SUSPENSI PARENTERAL: GAMBARAN UMUM RAJESH M.

PATEL * Departemen
Research, & dan Bioteknologi Farmasi, SKPatel College of Education Farmasi farmasi
rajmit_120@rediffmail.com Diterima 8 Januari :Ganpat University, Kherva 382711. Email
Jan 2010 ABSTRAK banyak bentuk sediaan konvensional 30 2010, Revisi dan Diterima
suspensi orangtua adalah bentuk sediaan .untuk mengobati penyakit ilments yang tersedia
larut Administ kenai larut atau buruk dan juga memberikan yang berguna untuk obat yang
Luas permukaan rger la obat disperse dapat membantu memastikan degre e .obat stabilitas
keunggulan tinggi avaibilty untuk absorption.Suspension menawarkan beberapa
memberikan kemudahan dibandingkan bentuk sediaan Conventi onal lainnya, karena
suspensi orangtua memberikan .cepat penyerapan, bioavailabili ty dan serangan aksi yang
Kata kunci: Stabilitas, .rilis lebih lama fro m tempat suntikan dari sebanding dengan solusi
PENDAHULUAN telah dibuat di bidang suspensi parenteral, Syringebility Kemajuan
konvensional yang dikendalikan pelepasan obat, tetapi berbagai sistem dru g pengiriman
jumlah kemungkinan celah di daerah penelitian meliputi kesulitan dalam kembali yang
bentuk sediaan membangun hubungan antara in vivo dan data vitro, kinerja tak terduga
rendering farmakokinetik prediksi konvensional dalam kondisi diet yang berbeda, sehingga
sering tak terduga penyerapan di berbagai daerah saluran yang akurat karakteristik sulit dan
sistem telah diteliti gastroin [GIT] 1. Karena masalah ini, parenteral dikendalikan rilis testinal
partikel-partikel obat suspensi parenteral tersebar, sistem heterogen yang mengandung .1
kendaraan minyak sayur berair sebelum tidak larut yang, kapan akan disuspensi baik o r
Untuk mendapatkan suspensi diterima secara farmasi harus .memberikan kepada pasien 2,3
Mereka harus steril, bebas pirogen, ¾ .memenuhi karakteristik yang disebutkan di bawah
¾ .tidak menyebabkan iritasi & syringeable, suntik, isotonik ,stabil, kembali bisa dicabut
sediaan yang paling sulit Karena persyaratan di atas suspensi injeksi adalah salah satu bentuk
Suspensi ¾ .penggunaan & pembuatan ,untuk mengembangkan dalam hal stabilitas
menggunakan suntikan atau memerlukan parenteral dapat diformulasikan sebagai siap untuk
Mereka biasanya diberikan oleh salah satu ¾ .digunakan langkah pemulihan sebelum
sistem pengiriman suspensi Baru yang ¾ .subkutan (SC) atau intramuskular (IM) rute
microparticulate atau nanopartikel dapat disuntikkan oleh intravena atau mengandung obat di
harus & suspensi ini biasanya mengandung antara 0,5% dan 5,0% padatan ¾ .subkutan
¾ .administrasi SC memiliki ukuran partikel kurang dari 5 mikrometer untuk IM atau
.persiapan antibiotik tertentu (misalnya prokain penisilin G) dapat berisi hingga 30% padatan
diubah menjadi suspensi Hari-hari ini banyak suspensi disediakan sebagai bubuk kering yang
sebelum digunakan untuk memastikan dengan menetapkan jumlah tertentu dari kendaraan
)Ex:. (Seng insulin suspensi (amorf) (Insulin zinc suspensi (kristal .stabilitas suspensi
obat-obatan tidak larut suspensi Parental adalah dosis yang berguna dari untuk memberikan
dari obat isperse d dapat membantu atau sukar larut Luas permukaan yang lebih besar
untuk penyerapan.. suspensi orangtua memberikan rilis memastikan tingkat tinggi avaibilty
3 tempat suntikan dari sebanding solusi. Keuntungan dari orangtua suspensi lebih lama dari
pelarut konvensi. ¾ dalam lebih baik untuk penggunaan terapi obat yang insolubl e dalam ¾
oksidasi sebagai obat hadir & terhadap hidrolisis dosis ini dari terjadi peningkatan resistensi
formulasi obat yang dilepaskan dikendalikan mungkin dalam bentuk ¾ dalam solid dari
suspensi Parental sediaan ini ¾ Ada penghapusan hati efek lulus pertama Kekurangan dari
parenteral membatasi formulator dalam memilih 2,3 ¾ Kesulitan dalam formulasi:... suspensi
diterima sebagai pensuspensi, viskositas merangsang agen, bahan, yang parenteral
Kesulitan dalam pembuatan: fasilitas khusus ¾ .agen, stabilisator dan pengawet membasahi
,kondisi aseptik untuk proses manufaktur seperti: kristalisasi diperlukan untuk menjaga
suspensi untuk periode pengurangan ukuran partikel, membasahi, sterili lisasi ¾ Stabilisasi
misalnya padatan secara bertahap .masalah menggunakan hadir sejumlah & antara pembuatan
¾ .Mei cake, menyebabkan kesulitan dalam redispersion sebelum digunakan & menetap
Mungkin ada ¾ .Pemeliharaan stabilitas fisik sangat sulit dalam bentuk usia dos ini
suspensi parenteral .kemungkinan non-keseragaman dosis pada saat administrasi
yang tidak larut dan sulit untuk ,dikembangkan karena alasan berikut 4 ¾ Obat-obatan
Untuk obat yang lebih stabil ketika ditangguhkan dari dalam ¾ .dirumuskan sebagai solusi
Ketika ada kebutuhan untuk mengembangkan bentuk sediaan memiliki rilis ¾ .bentuk larutan
karakteristik ideal 2,5,6 suspensi orangtua ¾ Suspensi .terbelakang atau dikendalikan obat
Sehingga dapat menjaga sterilitas .yang diproduksi dan diuji untuk kontaminasi mikroba
Ini harus mudah ditarik ke dalam jarum suntik ¾ .digunakan & selama nya Stora ge
& The syringeability .)(Syringeability) dan mudah dikeluarkan dari jarum suntik (injectability
.partikel karakteristik & injectability dari suspensi yang erat HUBUNGAN untuk viskositas
ISSN-0975- 2010 ,3 International Journal of Current Pharmaceutical Research Vol 2, Edisi
Re- suspensi partikel obat harus terjadi ¾ .seragam & 7066 5 ¾ Ukuran partikel harus kecil
