan DNA oleh DNA
polymerase. Trifluridin dapat bergabung ke DNA virus dan DNA seluler.
Terdapat laporan resistensi in vitro dan dalam isolate pasien.
2) Indikasi. HSV keratitis.
3) Dosis. Tetes mata topical 1%.
4) Efek samping. Rasa tidak nyaman saat penetesan obat dan edema palpebra.
Jarang terjadi reaksi hipersensitivitas, iritasi, keratitis, punctata superficial dan
keratopati epitel.
j. Brivudin
1) Mekanisme kerja. Brivudin (setelah mengalami fosforilasi intraseluler)
bekerja sebagai penghambat kompetitif DNA polymerase virus. Brivudin juga
bekerja sebagai substrat alternatif dan bergabung pada DNA virus, yang
menyebabkan penurunan integritas dan fungsi DNA virus. Kerja brivudin
sangatlah spesifik, kerja fosforilasenya hanya dapat dikatalisis oleh timidin
kinase HSV-1 dan timidin kinase VZV.

31 | P a g e

2) Indikasi. Infeksi HSV-1 dan VZV, terutama herpes zoster, tetapi juga HSV-1
keratitis dan herpes labialis. Birivudin telah disetujui penggunaanya untuk
terapi herpes zoster pada pasien imunokompeten di beberapa negara di Eropa.
3) Dosis. Terapi herpes zoster : 125 mg per hari, 1 kali sehari. Untuk herpetic
keratits dapat diberikan secara topical dalam bentuk tetes mata 0,1-0,5% atau
5% krim untuk herpes labialis.
k. Sidofovir
1) Mekanisme kerja. Sidofovir menghambat sintesis DNA virus dengan cara
memperlambat dan akhirnye menghentikan perpanjangan rantai. Sidofovir
dometabolisme menjadi bentuk disfofat yang aktif oleh enzim seluler. Bentuk
difosfat bekerja sebagai inhibitor kompetitif dan substrat alternatif DNA
polymerase virus.
2) Resistensi. mutasi pada DNA polinerase virus. Isolate CMV yang sangat
resistensi terhadap gansiklovir (mutasi pada gen UL97 kinase dan DNA
polymerase) juga resistensi terhadap sidofivir. Beberapa isolate CMV yang
resistensi terhadap foskarnet menunjukkan resistensi silangterhadap sidofovir.
3) Indikasi. CMV retinis pada pasien AIDS. Sidofovir juga efektif untuk terapi
infeksi HSV yang resisten terhadap asiklovir (defisiensi timidin kinase virus),
herpes genetalia rekuren, CIN-III (cervical intraepithelial neoplasia grade
III), lesi pailoma laring dan kutan, lesi moluskum contangiosum, infeksi
adenovirus dan PML (progressive multifocal leukoencephalopathy).
4) Dosis. Diberikan secara intravena 5 mg/kg per minggu selama 2 minggu
pertama, kemudian 5 mg/kg setiap 2 minggu, diikuti dengan hidrasi yang

32 | P a g e

cukup dan diberikan probenesid. Dapat juga diberikan secara topilak dalam
bentuk gel atau krim 1%.
5) Efek samping. Nefrotoksisitas merupakan efek samping terberat sidofovir
intravena. Disfungsi tubulus proksimal yang terjadi termasuk di dalamnya
proteinuria, azotemia, glikosuria, asidosis metabolic dan sindrom Fanconi.
Pemberian probenesid dan cairan yang cukup dapat menurunkan resiko
toksisitas ginjal. Sidofovir topical dapat menyebabkan reaksi local pada
tempat pemakaian (rasa terbakat, nyeri, pruritus) pada sekitar 30% pasien dan
sesekali dapat terjadi ulserasi.
l. Fomivirsen
1) Mekanisme kerja. Fomivirsen adalah suatu oligonukleotida, terapi antisense
pertama sebagai antivirus. Fomivirsen merupakan komplemen terhadap
sikurens m RNA untuk transkripsi awal CMV dan menghambat replikasi
CMV melaui mekanisme yang sequence-spesific dan mekanisme nonspesifik
lainnya termasuk hambatan pengikatan virus ke sel. Fomivirsen aktif terhadap
strain CMV yang resisten terhadap gansiklovir, foskarnet dan sidofovir.
2) Indikasi. CMV retinitis pada pasien AIDS.
3) Dosis. Obat ini tersedia dalam bentuk larutan obat untuk suntikan intravitreal
yang mengandung 0,25 ml dengan kadar 6,6 mg/ml. diberikan secara suntikan
intravitreal 333 mikrogram (0,05 ml) setiap 2 minggu sebnyak 2 dosis,
dilanjutkan dengan 1 dosis tiap minggu.
4) Efek samping. Iritis terjadi pada 25% pasien, yang dapat diatasi dengan
kortikosteroid topical. Efek samping lain seperti viritis, katarak dan

33 | P a g e

peningkatan tekanan intraocular terjadi pada 15-20% pasien. Penggunaan

bersama dengan sidofovir dapat meningkatkan reaksi inflamasi.
2. Antivirus untuk Influenza20
a. Amantadin dan Rimantadin
Amantadin dan rimantadin memiliki mekanisme kerja yang sama. Efikasi
keduanya terbatas hanya pada influenza A saja.
1) Mekanisme kerja. Amantadin dan rimantadin merupakan antivirus yang
bekerja pada protein M2 virus, suatu kanal ion transmembran yang diaktivasi
oleh ph. Kanal M2 merupakan pintu masuk ion ke virion selama proses
uncoating. Hal ini menyebabkan destabilisasi ikatan protein serta transport
DNA virus ke nucleus. Selain itu, fluks kanal ion M2 mengatur ph ke
kompartemen

intraseluler,

terutama

apparatus

golgi.

Perubahan

kompartemental pada ph ini menstabilkan hemaglutinin virus influenza A

(HA) selama transport ke intrasel.
2) Resistensi. Mutasi pada domain transmembran protein M2 virus menyebabkan
resistensi virus terhadap amantadin dan rimantadin.
3) Indikasi. Pencegahan dan terapi awal infeksi virus influenza A.
4) Dosis. Amantadin dan rimantadin tersedia dalam bentuk tablet dan sirup untuk
penggunaan oral. Amantadin debrikan dalam dosis 200 mg per hari ( 2 kali
100 mg kapsul). Sedangkan rimantadin diberikan dalam dosis 300 mg per hari
(2 kali sehari 150 mg tablet). Dosis amantadin harus diturunkan pada pasien
dengan insufisiensi renal; namun dengan rimantadin, hanya perlu diturunkan
pada pasien dengan klirens kreatinin < 10 ml/menit.

34 | P a g e

5) Resistensi. Resistensi terhadap amantadin dan rimantadin disebabkan oleh

mutasi yang dapat mengubah asam amino pada kanal M2 virus. Strain virus
yang resisten terhadap salah satu obat, resisten juga terhadap obat lainnya.
Data terbaru menyebutkan bahwa strain yang resisten terhadap amantadin dan
rimantadin sebanyak 25-35% pasien.
6) Efek samping. Yang tersering adalah efek samping GIT ringan yang
tergantung dosis. Efek samping SSP seperti kegelisahan, kesulitan
berkonsentrasi, insomnia, dan kehilangan nafsu makan terjadi pada 5-33%
pasien yang mendapatkan amantadin, namun lebih jarang pada rimantadin.
Efek neurotoksik amantadin meningkat jika diberikan bersamaan dengan
antihistamin dan obat antikolinergik/psikotropik, terutama pada usia lanjut.
b. Inhibitor Neuraminidase (Oseltamivir, Zanamivir)
Zanamivir dan oseltamivir merupakan obat antivirus dengan mekanisme
kerja yang sama terhadap virus influenza A dan B yang serupa. Keduanya
merupakan inhibitor neuraminidase; yaitu analog asam N-asetilneuraminat
(reseptor permukaan sel virus influenza), dan desain struktur keduanya didasarkan
pada struktur neuraminidase virion.
1) Mekanisme

kerja.

Asam

N-asetilneuraminat

merupakan

komponen

mukoprotein pada sekresi respirasi; virus berikatan pada mucus, namun yang
menyebabkan penetrasi virus ke permukaan sel adalah aktivitas enzim
neuraminidase. Hambatan terhadap neuraminidase mencegah terjadinya
infeksi. Neuraminidase juga penting untuk pelepasan virus yang optimal dari
sel yang terinfeksi, yang meningkatkan penyebaran virus dan intensitas virus.
Hambatan

35 | P a g e

neuraminidase

menurunkan

kemungkinan

berkembangnya

influenza dan menurunkan tingkat keparahan, jika penyakitnya kemudian

berkembang.
2) Resistensi. kejadian resistensi disebabkan adanya hambatan ikatan pada obat
dan hambatan aktivitas enzim neuraminidase. Dapat juga disebabkan oleh
penurunan

afinitas

ikatan

reseptor

hemagluinin

sehingga

aktivitas

neuraminidase tidak memiliki efek pada pelepasan virus yang terinfeksi.

Resistensi terhadap neuraminidase inhibitor sangat jarang dijumpai. Belum
lama ini ditemukan kejadian resistensi selama terapi pada pasien imunokompeten
yang mendapatkan zanamivir. Resistensi terhadap oseltamivir juga telah
ditemukan pada 0,4% pasien dewasa. Belum diketahui apakah virus yang resisten
terhadap oseltamivir dapat dipindahkan dan bersifat patogenik.
3) Indikasi. Terapi dan pencegahan infeksi virus influenza A dan B.
4) Dosis. Zanamivir diberikan per inhalasi dengan dosis 20 mg per hari (2 kali 5
mg, setiap 12 jam) selama 5 hari. Oseltamivir diberikan per oral dengan dosis
150 mg per hari (2 kali 75 mg kapsul, setiap 12 jam) selama 15 hari. Terapi
dengan zanamivir atau oseltamivir dapat diberikan seawal mungkin, dalam
waktu 48 jam, setelah onset gejala.
5) Efek samping. Umumnya, zanamivir dapat ditoleransi dengan baik. Efek
smaping yang relative ringan yang dilapotkan pada terapi zanamivir adalah
gejala saluran cerna. Namun, laporan terakhir menyebutkan bahwa zanamivir
juga dapat menyebabkan batuk, bronkospasme dan penurunan fungsi paru
reversible oada beberapa pasien. Jika pasien dnegan disfungsi paru harus
mendapatkan

terapi

zanamivir,

direkomendasikan

untuk

bronkodilator dan menghentikan zanamivir jika kesulitan bernafas.

36 | P a g e

member

Efek samping yang sering timbul dengan terapi oseltamivir adalah mual,
muntah, nyeri abdomen. Biasanya efek samping tersebut akan menghilang dengan
sendirinya dalam waktu satu atau dua hari.
c. Ribavirin
1) Mekanisme kerja. Merupakan analog guanosin yang cincin purinnya tidak
lengkap.

Setelah

mengalami

fosforilasi

intrasel,

ribavirin

trifosfat

mengganggu tahap awal transkripsi virus, seperti proses capping dan elongasi
m RNA, serta menghambat sintesis ribonukleoprotein.
2) Resistensi. hingga saat ini belum ada catatan mengenai resistensi ribavirin.
3) Spektrum aktivitas. Virus DNA dan RNA khususnya orthomyxivirus
(influenza A dan B), paramixovirus (cacar air, RSV) dan arenavirus (Lassa,
Junin, dll).
4) Indikasi. Terapi RSV pada bayi dengan resiko tinggi. Ribavirin digunakan
dalam kombinasi dengan interferon gamma dan pegylated interferon alfa
untuk terapi infeksi hepatitis C.
5) Dosis. Peroral dalam dosis 800-1200 mg per hari untuk terapi infeksi HCV;
atau dalam bentuk aerosol (larutan 20 mg/ml).
6) Efek samping. Dapat menyebabkan iritasi konjungtiva yang ringan, ruam,
mengi yang bersifat sementara. Ribavirin sistemik dapat menyebabkan anemia
reversible yang tergantung dosis, serta supresi sumsum tulang. Kadar tinggi
dapat menyebabkan kerusakan oksidatif pada membrane, yang menyebabkan
eritrofagositosis oleh system retikuloendotelial. Bolus intravena dapat
menyebabkan rigor. Sekitar 20% pasien hepatitis C kronik yang mendapat
terapi kombinasi interferon-ribavirin menghentikan terapi karena efek

37 | P a g e

samping. Selain dari toksisitas interferon, ribavirin oral dapat meningkatkan

resiko fatigue, batuk, ruam, pruritus, mual, insomnia, dyspneu, depresi dan
anemia. Ribavirin mutlak dikontraindikasikan untuk ibu hamil karena sifatnya
yang teratogenik dan embriotoksik.

3. Antivirus untuk HBV dan HCV21

a. Lamivudin
Merupakan L-enantiomer analog deoksisitidin. Lamivudin dimetabolisme
di hepar emnajdi bentuk trifosfat yang aktif. Lemivudin bekerja dengan cara
menghentikan sintesis DNA, secara kompetitif menghambat polymerase virus.
Lamivudin tidak hanya aktif terhadap HBV wild type saja, namun juga terhadap
varian precore/core promoter. Selain itu, ada bukti bahwa lamivudin dapat
mengatasi hiperresponsivitas sel T sitotoksik pada pasien yang terinfeksi kronik.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada DNA polymerase virus.
2) Farmakokinetik. Bioavaibilitas oral adalah 80%. Didistribusikan secara luas
dengan Vd setara dengan volume cairan tubuh. Waktu paruh plasmanya
sekitar 9 jam dan sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk utuh di urin.
5% dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif. Dibutuhkan penurunan dosis
untuk insufisiensi ginjal sedang. Trimetoprim menurunkan klirens renal
lamivudin.
3) Indikasi. Infeksi HBV
4) Dosis. Per oral 100 mg per hari (dewasa); anak 1 mg/kgBB yang bila perlu
ditingkatkan hingga 100mg/hari. Lama terapi yang dianjurkan adalah 1 tahun
pada pasien HBeAg negative; dan lebih dari 1 tahun pada pasien HBe positif.

38 | P a g e

5) Efek samping. Obat ini umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping
yang terjadi seperti fatigue, sakit kepala dan mual. Peningkatan kadar ALT
dan AST dapat terjadi pada 30-40% pasien. Biasanya peningkatan ALT dan
AST berhubungan dengan munculnya mutan HBV yang resisten terhadap
lamivudin. Asidosis laktat dan hepatomegali dengan steatosis yang timbul
pada dosis yang lebih besar (300 mg, untuk HIV) tidak terjadi pada terapi
infeksi HBV.
b. Adefovir
Mekanisme kerja dan resistensi. Adefovir merupakan analog nukleotida
asiklik. Adefovir telah memiliki salah satu gugus fosfat dan hanya membutuhkan
satu langkah fosforilasi saja sebelum menjadi obat aktif. Adefovir merupakan
penghambat replikasi HBV sangat kuat yang bekerja tidak hanya sebagai DNA
chain terminator, namun diduga juga meningkatkan aktivitas sel NK dan
menginduksi produksi interferon endogen. Terapi dengan adefovir meberikan
penurunan HBV-DNA kurang dari 2 minggu. Obat ini aktif terhadap mutan yang
resistenterhadap lamivudin dan tidak ditemukan resistensi setelah terapi selama
48-60 minggu.
1) Spektrum aktivitas. HBV, HIV dan retrovirus lain, adefovir juga aktif
terhadap virus herpes.
2) Farmakokinetik. Sulit diabsorpsi, namun bentuk dipivoxil progrugnya
diabrospsi secara cepat dan metabolisme oleh esterase di mukosa usus menjadi
adefovir dengan bioavaibilitas sebesar 50%. Ikatan protein plasma dapat
diabaikan, Vd setara dengan cairan tubuh total. Waktu paruh eliminasi setelah

39 | P a g e

pemberian oral adefovir dipivoxil sekitar 5-7 jam. Adefovir dieliminasi dalam
keadaan tidak berubah oleh ginjal melalui sekresi tubulus aktif.
3) Indikasi. Infeksi HBV. Adefovir terbukti efektif dalam terapi infeksi HBV
yang resisten terhadap lamivudin.
4) Dosis. Per oral dosis 10 mg/hari
5) Efek samping. Pada umumnya adefovir sebesar 10 mg/hari dapat ditoleransi
dengan baik. Setelah terapi selama 48 minggu, terjadi peningkatan kreatinin
serum > 0,5 mg/dl di atas baseline pada 13% pasien yang umunya memiliki
factor resiko disfungsi renal sejak awal terapi.21
c. Interferon
Merupakan sitokin yang memiliki efek antivirus, imunomodulator dan
antiproliferatif, yang diproduksi oleh tubuh sebagai respon dari berbagai stimulus.
Ada 3 tipe utama interferon: alfa, beta dan gama.
Mekanisme kerja. Setelah berikatan dengan reseptor seluler yang spesifik,
interferon mengaktivasi jalur transduksi sinyal JAK-STAT, menyebabkan
translokasi inti kompleks prorein seluler yang berikatan dengan interferon specific
response element. Ekspresi aktivasi transduksi sinyal ini adalah sintesis lebih dari
dua lusin protein yang berefek antivirus. Efek antivirus interferon dilangsungkan.
d. Zidofudin
Mekanisme kerja adalah dengan enzim reverse transcriptase HIV.
Zidofudin bekerja dengan cara menghambat enzim tersebut., setelah gugus
azidotimin (AZT) pada zidovudin mengalami fosforilase. Gugus AZT 5

40 | P a g e

monofosfat akan bergabung pada ujung 3 rantai DNA virus dan menghambat
reaksi reverse transcriptase.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada enzim reverse transcriptase. Terdapat
laporan resistensi silang dengan analog nukleosida lainnya.
2) Spektrum aktivitas. HIV yipe 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya.
4) Dosis. Zidovudin tersedia dalam bentuk kapsul 100 mg, tablet 300 mg dan
sirup 5 mg/5 ml. dosis per oral 600 mg per hari.22
5) Efek samping. Anemia, neutropenia, sakit kepal, mual.
e. Didanosin
Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukkan
rantai DNA virus.
1) Resistensi. resistensi terhadap didanosin disebabkan oleh mutasi pada reverse
transcriptase.
2) Spectrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut, dalam kombinasi
dengan anti HIV lainnya.
4) Dosis. Tablet dan kapsul salut enteric. Per oral 400 mg per hari dalam dosis
tunggal atau terbagi.23
5) Efek samping. Diare, pankretitis, neuropati perifer.
f. Zalsitabin
Mekanisme kerja yakni pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukkan rantai DNA virus.

