Farmakodinamik

Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai antagonis H1, adalah berkompetisi dengan aksi dari
histamin endogenus, untuk menduduki reseptor-reseptor normal H1 pada sel-sel efektor di
traktus gastrointestinal, pembuluh darah, traktus respiratorius, dan beberapa otot polos lainnya.
Efek antagonis terhadap histamin ini akan menyebabkan berkurangnya gejala bersin, mata gatal
dan berair, serta pilek pada pasien. Chlorpheniramine maleat memiliki efek antikolinergik, dan
sedatif ringan. Diperkirakan bahwa mekanisme antihistamin obat ini, juga memiliki efek
antiemetik, antimotion sickness, dan antivertigo, berhubungan dengan kerja obat dalam
memengaruhi antikolinergik pusat. Obat antagonis H1 klasik, dapat menstimulasi dan
mendepresi susunan saraf pusat. Chlorpheniramine yang digunakan secara topikal, dapat
meredakan pruritus.

Farmakokinetik

Farmakokinetik chlorpheniramine maleat adalah sebagai berikut:

- Absorpsi

Obat chlorpheniramine diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat
sekitar 25‒50%. Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu 2‒3 jam. Masa kerja obat
adalah sekitar 4‒6 jam.

- Metabolisme

Chlorpheniramine terutama dimetabolisme di hepar, melalui enzim sitokrom P450

(CYP450). Antihistamin H1 merupakan salah satu golongan obat yang menginduksi
enzim mikrosomal hepatik, dan dapat memfasilitasi metabolismenya sendiri.

- Distribusi

Sekitar 72% chlorpheniramine dalam plasma darah terikat protein.

- Eliminasi
 waktu paruh obat dalam plasma darah, bervariasi sekitar 12‒15 jam, hingga mencapai 27
jam. Waktu paruh dapat berdurasi sekitar tiga kali lebih lama daripada efek terapeutiknya.
Sebagian besar chlorpheniramine dikeluarkan oleh tubuh, melalui urine.

FARMAKODINAMIK
Mekanisme kerja klorfeniramin maleat adalah sebagai antagonis reseptor H1, klorfeniramin
maleat akan menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam
otot polos; selain itu klorfeniramin maleat dapat merangsang maupun menghambat susunan saraf
pusat. Klorfeniramin maleat memberikan efek samping walaupun juga bersifat serius dan
kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang sering terjadi adalah
sedatif, gangguan saluran cerna, mulut kering, kesukaran miksi. Kontraindikasi dari
klorfeniramin maleat ini menimbulkan aktivitas antikolinergik yang dapat memperburuk asma
bronkial, retensi urin, glaukoma. Klorfeniramin memiliki interaksi dengan alkohol, depresan
syaraf pusat, anti kolinergik.

FARMAKODINAMIK
Klorfeniramin Maleat ialah obat anti histamin H1 yang sering digunakan sebagai obat pilihan
pertama untuk mencegah atau mengobati gejala reaksi alergi. Klorfeniramin maleat sebagai AH1
menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos.
AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas dan keadaan lain yang disertai
pelepasan histamin endogen berlebih.

Nugratama L.H., Paulina Y., Hamidah S.S., 2015, Formulasi Tablet Klorfeniramin Maleat
Dengan Bahan Pengikat Getah Kulit Buah Pisang Goroho (Musa acuminafe L)
Menggunakan Metode Granulasi Basah, Jurnal Ilmiah Farmasi, vol.4(3), ISSN : 2302-
2493

Pubchem, 2018, Chlorpheniramine, National Library of Medicine : U.S.

Zainudin D.F., 2018, Formulasi Dan Uji Stabilitas Sediaan Sirup Anti Alergi Dengan Bahan
Aktif Chlorpheniramine Maleat (CTM), Joournal of Pharmaceutical Care Anwar Medika,
vol.1(1), ISSN: 2654-8364