Partikel terdispersi tidak puas dengan cepat setelah ¾ .dengan mudah dengan gemetar ringan
dalam Re-suspensi harus menghasilkan homogen pencampuran partikel obat ¾ .gemetar
¾ .dihapus berulang kali sedemikian rupa sehingga konsentrasi yang sama dari obat dapat
Suspensi harus menjaga ¾ .pembentukan Kue seharusnya tidak terjadi selama umur simpan
tidak menyebabkan & Ini harus isotonik ¾ .stabilitas dan keanggunan selama hidup rak-nya
FORMULASI PERTIMBANGAN PARENTERAL SUSPENSI Berikut parameter .iritasi
sifat ¾ diambil dalam pertimbangan ketika merumuskan suspensi parenteral yang harus
ase di area permukaan Antarmuka: 3, 7 sifat Antarmuka partikel terdispersi seperti incre
dia kehadiran muatan listrik pada spesifik dengan pengurangan ukuran partikel dan t
Δ G = χ s / u Δ A .penting dalam stabilitas suspensi permukaan partikel memainkan peran
permukaan di ergs χ s / u = tegangan antar ............ eq.1 mana, Δ G = perubahan energi bebas
tersebar partikel dan menengah tersebar Δ A = perubahan luas muka di dyne / cm 2 antara
Persamaan 1 Menggambarkan prinsip bahwa sebagai Pensiun yang .dalam cm 2 permukaan
.minimum antarmuka dan luas permukaan mendekati nol, energi bebas permukaan te
pengendapan Umumnya ukuran partikel padatan berkurang dalam suspensi untuk p Revent
dalam upaya untuk mengurangi partikel terdispersi namun hasil ini di clum ping partikel
merumuskan sistem termodinamika stabil permukaan energy.In gratis atau der untuk
¾ .diminimalkan dengan menggunakan dari permukaan agen aktif ketegangan antar muka
dengan permukaan Flokulasi dan deflocculation 3 • Biaya di bidang geser yang terkait
Ketika potensial zeta tinggi kekuatan • .partikel digambarkan sebagai potensi zeta
antara dua partikel melebihi kekuatan London menarik, sehingga menjijikkan elektrostatik
partikel deflocculated menetap pada tingkat yang lambat dan mereka • .deflocculated partikel
didispersikan membentuk har d kue pada penyelesaian yang tidak dapat dengan mudah
pada flocculating agents ditambahkan untuk mengurangi gaya listrik tolakan • .kembali
menyebabkan pembentukan konsentrasi tertentu yang mengakibatkan dominasi gaya tarik
kelompok ini menetap cepat, dan tidak terikat erat satu sama lain dan dengan .agregat longgar
suspensi flocculated adalah jenis yang lebih umum dari • .demikian mudah redispersible
dari padatan, • parenteral karena sebagian suspensi suntik berisi konsentrasi rendah suspensi
kental dan hav e potensi lebih Selain itu mereka lebih mudah untuk merumuskan, kurang
Pendekatan deflocculated adalah • .stabilitas sedikit untuk menghasilkan masalah
dan suspensi yang mengandung konsentrasi yang penggunaan untuk suspensi oleaginous
flocculating misalnya penisilin prokain G. • Elektrolit bertindak sebagai relatif tinggi padatan
partikel, yang dibuktikan dengan agen dengan mengurangi c penghalang listrik yang antara
pembentukan jembatan antara partikel yang berdekatan sehingga & penurunan potensial zeta
Surfaktan, baik • .menghubungkan mereka bersama-sama dalam struktur longgar diatur untuk
Polimer • .nonionik telah digunakan untuk membawa fungsi partikel tersuspensi & ionik
flocculating karena bagian dari adalah senyawa rantai panjang dan bertindak sebagai agen
partikel dengan bagian-bagian yang tersisa rantai yang diserap pada permukaan
Jembatan antara bagian yang terakhir ini .media despension memproyeksikan keluar ke
Pendekatan flokulasi dikontrol mampu memenuhi • .mengarah pada pembentukan gumpalan
diinginkan fisik suspensi farmasi, produk dapat melihat sedap dipandang syarat kimia yang
sedimen di jika F, volume sedimentasi tidak dekat atau sama dengan 1. • Jika volume
produk tersebut dikatakan ,1 = suspensi flokulasi sama dengan Volume asli suspensi, dari F
Hukum ¾ .menunjukkan supernant jelas berdiri tidak & "dalam "keseimbangan flokulasi
cairan atau dengan Stock 3, 8: (. Eq 2) menunjukkan bahwa peningkatan kekentalan
sedimentasi dan dengan demikian mengurangi ukuran partikel meminimalkan tingkat
S = d 2 (P s -P 1) g / 18 η ..... eq.2 Dimana, S = .meningkatkan stabilitas fisik suspensi
tion dalam cm / detik d = Diameter partikel dalam cm PS = Kepadatan fasa Sedimenta tingkat
Viskositas medium = terdispersi P 1 = Kepadatan media g tersebar = Gravity konstan η
Pertumbuhan Crystal 2 Faktor-faktor berikut mempengaruhi ¾ .dispersi dalam ketenangan
B) Pembubaran dan .A) distribusi ukuran Partical .potensi pertumbuhan kristal i n suspensi
.D) Polimorfisme dan pembentukan solvatnya .C) Perubahan PH dan suhu .rekristalisasi
Pengaruh ukuran partikel dan pembubaran kristal di vehic le diberikan oleh persamaan
Di 3 .LATIN Inc 1 / C 2 = 2mV / PRT * 1 / R 1 - 1 / R 2 .... Persamaan .Oswald Freundlich
M .mana, C 1 dan C 2 adalah kelarutan partikel dari radius R 1 dan R 2 masing-masing
kontak dengan larutan adalah berat molekul V adalah energi permukaan sehingga tutup dalam
partikel yang lebih ¾ .adalah suhu absolut P adalah densitas padat R adalah konstanta gas T
C1) dari kelarutan (C2) dari partikel yang ( kecil (R1) memiliki kelarutan yang lebih tinggi
hasil ¾ .Suspensi akan memiliki distribusi normal ukuran partikel ¾ .)lebih besar (R 2
termasuk: 6 (A) Pembuatan suspensi distribusi ukuran partikel Variable dari berbagai faktor
gelar super kejenuhan dan laju nukleasi yang terbesar dengan metode presipitasi mana th e