41 | P a g e

1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi reverse transcriptase.

2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV terutama pada pasien HIV dewasa tingkat lanjut yang
tidak responsive terhadap zidovudin, dalam kombinasi dengan anti HIV.
4) Dosis. Diberikan per oral 2.25 mg per hari (satu tablet 0,75 mg setiap 8 jam). 24
5) Efek samping. Neuropati perifer, stomatitis, ruam dan pancreatitis.
g. Sitavudin
Mekanismenya nekerja pada HIV RT dengan cara menmghentikan
pembentukkan rantai DNA virus.
1) Resistensi. resistensi terhadap sitavudin disebabkan oleh mutasi pada RT
kodon 75 dan kodon 50.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. Infeksi HIV, terutama HIV tingkat lanjut dikombinasikan dengan
anti HIV lainnya.
4) Dosis. Per oral 80 mg/ hari (satu kapsul 40 mg setiap 12 jam).
5) Efek samping. Neuropati perifer, sakit kepala, mual dan ruam.
h. Lamivudin
Mekanisme kerja obat ini pada HIV RT dan HBV RT dengan cara
menghentikan pembentukkan DNA virus.
1) Resistensi. Mutasi terhadap lamivudin disebabkan oleh mutasi pada RT kodon
184.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2 dan HBV.

42 | P a g e

3) Indikasi. HIV dan HBV; untuk infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti HIV
lainnya.
4) Dosis. Per oral 300 mg per hari (satu tablet 150 mg 2 kali sehari, atau satu
tablet 300 mg sekali sehari). Untuk terapi HIV, lamivudin dapat
dikombinasikan dengan zidovudin atau dengan zidovudin dan abakavir. 25
5) Efek samping. Asidosis laktat dan hepatomegali dengan steatosis, sakit kepal,
mual.
i. Emtrisitabin
Mekanisme kerjanya obat ini diubah ke bentuk trifosfat oleh enzim seluler.
Mekanisme kerja selanjutnya sama dengan lamivudin.
1) Resistensi. terdapat laporan resistensi

silang antara

lamivudin dan

emtrisitabin.
2) Indikasi. HIV dan HBV
3) Dosis. Per oral sekali sehari 200 mg kapsul.
4) Efek samping. Diare, nyeri abdomen, sakit kepala, lemah otot, mual, rhinitis,
pruritus dan ruam.
j. Abakavir
Mekanisme kerjanya adalah pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukkan rantai DNA virus.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 184, 65, 74 dan 115.
2) Spectrum aktivitas. HIV 1 dan 2.
3) Indikasi. HIV
4) Sediaan dan dosis. Per oral 600 mg per hari (2 tablet 300 mg).

43 | P a g e

5) Efek samping. Mual, muntah, diare, reaksi hipersensitivitas, gangguan GIT.

2.6.4.2 Nucleotide Reverse Transkriptase Inhibitor 21

Tenofovir disoproksil. Mekanisme kerjanya bekerja pada HIV RT dengan
car menghentikan pembentukan rantai DNA virus.
1) Resistensi. disebabkan oleh mutasi pada kodon 65.
2) Spektrum aktivitas. HIV 1 dan 2 serta berbagai retrovirus lainnya dan HBV.
3) Indikasi. Infeksi HIV dalam kombinasi dengan efavirenz; tidak boleh
dikombinasi dengan lamivudin dan abakavir.
4) Sediaan dan dosis. Per oral sekali sehari 300 mg tablet.
5) Efek samping. Mual, muntah, flatulens, diare.

2.7

Resistensi Mikroba Terhadap Antimikroba

Dosis obat harus cukup untuk bisa menimbulkan efek menghambat atau

membunuh mikroorganisme. Tapi besarnya dosis tersebut harus di bawah dosis

yang bisa menimbulkan efek toksik pada sel manusia. Jika hal tersebut dapat
dicapai mikroorganisme susceptibel/ sensitif terhadap antimikroba. Jika dosis
efektif lebih tinggi daripada dosis toksik-mikroorganisme resisten terhadap
antimikroba.6

2.7.1 Mekanisme Resistensi6,7

1. menghasilkan

enzim

yang

menghasilkan -lactamase.

44 | P a g e

merusak

obat,

misalnya

Staphylococcus

2. Mengubah permeabilitas membran terhadap obat, misalnya resistensi terhadap

Tetracycline, Aminoglycosides.
3. Mengubah struktur target dari obat, misalnya: resisten terhadap Erythromycin
dengan mengubah reseptor pada ribosom 50S subunit, resisten terhadap
Penicillins: terjadi perubahan PBPs.
4. Membuat jalan metabolisme baru, misalnya: resisten terhadap Sulfonamide:
E.coli mampu mengambil asam folat dari luar selnya.
5. Menghasilkan metabolit yang kompetitif melawan obat, misalnya: S. aureus
mensintesis PABA, sehingga resisten terhadap Sulfonamide.

2.7.2 Asal Resistensi6,8

Asal resistensi:
1. Non-genetik: misalnya, Mycobacterium dapat tetap hidup dalam sel (Mo)
tanpa dapat diganggu antimiktoba, karena kuman tersebut tidak mengadakan
metabolism (dormant states).
2. Reaksi silang: terjadi dalam satu kelompok obat antimikroba yang mempunyai
rumus kimia hampir sama, misalnya Tetracycline dan Doxycycline.
3. Genetik: terjadi secara alamiah atau diperoleh.

Alamiah berarti mikroba mempunyai faktor resisten sejak awal

keberadaannya.

Diperoleh berarti mikroba mempunyai faktor resistensi melalui:

-

induksi

obat,

misalnya

induksi

menghilangkan dinding selnya.

45 | P a g e

Penicillin

membuat

mikroba

dari mikroba lain (melalui proses transformasi, konjugasi, transduksi

atau transposisi).

Gambar 2.11 Asal resistensi6

2.7.3 Mengatasi Masalah Resistensi4,6

Masalah resistensi tidak dapat dihilangkan, tetapi dapat ditekan atau
dihambat dengan cara:
1. Mempertahankan kadar efektif di dalam jaringan, yang menghambat baik
populasi awal maupun terjadinya pertama (penggunaan, dosis dan waktu yang
adekuat).
2. Pemberian obat secara kombinasi sehingga tidak memberikan resistensi
silang, masing-masing obat akan menghambat timbulnya mutant terhadap obat
yang lain, misalnya rifampicin + INH (pengobatan tuberkulosis).
3. Menghindari kontak mikroba dengan obat yang sangat berharga (membatasi
penggunaan) khususnya di rumah sakit.

46 | P a g e

Hal-hal praktis yang menginduksi terjadinya resistensi terhadap obat:

1. Overuse dan misuse dari antimikroba oleh para dokter.
2. Penggunaan bebas antimikroba oleh masyarakat untuk pengobatan common
cold.
3. Penggunaan antimikroba pada penderita imunosupresi untuk mencegah
infeksi.
4. Kegagalan penderita menyelesaikan regimen pengobatan antimikroba.
5. Penggunaan yang lama dengan dosis rendah pada pengobatan acne.
6. Penggunaan antimikroba di dalam bidang peternakan.

47 | P a g e

BAB 3
PENUTUP

3.1 Kesimpulan
Kesimpulan dari referat ini adalah:
1. Syarat antimikroba yang baik adalah memiliki toksisitas selektif yang baik, tidak
menyebabkan reaksi hipesensitif, mempunyai kelarutan dan kemampuan penetrasi
yang baik ke dalam jaringan, dimetabolisme dan diekskresi secara lambat, lambat
dalam pengembangan resistensi, tidak merusak flora normal hospes, tidak mahal.
2. Menurut asalnya, ada 3 golongan antimikroba alami (antibiotika, sintetik dan
semisintetik.
3. Aktivitas antimikroba berdasarkan kemampuannya meliputi bakterisidal dan
bakteristatik.
4. Aktivitas antimikroba berdasarkan spektrumnya meliputi spektrum luas dan spektrum
sempit.

3.2 Saran
Saran dalam makalah ini adalah perlunya pembelajaran lebih lanjut kepada
dokter muda tentang antimikroba dan prinsip penggunaannya yang tepat.

48 | P a g e

DAFTAR PUSTAKA

1. Rianto Setiabudy. Pengantar antimikroba. In: Gunawan SG, Setiabudy R,

Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta:
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia; 2009. P. 585-598.
2. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower. 2007. Chapter 45: Drugs
Use in the Treatment of Infections and Cancer. Rang and Dales
Pharmacology. 6th edition. Churchill Livingstone Elsevier Inc. P. 647-660.
3. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower. 2007. Chapter 46:
Antibacterial Drugs. Rang and Dales Pharmacology. 6th edition. Churchill
Livingstone Elsevier Inc. P. 661-678.
4. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
30: Principles of Antimicrobial Therapy. Lippincotts Illustrated Reviews
Pharmacology. 5th edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 369-380.
5. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
34: Antimycobacterials. Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology. 5th
edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 421-428.
6. David E. Golan, Arnen H. Tashjian Jr, Ephrin J. Amrstrong, April W.
Amstrong. 2012. Chapter 5: Principles of Chemotherapy. Principles of
Pharmacology: the Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. 3th edition.
Lippincott Williams and Wilkins. P. 562-727.
7. Mary Anne Koda-Kimble, Llyod Yee Young, Brian K. Alldredge, Robin L.
Corelli, B. Joseph Guglielmo, Wayne A. Kradjan, Bradley R. Williams. 2009.
Chapter 15: Infection Disorders. Applied Therapeutics: the Clinical Use of
Drugs. 9th edition. Lippincott Williams and Wilkins. P. 565-735.
8. Lawrence Brunton, Keith Parker, Donald Blumenthal, Llain Buxton. 2012.
Chapter 8: Chemotherapy of Microbial Disease. Goodman and Gilmans
Manual Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill. P. 709-854.
9. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012.
Chapter 31: Cell

Wall

Inhibitors. Lippincotts Illustrated Reviews

Pharmacology. 5th edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 381-394.

49 | P a g e

10. Yati H Istiantoro, Vincent H S. Gan. Penisilin, sefalosporin dan antibiotik

betalaktam lainnya. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth,
editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi
dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2009. P. 664-693.
11. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
32:

Protein

Synthesis

Inhibitors.

Lippincotts

Illustrated

Reviews

Pharmacology. 5th edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 395-406.

12. Yati H. Istiantoro, Vincent H. S. Gan. Aminoglikosid. In: Gunawan SG,
Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5.
Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia; 2009. P. 705-717.
13. Rianto Setiabudy. Golongan tetrasiklin dan kloramfenikol. In: Gunawan SG,
Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5.
Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia; 2009. P. 694-704.
14. Rianto Setiabudy. Antimikroba lain. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi,
Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia;
2009. P. 723-731.
15. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
33: Quinolones, Folic Acid Antagonists and Urinary Tract Antiseptics.
Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology. 5th edition. Lippincott
Williams And Wilkins. P. 407-420.
16. Rianto Setiabudy, Yanti Mariana. Sulfonamid, kotrimoksazol dan antiseptik
saluran kemih. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors.
Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan
Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2009. P. 599-612.
17. Yati H. Istiantoro, Rianto Setiabudy. Tuberkulostatik dan leprostatik. In:
Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan
Terapi. Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas
Kedokteran Universitas Indonesia; 2009. P. 613-637.

50 | P a g e

18. Rianto Setiabudy. Golongan kuinolon dan flurokuinolon. In: Gunawan SG,
Setiabudy R, Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5.
Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia; 2009. P. 718-722.
19. Melva Louisa, Rianto Setiabudy. Antivirus. In: Gunawan SG, Setiabudy R,
Nafrialdi, Elysabeth, editors. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Jakarta:
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia; 2009. P. 638-663.
20. H. P. Rang, M. M. Dale, J. M. Ritter, R. J. Flower. 2007. Chapter 47: Antiviral
Drugs. Rang and Dales Pharmacology. 6th edition. Churchill Livingstone
Elsevier Inc. P. 679-691.
21. Michelle A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. 2012. Chapter
35: Antiviral Drugs. Lippincotts Illustrated Reviews Pharmacology. 5th
edition. Lippincott Williams And Wilkins. P. 461-480.
22. United Kingdom Medicines Information Pharmacists Group. 2009. British
National Formulary 58. London: BMJ Group and RPS Publishing. P. 288-371.
23. American Pharmacists Association. 2012. Drug Information Handbook: A
Comprehensive Resource for All Clinicians and Healthcare Professionals. 21st
edition. Ohio: Lexicomp. P. 18-1831.
24. Ikatan Apoteker Indonesia. 2013. Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume
47. Jakarta: Innovative Scientific Futuristic Informatie. P. 84-204.
25. Sean C Sweetman. 2009. Martindale: the Complete Drug Reference. 36th
edition. London: Pharmaceutical Press. P. 158-361.

51 | P a g e

OBAT ANTIBIOTIK
NAMA OBAT

EFFICACY

SAFETY

FK

FD

Absorbsi:
diabsorbsi tidak
lengkap dg
pemberian
peroral.

Menghambat
pembentukan
muko-peptida
untuk sintesa
dinding sel
bakteri

SUITABILITY

(Efek Samping)

Indikasi - KI

Dosis

Sediaan

COST

Bayi & anak:

Serbuk
injeksi 2,4
jt U/vial;
1,2 jt
U/vial

Penisilin G :
18-24 ribu
per ampul

Interaksi

PENISILIN G
Benzilpenisilin
Na/K

Distribusi:
bebas keseluruh
tubuh
menembus
sawar plasenta
tetapi tidak
menimbulkan
teratogenik
Metabolisme:
T1/2 1-1,5

52 | P a g e

Efek merugikan
menyebabkan
reaksi
hipersensitifitas
Semua penisilin
dapat
menimbulkan
reaksi alergi:
-

Reaksi ringan
sampai
sedang :
kemerahan
kulit
dermatitis,
demam,

Indikasi
-

Probenes
id dpt
OM,
diberikan
sinusitis,
bersama
infeksi
sal.pernafas penisilin
membl
an, infeksi
staphiilococ ok
cus, infeksi sekresi
sal.kemih,
tubulus
infeksi
memp
meningoko
kus, infeksi erpanjan
gonokokus, g kerja
obat
infeksi
batang
gram
negatif

- Streptococcus
grup A pd ISPA:
25.000-50.000
U/kg dosis
tunggal, max 1,2
jt U
- Profilaksis
demam
reumatoid:
25.000-50.000
U/kg setiap 3-4
mgg, max 1,2 jt U
- Sifilis awal:
50.000 U/kg
dosis tunggal.
Max 2-4 jt U
- Sifilis > 1 th:

jam
Ekskresi:
melalui sistem
sekresi asam
organik di ginjal.
-

glositis, dll
-

- mudah rusak

dalam suasana
asam, adanya
makanan akan
menghambat
absorbsi
- tidak
dianjurkan
untuk diberikan

oral

53 | P a g e

reaksi
segera: 20
mnt setelah
pemberian
parenteral
dapt
menyebabka
n hipotensi,
syok, hilang
kesadaran,
dan
kematian.
Reaksi
dipercepat:172 jam
setelah
pemberian
obat berupa
urtikaria.
Reaksi
lambat:pd
penggunaan
semisintetik
dan terjadi
72 jam-

Pneumonia,
kasus-kasus
tanpa
komplikasi
Meningitis,
mengurangi
mortalitas
akibat
pneumokokus
Endokarditis,
oleh
pneumokokus
Faringitis dan
skarlatina,
mencegah
timbulnya
demam
reumatik
Sipilis primer,
sekunder,

50.000 U/kg
setiap mgg untuk
3 dosis. Max 2-4
jt U/dosis
Dewasa:
- Streptococcus
grup A pd ISPA:
1,2 jt U dosis
tunggal
- Profilaksis
demam
reumatoid: 1,2 jt
U setiap 3-4 mgg
- Sifilis awal: 2,4 jt
U dosis tunggal di
2 tempat
suntikan
- Sifilis > 1 th: 2,4 jt
U pd 2 tempat
suntikan, 1 mgg
untuk 3 dosis

beberapa mg
reaksi
berupa ruam
kulit.
Bisa
menyebabkan
gangguan
elektrolit,
nefropaty,
gangguan fungsi
hati, syok
anafilaksis

54 | P a g e

laten
Difteri,
klostridia,
antraks,
listeria,
erisipeloid
KI:
Alergi
terhadap
penisilin dan
penyakit ginjal
yg berat

NAMA OBAT

moxicillin

EFFICACY

FK

FD

(Efek Samping)

A: Oral: cepat dan mendekati

lengkap; tdk terpengaruh
makanan, extended release
tablet: rata-rata absorbsi
lambat, makanan
menurunkan waktu absorbsi
tetapi tdk mempengaruhi
jumlah yang diabsorbsi

