A. Tujuan
Setelah menyelesaikan eksperimen ini mahasiswa:
1. Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek
analgesic suatu obat.
2. Memahami dasar-dasar perbedaan dalam daya analgesic berbagai
analgetika.
3. Mampu memberikan pandangan yang kritis mengenai kesesuaian
khasiat yang dianjurkan untuk sediaan-sediaan farmasi analgetika.
B. Dasar Teori
Analgetik adalah obat atau senyawa yang dipergunakan untuk
mengurangi rasa sakit atau nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Kesadaran akan perasaan sakit terdiri dari 2 proses, yakni penerimaan
rangsangan sakit dibagian otak besar dan reaksi-reaksi emosional dan
individu terhadap perangsang ini.
Obat penghalang nyeri (analgetik) mempengaruhi proses pertama
dengan mempertinggi ambang kesadaran akan perasaan sakit, sedangkan
narkotik menekan reaksi-reaksi psikis yang diakibatkan oleh rangsangan
sakit.
(Anief,2000)
Reseptor nyeri adalah ujung saraf bebas, yang tersebar di kulit,
otot, tulang, dan sendi. Impuls nyeri disalurkan ke susunan saraf pusat
melalui 2 jaras, yaitu jaras sakit cepat dengan neuro transmiternya
glutamat dan jaras sakit lambat dengan neuro transmiternya substan P.
(Ganong,2003)
Analgetik pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif
untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri
lainnya. Misalnya nyeri pasca bedah dan pasca bersalin, dismenore (nyeri
haid) dan lain-lainnya sampai pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.
Hampir semua analgetik memiliki efek antipiretik dan efek antiinflamasi.
(Katzung,1998)
Obat penghalang nyeri (analgetik) mempengaruhi proses pertama
dengan mempertinggi ambang kesadaran akan rasa sakit, sedangkan
narkotik menekan reaksi-reaksi psikis yang diakibatkan oleh rangsangan
sakit.
(Anief, 2000)
Terdapat perbedaan mencolok antara analgetik dengan anestetika
umum yaitu meskipun sama-sama berfungsi sebagai zat-zat yang
mempengaruhi atau menghalau rasa nyeri namun analgetik bekerja tanpa
menghilangkan kesadaran. Nyeri sendiri terjadi akibat rangsangan
mekanis, kimiawi atau fisis yang memicu pelepasan mediator nyeri.
Intensitas rangsangan terendah saat seseorang merasakan nyeri dinamakan
ambang nyeri.
(Tjay dan Rahardja, 2007)
1. Paracetamol
Asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek
antipiretik. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus amino-benzen.
Parasetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah. Efek
iritasi, erosi dan pendarahan lambung tidak terlihat pada obat ini, demikian
juga gangguan pernafasan dan keseimbangan asam-basa. Parasetamol
diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertiggi
dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-
3 jam.
(Farmakologi dan Terapi edisi V, 2007)
2. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagi analgesik, sebagai anti-inflamasi, asam
mefenamat kurang efektif dibandingkan aspirin. Asam mefenamat terikat
sangat kuat pada protein plasma. Dengan demikian, interaksi terhadap obat
antikoagulan harus diperhatikan.
(Farmakologi dan Terapi edisi V, 2007)
Asam mefenamat memiliki daya anti radang sedang, kira-kira 50% dari
khasiat fenilbutazon. Plasma t½nya 2-4 jam.
(Tjay dan Rahardja, 2007)
3. Ibuprofen
Ibuprofen adalah NSAID yang paling banyak digunakan, berkat efek
sampingnya yang relatif ringan dan status OTC-nya di kebanyakan negara.
Daya analgetis dan anti-radangnya cukup baik. Resorpsinya dari usus cepat
dan baik (k.l. 80%). Resorpsi retal lebih lambat. PP-nya 90-99%, plasma
t½nya k.l. 2 jam. Ekskresi berlangsung terutama sebagai metabolit dan
konyugatnya.
(Tjay dan Rahardja, 2007)
4. Na Diklofenak
Na Diklofenak termasuk NSAID yang terkuat daya anti-radangnya dengan
efek samping yang kurang kuat dibandingkan dengan obat lainnya. Obat
ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migren dan
encok. Resorpsinya dari usus cepat dan lengkap, tetapi BA-nya rata-rata
55% akibat FPE besar. Efek analgetisnya dimulai setelah 1 jam, secara
rektal dan intramuskular lebih cepat, masing-masing setelah 30 dan 15
menit. PP-nya diatas 90%, plasma t½nya k.l. 1 jam. Ekskresi melalui
kemih berlangsung untuk 60% sebagai metabolit untuk 20% dengan
empedu dan tinja.