menghasilkan pembentukan partikel besar awalnya dan pembentukan pada awal proses
.B) Perubahan pH disebabkan karena dekomposisi obat( .yang lebih kecil kemudian partikel
Dengan waktu partikel yang lebih kecil akan hilang dan cles parti yang .C) Perubahan suhu(
Untuk mencegah pertumbuhan kristal, viskositas mendorong agen .lebih besar akan tumbuh
probabilitas o f dalam perumusan sebagai peningkatan viskositas meminimalkan includ ed
Hal ini juga ¾ 4 .Kcr West = Ae - α n + β ..... eq 4 .pertumbuhan kristal sesuai dengan eq
gelatin, polivinil pyrolidon, polisorbat akan diketahui bahwa gusi hidrofilik tertentu seperti
pertumbuhan ¾ .partikel dan menghambat pertumbuhan kristal menyerap pada permukaan
fenomena rekristalisasi bersama Crystal juga terjadi sebagai akibat dari pembubaran dan
Penggunaan bentuk ¾ .solvatnya dan fluktuasi suhu dengan polimorfisme, pembentukan
termodinamika dapat menyebabkan polimorfik selain bentuk yang paling stabil secara
stabil diikuti dengan rekristalisasi dan konversi ke pembubaran bentuk kristal yang lebih
stabil mengakibatkan pertumbuhan kristal dan masalah dalam bentuk yang lebih
pembentukan melarutkan dapat terjadi ketika obat ¾ .obat di dalam kendaraan resuspending
air dan ditangguhkan dalam suatu pelarut dan ketika ditangguhkan dalam kendaraan anhidrat
Bentuk hidrat, menjadi lebih energik lebih mungkin untuk mengembangkan .hidrat terbentuk
jenuh fluktuasi suhu dapat menyebabkan kristal untuk dikenakan kondisi tak ¾ .kristal besar
Tidak hanya akan kristal .untuk sementara waktu kemudian kondisi jenuh dan sebagainya
kecil menghilang dan kristal besar tumbuh tetapi juga ketidakstabilan kimia obat dapat
teori di Jadi untuk meminimalkan pertumbuhan kristal perumus harus memahami ¾ .terjadi
partikel obat yang akan balik pembentukan partikel besar, mengetahui distribusi ukuran
menggunakan polimorf obat yang tepat dan ,ditangguhkan dan viskositas mendorong agen
studi suhu bersepeda berarti bagi mengevaluasi tingkat dan bentuk pelarut dan melakukan
caking ¾ ¾ .suhu terhadap stabilitas fisik maupun kimia suspensi luasnya efek
caking biasanya dihasilkan dari Ketidakmampuan untuk kembali menunda-partikel obat pada
sedimen mengeras sebuah "kue" itu akan terjadi partikel menetapkan sebagai panggilan
antara partikel obat yang lebih besar dari kekuatan antara padatan ketika pasukan menarik
pertumbuhan kristal dan ekstrem di suspensi deflocculated • .partikel dan kendaraan suspensi
deflocculated sistem dengan definisi • .flocculated dapat menyebabkan penggumpalan
.mereka akan menetap perlahan partikel individu yang akan menjadi sedimen dikemas erat
tepat dari Jadi dispersi lengkap sempit kecil berkisar partikel dengan jumlah yang
zeta akan meminimalkan pembasahan agen dan / atau ada agen meningkatkan potensi
Partikel .dan membentuk kue keras kecenderungan partikel-partikel ini menggumpal
:1 .deflocculated (1-10 μ) pertumbuhan Partikel flocculated Kristal (Gambar. 1.) Kue Gambar
Skema representasi dari pembentukan Faktor kue yang mempengaruhi dalam desain suspensi
yang Perumusan suspensi stabil terutama melibatkan penggunaan konten ¾ 9 ,3 .parenteral
Namun yang paling ¾ .solid yang tinggi dan / atau peningkatan viskositas dari sistem
partikel batasan untuk viskositas karena suspensi parenteral biasanya encer dan memiliki
jumlah terbatas eksipien parenteral diterima lebih ¾ .injectability kendala syringeabili ty dan
Selain keterbatasan yang ¾ .menonjolkan tantangan untuk merumuskan suspensi suntik
pelepasan obat dari suspensi dan penyerapan dari disebutkan di atas faktor affectin g
situs injeksi subkutan harus dipertimbangkan ketika mengembangkan intramuskular atau
Tingkat pelepasan obat dari suspensi dapat dipengaruhi oleh langkah- ¾ .formulasi suspensi
ini termasuk pembubaran partikel obat, perfusi daerah ¾ .langkah yang terlibat dalam proses
adipose lapisan partiti air minyak pada co-efisien dan difusi melalui sangat kental ,oleh darah
perbedaan karakter & adiposa jaringan & Struktur histologis spesifik otot .ke sistem vaskular
& lipid, protein yang mengikat lipoidal mereka als o mempengaruhi tingkat kelarutan
kedalaman injeksi merupakan variabel penting karena kali ,melepaskan obat di samping itu
lapisan rata-rata yang jauh lebih lama ketika obat dangkal disuntikkan dalam penyerapan
Properti penting dari suspensi orangtua untuk pengembangan formulasi ¾ Kelarutan .lemak
Lipid kelarutan dan air minyak koefisien p ¾ .obat dalam cairan biologis di tempat suntikan
¾ 7 .tingkat Pembubaran obat padat dari dosis yang dari ¾ .PKA obat ¾ .artition dari dru g
¾ .Ukuran partikel dari obat dalam suspensi ¾ .tonisitas suspensi & pH kendaraan
eksipien khas digunakan dalam suspensi .Kompatibilitas bahan lainnya dalam dosis dari
Sistem .3 .agen pembasah .2 .parenteral meliputi berikut 1. flocculating \ agen menangguhkan
Buffer agen 8. Tonisitas agen 1. .Pelarut 4. Pengawet 5. Antioksidan 6. Kecurangan agen 7
Pada dasarnya ada tiga teknik yang digunakan untuk 3 .flocculating \ agen menangguhkan
A) Controlled flokulasi (b) Structured kendaraan (c) Kombinasi ( .merumuskan sion suspen
tetap flocculated atau b Pilihan tergantung pada apakah partikel dalam suspensi yang & dari
s) ( A) pendekatan flokulasi The dikendalikan menggunakan agen flocculating( .deflocculated
dengan cara yang ke dari agregat longgar terikat atau gumpalan di kontrol dipimpin