Menghambat sintesis
dinding sel melalui
ikatan dengan satu
atau lebih PBPs yang
menghambat tahap
transpeptidasi akhir
sintesis peptidoglikan
pada dinding sel
bakteri. Bakteri
mengalami lisis karena
aktivitas enzim
autolitik dinding sel
(autolisin dan murein
hidrolase)

CNS: agitasi, ansietas,

perubahan perilaku,
confusi, dizziness,
headache, hiperaktivitas
(reversibel), insomnia,
kejang

D: luas pada banyak cairan

tubuh & tulang; penetrasi
jelek di dalam sel, mata, dan
melintasi meningen normal
cairan pleura, paru dan
cairan peritoneal;
konsentrasi tinggi di urin; jg
dalam cairan sinovial, liver,
prostat, otot, empedu,
penetrasi ke dalam efusi
telingan tengah, sekresi sinus
maksilaris, tonsil, sputum,
dan sekresi bronkus. CSF:
ratio kadar dlm darah:
meningen normal: <1%,
meningen inflamasi: 8-90%.
Ikatan protein: 17%-20%
M: sebagian di hepar
T1/2 eliminasi: neonatus,

55 | P a g e

SAFETY

Dermatologi:
exantematosa pustulosis
akut, ruam
makulopapular
eritematosa, eritema
multiforme, dermatitis
exfoliative, vaskulitis
hipersensitivitas,
kandidiasis mukokutan,
SJS, TEN, urtikaria
GIT: black hairy tongue,
diare, kolitis hemoragik,
mual, kolitis
pseudomembran,
perubahan warna gigi
(coklat, kuning atau abuabu; jarang), muntah
Hematologi:
agranulositosis, anemia,
eosinofilia, anemia
hemolitik, leukopenia,
trombositopenia,

SUITABILITY

Indikasi - KI

- Tdk boleh
diberikan
bersama BCG
- Meningkatka
n efek:
methotrexat
e, antagonis
vit K
- Efek
ditingkatkan
oleh:
allopurinol,
probenecid
- Menurunkan
efek: BCG,
mycophenola
te, vaksin
thypoid
- Efek
diturunkan
oleh: fusidic
acid, derifat
tetracycline

Otitis media, sinusitis,

dan infeksi yg
disebabkan
organisme yg
menginvasi traktus
respirasi atas dan
bawah, kulit, traktus
urinarius; profilaksis
endokarditis infektif
pada pasien yang
menjalani bedah atau
dental procedure,
bagian dalam
regiemen multiple
terapi untuk eradikasi
H. pylori

Hipersensitivitas
terhadap amoxicillin,
penicillin, beta laktam
lain, atau beberapa
komponen formulasi

Sediaan

COST

Interaksi

Indikasi :

Kontra indikasi

Dosis

- Anak 3 bln: Oral: 2030 mg/kg/hari setiap 12

jam
- Anak >3 bln dan <40 kg:
Oral: 20-100 mg/kg/hari
setiap 8-12 jam
- Anak >3 bln dan 40 kg:
sesuai dosis dewasa
- Anak >12 th: oral:
extended release tablet:
775 mg 1x sehari
- Dewasa: Oral: 250-500
mg setiap 8 jam atau
500-875 mg 2x sehari,
extended release tablet:
775 mg ix sehari
Note: diberikan bersama
makan

tablet 250 mg,

500 mg

Merek dagang :
amoxan 3400

Sirup 125 mg/5

ml, 250 mg/5 ml
100 mg/ml drops
500 mg, 1 g vial

amoksisilin 3200
per strip

full-term: 3,7 jam, infant dan

anak: 1-2 jam, dewasa:
fungsi ginjal normal: 0,7-1,4
jam
Clcr<10 mL/mnt:7-21 jam
Waktu puncak: kapsul: 2 jam,
extended release tablet: 3,1
jam, suspensi 1 jam
E: urin (60% dlm bentuk
tetap), menurun pada
neonatus

56 | P a g e

trombositopenia
purpura
Hepar: hepatitis sitolitik
akut, peningkatan SGOT
SGPT, ikterus kolestatik,
kolestasis hepatis
Renal: kristaluria
Miscellanous:
anafilaksis, serum
sickness-like reaction

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Ampisilin

Farmakokinetik =
-

A: oral 50%
D: empedu, dan
plasma jaringan;
menembus ke
cairan
serebrospinal
terjadi hanya
ketika terjadi
inflamasi
meningitis.
Ikatan protein:
15-25%

SAFETY
(Efek Samping)

FD
Farmakodinamik
- menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
berikatan dengan
satu atau lebih
PBPs yg
menghambat
tahap akhir
tanspeptidase
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri

T eliminasi:
Anak anak dan
dewasa: 1-1.8
jam.
Anuria/ARF:7-20
jam.
-

57 | P a g e

T max: Oral: 1-2

SSP : Demam,
penisilin
encephalitis,
kejang.

SUITABILITY
Indikasi - KI
indikasi :

- (nonbetalaktamas
e-producting
organisme);
- Kulit : Erythema
bakteri yang
multifom, rash,
peka yang
urticaria.
disebabkan
- GI : Lidah hitam
oleh
berambut, diare,
streptococci,
enterochollitis,
pneumococci
glossitis, mual,
nonpenicillina
pseudomembran
se-producting
ouscollitis, sakit
staphilocochi,
mulut dan lidah,
listeria,
stomatitis,
meningococci;
muntah.
turunan
- Hematologi :
H.Influenzae,
Agranulositosis,
salmonella,
anemia, hemolitik
Shigella,
anemia,
E.coli,
eosinophilia,
Enterobacter,
leukopenia,
dan Klebsiella
trombocytopenia
.
purpura.

Dosis

Sediaan

COST

Tablet
ampisilin
trihidrat 500
mg,

7.800 per strip

500 mg

Interaksi
Interaksi :

Infant & Anak:

Tdk blh
diberikan
bersama BCG

Oral: 50-100
mg/kg/hari dlm
dosis terbagi
setiap 6 jam (max
2-4 g/hari)

Meningkatkan
efek:
methotrexate,
antagonis vit K
Efek
ditingkatkan:
allopurinol,
probenecid
Menurunkan
efek: atenolol,
BCG,
mycophenolate,
vaksin thypoid
Efek

Im, iv: 100-400

mg/kg/hari dlm
dosis terbagi
setiap 6 jam (max
12 g/hari)

Dewasa:
Oral, im, iv: 250500 mg setiap 6
jam.

Suspensi 125
mg dan 250
mg/ 5 ml

jam
E: urin (90%
bentuk utuh)
dalam 24 jam

58 | P a g e

- Hepatik : AST
meningkat.
Kontra
- Renal :
Interstisisal
indikasi :
nephritin (jarang)
- - Respiratory :
Kontraindika
Laringuela stidor
si untuk
- Miscellaneous :
pasien yang
Anaphilaxis.
hipersensitif
terhadap
amoksisilin,
penisilin,
atau
komponen
lain dalam
sediaan.

ditingkatkan:
Chloroquine,
fusidic acid,
lanthanum,
derivat
tetracycline
Makanan
menurunkan
rasio absorbsi
ampicillin;
mungkin jg
menurunkan
konsentrasi
serumnya.

NAMA OBAT

cefazolin na

EFFICACY
FK

FD

D: secara luas di
banyak jaringan
dan cairan
termasuk
kandung empedu,
liver, ginjal,
tulang, sputum,
empedu, pleura
dan sinovial,
penetrasi CSF
jelek.

menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
berikatan dengan
satu atau lebih
PBPs yg
menghambat tahap
akhir tanspeptidase
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri

Ik prot: 74-86%
M: minimal
hepatik
T1/2 eliminasi:
90-150 menit;
lama dgn
gangguan ginjal
T max serum: im:

59 | P a g e

SAFETY

SUITABILITY

(Efek Samping)

Indikasi - KI

Interaksi

Efek samping :

Indikasi:

Interaksi obat:

CNS: demam,
kejang

Sepsis,
meningitis,infek
si sal nafas
bawah, saluran
kemih, gonore
tanpa
komplikas,
pencegahan
infeksi
perioepratif

Probenecid
menurunkan
sekrsei
tubular
sefazolin
sehingga
memperpanja
ng waktu
paruh

Dermatologi:
ruam, pruritus,
SSJ
GIT: diare, mual,
muntah, kram
abdomen,
anoreksia, kolitis
pseudomembran,
kandidiasis oral
UG: vaginitis
Hepar: hepatitis
Hematologi:
eosinofilia,
neutropenia,
leukopenia,

Disulfiram-like
reaction with
alcohol.
Potentially
Fatal:
Concurrent
use with
furosemide
and
aminoglycosid

Dosis

Anak >1 bln: 25100 mg/kg/hari

setiap 6-8 jam,
maksimum 6
g/hari
Dewasa: 250 mg1,5 g setiap 6-12
jam(biasanya 8
jam), maksimum
12 g/hari

Sediaan

Vial 1 g

COST

Dus 1 vial 1 g
serbuk + 1
ampul 10 ml
air utk injeksi

0,5-2 jam
E: urin (80-100%
unchanged)

trombositopenia,
trombositosis
Lokal: nyeri di
tempat injeksi,
flebitis
Renal: BUN
meningkat, serum
kreatinin
meningkat

60 | P a g e

es increase
risk of
nephrotoxicity
.

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Cefradine

FD

(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Farmakokinetik:

Farmakodinamik:

Efek samping :

Indikasi:

A: cepat dan
kebanyakan
lengkap absorbsi
di GIT pada
pemeberian oral

menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
berikatan dengan
satu atau lebih
PBPs yg
menghambat tahap
akhir tanspeptidase
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri

diare, mual,
muntah;
leukopenia,
neutropenia,
eosinophilia,
ruam, pruritus;
nyeri sendi; BUN
dan kreatinin
meningkat;
dizziness.

Suspek infeksi,
infeksi berat,
profilaksis
bedah

D: 8-12%
berikatan dengan
protein plasma.
Secara liuas
terdistribusi di
jaringan dan
cairan tubuh
T1/2 1 jam

61 | P a g e

SAFETY

Potentially Fatal:
Kolitis
Pseudomembran.

Kontraindikasi:
Hipersensitif
terhadap
cefradine atau
cephalosporins
lain; porphyria

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi
Interaksi
obat :
Menurunka
n klirens
probenecid
;
nefrotoksis
k bila
diberikan
bersama
aminogliko
sida

IV/IM infeksi berat

2-4 g/hari dalam
dosis terbagi. Max: 8
g/day.
Profilaksis bedah 1-2
g pre-op.

Vial 1 g

Dynacef :
vial : Rp.
49.000

NAMA OBAT

cefadroxil
anhidrat

EFFICACY
FK

FD

A: cepat dan baik

diabsorbsi

Menghambat
sintesis dinding sel
bakteri dengan
mengikat 1 atau
lebih PBPs,
menghambat
rekasi
transpeptidase
tahap akhir sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri

D: luas di
beberapa
jaringan dan
cairan tubuh,
termasuk sinovial,
perikardial,
pleural, cairan
peritoneum,
empedu, sputum,
urin, tulang,
miokard, kandung
empedu, kulit dan
jaringan lunak
Ik protein: 20%
T1/2 eliminasi: 12 jam, gagal

62 | P a g e

SAFETY
(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Efek samping:

Indikasi:

mual, muntah,
diare, abdominal
discomfort; ruam,
angioedema; liver
enzyme
meningkat;
superinfeksi,
seperti candida.

Terapi infeksi
bakteri
Streptococcus
beta
hemolyticus
group A

Potentially Fatal:
reaktion
anafilaktik; kolitis
pseudomembran

Kontraindikasi :
hipersensitif
sefalosporin

Dosis

Sediaan

COST

Anak: 30 mg/kg/ hari

2x/hari, maksimum 2
g/hari

Tablet 250
mg, 500 mg,
1000 mg

Alxil : 250 mg,

500 mg, 125
mg/5ml

Dewasa: 1-2 g/hari

2x/hari

Sirup kering
125/ 5 ml,
250/5 ml

Biodroxil :

Interaksi
Interaksi
obat
Prothrombi
n time
memanjang
;
Perdarahan
mungkin
terjadi
ketika
dikombinas
ikan
dengan
antikoagula
n Eliminasi
menurun
jika
dikombinas
i dengan

125mg/5ml
sirup kering,
250mg/5 ml
sirup kering
forte
500mg/kap,
1000 mg
Sirup :
Rp. 32.000
Sirup forte:
Rp.60.000

ginjal: 20-24 jam

Tmax: 70-90
menit
E: urin (>90%
dalam bentuk
tetap)

63 | P a g e

probenecid

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Cefuroxim
(Anbacim,
Cethixim)

Waktu paru 1,7

jam T
meningkat pada
pasien dengan
penyakit ginjal
Absorbsi: Diserap
dari saluran
pencernaan
dengan
konsentrasi
plasma puncak
setelah 2-3 jam
(oral); dapat
ditingkatkan
dengan adanya
makanan.
Distribusi: cairan
pleura dan
synovial, dahak,

64 | P a g e

SAFETY
FD

Cefuroxime
mengikat satu atau
lebih dari penisilinmengikat protein
(PBPs) yang
menghambat
langkah
transpeptidation
akhir sintesis
peptidoglikan di
dinding sel bakteri,
sehingga
menghambat
biosintesis dan sel
perakitan dinding
menangkap
mengakibatkan
kematian sel
bakteri

(Efek Samping)
>10%: GIT: diare
1-10%:
Dermatologi:
diaper rash
Endokrin &
metabolik: ALP
meningkat, LDH
meningkat
GIT: mual,
muntah
Hematologi:
eosinofilia, Hb
dan HCT menurun
Hepar:
transaminase

SUITABILITY
Indikasi - KI

Interaksi

I: Faringitis,
tonsillitis, otitis
media Infeksi
sal. Nafas
bawah,ISK,
komplikasi
infeksi saluran
kemih

cefuroxime
toksisitasny
a dapat
meningkat
jika
digunakan
bersamaan
dengan
furosemide
,
cefuroxime
meningkatk
an efek
warfarin

KI: Hipersensitif

Dosis

Sediaan

Anak 3 bln-12 tahun:

Kap 500 mg,

vial 1 g

Oral: 20-30
mg/kg/hari dibagi
dalam 2 dosis
Im, iv: 75-150
mg/kg/hari diberikan
setiap 8 jam (dosis
maksimum: 6 g/hari)
Anak 13 tahun dan
dewasa:
Oral: 250-500 mg
2x/hari
Im, iv: 750 mg-1,5 g
setiap 6-8 jam atau
100-150 mg/kg/hari
diberikan setiap 6-8
jam (maksimum: 6

COST

Anbacim
Rp. 62.245,Cethixim
Rp.150.000,-

cairan tulang dan

berair, CSF
(konsentrasi
terapeutik).
Melintasi
plasenta dan
memasuki ASI.
Protein-binding:
Up to 50%.
Metabolisme:
Cepat
terhidrolisis
(mukosa usus dan
darah).
Ekskresi: Melalui
urin dengan
filtrasi glomerular
dan sekresi
tubular ginjal
(sebagai tidak
berubah), melalui
empedu (jumlah
kecil), 70 menit
(paruh eliminasi);

65 | P a g e

meningkat
Lokal:
tromboflebitis

g/hari)

berkepanjangan
pada neonatus
dan gangguan
ginjal.

66 | P a g e

NAMA OBAT

Cefoperazone

EFFICACY

SAFETY

FK

FD

peak effect = 1- 2
jam

Menghambat
sintesis dinding
sel lactam
bakteri

IV/IM :

(Efek Samping)
-

durasi = 2 jam

67 | P a g e

Waktu paruh
plasma
sefoperazon
e sekitar 2
jam dan
memanjang
pada
neonatus
dan pada
pasien dg
gangguan
hati dan
saluran
empedu.
82-93 %
terikat pada

SUITABILITY
Indikasi - KI

Sefoperazon Indikasi :
e
mempunyai
Tidak
potensi
terlalu
untuk
poten
berkoloni
melawan
dan reaksi
Enterobact
superinfeksi
eriaceae.
dg
organisme yg Sangat
resisten.
poten
untuk
Diare
Pseudomon
as
-nausea
aeruginosa
tetapi
- Rantai Nkurang
methylthiotetr
poten bila
azole (NMTT)
dibandingk
pada
an dengan
sefoperazone
sefotaksim
memblok
enzym vitamin
K epoxide
reductase

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi
-

Interaksi Dosis :
dg
dewasa 2- 4 g
probenec
dalam 2 dosis
id dapat
meningka
terbagi
tkan
untuk infeksi
renal
berat max dose
clearance
12 g dalam 2-4
sefoperaz
kali pemberian
one
Interaksi
dosis max 4 g /
dg
hari utk
alkohol
penderita
Rantai
penyakit hati
Ndan obstruksi
methylthi
otetrazol
biliaris, dan max
e (NMTT)
dosis 1-2 g/ hari
pada
untuk penderita
sefoperaz
gagal ginjal
one
memblok
aldehyde
dehydrog
enase

Sediaan :
Injeksi IV/IM
Sediaan 1 g
dengan 1
ampul air
injeksi 5 ml

Merek dagang
:
Bifotik
1 vial dan 1
amp air injeksi
5 ml Rp.
140.325

protein
plasma,terga
ntung dari
konsentrasin
ya.
Sefoperazone
terdistribusi dg
baik pada
jaringan dan
cairan tubuh,
meskipun
penetrasi ke CSF
sangat lemah
namun dapat
menembus sawar
plasenta.