(Tjay dan Rahardja, 2007)
5. Metil Prednisolon
Prednisolon merupakan golongan obat kortikosteroid. Golongan ini
berdaya anti-radang kuat dengan efek agak kuat dan obat ini juga memiliki
efek mineral kortikoid ringan atau retensi garam dan air. Beberapa
penelitian menunjukkan bahwa prednisolon 7,5 mg per-hari selama 6 bulan
mengurangi nyeri. Dosis lazim dibatasi sampai oral 5-10 mg prednisolon
sehari.
(Tjay dan Rahardja, 2007)
Bahan :
D. Skema Kerja
Kelompok IV (Ibu Profen): 3 hewan uji diberikan suspensi Ibu Profen dosis
200mg/50 kg BB manusia
Diulangi penilaian respon tikus selang 20 menit, 30 menit, 60 menit, 90 menit dan
seterusnya sampai efek analgesic hilang.
Hasil pengamatan ditulis dalam bentuk tabel dan digambarkan kurva yang
merefleksikan pengaruh obat-obat yang diberikan terhadap respon tikus untuk
stimulus nyeri.
E. Data Pengamatan
9
Ibu Profen Na Diklofenak Metil Prednisolon
8 8
7 7
6 6 6
5 5 5 5 5 5
4 4 4 4 4
3 3 3 3 3
2 2 2 2
0
10' 20' 30' 60' 90'
F. Perhitungan
Bobot 3 tikus percobaan
No. Berat Tara Berat tara + tikus Berat Tikus
1. 83,80 g 271,9 g 188,1 g
tikus
1,18503 𝑚𝑔
C Stok = 1 = 0,4740 mg/ml
𝑥 5 𝑚𝑙
2
188,1 𝑔
Dosis tikus 1 (188,1 g ) = x 1,26 mg = 1,18503 mg
200 𝑔
1,18503 𝑚𝑔
VP = 0,4740 𝑚𝑔/𝑚𝑙 = 2,5000 ml
132,6 𝑔
Dosis tikus 2 ( 132,6 g ) = x 1,26 mg = 0,8353 mg
200 𝑔
0,8353 𝑚𝑔
VP = 0,4740 𝑚𝑔/𝑚𝑙 =1,7622 ml
155,6 𝑔
Dosis tikus 3 ( 155,6 g ) = x 1,26 mg = 0,9802 mg
200 𝑔
0,9802 𝑚𝑔
VP = 0,4740 𝑚𝑔/𝑚𝑙 = 2,0679 ml
Penimbangan tablet
1. Berat kertas + tab Na diklofenak = 0,7187 g
Berat kertas + sisa = 0,4985 g
Berat tab Na diklofenak = 0,2202 g
mg
Rentang penimbangan serbuk Na diklofenak (±5%) = 49,6005 mg –
54,8215 mg
0,5
CMC 0,5 % = 100 x 25 ml = 0,125 g
𝑚𝑔 𝑁𝑎 𝑑𝑖𝑘𝑙𝑜𝑓𝑒𝑛𝑎𝑘
Stok sebenarnya x etiket
𝑏𝑒𝑟𝑎𝑡 𝑡𝑎𝑏
51,2 𝑚𝑔
= 220,3 𝑚𝑔 x 50 mg
= 11,620 mg / 25 ml
= 0,4648 mg / ml
188,1 𝑔
Dosis tikus 1 (188,1 g ) = x 1,26 mg = 1,18503 mg
200 𝑔
1,18503 𝑚𝑔
VP = 0,4648 𝑚𝑔/𝑚𝑙 = 2,54 ml ~ 2,50 ml
132,6 𝑔
Dosis tikus 2 ( 132,6 g ) = x 1,26 mg = 0,8353 mg
200 𝑔
0,8353 𝑚𝑔
VP = 0,4648 𝑚𝑔/𝑚𝑙 =1,79 ml ~ 1,8 ml
155,6 𝑔
Dosis tikus 3 ( 155,6 g ) = x 1,26 mg = 0,9802 mg
200 𝑔
0,9802 𝑚𝑔
VP = 0,4648 𝑚𝑔/𝑚𝑙
= 2,10 m
G. Pembahasan
Wicak Narulita
Yulinda Ayu A