Jumlah yang tepat .pada agitati di mengendap dengan cepat tapi redisperses dengan mudah
mencegah & atau flocculating agen ditambahkan bahwa resul t volume sedimentasi maksimal
Elektrolit, surfaktan dan koloid hidrofilik telah typ ically digunakan .pembentukan cake
surfaktan mengurangi kekuatan listrik dari repu lsion & Elektrolit .sebagai flocculating agen
gilirannya memungkinkan gumpalan untuk membentuk, yang pada & antara partikel
Misalnya Elektrolit yang digunakan dalam .dipengaruhi oleh muatan permukaan partikel
asetat Kalium \ natrium klorida kalium \ natrium sitrat kalium \ natrium .parenteral Skorsing
Potensi zeta harus dikontrol agar .Muatan permukaan sistem dapat diukur dengan potensi zeta
kurang dari 25 mV) untuk mendapatkan flocculated, berbaring w ithin berbagai (umumnya
koloid hidrofilik (umumnya .dengan sedimentasi yang maksimal suspensi aking nonc
tolak tetapi juga memberikan penghalang bermuatan negatif) tidak hanya af fect gaya
Untuk misalnya solusi PVP 25% digunakan dalam kombinasi dengan .mekanik untuk partikel
bubuk %30 bate 80 (2%) bertindak sebagai stabilizer untuk memberikan stabil suntik polysor
B) pendekatan kendaraan terstruktur digunakan untuk menjaga partikel ( .berair suspensi
nts usia ini berfungsi sebagai .tersebar dalam suspensi dalam keadaan deflocculated
.mengurangi tingkat sedimentasi dari partikel tersebar & viskositas menyampaikan agen
Aku deally, ini .Berbagai koloid hidrofilik yang digunakan sebagai kendaraan terstruktur
bentuk pseudo-plastik atau sistem plastik yang mengalami shee r menipis dengan beberapa
syringeability miskin sistem seperti membatasi & Namun kota visco tinggi .derajat thixotropy
Beberapa agen bangunan viskositas digunakan .penggunaannya dalam suspensi ral parente
Sodium karboksimetil selulosa Acacia Gelatin Methyl 3 .dalam formulasi suspensi injeksi
oleaginous d Polivinil pirolidon Pendekatan deflocculated digunakan untuk suspensi selulosa
tinggi sol id misalnya dalam untuk suspensi yang mengandung konsentrasi yang relatif
lin - G. 2. pembasah Agen 3, 10 membasahi dari perumusan suspensi injeksi prokain penicil
adalah salah satu aspek yang tant paling impor dari suspensi injeksi )bahan ditangguhkan (s
Membasahi seperti yang .karena serbuk hidrofilik sering ditangguhkan dalam sistem berair
bahwa θ (sudut kontak) kurang dari 90 dijelaskan oleh persamaan muda - menggambarkan
hydroph yang biasanya membutuhkan adjuvant untuk diamati dalam kasus bubuk obic
Berbagai surfaktan nonionik dan pelarut non-air seperti .mereka membantu dalam dispersi
digunakan dalam propylene glycol adalah jenis zat pembasah yang biasa & alkohol ,glyc erin
& membasahi agen mengurangi sudut kontak antara permukaan partikel .suspensi injeksi
surfaktan dengan ;cairan pembasahan untuk mendapatkan maksimum pembasahan efficie ncy
Konsentrasi .nilai hidrofilik keseimbangan lipofilik (HLB) di kisaran 7 sampai 9 harus dipilih
.biasa surfaktan bervariasi dari 0,05% menjadi 0,5% tergantung pada isi padat suspensi
jumlah yang berlebihan dapat ;Perawatan harus diambil dalam hal e jumlah th digunakan
menyebabkan berbusa atau caking atau memberikan rasa yang tidak diinginkan / bau ke
F-68, Surfaktan (pembasah) Lecithin, Polysorbate 20, Polysorbate 80, Pluronic .produk
penyusunan suspensi non-aqueou s Sorbit sebuah trioleate (rentang 85) untuk misalnya dalam
kacang, penambahan polys orbate 80 di konsentrasi dari cefazolin natrium dalam minyak
mengakibatkan deflocculate d suspensi yang sulit untuk %0,17 yang lebih besar dari
pemeriksaan mikroskopis mengungkapkan luas pertumbuhan aglomerasi dan .redisperse
sistem pelarut 11 ,kristal cefazolin natrium di hadapan polisorbat 80. 3. Sistem Solvent 3
diklasifikasikan sebagai kendaraan berair atau yang digunakan dalam suspensi parenteral
& Pilihan dari syst em pelarut khas tergantung pada kelarutan, stabilitas .nonaqeous
kendaraan non-berair mencakup larut air dan air .diinginkan rilis characterist ics obat
Namun, air tidak .Air untuk injeksi umumnya sistem pelarut disukai ¾ .kendaraan bercampur
dengan air untuk injeksi untuk berair agen tercampur digunakan sebagai pelarut co
Contoh kendaraan air .dalam persiapan parenteral s tabilitas & mempromosikan kelarutan
yang ¾ .n-laktam ide & bercampur nonaqueou s termasuk etanol, gliserin, propilen glikol
samping yang tidak diinginkan digunakan dari cosolvents larut air dapat menyebabkan efek
polyethylene & propilena glyco l-air, etil alkohol-air untuk misalnya injeksi intramuskular
mixtu air res ditemukan untuk menyebabkan kerusakan otot yang diukur 400 )glycol (PEG
Pada konsentrasi ¾ .rangka dengan in vitro releas e kreatinin kinase dari tikus terisolasi otot
moderat (20% t0 40% V / V) cosolvents organik PEG 400 kurang myotoxic dari propilen
fisikokimia Myotoxicity tidak berkorelasi secara eksklusif untuk properti .etanol & glikol
dielektrik, pH jelas, tegangan tunggal dari campuran cosolvent-air seperti s konstanta
Berdasarkan .ini untuk serangkaian cosolvents permukaan, viskositas atau kombinasi dari
serat otot & organik 8 cosolvents hasil ini disarankan bahwa interaksi biokimia antara
Selain lisis sel darah merah ¾ .cosolvents diinduksi toksisitas skeletal mungkin terlibat dalam
etanol & 400 & propilen glikol, gliserol, PEG 200.300 manusia di hadapan cosolvents seperti
dari Di hadapan 0,9% ke 2,7% cosolvents natrium klorida lain yang patut r .dilaporkan telah