68 | P a g e

hypothrombin
emia

Kontra indikasi :
-

Peminum
alkohol

Interaksi
dg
aminoglik
osida
dapat
menimbu
lkan
inaktivasi
dari obat
trsebut
Penggun
aan dg
diltiazem,
1

doxorubi
cin,2
pentamid
ine,3
perphena
zine,4
pethidine
,5
prometh
azine,6
and
remifent
anil.7
tidak
kompatib

el dg
sefoperaz
one

69 | P a g e

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Ceftriaxone

70 | P a g e

sekitar 85-95%
terikat pada
protein plasma
rata-rata
konsentrasi
untuk mencapai
peak effect
adalah 40 dan
80 g/ml setelah
2 jam
disuntikkan IM
dgn dosis 0,5
dan 1 g
T1/2 tidak
tergantung pada
dosis, namun
antara 6-9 jam
dan memanjang
pada neonatus.
Pada pasien
gagal ginjal
sedang tdak
merubah T1/2
namun pada
gagal ginjal

SAFETY
FD

(Efek Samping)

Menghambat
Diare (biasanya
pada anak)
sintesis dinding sel

tumpukan garam
dengan mengikat
kalsium pada
satu atau lebih
urine
PBPs yang mana
ceftriaxone
menghambat tahap terikat kuat pada
akhir
ikatan protein
dan dapat
transpeptidasi
menggeser
sintesis
ikatan bilirubin
peptidoglikan
dg albumin
dinding sel bakteri
hiperbilirubinemi
a, dan hali ini
harus dihindari
pada jaundiced
neonatus
Neutropenia.
Rantai Nmethylthiotetraz
ole (NMTT) pada
sefoperazone
memblok enzym
vitamin K
epoxide

SUITABILITY
Indikasi - KI
indikasi : sangat
poten untuk
bakteri gram
negatif
(Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella
spp., baik
indole-positif
maupun indolenegatif Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serratia,
Shigella, dan
Yersinia spp.
Bakteri gram
negatif lain yg
termasuk
resisten
terhadap

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi
Interaksi :
Interaksi dg
probenecid
dapat
meningkatk
an klirens
renal
Interaksi dg
aminogliko
sida dapat
menimbulk
an
inaktivasi
dari obat
trsebut

Bayi dan anak: im, iv:

50-100 mg/kg/hari
dalam 1-2 dosis
terbagi (maksimum:
4 g/hari (meningitis);
2 g/hari (infksi
nonmeningitis))
Dewasa: im, iv: 1-2 g
setiap 12-24 jam

IV/IM 1 g

Merek dagang
:
Brospec :
1 vial Rp
134.000,Biotriax
Rp.159.000,-

berat yg diikuti
gagal hepar T1/2
memanjang
Terdistribusi
dgn baik pada
jaringan dan
cairan tubuh
Dapat
menembus
selaput
meningen baik
inflamasi
maupun non
inflamasi dan
dapat mencapai
efek terapeutik
pada CSF.
Dapat
menembus
sawar plasenta
dan dapat
terdeteksi pada
ASI
Diekskresikan
melalui urine
dalam bentuk
tetap

71 | P a g e

reductase
hypothrombine
mia
Reaksi anafilaktik

penisilin adalah
Haemophilus
influenzae,
Moraxella
catarrhalis
(Branhamella
catarrhalis),
Neisseria
gonorrhoeae,
dan N.
meningitidis.
Brucella
melitensi)
- bakteri gram
positif seperti
staphylococci
dan
streptococci
- bakteri
anaerob :
Bacteroides
fragilis,
Clostridium

perfringens
-bakteri lain yg
juga sensitif
spirochaete
Borrelia
burgdorferi dan
Haemophilus
ducreyi

Kontra indikasi :
hipersensitif
terhadap
seftriakson

72 | P a g e

NAMA OBAT

cefotaxime

EFFICACY
FK

FD

rata-rata
konsentrasi
untuk mencapai
peak effect
adalah 12 dan
20 g/ml setelah
30 menit
disuntikkan IM
dgn dosis 0,5
dan 1 g
rata-rata
konsentrasi
untuk mencapai
peak effect
adalah 38,102
dan 215 g/ml
setelah 30 menit
disuntikkan IV
dgn dosis 0.5 ; 1
g dan 2 g

Menghambat
sintesis dinding sel
dengan mengikat
satu atau lebih
PBPs yang mana
menghambat tahap
akhir
transpeptidasi
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri

T1/2 1 jam dan

metabolit
aktifnya
desacetylcefot

73 | P a g e

SAFETY
(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

1-10%:

Indikasi :

Dermatologi:
ruam, pruritus

Terapi infeksi
saluran napas,
kulit dan
struktur kulit,
tulang dan
sendi, saluran
kencing,
ginekologi juga
septikemia, dan
atau suspek
meningitis. Aktif
terhadap
banyak basil
gram negatif
(kecuali
Pseudomonas)
dan coccus
gram positif
(selain
Enterococcus).

GIT: diare, mual,

muntah, kolitis
Lokal: nyeri pd
tempat injeksi

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi
Penggunaan
dgn
aminoglikosi
da dapat
meningkatka
n potensi
dalam
melawan
bakteri gram
negatif
namun
harus
diberikan
secara
terpisah
Penggunaan
dgn
metronidazo
le bagus
untuk terapi
infeksi

Bayi dan anak: 1

bln-12 th < 50 kg:
im, iv: 50-200
mg/kg/hari
diberikan setiap 68 jam
Anak >12 tahun
dan dewasa: im,
iv: 1-2 g diberikan
setiap 4-12 jam

IM atau IV 1 g - dapat
diberikan
vial + 4 ml
secara IV /
pelarut
IM
disuntikkan
secara
perlahan 35 mnt atau
di berikan
dalam infus
antara 2060 menit
- Merek
dagang
Cefor
IM / IV 1 g
vial + 4 ml
pelarut ( Rp
85.000,-)

axime sekitar
1,5 jam.
T1/2
meningkat
pada neonatus
dan pada
pasien gagal
ginjal berat
Sekitar 40 %
cefotaxime
terikat pada
protein plasma
dapat
menembus
selaput
meningen yg
mengalami
inflamasi dan
mencapai efek
terapeutik pada
CSF.
dapat
menembus
sawar plasenta
dan terdeteksi

74 | P a g e

Aktif terhadap
pneumococcus
yang resisten
terhadap
penisilin
Kontra indikasi :
hipersensitif
terhadap
cefotaxime,
komponen
formulasi dan
golongan
sefalosporin lain

kuman
aerobanaerob
Penggunaan
dg
probenecid
dapat
meningkatka
n
konsentrasi
plasma
cefotaxime

pada ASI

75 | P a g e

NAMA OBAT
Cefixime

EFFICACY
FK
FD
Hanya 40 %
Menghambat
cefixime yg
sintesis dinding sel
dapat
dengan mengikat
diabsorbsi di
satu atau lebih
GIT meskipun
PBPs yang mana
diberikan
menghambat tahap
sebelum atau
akhir
sesudah
transpeptidasi
makan
sintesis
peptidoglikan
Meskipun
dinding sel bakteri
absorbsi di GIT
buruk namun
cefixime lebih
baik diberikan
suspensi oral
daripada
dalam bentuk
tablet
Absorbsi
sangat lambat
mencapai
konsentrasi
plasma 23 microgram/
mL dan 3.7 -

76 | P a g e

SAFETY
(Efek Samping)
>10%: GIT: diare
(16%)
2-10%: GIT: nyeri
abdomen, mual,
dispepsia,
flatulen, loose
stools

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Indikasi:
Tidak boleh
Terapi ISK, otitis diberikan
media, infeksi
bersama:
saluran napas
BCG
yang
Meningkatk
disebabkan oleh an efek:
S. Pneumoniae,
aminogliko
S. Pyogenes, H.
sida
Influenzae, dan
Efeknya
banyak
ditingkatka
Enterobacteriac n oleh:
eae; gonorrhoea probenecid
servik/ uretra
Menurunka
tanpa
n efek:
komplikasi yang BCG, vaksin
disebabkan N.
thypoid
Gonorrhoeae
Kontra indikasi :
hipersensitif
terhadap
cefixime,
beberapa
komponen
formulasi, atau
golongan
sefalosporin lain

Dosis

Sediaan

COST

Anak 6 bln: Oral: 8

mg/kg/hari diberikan
setiap 12-24 jam
(maksimum 400
mg/hari)
Anak >50 kg atau
>12 tahun dan
dewasa: oral: 400
mg/hari diberikan
setiap 12-24 jam

kap 100 mg
Syr 100 mg/5
ml

Merek dagang
:
Cefixime
HexPharm
100mg,
100mg/5ml
30 ml sirup
kering (Rp.
27.500); Dus
30 kap (Rp
65.250,-)

4.6 microgram
/mL dalam 2
dan 6 jam
setelah
pemberian
dosis tunggal
200mg dan
400 mg,
T1/2 plasma
sekitar 3-4 jam
dan dapat
memanjang
pada pasien
gagal ginjal .
Sekitar 65 %
dari cefixime
terikat pada
protein plasma
Dapat
menembus
sawar placenta
Sekitar 20%
dari dosis oral
(atau 50% dari
dosis yg di

77 | P a g e

absorbsi)
diekskresikan
tdk berubah
melalui urine
dalam waktu
24 jam

78 | P a g e

NAMA OBAT
Ceftazidime

EFFICACY
FK
FD
D: luas pada
Menghambat
tubuh termasuk
sintesis dinding sel
tulang, empedu,
dengan mengikat
kulit, CSF
satu atau lebih
(terutama yg
PBPs yang mana
inflamasi),
menghambat tahap
endometrium,
akhir
jantung, cairan
transpeptidasi
pleura dan limfa
sintesis
peptidoglikan
dinding sel bakteri
Ik protein: 17%
T1/2 eliminasi: 12 jam,
diperlambat oleh
kerusakan ginjal;
neonatus <23
hari: 2,2-4,7 jam
Tmax serum: im:
1 jam
Ekskresi: urin (8090% dalam
bentuk tetap)

79 | P a g e

SAFETY
(Efek Samping)
1-10%:
GIT: diare (1%)
Lokal: nyeri pd
tempat injeksi
(1%)
Miscellaneous:
rekasi
hipersensitivitas
(2%)

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Indikasi :
Tidak boleh
Bakteri gram
diberikan
negatif
bersama:
:Pseudomonas
BCG
aeruginosa,
Meningkatk
Burkholderia
an efek:
pseudomallei
aminogliko
(Pseudomonas
sida
pseudomallei),
Efeknya
dan
ditingkatka
Enterobacteriac n oleh:
eae termasuk
probenecid
Citrobacter dan Menurunka
Enterobacter
n efek:
spp., Escherichia BCG, vaksin
coli, Klebsiella
thypoid
spp., baik
indole-positive
maupun indolenegatif Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serratia, dan
Shigella spp.
dan Yersinia
enterocolitica.
Bakteri gram

Dosis

Sediaan

COST

- Bayi dan anak 1 bln12 tahun: iv 30-50

mg/kg/dosis setiap
8 jam (dosis
maksimum 6
gram/hari)

Sediaan :
IV/IM 1 g vial

Merek dagang
:
Caltum
1 vial Rp
117.600,-

- Dewasa: im, iv: 500

mg-2 g setiap 8-12
jam

negatif lain
termasuk
Haemophilus
influenzae,
Moraxella
catarrhalis
(Branhamella
catarrhalis), dan
Neisseria spp.
Bakteri gram
positif termasuk
staphylococcus
dan
streptococcus
Kontra indikasi :
Hipersensitif
terhadap
ceftazidime,
komponen
formula,
golongan
sefalosporin lain

80 | P a g e

NAMA OBAT
Cefepime

81 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
A: IM: cepat dan
Menghambat
lengkap
sintesis dinding sel
Distribusi: 16-19% dengan mengikat
terikat protein
satu atau lebih
plasma. Vd: 14-20 PBPs yang mana
L; melintasi BBB.
menghambat tahap
Menembus cairan akhir
inflamasi pada
transpeptidasi
konsentrasi 80%
sintesis
kadar serum.
peptidoglikan
Metabolisme:
dinding sel bakteri
Minimal hati.
Ekskresi: T1/2: 2
jam.
Diekskresikan
dalam urin
dengan 85%
sebagai obat tidak
berubah.

SAFETY
(Efek Samping)
>10%:
hematologi:
Coombs test
positif tanpa
hemolisis (16%)
1-10%:
CNS: demam
(1%), headache
(1%)
Dermatologi:
ruam (1-4%),
pruritus (1%)
Endokrin&metab
olik:
hipofosfatemia
(3%)
GIT: diare (3%),
mual (2%),
muntah (1%)
Hematologi:
eosinofilia (2%)
Hepar: SGOT
meningkat (3%),
SGPT meningkat
(2%), PTT
abnormal (2%),
PT abnormal (1%)

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: terapi ISK
Tidak boleh
nonkomplikasi
digunakan
dan komplikasi, bersama:
termasuk
BCG
pielonefritis
Meningkatk
yang
an efek:
disebabkan oleh aminogliko
E. coli, K.
sida
Pneumoniae,
Efek
atau Proteus
ditingkatka
mirabilis;
n oleh:
monoterapi
probenecid
untuk febrile
Menurunka
neutropenia;
n efek:
infeksi struktur
BCG, vaksin
kulit dan infeksi thypoid
kulit tanpa
komplikasi yang
disebabkan oleh
Streptococcus
pyogenes atau
methicillinsusceptible
Staphylococcus;
pneumonia
sedang sampai
berat yang

Dosis

Sediaan

Anak: im, iv: 50

mg/kg/dosis setiap
8-12 jam (tidak boleh
melebihi dosis
maksimum dewasa)
Dewasa: iv: 1-2 g
setiap 8-12 jam, im:
0,5-1 g setiap 12 jam

Vial 500, 1 g,
2g

COST

Lokal: inflamasi,
flebitis, nyeri (1%)

82 | P a g e

disebabkan oleh
Streptococcus
pneumoniae,
Pseudomonas
aeruginosa,
Klebsiella
pneumoniae,
atau spesies
Enterobacter;
infeksi
intraabdomen
dengan
komplikasi
(kombinasi
dengan
metronidazole)
yang
disebabkan oleh
E. coli, P.
aeruginosa, K.
Pneumoniae,
spesies
Enterobacter,
atau
Bacteroides
fragilis, dan
beberapa basil
gram negatif
lain

KI: Hipersensitif
terhadap
cefepim,
sefalosporin
lain, penisilin,
antibiotik beta
laktam lain, atau
beberapa
komponen
formulasi

83 | P a g e

NAMA OBAT
Cefpirom
(Bactirom)

84 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Distribusi:
Cefpirome
Tersebar luas ke
mengikat satu atau
dalam jaringan
lebih dari penisilintubuh dan cairan; mengikat protein
memasuki ASI.
(PBPs) yang
Protein-binding:
menghambat
10%
langkah
Ekskresi:
transpeptidation
Terutama oleh
akhir sintesis
ginjal melalui urin peptidoglikan di
(80-90% sebagai
dinding sel bakteri,
tidak berubah);
sehingga
signifikan dihapus menghambat
oleh hemodialisis, biosintesis dan sel
2 jam (paruh
perakitan dinding
eliminasi);
menangkap
berkepanjangan
mengakibatkan
pada gangguan
kematian sel
ginjal.
bakteri.

SAFETY
(Efek Samping)
Ruam, pruritus,
urtikaria, mual,
muntah, sakit
perut, diare,
tingkat plasma
peningkatan
ASAT, ALAT,
gamma-GT, LDH,
bilirubin dan /
atau alkali
fosfatase, nefritis
interstisial, gagal
ginjal akut,
thrombocytopaen
ia, eosinofilia,
anemia hemolitik,
neutropaenia,
agranulositosis,
thrombophloebiti
s, nyeri di situs
inj, kejang-kejang,
demam,
perdarahan.
Berpotensi Fatal:
kolitis
pseudomembran
osa.

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: Infeksi sal.
cefmetazole
Nafas bawah
mengurangi
KI: Hipersensitif efek vaksin
Salmonella
typhi

Dosis
1 g tiap 12 jam,
bacteremia 2 g tiap
12 jam

Sediaan
1 g vial + 1
amp wfi

COST
Bactirom
Rp.237.340,-

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Imipenem

85 | P a g e

Imipenem
tdak bagus di
absorbsi
dalam GIT
namun secara
Parenteral.
Imipenem
diekskresikan
lewat urin
Waktu paruh
plasma 1 jam,
memanjang
pada
neonatus dan
pasien gagal
ginjal.
Bioavaibilitas
imipenem
setelah injeksi
sekitar 75 %
Dapat
menembus
sawar
plasenta
Biasanya

SAFETY
(Efek Samping)

FD
Menghambat
sintesis dinding
sel lactam
bakteri

Reaksi
Hypersensitivit
y spt kulit
memerah,
urticaria,
eosinophilia,
demam, dan
reaksi
anafilaksis.
Efek GIT :
nausea,
vomiting,
diare,
perubahan
warna gigi dan
lidah

SUITABILITY
Indikasi - KI

Interaksi

Indikasi :
Kebanyakan
gram positis
coccus sensitive
terhadap
imipenem :
streptococci,
dan baik
penicillinasedan nonpenicillinaseproducing
staphylococci,
although its
activity against
meticillinresistant
Staphylococcus
aureus is
variable. Sensitif
terhadap
Enterococcus

Imipenem
+cilastatin
+gansiklovir
kejang

Dosis

Anak >3 bln: bukan

infeksi CNS: iv 15-25
mg/kg setiap 6 jam,
maksimal: suspek
infeksi: 2 g/hari;
suspek moderate: 4
g/hari
Dewasa: iv: BB 70
kg: 250-1000 mg
setiap 6-8 jam,
maksimum 4 g/hari
BB < 70 kg: 500 mg
setiap 8-12 jam

Sediaan

IV 1 g vial

COST

Merk dagang :
Elastyn
1 vial 1 g (Rp
225.000)

digunakan
bersama
cilastatin

faecalis, tetapi
kebanyakan E.
faecium
resistant.
Nocardia,
Rhodococcus,
dan Listeria spp
Juga sensitif
bakteri Gram
negatif :
Enterobacteriac
eae termasuk
Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella,
Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serratia,
Shigella, dan
Yersinia spp..
Acinetobacter
spp.