Hemolisis yang ¾ .dengan air kurang hemolitik dibandingkan bila dicampur 400 & PEG 300
disebabkan oleh cosolvents dapat releted untuk memungkinkan mereka mengikat dengan
Potensi hemolitik etil alkohol, PEG 400 rendah sedangkan .membran sel darah merah
kendaraan tak larut air berair ¾ .propilena gl ycol memiliki potensi hemolitik tinggi
meliputi minyak tetap etil oleat isopropil myrista te dan digunakan dalam suspensi parenteral
harus & minyak tetap harus cairan pada suhu kamar dan sayuran di atau igin .benzoat benzil
umumnya antioksidan ;rendah & memiliki stabilitas termal yang baik pada kedua suhu tinggi
.diperlukan untuk menjamin stabilitas minyak tetap selama umur simpan produk obat
termasuk minyak Misalnya dari berbagai minyak tetap digunakan dalam formulasi suspensi
Beberapa minyak lainnya menjadi ed Studi dalam .minyak jarak & ude wijen, minyak kacang
parenteral meliputi minyak almond, minyak bunga matahari, minyak pengembangan suspensi
jenuh yang berlebihan minyak .poppy iodinasi, minyak biji kapas dan minyak jagung biji
Beberapa pasien mungkin memiliki reaksi alergi .dapat menyebabkan iritasi jaringan
maka minyak khusus yang digunakan dalam produk harus tercantum ;terhadap minyak nabati
volumenya telah ditemukan untuk mempengaruhi ase & Jenis minyak .pada label produksi t
andosterone dalam rele obat dari suspensi untuk misalnya aktivitas androgenik testosteron
Selain itu activit .minyak yang digunakan larutan oleaginous tergantung pada jenis kendaraan
disuntikkan untuk unt amo sama y subkutan testosteron tergantung pada volume minyak
bertindak panjang seperti testoste rone propionat, testosteron dengan membentuk ester
sangat ditingkatkan dan selanjutnya meningkat tiga kali jika volume aktivitas androgenik
Tonisitas Agen 3, 12 isotonisitas dari persiapan parenteral .4 .injeksi inc reased 0,2-0,8 ml
tion ;sakit pemberian subkutan atau intramuskular diinginkan untuk mencegah rasa untuk
sehingga lution agen tonisitas irrita dan kerusakan jaringan di lokasi administrasi, berair
Pengawet 3, .5 .berbagai elektrolit & meliputi dextr ose digunakan dalam suspensi parenteral
parenteral yang dimaksudkan untuk 13 agen antimikroba yang diperlukan untuk produk
produk f rom kontaminasi mikroba tak diinginkan pada beberapa dosis, untuk melindungi
Demikian pula, pengawet harus ditambahkan ke .sterilitas tain utama & penggunaan klinis
dikemas dalam botol dosis sinyal jika bahan aktif (s) tidak memiliki formulasi asepti Cally
Sebuah studi .mempromosikan bakterisida atau bacterios tatic properti atau pertumbuhan
sifat-sifat mikrobiologis pertumbuhan mempromosikan harus dilakukan untuk menentukan
Beberapa pengawet yang biasa digunakan dalam suspensi .dari formulasi ee pengawet fr
Benzyl ¾ .EIR konsentrasi yang umum digunakan adalah sebagai berikut parenteral dan th
Propylparaben (0,02%) ¾ ¾ )alcohol (0,9% sampai 1,5%) ¾ Methylparaben (0,18% to0.2%
Thimerosal (0,001% ke 0,01%) ¾ ¾ )Benzalkonium klorida (0,01% sampai 0,02%
tidak dalam bentuk & bentuk sediaan tetes mata Benzalkonium klorida digunakan dalam
Propyl dan metil paraben disebut kimia sebagai propil dan metil ester asam ¾ .sediaan injeksi
& Karena sifat kimia reaktif yang melekat pengawet, stabilitas .benzoat p-hidroksi
dalam kompatibilitas masalah pengawet perlu dievaluasi untuk penggunaan mereka
Kelarutan air rendah paraben dan penurunan ity stabil dengan .perumusan akhir
Umumnya .meningkatnya pH mempersulit penggunaannya dalam formulasi parenteral
paraben dilarutkan dengan menambahkan mereka ke alkohol UP S atau volume kecil air
Solusi dipanaskan memerlukan pengenceran lebih lanjut .dipanaskan sampai sekitar 80'C
Paraben .pengendapan di parabens sebelum mendingin secara signifikan untuk mencegah
sesuai dengan eksipien alkali dan sensitif terhadap paparan cahaya yang berlebihan dan tidak
menyebabkan ion convuls pada neonatus sehingga harus polisorbat 80. Benzyl alcohol dapat
Kebanyakan pengawet ¾ .produk obat wit h indikasi neonatal tertentu dihindari dalam
dapat & menguap atau menyerap penutupan karet antioksidan dikenal untuk & antimikroba
& potensi masalah dengan flokulasi & stabilitas & sterilitas menyebabkan hilangnya
A USP pengawet antimikroba uji efektifitas harus dilakukan pada ¾ .resuspendability produk
konsentrasi pengawet persiapan diformulasikan dengan, misalnya 90%, 75% dan 50% dari
efektif dari pengawet selama umur simpan awal untuk menentukan konsentrasi minimal yang
perubahan Antioksidan / agen chelating 3, 14 ¾ Oksidasi dapat menyebabkan .6 .produk obat
menyebabkan kerugian potensi warna yang tidak dapat diterima dari produk obat tanpa harus
Obat dirumuskan dalam bentuk tereduksi memiliki potensi oksidasi ¾ .yang signifikan
oksidatif degradasi obat dalam larutan dimediasi baik ¾ .rendah dan rentan terhadap oksidasi
panas, ,gratis atau dengan molekul oksigen dan dapat dikatalisis oleh logam oleh redicals
Antioksidan ditambahkan dalam formulasi untuk meminimalkan ¾ .cahaya, dan ion hidrogen
lebih ini dengan istimewa menjalani oksidasi sebagai akibat dari oksidasi yang degradasi
mekanisme oksidasi rendah potensial atau dengan menghentikan langkah propagasi dalam
Antioksidan baik digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan agen ¾ .redical gratis
senyawa tertentu (asam askorbat asam sitrat) telah ¾ .chelating atau antioksidan lainnya