86 | P a g e

Campylobacter
jejuni,
Haemophilus
influenzae
Neisseria spp.,
bakteri anaerob
:
Bacteroides
spp.,
Clostridium
difficile.
Imipenem tidak
aktif melawan
Chlamydia
trachomatis,
Mycoplasma
spp., fungi, atau
viruses.

87 | P a g e

NAMA OBAT
Meropenem

88 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Setelah injeksi IV
Menghambat
0.5 dan 1 g lebih
sintesis dinding
dari 5 mnt ,
sel lactam
mencapai
bakteri
konsentrasi peak
plasma sekitar 50
dan
112 micrograms/
mL .
Waktu paruh
plasma
Meropenem 1
jam ; akan
memanjang pada
pasien gagal ginjal
dan anak2.
-meropenem 2%
terikat pada
protein plasma.

SAFETY
(Efek Samping)
- Reaksi
Hypersensitivit
y spt kulit
memerah,
urticaria,
eosinophilia,
demam, dan
reaksi
anafilaksis.
- Efek GIT :
nausea,
vomiting,
diare,
perubahan
warna gigi dan
lidah

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: Meropenem
Penggunaa
kurang aktif
n bersama
melawan
probenecid
bakteri gram
dapat
positif :
menghamb
streptococci,
at ekskresi
dan baik
di ginjal
penicillinasememperpa
dan nonnjang
penicillinasekonsentrasi
producing
plasma
staphylococci,
although its
activity against
meticillinresistant
Staphylococcus
aureus is
variable. Sensitif
terhadap
Enterococcus
faecalis, tetapi
kebanyakan E.
faecium
resistant.
Nocardia,
Rhodococcus,

Dosis
Dewasa 0.5 -1 g
setiap 8 jam,
meningkat menjadi
2 g setiap 8 jam
untuk meningitis dan
cystic fibrosis
Anak2 lebih dari 3
bulan : 10-20 mg/kg
tiap 8 jam,
40 mg/kg/ 8 jam
pada meningitis, 25
- 40 mg/kg/ 8 jam
pada cystic fibrosis.
Pada pasien gagal
ginjal :
CC 26 50 mL/minute:
dosis dewasa
normal diberikan
tiap 12 jam
CC 10 25 mL/minute: 1 dosis dewasa
normal diberikan
tiap 12 jam

Sediaan
IV 0,5 g, 1 g
vial

COST
Merek
Dagang :
Eradix
1 vial 0,5 g
(Rp.
200.000)
1 vial 1 g
(Rp
350.000)
-

dan Listeria spp

Juga sensitif
bakteri Gram
negatif :
Enterobacteriac
eae termasuk
Citrobacter dan
Enterobacter
spp., Escherichia
coli, Klebsiella,
Proteus,
Providencia,
Salmonella,
Serratia,
Shigella, dan
Yersinia spp..
Acinetobacter
spp.
Campylobacter
jejuni,
Haemophilus
influenzae
Neisseria spp.,
bakteri anaerob
:
Bacteroides
spp.,
Clostridium
difficile.

89 | P a g e

CC < 10 mL/minute:
1- dosis dewasa
normal diberikan
tiap 24 jam

Meropenem
tidak aktif
melawan
Chlamydia
trachomatis,
Mycoplasma
spp., fungi, atau
viruses.
KI: hipersensitif
terhadap
meropenem
dan golongan
karbapenem
lain

90 | P a g e

NAMA OBAT
Aztreonam

91 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
A: im: diabsorbsi
Aztreonam
dgn baik
menghambat
D: injeksi: secara
sintesis dinding sel,
luas ke cairan
berikatan dengan
tubuh dan
penicillin-binding
jaringan.
protein 3 (PBP-3)
Vd anak: 0,2-0,29 dari gram-negative
L/kg; dewasa 0,2
bacteria. resistant
L/kg
to hydrolysis by CSF: inflamasi 8lactamases.
40%, normal: ~1%
Ik protein 56%
M: inj: hepar
(minor)
T1/2 eliminasi:
Inj: anak 2 bln-12
th: 1,7 jam.
Dewasa: fungsi
ren normal: 1,72,9 jam, ESRD: 6-8
jam
T max: im, iv
push: 60 mnt,
infus iv: 1,5 jam.
E: inj: urin (6070% unchanged),
feses (~13-15%)

SAFETY
(Efek Samping)
Dermatologi:
ruam
GIT: diare,
nausea, vomiting
Lokal:
trmboflebitis,
nyeri di tempat
suntikan

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Indikasi :
Tdk blh
Terapi px UTI,
diberikan
infeksi sal napas bersama
bawah,
BCG
septikemia,
Menurunka
infeksi kulit/
n efek: BCG
struktur kulit,
dan vaksin
infeksi
thypoid
intraabdomen,
infeksi
ginekologi yg
disebabkan
basil gram
negatif
Kontra indikasi :
Hypersensitivity

Dosis
Anak >1 bln: im, iv:
Mild-moderate: 30
mg/kg setiap 8 jam
Moderate-severe: 30
mg/kg setiap 6-8
jam, max 120
mg/kg/hari (8 g/hari)
Dewasa:
UTI: im, iv: 500 mg-1
g setiap 8-12 jam
Inf sistemik
moderate-severe: 1 g
iv or im atau 2 g iv
setiap 8-12 jam
Severe systemic or
life threatening inf
(terutama krn
Pseudomonas
aeruginosa) iv: 2 g
setiap 6-8 jam; max 8
g/hari.
Meningitis (gram
negatif): iv: 2 g setiap
6-8 jam)

Sediaan
Vial 1 g

COST
Merek dagang
:
Vebac (vial RP.
180.000)

NAMA
OBAT
Vancomycin

EFFICACY
FK
Farmakokinetik :
PO/IV absorbsinya
buruk, penetrasi SSP
buruk, diekskresi tak
berubah di ginjal.
g

92 | P a g e

SAFETY
FD

Farmakodinamik
:
Menghambat
sintesa dinding
sel dg mencegah
polimerase
peptidoglikan
linear.

SUITABILITY

Dosis

Sediaan

COST

(Efek Samping) Indikasi - KI

Interaksi

Efek samping :

Interaksi:

Dosis:

Meningkat

dewasa: 2-4
g/hari dibagi
dalam 2 dosis

Vancep:
(vankomisin HCL
0,5 g), vial

anak: 20-40
mg/kgBB/Hari

Vancomycin
Abbott:
(vankomisin HCL
0,5 g), vial, Rp.
70.000,-

Ototoksik,
nefrotoksik,"red
-man"
syndrome,
urticaria,
thrombophloebi
tis,
hypersensitivita
s.
Potentially
Fatal: StevensJohnson
syndrome; toxic
epidermal
necrolysis,
blood dyscrasias
such as
neutropenia or
thrombocytope

Indikasi: >
efektif pada
kuman gram
positif
gol.cocus.kolitis
karena
antibiotik(C.Diffi
cle) infeksi
streptococcus
dan
staphylococcus
yg resisten
terhadap
penisilin dan
metisilin.
Kontraindikasi:
pada gagal ginjal

kan resiko
nefrotoksik jika
pemakaian
bersamaan
dengan
aminoglycosides
, cisplatin,
NSAID,
amphotericin B,
polymycin B,
colistin atau
agen nefrotoksik
yang lain.
Meningkatkan
resiko ototoksik
dengan
aminoglycoside,
loop diuretics

dosis tsb
dilarutkan
dalam 100-200
mL garam faal
atau dekstrose
5% diberikan IV
perlahan-lahan
untuk
mencegah
tromboflebitis

Iv 0,5 g iv

Merek dagang:

nia.

93 | P a g e

and ethacrynic
acid.

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

FD

SAFETY
(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi

Dosis

Sediaan

COST

FOSFOMYCIN
Fosfomisin
trometamol

94 | P a g e

Farmakokinetik:
Durasi 36 jam
Eliminasi
terutama di ginjal

Farmakodinamik:
Efek samping :
Memblokir sintesis Gangguan
dinding sel pada
pencernaan,
langkah pertama,
nyeri kepala,
dengan
gangguan
menginhibisi reaksi penglihatan,
yang dikatalisasi
anemia aplastik,
enzim, yaitu
nekrosis
penggabungan
hepatikum,
fosfoenolpiruvat
eksaserbasi
dengan Nasma
asetilglukosamin
menjadi asam Nasetilmuraminat

Indikasi:
UTI akut
Kontraindikasi :
Gangguan
fungsi ginjal
(bersihan
kreatinin <80
ml/mnt) dan
hipersensitif

Interaksi
obat :
-

UTI akut tanpa

komplikasi
Adult: 3 g sebagai
dosis tunggal oral
Susceptible
infections
Adult: 1 g tiap 6-8
jam oral
Severe infections
Adult: sampai 20 g /
hari IV.

Sachet 3 g

Merek
dagang:
Monuril:
(fosfomisin
trometamol 3
g) sachet, Rp.
98.000,-

Fosfomisin Na

95 | P a g e

Farmakokinetik:
Konsentrasi turun
perlahan-lahan
dalam darah,
diekskresikan di
urin dalam
bentuk aktif yang
tidak berubah.

Farmakodinamik:
Masuk ke dalam
sel bakteri dalam
konsentrasi besar
melalu sistem
transport aktif dan
menghambat
tahap pertama
sintesis dinding sel

Efek samping :
Dapat terjadi
peningkatan
SGOT, SGPT, ALP,
LDH, gama-GTP
dan bilirubin;
peningkatan nilai
BUN dan udem;
serangan asma
dan batuk; sakit
kepala; vertigo;
mulut kering;
rasa baal;
spasmus; tanda
anemia; mual
muntah; dada
terasa berat

Indikasi:
pencegahan
infeksi pada op.
Abdomen
Kontraindikasi:
Hipersensitif
terhadap
fosfomisin

Interaksi
obat:
-

Dosis dan cara

pemberian:
Infus drip IV: dws,
sehari 2-4 g; anakanak, 100-200 mg
dalam 2 dosis; tiap
dosis dilarutkan
dalam 100-500 ml
cairan infuse; untuk
op abdomen akut
atau elektif; dewasa
dan anak > 12 thn: 8
g dosis tunggal IV
0,5-1 jam sblm op

Vial 1 g, 2 g
iv

Merek
dagang:
Fosmicin: (vial
1 g; Rp.
74.750,-) dan
(vial 2 g; Rp.
102.800,-)
Fosmidex: (10
vial 1 g Rp.
675.000,-) dan
(10 vial 2 g;
Rp.
1.125.000,-)

NAMA OBAT
Amphotericin B

96 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
D: jumlah kecil masuk
Berikatan dengan
kedalam aquoeus
ergosterol meningkatkan
humor, empedu, CSF
permeabilitas membran
(meningen inflamasi
sel fungi dan
atau non), cairan
menyebabkan leakage
perikardial, cairan
komponen sel yang diikuti
pleura, dan cairan
kematian sel.
sinovial
Ik. Protein plasma: 90%
T1/2 eliminasi: biphasic:
initial: 15-48 jam,
terminal 15 hari.
Waktu puncak: selama 1
jam selanjutnya 4-6 jam
E: urin (2-5% dlm bentuk
aktif); ~40% tereliminasi
setelah 7 hari dan
mungkin terdeteksi
dalam urin paling sedikit
7 minggi setelah
penghentian obat

SAFETY
(Efek Samping)
Carvas: hipotensi,
takipnea
CNS: fever, chill,
headache, malaise
Endokrin&metabolik:
hipokalemia,
hipomagnesemia
GIT: anorexia, nausea,
vomiting, diare, herth
burn, cramping
epigastric pain
Hematologi: anemia
normokrom normositer
Lokal: nyeri di tempat
suntikan dengan atau
tanpa flebitis atau
tromboflebitis
Neuromuskular&skeletal
: generalized pain,
termasuk otot dan sendi
Renal: penurunan fungsi
renal dan abnormalitas
fungsi renal termasuk
azotemia, renal tubular
acidosis,
nephrocalcinosis (>0,1
mg/mL)

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Indikasi :
Interaksi obat :
Terapi infeksi sistemik
- Tdk boleh
berat & CNS yg
diberikan
disebabkan fungi
bersama
spesies candida,
Gallium
Histoplasma
nitrate
capsulatum,
- Meningkatka
Cryptococcus
n efek:
neoformans,
aminoglikosi
Aspergillus sp,
da,
Blastomyces
colistimethat
dermatitidis,
e,
Torulopsis glabrata,
cyclosporine,
Coccidioides immitis;
flucytosine,
peritonitis fungal,
gallium
irrigant untuk infeksi
nitrate
fungal VU; digunakan
- Efeknya
pada pasien yg
meningkat
terinfeksi fungal
karena:
dengan transplantasi
corticosteroi
sutul, amebic
d
meningoenchepalitis,
- Menurunkan
ocular aspergillosis (inj
efek:
intraokular), candidal
Saccharomyc
cystitis,
es boulardii
kemoprofilaksis (iv
- Efeknya
dosis rendah, pasien
menurun
imunokompromis yg
krn: agen
rentan terkena
antifungal
aspergillosis
(derivat
(intranasal atau
azole)
nebulizer), meningitis
refraktori (intratekal),
coccidioidal arthritis
(intraartikuler/ im)

Dosis
Dosis :
Infant & anak:
Test dose: iv: 0,1
mg/kg/dosis, max 1 mg;
infus 30-60 menit
Maintenance dose: 0,25-1
mgkg/hari ix/hari infus 2-6
jam.
Durasi terapi: bervariasi
tergantung infeksi, durasi
biasanya 4-12 mgg atau dosis
kumulatif 1-4 g.
Dewasa:
Test dose: 1 mg infus 20-30
mnt.
Maintenance dose: usual:
0,3-1,5 mg/kghari; 1-1,5
mg/kg 4-6 jam setiap hari
lain. Dosis max 1,5
mg/kg/hari

Sediaan
Bentuk Sediaan :
- Tetes mata 5
ml, 15 ml
-

Salep mata
3,5 g

Vial 50 mg/10
ml

Vaginal tablet

COST
Harga :
- Talsutin Vaginal
: Rp999.100 (dos
100 tablet)

Kontra indikasi:
Hipersensitivitas
terhadap
amphotericin atau
beberapa komponen
formula

97 | P a g e

NAMA OBAT
Streptomycin

98 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Bersifat sangat
Aminoglikosida
polar sehingga
berdifusi lewat
sulit diabsorbsi
kanal air yang
lewat saluran
dibentuk oleh porin
cerna. Pemberian proteins pd
peroral
membran luar dari
dimaksudkan
bakteri gramuntuk
negatif masuk ke
mendapatkan
ruang periplasmik.
efek local dalam
Setelah masuk sel,
saluran cerna
aminoglikosida
saja. Untuk
terikat pada
mendapatkan
ribosom 30S dan
kadar sistemik yg menghambat
efektif, perlu
sintesis protein
diberikan secara
diikuti dengan
parenteral.
kerusakan
Absorbs baik jika
membran
diberikan IM
sitoplasma dan
dalam bentuk
disusul kematian
garam sulfat.
sel.
Kadar puncak
Aminoglikosida
dalam darah
bersifat bakterisidal
dicapai dalam
cepat karena
waktu rata-rata aminoglikosida
-2 jam.
menghambat
Streptomisin
sintesis protein dan

SAFETY
(Efek Samping)
Rasa nyeri di
tempat suntikan
diikuti radang
steril dan
peningkatan suhu
tubuh - 1:C.
Ototoksik
gangguan
vestibular pada
dosis 1 g/hari
(frek. Kejadian
25%) dg gejala
sakit kepala,
pusing, mual,
muntah, dan
gangguan
keseimbangan
gangguan
pendengaran
(degenerasi sel
rambut organ
corti dg frek.
Kejadian 4-15%)
bila terapi > 1
minggu,
parestesia
disekitar mulut,

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: Sensitive
Penggunaa
terhadap gram
n bersama
negatif brucella, furosemide
H. ducreyi,
dan asam
Actionobacillus, estakirnat
P.mallei, P.
dapat
pestis,
meningkatk
P.tularensis, dan an
shigella. Selain
ototoksisita
itu juga
s
M.tuberculosis,
Blockade
Erysipelothrix,
neromuskul
L.monositogene ar oleh
s, dan Nocardia. pelumpuh
Pengobatan TB, otot
sampar paru (+
(suksinilkoli
sulfadiazine)
n,
dan bubonic.
tubokurarin
Streptomisin +
) dapat
tetrasiklin
diperberat
(tularemia dan
shg terjadi
bruselosis
paralisis
berat).
pernafasan.
Peningkata
KI: Jangan
n
digunakan
nefrotoksisi
bersama obat
tas jika

Dosis
Dewasa: IM: 5001000 mg/12 jam.
Dosis total sehari 1-2
g (15-25 mg/kgBB).
Infeksi berat 2-4
g/hari dibagi dlm 2-4
kali pemberian.
Anak: 20-30
mg/kgBB/hari dibagi
2 kali pemberian.