yang meningkatkan efektivitas antioksidan & bertindak sebagai sinergis ditemukan untuk
agen Chelating menyerap logam berat, sehingga mencegah ¾ .menghalangi reaksi oksidatif
konsentrasi khas & chelating agen & reaksi oksidasi misalnya dari sulfit cocok ts katalisis
Tabel 1. Tabel 1: antioksidan Khas / mereka untuk bentuk sediaan injeksi tercantum dalam
parenteral Compound konsentrasi Khas 1. askorbat asam agen chelating untuk persiapan
Sodiumbisulfite 0,1-0,15 3. Sodium meta bisulfit 0,1-0,15 4. Sodium .0,02-0,1 2
propagasi terminasi larut ( formaldihydesulfoxylate 0,1-0,15 5. Thiourea 0,005 Antioksidan
Butylated hidroksi toluena 0,005-0,02 3. .2 0,15-0,01 dalam minyak) asam 1. askorbat ester
0,075-0,01 Chelating agent 1. Ethylene diamina garam asam tetraacetic 0,075-0,05 Tokoferol
Dalam .oleh molecula r oksigen Auto -oxidation didefinisikan sebagai degradasi oksidatif
.kasus seperti paparan bahan aktif untuk oxyg en selama proses manufaktur harus dihindari
Membersihkan sistem pelarut (yaitu ¾ 9 .Hal ini dapat dicapai dengan proses-proses berikut
produk obat massal dengan disaring (0,22 μ m) nitrogen selama air untuk injeksi USP) dan
nitrogen, pembuatan dengan mengendalikan kecepatan pencampuran dan laju alir proses
menyelimuti produk obat massal dengan disaring (0,22 ¾ .tingkat oksigen dapat ditingkatkan
argon selama operasi mengisi ¾ menggusur oksigen dari ruang kepala wadah / μ m) nitrogen
Berbagai stabilisator ¾ 15 ,3 .stabilisator lainnya .7 .diisi dengan disaring (0,22 μ m) nitrogen
.lainnya telah digunakan dalam suspensi parenteral tertentu yang berbeda dari obat-obatan
dikaitkan dengan stabilitas Untuk misalnya gula seperti sorbito l, sukrosa atau fruktosa telah
Oil ¾ .natrium benzil penisilin suspensi parenteral ditingkatkan prokain benzil penisilin dan
berdasarkan suspensi injeksi tetrasiklin di migliol distabilkan dengan penambahan pada asam
D-Glukosa, polietilen glikol atau adenin menghambat agregasi ¾ .maleat atau garam maleat
bagian halus defrost untuk memungkinkan & berair nitrazepam selama pembekuan suspensi
Aluminium monosterate adalah repellant air yang digunakan ¾ .melalui jarum suntik
mengurangi besar dalam panjang bertindak suspensi parenteral bertindak dengan sebagian
collodial partikel polimer yang dibuat dari bahan biodegradable ¾ .ketegangan al interfaci
pengiriman seperti butirat polihidroksi (PHB) yang mungkin sistem carrier untuk
zeta rendah dan yang lebih dikendalikan dari drug.These PHB membawa memiliki potensi
Antiflocculants seperti natrium ¾ .dibebankan dikurangi dengan penggabungan obat malah
natrium dihidrogen fosfat menyerap dalam pada partikel pirofosfat, natrium sitrat dan
fisik dengan tolakan elektrostatik partikel ed sama charg meningkatkan stabilitas & suspensi
The antiflocculants harus dipilih oleh considerin g pengaruh .meningkatkan potensi zeta
pH, maksimum net biaya peningkatan, dan penerimaan toksikologi pergeseran
PREPAPARATION OF PARENTERAL SUSPENSI 3 Dua metode dasar METODE.mereka
bubuk untuk pra pare suspensi parenteral: (a) secara aseptik menggabungkan yang digunakan
steril, digiling ingr aktif steril dan kendaraan. Metode ini melibatkan aseptik mendispersikan
pelarut ditambah exipients diperlukan); aseptik ( edient (s) ke dalam sistem kendaraan steril
yang dihasilkan seperti yang diperlukan, dan aseptik mengisi suspensi penggilingan suspensi
untuk persiapan digiling menjadi ers mengandung cocok. Misalnya, proses ini digunakan
skematik ditunjukkan pada Gambar. 2. parenteral pro caine penisilin G suspension.A diagram
steril dari suspensi injeksi menggunakan teknik aseptik Gbr.2: Skema diagram manufaktur
Diperlukan steril dan Giling Aktif Dalam g redient (s) Kendaraan Ditambah Sebelumnya
Receivin g Vessel aseptik Disperese Exci p ients Sterilisasi Filter (yaitu 0,22 mikron) steril
Mill 10 (b) Dalam pembentukan kristal situ dengan / Active Ingredient Isi / Stoppe r Mix
solusi steril. Sebuah skema ditunjukkan pada Gbr.3 Dalam bahan aktif menggabungkan
kendaraan sys tem atau metode (s) yang dilarutkan dalam sistem pelarut yang sesuai, steril
bahan aktif mengkristal, pelarut organik counter pelarut ditambahkan yang menyebabkan
timbul semata-mata suspensi aseptik digiling yang diperlukan, dan secara aseptik dihapus, re
digunakan untuk kemudian diisi ke dalam wadah yang sesuai. Misalnya, proses ini
beberapa metode lain yang dijelaskan ,testosteron dan parenteral insulin suspensi. Selain itu
parenteral tertentu. Liofilisasi dari produk atau mengisi langsung untuk preparatio n suspensi
parenteral. Pendekatan bubuk kering dalam paket akhir dapat digunakan untuk suspensi dari
injeksi dari memungkinkan mencair senyawa, lain yang dijelaskan untuk prepar ing suspensi
membentuk benjolan padat pada pendinginan setelah hea aminobenzoate butil-p-, yang
polisorbat 80 dan sterilisasi. Partikel-partikel obat tersebar dalam co pelarut ntaining kering t
selama 20 menit pada 120 ° C tanpa normal saline. Suspensi kemudian Steril terwujud
hile yang dikocok dengan kuat dan dari beku ke-18 ° C. pendingin. Suspensi didinginkan w
khusus yang melibatkan sering pencairan / gemetar dari suspensi beku prosedur millin g
suspensi insulin ,digunakan untuk mendapatkan ukuran partikel diterima. Dalam contoh lain
solusi insulin babi dengan kristal monodisperse adalah mempersiapkan d oleh penyemaian
memungkinkan untuk mengkristal sampai 70:30 kristal / insulin dari 3 sampai 5 um dan