Sediaan
Vial 1 g, 5 g

COST

hampir
seluruhnya diikat
oleh protein
plasma.
Aminoglikosida
bersifat polar
sehingga sukar
masuk sel. Kadar
dalam sekret dan
jaringan rendah,
kadar tinggi ada
di korteks ginjal,
endolimf dan
perilimf telinga.
Distribusi ke otak
dan meningen
terbatas.
Eksresi
aminoglikosida
berlangsung
melalui ginjal
terutama dengan
filtrasi
glomerulus.
Sebagian besar
eksresi terjadi
dalam 12 jam
setelah
pemberian.

99 | P a g e

menyebabkan
salah baca dalam
penerjemahan
mRNA.
Aktivitas antibakteri
terhadap basil gram
negatif aerobic.
Sensitive bila kadar
puncak dalam
plasma 4-8 g/mL
untuk gentamisin,
tobramisin, dan
netilmisin. 816g/mL untuk
amikasin dan
kanamisin.

muka, tangan
setelah - 1
jam penyuntikan

lain yg bersifat
ototoksik
toksisitasnya
additive.
Pada kehamilan
kerusakan
N.VIII fetus
Pada usia lanjut
/ gangguan
ginjal
toksisitas
meningkat.

diberikan
bersama
metoksiflur
an,
sefaloridin,
amfoterisin
B,
siklosporin
atau
indometasi
n

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Gentamisin

A:
Im: cepat &
lengkap
Oral: tdk ada
D: terutama ke
dalam cairan
ekstraseluler
(hidrofilik),
konsentrasi tinggi
di korteks renal,
penetrasi minimal
di jaringan mata
lewat rute iv
Vd: meningkat
karena edema,
asites, overload
cairan, menurun
pada dehidrasi

100 | P a g e

SAFETY

SUITABILITY

Dosis

FD

(Efek Samping)

Indikasi - KI

Interaksi

Menghambat
sintesis protein
bakteri dengan
mengikat ribosom
sub unit 30S dan 50S
dengan tujuan
menimbulkan defek
pada membran sel
bakteri

Ototoksik
gangguan
vestibular (2%),
gangguan
pendengaran
(25%).
Nefrotoksik jika
kadar puncak >
12-15 g/ml

I: Bakteremia,
meningitis,
osteomielitis,
pneumonia, ISK,
infeksi luka
bakar, infeksi
THT, dan
tularemia.
Efektif thdp
kuman gram
negatif proteus,
pseudomonas,
klebsiella,
serratia, E.coli
dan
enterobacter.

Sama
dengan
streptomisi
n.+

Bayi & anak < 5

tahun: im, iv: 2,5
mg/kg/dosis setiap 8
jam

Inaktivasi
jika
digunakan
bersama
penicillin
antipseudo
monas
(karbenisili
n, tikarsilin,
meziosilin,
azlosilin,
dan
piperasin)
dalam dosis
besar.

Anak 5 tahun: im,

iv: 2-2,5 mg/kg/dosis
setiap 8 jam

KI: Pada usia

lanjut /
gangguan

Dewasa:
Im,iv:
Konvensional: 1,2-5
mg/kg/dosis setiap
8-12 jam
1x/hari: 4-7
mg/kg/dosis 1x/hari
Intrathecal: 4-8
mg/hari

Sediaan

Larutan steril
(vial/ampul)
60mg/1,5
mL; 80
mg/2mL; 120
mg/3mL; 280
mg/2mL.
Salep/ krim
dg kadar 0,1
dan 0,3 %,
salep mata
0,3%.
Dosis: 5-6
mg/kgBB/har
i.

COST

Difusi relatif ke
CSF: minimal saat
inflamasi
Ik protein: <30%
T1/2 eliminasi:
Bayi: <1 mgg: 311,5 jam; 1 mgg-6
bln: 3-3,5 jam
Dewasa: 1,5-3
jam; ESRD: 36-70
jam
Waktu puncak,
im: 30-90 menit;
iv: 30 menit
setelah 30 menit
infus
E: urin (sebagai
bentuk tetap)

101 | P a g e

ginjal
toksisitas
meningkat.
Dipertimbangka
n pada
kehamilan krn
melintasi sawar
uri toksisitas
pd neonates.

NAMA OBAT
Kanamycin

102 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Bersifat sangat
Aminoglikosida
polar sehingga
berdifusi lewat
sulit diabsorbsi
kanal air yang
lewat saluran
dibentuk oleh porin
cerna. Pemberian proteins pd
peroral
membran luar dari
dimaksudkan
bakteri gramuntuk
negatif masuk ke
mendapatkan
ruang periplasmik.
efek local dalam
Setelah masuk sel,
saluran cerna
aminoglikosida
saja. Untuk
terikat pada
mendapatkan
ribosom 30S dan
kadar sistemik yg menghambat
efektif, perlu
sintesis protein
diberikan secara
diikuti dengan
parenteral.
kerusakan
Absorbsi baik jika membran
diberikan IM
sitoplasma dan
dalam bentuk
disusul kematian
garam sulfat.
sel.
Kadar puncak
Aminoglikosida
dalam darah
bersifat bakterisidal
dicapai dalam
cepat karena
waktu rata-rata aminoglikosida
-2 jam. Hampir
menghambat
seluruhnya diikat sintesis protein dan

SAFETY
(Efek Samping)
Ototoksisitas
Gangguan
pendengaran
(30%) dan
gangguan
vestibular (7%)

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: Efektif
Penggunaa
terhadap E.coli, n bersama
Enterobacter,
furosemide
salmonella,
dan asam
Shigela, vibrio,
estakirnat
neisseria,
dapat
staphylococcus, meningkatk
dan
an
Mycobacterium ototoksisita
Kanamisin
s
parenteral:
Blockade
infeksi perforasi neromuskul
abdomen dan
ar oleh
saluran kemih
pelumpuh
oleh Proteus ,
otot
bakteremia oleh (suksinilkoli
kuman enteric.
n,
Tuberkulostatik
tubokurarin
pada TB.
) dapat
diperberat
KI: Pada usia
shg terjadi
lanjut /
paralisis
gangguan
pernafasan.
ginjal
Peningkata
toksisitas
n
meningkat.
nefrotoksisi
Dipertimbangka tas jika

Dosis

Sediaan

Anak: infeksi: im, iv:

15 mg/kghari setiap
8-12 jam
Dewasa:
Infeksi: im, iv: 5-7,5
mg/kg/dosis setiap
8-12 jam (<15
mg/kg/hari)
Intraperitoneal:
setelah bedah
terkontaminasi: 500
mg
Larutan irigasi:
0,25%, maksimum
1,5 g/hari
Aerosol: 250 mg 24xhari

IM: Vial
larutan
(dewasa):
500mg/2mL,
1g/3mL.
(anak) 75
mg/2mL
Vial bubuk:
1g dan 0,5 g
Kapsul/tablet
250 mg.
Sirup
50mg/mL

COST

oleh protein
plasma.
Aminoglikosida
bersifat polar
sehingga sukar
masuk sel. Kadar
dalam sekret dan
jaringan rendah,
kadar tinggi ada
di korteks ginjal,
endolimf dan
perilimf telinga.
Distribusi ke otak
dan meningen
terbatas.
Eksresi
aminoglikosida
berlangsung
melalui ginjal
terutama dengan
filtrasi
glomerulus.
Sebagian besar
eksresi terjadi
dalam 12 jam
setelah
pemberian.

103 | P a g e

menyebabkan
salah baca dalam
penerjemahan
mRNA.
Aktivitas antibakteri
terhadap basil gram
negatif aerobic.
Sensitif bila kadar
puncak dalam
plasma 8-16g/mL

n pada
kehamilan krn
melintasi sawar
uri toksisitas
pd neonates.

diberikan
bersama
metoksiflur
an,
sefaloridin,
amfoterisin
B,
siklosporin
atau
indometasi
n

NAMA OBAT
Amikacin

104 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
A: im: cepat, oral: Menghambat
absorbsi jelek
sintesis protein
D: Vd: 0,25 L/kg; bakteri dengan
terutama di
mengikat ribosom
cairan
subunit 30S
ekstraseluler (sgt
hidrofilik):
penetrasi ke BBB
ketika meningen
mengalami
inflamasi
Ik protein: 0%11%
T1/2: infant: LBW
(1-3 hari): 7-9
jam; full-term >
7hari: 4-5 jam
Anak-anak: 1,62,5 jam
Dewasa: fungsi
ginjal normal: 1,42,3 jam; anuria/
ESRD: 28-86 jam
Tmax, serum: im:
45-120 menit
E: Urin (94%-98%)

SAFETY
(Efek Samping)
1-10%:
CNS: neurotoksik
Telinga: ototoksik
(auditori),
ototoksik
(vestibuler)
Ginjal: nefrotoksik
<1%:
Reaksi alergi,
dispnea,
eosinofilia

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: terapi pada
Tdk boleh
infeksi serius
digunakan
(infeksi tulang,
dgn: BCG,
infeksi sal
Gallium
napas,
Nitrate.
endokarditis,
Meningkatk
septikemia) yg
an efek:
berhubungan
Abobotulin
dgn
umtoxinA,
mikroorganisme derivat
yang resisten
Bisphospho
terhadap
nate,
gentamisin dan
carboplatin
tobramisin,
,
termasuk
colistimeth
Pseudomonas,
ate,
Proteus,
cyclosporin
Serratia, dan
e, gallium
bakteri batang
nitrate,
gram negatif
neuromusc
lain; juga infeksi ularmikobakteria
blocking
agents,
KI: hipersensitif onabotulin
terhadap
umtoxinA,
amikacin sulfate rimabotulin
atau beberapa
umtoxinB.

Dosis
Infant & anak: im, iv
5-7,5 mg/kg/x setiap
8 jam
Dewasa:
Im, iv: 5-7,5 mg/kg/x
setiap 8 jam.
Beberapa klinisi
merekomendasikan
dosis harian: 15-20
mg/kg untuk semua
pasien dgn fungsi
ginjal normal
Intrathecal/intravent
ricular: meningitis
krn kuman gram
negatif: 5-50 mg/hari

Sediaan
IM dan IV
(vial) 250;
500 dan
1000 mg.

COST

komponen
formulasi; reaksi
sensitivitas
silang dengan
aminoglikosida
lain

105 | P a g e

Efek
amikacin
ditingkatka
n oleh:
amphoteric
in B,
capreomyci
n,
cephalospo
rin generasi
2, 3, 4;
cisplatin,
loop
diuretic,
NSAID,
vancomycin
.
Menurunka
n efek:
BCH, vaksin
thypoid.
Efek
amikacin
diturunkan
oleh:
penicillin

NAMA OBAT
Tobramycin

106 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Farmakokinetik : Farmakodinamik :
PO/IV
Menghambat
absorbsinya
sintesa dinding sel
buruk, penetrasi
dg mencegah
SSP buruk,
polimerase
diekskresi tak
peptidoglikan
berubah di ginjal. linear.
g

SAFETY
(Efek Samping)
gangguan
pendengaran
(25%), gangguan
vestibular (0,4%).
Nefrotoksik jika
kadar puncak >
12-15 g/ml

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: Sama dengan
Sama
gentamisin,
dengan
tetapi lebih
streptomisi
dipilih oleh
n.
infeksi terhadap +
kuman
Inaktivasi
P.aureginosa
jika
digunakan
KI: Pada usia
bersama
lanjut /
penicillin
gangguan
antipseudo
ginjal
monas
toksisitas
(karbenisili
meningkat.
n, tikarsilin,
Dipertimbangka meziosilin,
n pada
azlosilin,
kehamilan krn
dan
melintasi sawar piperasin)
uri toksisitas dalam dosis
pd neonates.
besar.

Dosis

Sediaan

Bayi dan anak <5

tahun: im, iv: 2,5
mg/kg/dosis setiap 8
jam
Anak 5 tahun: im,
iv: 2-2,5 mg/kg/dosis
setiap 8 jam
Dewasa: im,iv
Konvensional: 1-2,5
mg/kg/dosis setiap
8-12 jam
1x/hari: 4-7
mg/kg/dosis

Larutan
80mg/2mL
(IM)
Infuse:
dilarutkan
dlm
dekstrose 5%
/NaCl
isotonis dlm
30-60 menit

COST

NAMA OBAT
Neomycin

107 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Bersifat sangat
Menghambat
polar sehingga
sintesis protein
sulit diabsorbsi
bakteri dengan
lewat saluran
ribosom subunit 30S
cerna. Pemberian
peroral
dimaksudkan
untuk
mendapatkan
efek local dalam
saluran cerna
saja. Neomisin
tidak diberikan
secara parenteral,
karena terlalu
toksik. Absorbsi
meningkat jika
ada lesi di saluran
cerna. Adanya
insufisiensi ginjal
dan hati cepat
meningkatkan
kadar neomisin
dalam darah.
Neomisin yang
tidak diabsorbsi di
usus akan keluar

SAFETY
(Efek Samping)
Gangguan
pendengaran
Tuli persepsi,
paling nefrotoksik
dibandingkan dg
gol.
Aminoglikosida
lainnya.

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
I: Oral: untuk
Penggunaa
pengendalian
n bersama
koma hepatic,
furosemide
atau
dan asam
pembersihan
estakirnat
lumen usus sbg dapat
persiapan
meningkatk
prabedah.
an
Topical: untuk
ototoksisita
infeksi
s
kulit/mukosa
Blockade
oleh kuman yg
neromuskul
sensitive.
ar oleh
pelumpuh
KI: Penggunaan otot
parenteral:
(suksinilkoli
sangat toksik.
n,
Pada usia lanjut tubokurarin
/ gangguan
) dapat
ginjal
diperberat
toksisitas
shg terjadi
meningkat.
paralisis
Dipertimbangka pernafasan.
n pada
Peningkata
kehamilan krn
n
melintasi sawar nefrotoksisi
uri toksisitas tas jika

Dosis
Anak: oral:
preoperatif intestinal
antisepsis: 90
mg/kg/hari setiap 4
jam untuk 2 hariatau
25 mg/kg pada pukul
1, 2 dan 11
Ensefalopati
hepatikum: 50-100
mg/kg/hari setiap 68 jam, maksimal 12
g/hari
Dewasa: oral:
preoperatif intestinal
antisepsis: 1 g setiap
jam untuk 4 dosis
kemudian 1 g setiap
4 jam untuk 5 dosis,
atau 1g pada pukul
1, 2,11
Ensefalopati
hepatikum: 5002000 mg setiap 6-8
jam atau 4-12 g/hari
setiap 4-6 jam untuk
5-6 hari
Neomisin B:

Sediaan
Salep mata
dan kulit
5mg/g 2-3
kali/hari
Oral: tablet
250 mg

COST

dalam bentuk
utuh bersama
tinja.

108 | P a g e

pd neonates.

diberikan
bersama
metoksiflur
an,
sefaloridin,
amfoterisin
B,
siklosporin
atau
indometasi
n

salep/tetes telinga &

mata 1% dan 0,5%.
Salep diatas kasa,
untuk pengobatan
luka

NAMA OBAT
Kloramfenikol

109 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
- pemberian
Mengikat secara
peroral
reversibel ribosom
diserap dg
subunit 50S,
cepat, kadar
mencegah
puncak dlm
perubahan asam
darah 2 jam
amino menjadi
- masa paruh
rantaii peptida yang
eliminasi pd
mana menghambat
org dewasa 3 sintesis protein
jam, pd bayi
kurang dr 2
mg sktr 24 jam
- terikat oleh
albimin dalam
hati akan
mengalami
konjugasi dg
asam
glukoronat.

SAFETY
(Efek Samping)
- menyebabkan
depresi
sumsum
tulang dan
anemia
aplastik yg
fatal
- dapat
menyebabkan
sindrom bayi
abu-abu

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Indikasi:
mengambat
Untuk
biotransform
pengobatan
asi
demam tyfoid,
talbutamid,
salmonelosis
fenitoin,
dan H.influenza. dikumarol
KI:
dan obat lain
Untuk neonatus, yg
pasien dg
dimetabolis
gangguan faal
me oleh
hati dan pasien
enzim
yg hipersensitif
mikrosom
hepar.
Interaksi dg
fenobarbital
dan
rifampisin
akn
memperpen
dek waktu
paruh dr
klorampenik
ol.