methylparaben diperoleh. Pada titik ini larutan air yang mengandung ZnCl 2 dan amorf rasio
DAN EVALUASI ditambahkan dan pH disesuaikan dengan 7,1-7,3. STABILITAS
termodinamika sistem yang tidak PARENTERAL SUSPENSI 3, 19 Karena suspensi yang
menjadi sama pentingnya dengan kimia dan stabilitas biologis. stabil, stabilitas fisik suspensi
syringeability, itu, ensions susp injeksi memerlukan evaluasi karakteristik seperti Selain
effectiv eness. Sifat Rhelological injectability, isotonisitas, kemandulan dan pengawet
beberapa tantangan berat dalam administrasi dan suspensi suntik dapat memberikan
Ingredientis Solusi (Organic pelarut Sterilisasi filte r (yaitu 0,22 pengiriman mereka. Aktif
Sterilisasi filte r (yaitu 0,22 )mikron) counte r Pelarut Sterilisasi filte r (yaitu 0,22 mikron
Diperlukan Hapus Organik Pelarut Mix / Mil l Fill / mikron) Kendaraan Plug Excipitents
Skema diagram proses rekristalisasi steril untuk pembuatan suspensi .: Stopper Gambar. 3
injectabi diperlukan untuk suntik 11 Oleh karena itu, sifat aliran seperti syringeability dan lity
menggambarkan kemampuan suspensi untuk mengevaluasi dan kontrol ¾ Syringeability
suntik pada transfer dari. vial sebelum injeksi. Ini lulus dengan mudah melalui jarum
kecenderungan karakteristik seperti e eAS dari menarik, menyumbat dan berbusa mencakup
densitas, ukuran partikel dan ,dan akurasi pengukuran dosis. Peningkatan viskositas
menghambat syringeability suspensi. tes yang cocok konsentrasi padatan dalam suspensi
mm. memastikan bahwa seluruh suspensi melewati jarum 25-gauge internal 0,3 adalah untuk
termasuk faktor-faktor ¾ injectability mengacu pada kinerja suspensi selama injeksi dan
injeksi. Ketidakrataan aliran, kualitas seperti tekanan atau gaya yang dibutuhkan untuk
penyumbatan. The syringeability dan injectability suspensi aspirasi, dan kebebasan dari
sederhana dari dengan viskositas dan partikel karakteristik suspensi. Sebuah ejeksi terkait erat
perlahan-lahan dengan aplikasi suspensi ke tempat terbuka, jika dilakukan dengan sangat
memberikan informasi tertentu tentang suspensi. intermiten tekanan untuk plunger dapat
yang digunakan untuk injectability bersifat kualitatif. Sebuah Sebagian besar metode
menentukan ejeksi dan pemantauan kekuatan dev es seperti Instron dapat digunakan untuk
perekam X-Y. instrumen lain untuk menilai injeksi tekanan, dan hasil tes dapat direkam pada
mengukur waktu yang dibutuhkan untuk lancar menyuntikkan injectability dari parenteral
melalui suspensi ke dalam daging di bawah tekanan tertentu dari jarum suntik larutan atau
suntik plastik berbagai ukuran, jarum. Ketika solusi uji disuntikkan melalui glas dan jarum
jarum suntik yang diberikan dan diameter persamaan regresi diperoleh dari jenis
ukuran. Persamaan ini memungkinkan perhitungan waktu menggunakan jarum berbagai
diharapkan untuk sistem jarum suntik jarum diberikan dan untuk kendaraan injeksi yang
suntik jarum tertentu viskositas tertentu. ¾ Penyumbatan atau penyumbatan atau jarum
partikel besar tunggal atau sementara pengadministrasian suspensi dapat terjadi karena
karena efek menjembatani partikel. Dianjurkan agregat yang menghalangi lumen jarum atau
icles lebih besar dari sepertiga dari diameter jarum untuk untuk menghindari bagian
biasanya ,penyumbatan. Menyumbat, jika diamati pada atau dekat akhir jarum mencegah
melibatkan kombinasi disebabkan oleh pembatasan mengalir dari suspensi dan mungkin
partikel, ukuran partikel. Bentuk dan distribusi, faktor-faktor seperti kendaraan, pembasahan
karakteristik suspensi mengalir. ¾ Drainase mengacu pada kemampuan viskositas, dan
kontainer-penutupan suspensi untuk istirahat ly bersih jauh dari dinding bagian dari sistem
parenteral baik dirumuskan. Silikon lapisan primer dan karakteristik lain dari suspensi
colokan dengan dimethicone dapat meningkatkan drainase sedikit kontainer, botol, sebuah d
menggambarkan sistem flokulasi serta suspensi yang baik. ¾ Resuspendibility di atas
gemetar minimal setelah itu telah kemampuan suspensi untuk seragam membubarkan dengan
Kualitatif, transmisi cahaya melalui solusi atas dalam silinder .berdiri selama beberapa waktu
untuk itu telah berputar selama sekitar 2 es minut pada 75 rpm dapat digunakan setelah
menjadi masalah bagi suspensi mendeteksi sifat redispersion dari sistem. Resuspendibility
partikel deflocculated. Caking menggambarkan suatu yang terbentuk kue di berdiri karena
partikel mengalami pertumbuhan dan fusi untuk membentuk massa proses dimana
yang digunakan untuk nondispersible bahan. ¾ Sedimentasi Volume adalah istilah kualitatif
suspensi. Volume sedimentasi menggambarkan jumlah pengendapan yang terjadi di
akhir, V u, untuk volume asli, VO, suspensi. Semakin didefinisikan sebagai rasio dari volume
untuk semakin baik adalah suspendibility yang volume sedimentasi digunakan ,besar fraksi
juga untuk mengevaluasi perubahan karakteristik suspensi dengan waktu dan
diplot terhadap waktu, membandingkan formulasi suspensi yang berbeda, ketika rasio
yang penangguhan. Umumnya, volume semakin horisontal lereng, semakin flocculated
ukuran gumpalan, dan t dia laju pengaturan berbanding sedimentasi berbanding lurus dengan
jumlah deflocculation. ¾ siklus Freeze-Thaw penting untuk menentukan terbalik dengan
kristal, dan kemampuan suspensi untuk menahan thermal shock, menghambat pertumbuhan