Dosis

Sediaan

dewasa 50 mg/kg
Anak: iv: 50-100
mg/kg/hari setiap
6 jam, maksimum
4 g/hari
Meningitis: iv:
bayi >30 hari dan
anak: 75-100
mg/kg/hari setiap
6 jam
Dewasa: 50-100
mg/kg/hari setiap
6 jam,
maksimum: 4
g/hari

Kapsul 250mg
Kloramfenikol
suspensi125
mg/ 5 ml

COST

Kloramfeni
kol
suspensi12
5 mg/ 5 ml
: Rp 6.890

NAMA OBAT
Oxytetracycline

110 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
absorbsi =
- Menghambat
sekitar 30%,
sintesisprotein
Absorpsi ini
bakteri pada
sebagian
ribosomnya
besar
- Tetrasiklin
berlangsung
masuk ke
di lambung
dalam ribosom
dan usus
bakteri gram
halus bagian
melalui 2 cara
atas
yaitu difusi
Distribusi =
pasif dan
Pemberian
transport aktif.
oral tiap 6
- Tetrasiklin
jam
berikatan
menghasilkan
dengan
kadar sekitar
ribosom 30S
2,0-2,5 g/ml
dan
Metabolisme
menghalangi
= tidak
masuknya
dimetabolism
kompleks
e secara
tRNA-asam
berarti di hati
amino pada
masa paruh
lokasi
6-12 jam
as.amino.
Gol.tetrasiklin - Tetrasiklin
diekskresi
berdaya kerja
melalui urin
bakteriostatik

SAFETY
(Efek Samping)
Hipersensitivit
as
Iritasi lambung
Terakumulasi
dalam tubuh
Diare
Sifat
Hepatotoksis
lemah
dibandingkan
dengan gol
tetrasiklin lain
Efek pada gigi
=lebih sedikit
daripada gol
lain
Sindroma
fanconi

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Kombi
INDIKASI
nasi
Riketsiosis
denga
Infeksi
n Ca
Klamidia
oral
Psitakosis
dapat
Konjungtivitis
menur
inklusi
unkan
Uretritis non
efektifi
spesifik
tas
Bruselosis
oksitet
Tularemia
rasiklin
Sifilis
- Golong
Akne vulgaris
an
Infeksi
tetrasi
saluran cerna
klin
KONTRAINDI
denga
KASI
n
KI untuk
antasid
pasien gagal
a
ginjal
Menya
Tidak
babkan
digunakan
absorp
untuk pasien
si dan
yang alergi
kadar
thdp
serum
tetrasiklin.
tetrasi
Tidakdianjurk

Dosis
Dosis :
- Oral,4x 250-500
mg/hari
Parenteral,100 mg
IM diulangi 2-3
sehari 500-1000
mg/hr IV (250 mg
bubuk
dilarutkanndlm 100
mL larutan garam
faal atau dekstrosa
5%

Sediaan

COST

Kap 250 mg,

500 mg, syr
125 mg/5 ml

MEREK
DAGANG
- CHEMOTRE
X (100 kap
Rp 115.030)

dengan
filtrasi
glomerulus
dan melalui
empedu.

111 | P a g e

yaitu dengan
menghambat
sintesis protein
bakteri
Karena mekanisme
kerja golongan
tetrasiklin sama
maka spektrumnya
sama tapi ada
perbedaan secara
kuantitatif dari
aktivitas masingmasing derivat
terhadap bakteri.
Hanya mikroba
yang cepat
membelah yang
dipengaruhi obat
ini

an pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hati
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
profilaksis

klin
turun.

NAMA OBAT
Tetracycline

112 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
Kira-kira 30Menghambat
80% tetrasiklin sisntesis protein
diserap lewat
bakteri dengan
saluran cerna
mengikat
Distribusi =
subunit
Pemberian oral ribosom 30S
tiap 6 jam
dan 50S
menghasilkan
kadar sekitar
2,0-2,5 g/ml
Dalam CSS
kadar gol
tetrasiklin
hanya 10-20%
kadar dalam
serum
Metabolisme =
tidak
dimetabolisme
secara berarti
di hati
masa paruh 612 jam
Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
dengan filtrasi

SAFETY
(Efek Samping)
Hipersensitivitas
Terakumulasi
dalam tubuh
Sifat
Hepatotoksis
lemah
dibandingkan
dengan gol
tetrasiklin lain
Pada gigi susu
maupun gigi
tetap dapat
menimbulkan
perubahan
warna
permanen dan
kecenderungan
menjadi caries
Sindroma
fanconi

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Bila
INDIKASI
tetrasiklin
Trakoma
diberikan
Riketsiosis
bersama
Infeksi
metoksifl
Klamidia
uran
Psitakosis
dapat
Konjungtivitis
menyeba
inklusi
bkan
Uretritis non
nefrotoksi
spesifik
sitas
Bruselosis
Bila
Tularemia
dikombin
Sifilis
asikan
Akne vulgaris
dengan
Infeksi
penisilin
saluran cerna
maka
KONTRAINDI
aktivitas
KASI
antimikro
KI untuk
banya
pasien gagal
dihambat
ginjal
- Kombinas
Tidak
i dengan
digunakan
Ca oral
untuk pasien
dapat
yang alergi
menurun
thdp
kan
tetrasiklin.

Dosis
Anak >8 tahun:
oral: 25-50
mg/kg/hari setiap
6 jam
Dewasa: oral:
250-500 mg/dosis
setiap 6 jam

Sediaan
Kap 250,
500 mg,
syr 125
mg/ 5 ml

COST
MEREK
DAGANG
- BIMATRA
(Rp
77.000)
- Conmycin
(Rp
99.000)
- Erlacyclyn
(Rp
184.000)
- Gametra
(Rp
264.000)
- Hitetra (Rp
176.000)
- Itracyclin
(Botol
plastik
1000 kap
250 mg Rp
221.150,d
us 10x10
kap 250
mg Rp
35.250,ka
p 500 mg

glomerulus
dan melalui
empedu.
- Pada
pemberian oral
20-55%
tetrasiklin
diekskresi
melalui urin

113 | P a g e

- Tidakdianjurk
an pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hati
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
profilaksis

efektifitas
tetrasiklin
- Golongan
tetrasiklin
dengan
antasida
Menyaba
bkan
absorpsi
dan kadar
serum
tetrasiklin
turun.

Rp 58.150)

NAMA OBAT
Doxycycline

114 | P a g e

EFFICACY
FK
FD
- Absorbsi =
Menghambat
Doksisiklin
sintesis protein
diabsorpsi
dengan berikatan
lebih banyak
dengan subunit
yaitu 90% dan
ribosom 30S dan
absorpsinya
50S, mungkin juga
tidak
dapat
dipengaruhi
meningkatkan
makanan.
membran
- Distribusi = T sitoplasma
doksisiklin
tidak berubah
pada
insufisiensi
ginjal shg dpt
diberikan pd
pasien gagal
ginjal
- Metabolisme
=Doksisiklin
mengalami
metabolisme
di hati yang
cukup berarti
shg aman
dibrikan pada
pasien gagal

SAFETY
(Efek Samping)
- Hipersensitiv
itas
- Iritasi
lambung
- Diare
- Hepatotoksis
karena
pemberian
gol
tetrasiklin
dosis tinggi
(lebih dari 2
gram sehari)
atau pada
pemberian
parenteral
- Efek pada
gigi =lebih
sedikit
daripada gol
lain
- Sindroma
fanconi

SUITABILITY
Indikasi - KI
Interaksi
Karba
INDIKASI
mazepi
Trakoma
n,fenit
Kolera
oin,bar
Riketsiosis
biturat
Infeksi
dan
Klamidia
alkohol
Psitakosis
isme
Konjungtivitis
kronik
inklusi
mengi
Uretritis non
nduksi
spesifik
enzim
Bruselosis
pemet
Tularemia
abolis
Sifilis
me
Akne vulgaris
doksisi
Infeksi
klin
saluran cerna
sehing
KONTRAINDI
ga
KASI
masa
Tidak
paruh
digunakan
dapat
untuk pasien
meme
yang alergi
ndek
thdp
sampai
tetrasiklin.
50%
Tidak
- Golong
dianjurkan

Dosis
Anak >8 tahun (45
kg): oral, iv: 2-5
mg/kg/hari dibagi
dalam 1-2 dosis,
tidak boleh melebihi
200 mg/hari
Anak >8 tahun (>45
kg) dan dewasa: oral,
iv: 100-200 mg/hari
dibagi dalam 1-2
dosis

Sediaan
Kap 50, 100
mg

COST
MEREK
DAGANG
- Dotur (dus
5x10 kap Rp
175.000)
- Doxin (dus
48 kap Rp.
172.465)
- Interdoxin
(dus 20 kap
50 mg Rp
60.000,100
mg Rp
85.000)
- Siclidon
(dus 2x10
kap Rp
83.6000

ginja
- Waktu paruh =
17-20 jam
- Ekskresi =
Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
dengan filtrasi
glomerulus
dan melalui
empedul

115 | P a g e

pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hati
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
profilaksis

an
tetrasi
klin
denga
n
antasid
a
Menya
babkan
absorp
si dan
kadar
serum
tetrasi
klin
turun.

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Minocycline

116 | P a g e

- Absorbsi =
Minoksiklin
diabsorpsi
lebih banyak
yaitu 90% dan
absorpsinya
tidak
dipengaruhi
makanan.
- Distribusi =
Daya penetrasi
minoksiklin
dan doksisiklin
ke jaringan
lebih baik
- Metabolisme =
minoksiklin
mengalami
metabolisme
di hati yang
cukup berarti
shg aman
dibrikan pada
pasien gagal
ginja

SAFETY
(Efek Samping)

FD
Menghambat
sintesis protein
bakteri dengan
berikatan dengan
subunit ribosom
30S dan 50S

Hipersensitivit
as
Hepatotoksis
karena
pemberian gol
tetrasiklin
dosis tinggi
(lebih dari 2
gram sehari)
atau pada
pemberian
parentera
Sindroma
fanconi l

SUITABILITY
Indikasi - KI

Interaksi

INDIKASI
- Riketsiosis
- Infeksi
Klamidia
- Psitakosis
- Konjungtivitis
inklusi
- Uretritis non
spesifik
- Bruselosis
- Tularemia
- Sifilis
- Akne vulgaris
- Infeksi
saluran cerna
KONTRAINDI
KASI
- KI untuk
pasien gagal
ginjal
- Tidak
digunakan
untuk pasien
yang alergi
thdp

Golongan
tetrasiklin
dengan
antasida
Menyababk
an absorpsi
dan kadar
serum
tetrasiklin
turun.

Dosis

iv: anak >8 tahun:

inisial: 4 mg/kg,
dilanjutkan 2
mg/kg/dosis setiap
12 jam (maksimum
400 mg/hari)
dewasa: inisial: 200
mg, dilanjutkan 200
mg setiap 12 jam,
maksimum 400
mg/hari
Oral:
Anak >8 tahun: oral:
inisial: 4 mg/kg,
dilanjutkan 2
mg/kg/dosis setiap
12 jam
Dewasa: oral: inisial:
200 mg, dilanjutkan

Sediaan

Kap 50 mg,
100 mg

COST

MEREK
DAGANG
- Minocin
(dus 100
kap 50
mg,dus 50
kap 100 mg)

- Waktu paruh =
17-20 jam
- Ekskresi =
Gol.tetrasiklin
diekskresi
melalui urin
dengan filtrasi
glomerulus
dan melalui
empedul

117 | P a g e

tetrasiklin.
- Tidakdianjurk
an pada
triwulan 2
dan 3
kehamilan,
juga pada
anak-anak
sampai 8
tahun, pada
gangguan
fungsi hati
- Bila tdk ada
indikasi
kuat,jgn
berikan pada
anak-anak
- Hindarkan
pemakaian
untuk tujuan
profilaksis

100 mg setiap 12
jam

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

Clindamycin

PO :
peak effect = 4560 menit
durasi = 6 jam
I.M :
Peak effect = 3
jam
Durasi = 8-12 jam

SAFETY
FD

Bakteriostatik,
tetapi dalam
dosis tinggi
bersifat
bakterisid .
Mengikat secara
kuat ribosom
subunit 50-S
bakteri dan
menghambat
reaksi peptidil
transferase
sehingga
mencegah
pembentukan
ikatan peptida
dan
menghambat
sintesis protein
bakteri

(Efek Samping)
Anbioticassociated
pseudomembrano
us colitis (AAPMC)
dengan gejalagejala diare, nyeri
abdominal,
demam, tinja
berlendir, dan
ada darah

SUITABILITY
Indikasi - KI
Indikasi :
- Tx infeksi
kuman
anaerobik,
misalnya
abses paru,
infeksi
saluran nafas
atas.
KI: hipersensitif
clindamycin,
lincomycin, atau
komponen
formulasi

Sediaan

COST

Tab 150 mg,

300 mg

Merek dagang
:

Interaksi
Tidak boleh
digunakan
bersama:
BCG,
erythromyc
in
Meningkat
kan efek
neuromusc
ular
blocking
agent
Menurunka
n efek:
BCG,
erythromyc
in, vaksin
thypoid
Makanan:
konsentrasi

118 | P a g e

Dosis

Bayi dan anak:

Oral: 8-40
mg/kg/hari dibagi 34 dosis
Im, iv: 20-40
mg/kg/hari dibagi
dalam 3-4 dosis
Dewasa:
Oral: 150-450
mg/dosis setiap 6-8
jam, dosis
maksimum: 1,8
g/hari
Im, iv: 1,2-2,7 g/hari
dibagi dalam 2-4
dosis, dosis
maksimum: 4,8
g/hari

Ficodan botol
sirup Rp.
4.200, Dus
10x10 tab. 150
mg Rp.70.000,
300mg
Rp.130.000

puncak
dihambat
oleh
makanan

119 | P a g e

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

ERITROMISIN

PO :
Diserap baik oleh
usus kecil,
aktivitas bisa
turun karena
aktivitas
lambung, adanya
makanan juga
hambat absorbsi,
obat ini berdifusi
ke semua
jaringann tubuh
kecuali otak dan
cairan CSF, dan
diekskresi lewat
hati, 2-5%
diekskresi bentuk
aktif

120 | P a g e

SAFETY
FD

Eritromisin
menekan
sintesis protein
bakteri. Mulai
terjadi preparat
oral adalah 1
jam. Waktu
untuk mencapai
puncak adalah 4
jam dan lama
kerjanya adalah
6 jam

(Efek Samping)
gangguan
gastrointestinal,
seperti mual dan
muntah, diare
dan kejang
abdomen. Reaksi
alergi terhadap
eritromisin jarang
terjadi.
Heptotoksisitas
(toksisitas hati)
dapat terjadi jika
obat dipakai
bersama obatobatan
hepatotoksik
lainnya seperti
asetaminofen
(dosis tinggi),
fonotiazin dan
sulfonamid.
Eritromisin

SUITABILITY
Indikasi - KI
Indikasi :
- difteri
- eritrasma
- ISPA
- otitis media
akut
- uretritis non
spesifik
- gastroentritis
KI:
hipersensiti
vitas
terhadap
eritromisin,
beberapa
antibiotik
golongan

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi
adanya
makanan
juga hambat
absorbsi

Bayi dan anak:

Oral:
Basa: 30-50
mg/kg/hari dalam 24 dosis terbagi,
maksimum 2 g/hari
Ethylsuccinate: 3050 mg/kg/hari dalam
2-4 dosis terbagi,
maksimum 3,2 g/hari
Stearate: 30-50
kg/kg/hari dibagi
dalam 2-4 dosis,
maksimum 2 g/hari
Iv: lactobionate:1550 mg/kg/hari
diberikan setiap 6
jam, tidak boleh

250, 500 mg
kap, 200
mg/5 ml syr
kering, 250
mg/5 ml syr
kering forte

Sediaan :
IV, oral
(tablet)

estolat (ilosone),
nampaknya lebih
mempunyai efek
toksik pada liver
dibandingkan
dengan
eritromisin
lainnya.
Kerusakan hati
biasanya bersifat
reversible jika
obat dihentikan.
Eritromisin tidak
boleh dipakai
bersama
klindomisin atau
linkomisin karena
mereka bersaing
untuk
mendapatkan
reseptor.

121 | P a g e

makrolid,
atau
beberapa
komponen
formulasi.
Jangan
digunakan
bersama:
pimozide,
cisapride,
ergotamine
atau
dehydroerg
otamin,
terfenadine
,
astemizole

melebihi 4 g/hari
Dewasa:
Oral:
Basa: 250-500 mg
setiap 6-12 jam,
maksimum 4 g/hari
Ethylsuccinate: 400800 mg setiap 6-12
jam, maksimum 4
g/hari
Iv: lactobionate: 1520 mg/kg/hari
diberikan setiap 6
jam atau 500 mg-1 g
setiap 6 jam, atau
diberikan sebagai
infus kontinu lebih
dari 24 jam,
maksimum 4 g/24
jam

NAMA OBAT

Roxtromycin

122 | P a g e

EFFICACY

SAFETY

SUITABILITY

FK

FD

(Efek Samping)

Indikasi - KI

Interaksi

Absorbsi di
saluran cerna,
namun juga tidak
pengaruh adanya
makanan di
lambung,

Aminoglikosida
berdifusi lewat
kanal air yang
dibentuk oleh porin
proteins pd
membran luar dari
bakteri gramnegatif masuk ke
ruang periplasmik.
Setelah masuk sel,
aminoglikosida
terikat pada
ribosom 30S dan
menghambat
sintesis protein
diikuti dengan
kerusakan
membran
sitoplasma dan
disusul kematian
sel.

Walaupun jarang,
pernah
dilaporkan dapat
menimbulkan
gangguan saluran
pencernaan
seperti mual,
muntah dan
diare, nyeri
epigastrik,
anoreksia, dan
kembung. Kemungkinan
dapat terjadi
pertumbuhan
jamur yang
berlebihan pada
mukosa mulut. Reaksi
hipersensitif pada
mukokutan
seperti urtikaria,

Biostatik
digunakan
untuk
mengobati
infeksi yang
disebabkan oleh
bakteri yang
sensitif
terhadap
Roksitromisin
terutama
digunakan pada
pengobatan
infeksi telinga,
hidung,
tenggorokan,
bronchopulmon
ary, infeksi
genital (kecuali
infeksi
gonococcal) dan
manifestasi

Dapat
menaikkan
masa
paruh dan
AUC
midazolam.
Berinteraks
i lemah
dengan
teofilin.Dap
at
meningkatk
an kadar
teofilin
dalam
plasma. Dapat
meningkatk
an absorpsi
digoksin,
seperti

Dosis

Dewasa : 2 x 150 mg
sehari, pagi dan sore
Anak-anak : 5 - 8
mg/kgBB sehari
terbagi dalam dua
kali pemakaian dan
pemakaian tidak
boleh lebih dari 10
hari. Sebaiknya
diminum sebelum
makan.

Sediaan

Tab 150 mg

COST

Merek dagang
: BIOSTATIK
Rp 6000,-

Aminoglikosida
bersifat bakterisidal
cepat karena
aminoglikosida
menghambat
sintesis protein dan
menyebabkan
salah baca dalam
penerjemahan
mRNA.
Aktivitas
antibakteri
terhadap basil
gram negatif
aerobic.

123 | P a g e

pruritus, rash,
angio udema.
Jarang terjadi
reaksi sistemik
seperti :
bronkospasme,
anafilaksis,
pusing, eritema
multiform, asma,
udema glotic,
dermatitis
eksfoliatif, gejala
Stevens jonhson.
Hati : peningkatan
kadar serum
transminase (AST
dan ALT) dan/atau
alkaline fosfatase.
- Lain-lain : sakit
kepala, tinnitus,
malarse
canfifiasis.
pankreatis,
gangguan
penglihatan dan

kulit.

KONTRAINDIKAS
I:
- Penderita yang
hipersensitif
terhadap
golongan
antibiotika
makrolida
termasuk
eritromisin dan
josamisin. Penderita yang
sedang
menjalani
pengobatan
dengan
vasokonstriktor
yang
mengandung
ergotamin.

antibiotika
makrolida
yang lain

penciuman.

124 | P a g e

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

SAFETY
FD

(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Interaksi

- Jarang
tetapi Indikasi:
terkadang
terjadi
reaksi - mengobati
neurotoksik
infeksi
yang
berat
saluran
(antagonis
kemih dan
GABA)
infeksi
- Gangguan
saluran
gastrointestinal
pernafasan
- Kerusakan
karena
tubulus ginjal
- Reaksi alergis
bakteri
- Fotosensibilitas
gram
negatif

- Antasid:
menurunka
n absorpsi
Kuinolon

Dosis

Sediaan

COST

GENERASI 1 (SALURAN KEMIH)

a. Nalidixic
acid

b. Pipemidic
acid

c. Norfloxacin

125 | P a g e

a. - Absorbsi oral
: >90%
- Ikatan protein
plasma : 9397%
- T : 1,5 jam
- Metabolisme :
Sebagian
di
hati, metabolit
hidroksi ginjal
masih
mempunyai
aktifitas anti
bakterial
b.- Absorbsi oral
:
- ikatan
protein
plasma : 20
%
- T1/2 : 3-4 jam

Subunit A dari DNA

girase dihambat
penghambat girase
menghambat
puntiran DNA yang
mutlak diperlukan
untuk fase istirahat

Kontra indikasi:
- Epilepsi,
kehamilan dan

- Warfarin:
meningkatk
an efek
Warfarin
Kloramfeni
kol:
menghilang
kan efek
bakterisidal

4 x 2 tab slm 1-2

mgg, lanjut 4 x 1
tab

Tab 500 mg

Merek
dagang:
Urobacid
(Dus 3x10
tablet 400
mg Rp.
228.000,-

c. - Absorbsi oral
: 30-40%
- Ikatan protein
plasma : 15%
- T1/2 : 4 jam

ibu menyusui
- Anak-anak
dan remaja
pada masa
pertumbuhan
- Gangguan
faal hati dan
ginjal

Tab 400 mg
2 x 400 mg selang
wkt 12 jam stlh
mkn

- Alergi
Tab 400 mg
Oral 400 mg tiap
12 jam
(maksimum: 800
mg/hari)

126 | P a g e

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

SAFETY
FD

(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Dosis

Sediaan

COST

Kap 250 mg,

500 mg

Merek dagang:

Interaksi

GENERASI 2 (SPEKTRUM LUAS)

a. ciprofloxacin

a. Absorbsi :
Siprofloksasin
oral diserap
melalui saluran
cerna
Bioavabilitas :
70% tanpa
kehilangan yang
bermakna dari
fase pertama
Distribusi :ikatan
siproflokasasin
terhadap protein
serum adalah 2040% sehingga
tidak cukup untuk
menyebabkan
interaksi ikatan
protein yang
bermakna dengan

127 | P a g e

- Menghambat
sintesis DNA
bakteri dengan
menghambat
enzim, girase
DNA

Mual
Muntah
Diare
Sakit kepala
Nyeri
abdomen
Pusing
Gelisah
Ruam kulit
Foto
sensitifitas

Indikasi :
- Infeksi organ
(saluran
pernafasan,
saluran kemih,
abdomen, kulit
dan jaringan
lunak) oleh
bakteri gram
negatif, gonore,
infeksi Klamidia
dan
Mikoplasma, TB

Kontra indikasi :
- Epilepsi,
kehamilan dan

Interaksi:

Anak:

Menurunkan
clearence
Teofilin

Oral: 20-30
mg/kg/hari dibagi 2
dosis, maksimum:
1,5 g/hari

- Antasid:
menurunkan
absorpsi
Kuinolon

Iv: 20-30
mg/kg/hari tiap 12
jam, maksimum
800 mg/hari

- Warfarin:
meningkatka
n efek
Warfarin

Dewasa:
Oral: 250-750 mg
setiap 12 jam
Iv: 200-400 mg
setiap 12 jam

- Akilen (Dus
3x10 filcotab
200 mg Rp.
196.200,-)
dosis 2x1
- Bimaflox
(Dus 10x10
kapl 500 mg
Rp. 245.000,-)
dosis 2x250500 mg/hari
- Ciflos (2x10
tab 500 mg
Rp. 176.000,-)
dosis 2x500
mg/hari

obat lain

ibu menyusui

Ditemukan dalam
bentuk aktif di
saliva, skret nasal,
bronkus, mukosa
sinus, sputum
cairan gelembung
kulit,
limfe,empedu.

- Anak-anak dan
remaja pada
masa
pertumbuhan

Metabolisme :
empat metabolit
siprofloksasin
yang memiliki
aktivitas
antimikrobal yang
lebih rendah dari
siprofloksasin
bentuk asli telah
diidentifikasi di
urin manusia
sebesar 15% dari
dosis oral
Ekskresi:

128 | P a g e

- Gangguan faal
hati dan ginjal
- Alergi

- Dexaflox
(Dus 5x6 kapl
Rp. 600.000,-)
dosis 2x1
tab/hari

T1/24 jam
(sebesar 40-50%
dari dosis yang
diminum akan
diekskresikan
melalui urin
dalam bentuk
awal sebagai obat
yang belum di
ubah.

b.- Absorbsi oral :

>95%
- ikatan protein
plasma : 30-40%
- t1/2 : 7-8 jam
- Metabolisme :
sebagian
- Eliminasi : ginjal
dalam
sebgian
dalam
bentuk

129 | P a g e

aktif

Dewasa: oral: 200400 mg setiap 12

jam

b. Ofloxacin

130 | P a g e

200 mg, 400

mg tab

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

SAFETY
FD

(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Dosis

Sediaan

COST

Dewasa: oral, iv:

250-500 mg setiap
24 jam, infeksi berat
atau komplikasi: 750
mg setiap 24 jam

Kap 250 mg,

500 mg

Merek dagang:

Interaksi

GENERASI 3 (GRAM + DAN ATIPIKAL)

Levofloksasin

Bioavaibilitas :
>90 %
Vd : 1,5 l/kg
T1/2 : 4,6 jam
Eliminasi renal :
85-90 % dari
ginjal yang
sebagian aktif

Subunit A dari DNA

girase dihambat
penghambat girase
menghambat
puntiran DNA yang
mutlak diperlukan
untuk fase istirahat

Mual
Muntah
Diare
Sakit kepala
Insomnia
Kejang
(jarang)

Indikasi :

Interaksi:

- Infeksi organ
(sal. pernafasan,
saluran kemih,
abdomen, kulit
dan jaringan
lunak) oleh
bakteri gram
negatif, gram
positif, gonore,
infeksi Klamidia
dan
Mikoplasma, TB

Menurunka
n clearence
Teofilin

Kontra indikasi:
- Epilepsi,
kehamilan dan

131 | P a g e

- Antasid:
menurunka
n absorpsi
Kuinolon
- Warfarin:
meningkatk
an efek
Warfarin

- Armolev (10
tab salut film
Rp.179.000,-)
dosis 250-500
mg/hari
- Floxaxap
(Dus 3x5
tablet
Rp.498,150,-)
dosis 250-500
mg/hari
- Lexa (Dus
1x10 kapl
Rp.165.000,-)
dosis 500
mg/hari

ibu menyusui
- Anak-anak dan
remaja pada
masa
pertumbuhan
- Gangguan faal
hati dan ginjal
- Alergi

132 | P a g e

NAMA OBAT

EFFICACY
FK

SAFETY
FD

(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi

GENERASI 4 (GRAM +, ATIPIKAL, ANAEROB)

Moxifloxacin

Bioavaibilitas :
8289%
Vd : 2,5-3,6 l/kg
T1/2 : 12,5 jam
Eliminasi renal :
26%

Subunit A dari DNA

girase dihambat
penghambat girase
menghambat
puntiran DNA yang
mutlak diperlukan
untuk fase istirahat

Sakit kepala
ringan
Diare ringan
Mual
Kerusakan
tubulus
ginjal
Reaksi alergi
fotosensitibil
itas

Indikasi:

Interaksi:

- Infeksi organ
(saluran
pernafasan,
saluran kemih,
abdomen, kulit
dan jaringan
lunak) yg berat
oleh bakteri
gram negatif,
gram positif dan
anareob,
gonore, infeksi
Klamidia dan
Mikoplasma, TB

Menurunka
n clearence
Teofilin

Kontra indikasi:

133 | P a g e

- Antasid:
menurunka
n absorpsi
Kuinolon
- Warfarin:
meningkatk
an efek
Warfarin

Adolesen dan
dewasa: Dosis 400
mg tab/IV tiap 24
jam

400 mg tab

- Avelox (5 tab
salut selaput
Rp.209.000,-;
Kantung infus
400 mg/250
ml
Rp.339.800,-)

- Epilepsi,
kehamilan dan
ibu menyusui
- Anak-anak dan
remaja pada
masa
pertumbuhan
- Gangguan faal
hati dan ginjal
- Alergi

134 | P a g e

NAMA OBAT

Isoniazid

135 | P a g e

EFFICACY

SAFETY

FK

FD

Absorbsi
mudah melalui
oral atau PE.
T1/2
memanjang pd
insufisiensi
hati.
Mudah
berdifusi
kedlm sel &
semua cairan
tubuh(cairan
pleura,asites,C
SF)
Kadar obat
mulanya >
dlm plasma &
otot drpd jar
yg
terinfeksi,tapi
kemudian obat
tertinggal lama
di jar yg
terinfeksi.
Ekskresi= urin

Mencegah
perpanjangan
rantai asam
lemak
menghambat
biosintesa asam
mikolat (unsur
penting dinding
sel
mikobakterium).
Menghilangkan
sifat tahan
asam.
Menurunkan
jumlah lemak
yg terekstraksi
oleh methanol
dari
mikobakterium

(Efek Samping)

SUITABILITY
Indikasi - KI

Hipersensitifita I: terapi TB
s (demam, kel
dan LTBI
kulit berbentuk KI: Kelainan
morbiliform
fungsi hati
makulopapular
& urtikaria
Ikterus
&
kerusakan hati
fatal (semakin
sering dengan
pe usia)
Neuritis Perifer
(dosis5mg/kgB
B/hari)
Mulut terasa
kering, rasa
tertekan pd
ulu hati,
retensi urin,
tinitus

Dosis

Sediaan

COST

200, 400 mg

Dapat
diberikan
dalam bentuk:

Interaksi
Efek
ditingkatka
n oleh:
ethionamid
e,
propafenon
e, derifat
rifamycin
Meningkat
kan efek:
acetamino
phen,
benzodiaze
pine,
carbamaze
pine,
citalopram,
ctcloserine,
phenytoin,
pimozide,
tamoxifen,

Oral, im:
Bayi dan anak: 10-15
mg/kg/hari 1x/hari
(maksimum 300
mg/hari) atau 20-40
mg/kg 2-3x/minggu
(maksimum 900
mg/dosis)
Dewasa: 5 mgkg/hari
(biasanya 300
mg/hari) 1x/hari
atau 15 mg/kg/dosis
2-3xminggu
(maksimum 900
mg/dosis)

- Oral
Dalam tablet
kadang telah
ditambahkan
vit
B6/piridoksin

dlm waktu
24jam dlm
bentuk
metabolit.

136 | P a g e

derivat
theophyllin
e,
thioridazin
e

NAMA OBAT

Rifampin

137 | P a g e

EFFICACY

SAFETY

FK

FD

(Efek Samping)

Absorpsi PO
Asam paraaminosalisilat
memperlamba
t absorpsi
rifampisin
kadar Tx tdk
tercapai
Penyerapan
dihambat oleh
adanya
makanan
Induksi
metabolisme
eliminasi
me pd
pemberian
berulang
Distribusi
obat baik ke
berbaga
jaringan
termasuk
cairan otak,

Menghambat
DNA-Dependent
RNA Polymerase
dari
mikobakteria
dengan
menekan mula
terbentuknya
rantai dlm
sintesa RNA
(bukan
pemanjangan)
Mengganggu
metabolisme vit
D

Kelainan
tulang berupa
osteomalasia
Gg sal.cerna :
rasa idak enak
dilambung,mu
al, muntah,
kolik,diare.
Hepatotoksik
Rifampisin
me risiko
hepatotoksik
INH

SUITABILITY
Indikasi - KI
I: terapi TB
kombinasi
dengan OAT
lain
KI:
hipersensitif
terhadap
rifampin,
rifamycin lain,
penggunaan
bersama
amprenavir,
saquinavir/
Ritonavir
(mungkin
inhibitor
protease lain)

Dosis

Sediaan

COST

Interaksi
Meningkat
kan efek:
clopidogrel,
isoniazid,
leflunomid
e, lopinavir,
pitavastatin
, saquinavir
Efek
rifampisin
ditingkatka
n oleh:
agen anti
jamur
(derivat
azole),
delavirdine,
fluconazole
, antibiotik
golongan
macrolide,

Oral, iv:
Bayi dan anak: 10-20
mg/kg/hari dosis
tunggal atau dibagi 2
dosis, maksimum
600 mg/hari
Dewasa: 600 mg
1x/2x sehari

300, 400,
600 mg tab
450, 600 mg
tab

Pemberian
sehari sekali
sebaiknya 1
jam sebelum
makan atau 2
jam setelah
makan

tercermin
dari warna
merah jingga
pd urin, tinja,
sputum, air
mata &
keringat

138 | P a g e

pyrazinami
de
Menurnkan
efek:
amiodaron,
ARB,
antiemetik
(antagonis
serotonin),
thiazolidine
dione,
aripiprazole
,
benzodiaze
pine

NAMA OBAT

Ethambutol

139 | P a g e

EFFICACY

SAFETY

SUITABILITY

FK

FD

(Efek Samping)

Indikasi - KI

Interaksi

Kadar
etambutol dlm
eritrosit 1-2
kali kadar
dalam plasma
Tidak dapat
menembus
BBB

Menghambat
sintesa
metabolit sel
metabolisme sel
terhambat sel
bakteri mati
Pe ekskresi
as.urat melalui
ginjal

Pe kdr
as.urat darah
Gg.
Penglihatan
(neuritis
retrobulber)
berupa pe
tajam
penglihatan,
hilangnya
kemamp
mmbedakan
warna,
penyempitan
lap pandang.
Mencegah
timbulnya
resistensi
kuman thdp
antituberkulo
sa lain

I: terapi TB
pulmoner
kombinasi dgn
OAT lain

Efeknya
diturunkan
oleh
aluminium
hidroksida

KI:
hipersensitif
terhadap
ethambutol,
neuritis optik,
anak kecil

Dosis

Sediaan

Anak: 15-20
mg/kg/hari
(maksimum 1 g/hari)
atau 50 mg/kg/dosis
setiap 2 minggu
sekali (maksimal 2,5
g/dosis)

250, 500 mg
tab

Dewasa: 15-25
mg/kg/hari
(maksimum 1,5-2,5
g/hari) atau 25-30
mg/kg/dosis
3x/minggu
(maksimum 2,4
g/dosis), atau 50
mg/kg/dosis
2x/minggu
(maksimum 4
g/dosis)

COST

BENTUK
SEDIAAN:
Tablet
tunggal
maupun
sdh
kombinasi
dengan
isoniazid
Penyesuaia
n dosis pd
px gg fungsi
ginjal

NAMA OBAT

Pyrazinamide

EFFICACY

SAFETY

SUITABILITY

FK

FD

(Efek Samping)

Indikasi - KI

Interaksi

Aktif dlm
suasana asam
Mudah diserap
di usus
Tersebar luas
ke seluruh
tubuh

Dikonversi menjadi
pyrazinoic acid
sehingga
menurunkan pH
lingkungan dari M.
tuberculosis

Hepatotoksik
Kambuhnya
penyakit pirai
Anoreksia,
mual, muntah

I: Obat
sekunder yg
dipilih bila
terdapat
resistensi
atau KI thdp
INH,
RIfampisin,
Etambutol.
Efektif utnuk
pengobatan
awal
tuberkulosa

Meningkat
kan efek
cyclosporin
e, rifampin

Dosis

Sediaan

Anak-anak: 15-30
mg/kg/hari
(maksimum 2 g/hari)
atau 50 mg/kg/dosis
2x/minggu
(maksimal 2 g/dosis)

500, 625 mg

Dewasa:
Harian:
40-55 kg: 1000 mg
56-75 kg: 1500 mg

KI: Pasien
dengan
kelainan fungsi
hati

76-90 kg: 2000 mg

2x/minggu:
40-55 kg: 2000 mg
56-75 kg: 3000 mg
76-90 kg: 4000 mg

140 | P a g e

COST

2x/minggu:
40-55 kg: 1500 mg
56-75 kg: 2500 mg
76-90 kg: 3000 mg

141 | P a g e