fisik secara keseluruhan. Siklus beku- menjaga stabilitas kimia aktif ingredien t dan stabilitas
partikel dan dapat memprediksi hasil dari penyimpanan mencair mendorong pertumbuhan
terdiri pada suhu kamar. Sebanyak tiga siklus lengkap dengan setiap siklus jangka panjang
disarankan, meskipun berbagai siklus dari 24 jam pada 40 ° C diikuti oleh 24 jam pada 0 ° C
di suspensi dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel, yang cocok. ¾ Pertumbuhan Crystal
emperature, bentuk siklus, dan pembentukan solvatnya dan dengan perubahan pH, t
dipantau dengan pembubaran dan rekristalisasi partikel. pertumbuhan kristal harus
dan membandingkan bahwa memeriksa perubahan ukuran partikel dari waktu ke waktu
Kecenderungan untuk pertumbuhan kristal dalam .dengan distribusi ukuran partikel awal
dengan menggunakan sempit rentang ukuran partikel, mengurangi suspensi dapat berkurang
viskositas antar muka (untuk mengurangi energi bebas dari partikel), meningkatkan tegangan
parenteral karena mempengaruhi suspendin g menengah (mungkin sulit dengan suspensi
gusi hidrofilik seperti polivinilpirolidon, polisorbat syringeability dan aliran), penggunaan
bentuk permukaan partikel dan pertumbuhan kristal menghambat), dan memilih (menyerap di
distribusi Variabel ukuran -kimia yang berbeda dari obat. ¾ Ukuran partikel Measurements
faktor, termasuk persiapan suspensi dengan metode partikel di suspensi hasil dari berbagai
,derajat kejenuhan dan laju nukleasi yang terbesar pada awal proses presipitasi mana
perubahan pH yang ;sehingga partikel besar initiall partikel y dan lebih kecil kemudian
perubahan selama pemrosesan di disebabkan oleh dekomposisi obat; perubahan suhu; dan
langkah. pengukuran ukuran partikel yang berguna beberapa jenis peralatan dan mentransfer
memungkinkan agregasi atau pertumbuhan kristal untuk dievaluasi ada dalam bahwa mereka
mikroskopis sejumlah metode yang digunakan untuk analisis ukuran partikel; Penentuan
dan turbidimetri. Untuk ukuran lebih disukai lebih dari Andersen pipet atau subsieve Sizer
korelasi spektroskopi dapat digunakan menggunakan partikel penentuan bawah 1 um, foton
partikulat partikel analyzer. Misalnya, Coulter Multisizer dan HICA / Royco Malvern ukuran
liofilisasi, Boves mycobacterium ,counter digunakan untuk karakterisasi ukuran dilarutkan
BCG) vaksin, dirumuskan sebagai suspensi. ( dilemahkan. Bacillus Calmette-Guerin
suspensi sesuai plot log-probit, dan informasi ini digunakan Distribusi ukuran kumulatif
dapat menentukan jumlah total unit pembentuk koloni. ¾ Zeta Potensi penentuan untuk
pendekatan flokulasi yang menjadi nilai besar dalam pengembangan suspensi, terutama jika
suspensi. Metode elektrokinetik mengukur dikendalikan digunakan untuk merumuskan
partikel sehubungan dengan biaya efektif bersih di permukaan. kecepatan migrasi suspensi
meteran adalah alat mobilitas microelectrophoretic digunakan untuk The zeta
perubahan dalam stabilitas mengkarakterisasi suspensi flokulasi dan tersebar dan mengikuti
dapat diukur dengan Laser Doppler fisik dengan waktu. Kecepatan elektroforesis
Zetasizer atau dengan amplitudo fase strukturasi anemomentry menggunakan Malvern
caking diamati dapat berhubungan dengan perubahan dalam potensial zeta tertimbang. Visual
Kompatibilitas ¾ .serta perubahan pada penambahan aditif seperti elektrolit dan surfaktan
parenteral mungkin memerlukan -dengan pengencer dan suspensi lain Parenterals
konsentrasi kecil dari obat yang diperlukan atau dapat pengenceran sebelum digunakan jika
administrasi anestesi lokal untuk mengurangi rasa sakit yang terkait dengan dicampur dengan
sering akan menyebabkan mereka. Meskipun pengenceran dengan air atau normal saline
merugikan dalam terang kerangka waktu pemberian sistem untuk deflocculate, mungkin tentu
pengendapan lambat partikel deflocculated. Namun, aglomerasi atau suspensi, karena
menyebabkan pembekuan suspensi pada pencampuran dengan parenteral lainnya dapat
suspensi di bawah berbagai tekanan inkompatibilitas serius. 12 ¾ Karakteristik Pengiriman
dan gemetar menentukan kemampuan suspensi untuk pengiriman seperti getaran, impaksi
atributnya diperlukan Duri ng transit. Idealnya, pengujian harus mempertahankan
Metode uji .mengekspos suspensi untuk kedua kondisi iklim dan penanganan realistis
pengiriman termasuk laboratorium umum digunakan untuk mengevaluasi karakteristik
Produk-Paket Interactions- antimikroba pengawet ¾ .vibrator, shaker, dan perangkat dampak
dalam formulasi suspensi diketahui menguap atau diserap oleh stopper dan antioksidan hadir
resuspendable. Juga, menghasilkan pembentukan suspensi lebih monodispersed dan kurang
dalam suspensi. Aglomerasi partikel halus extractables dari clousures karet sering bertopeng
jenis lain dari interaksi dan menjadi sangat jelas setelah tes pada permukaan kaca adalah
Silikonisasi seragam pengiriman. Probabilitas aglomerasi partikel dapat dikurangi dengan
suspensi. ¾ Viskositas menjelaskan ce botol, yang juga mempromosikan efficie nt drainase
yang untuk sistem tertentu; sistem yang lebih kental Resistan mengalir dengan tegangan
tingkat kekuatan yang lebih besar atau stres untuk membuatnya mengalir pada membutuhkan
harus menunjukkan yang sama sebagai kurang Visc sistem ous. Suspensi yang ideal
syrigeabiltity). Sebuah sistem fluida akan viskositas tinggi pada geser rendah (agitasi dan
Newtonian atau non-Newtonian berdasarkan kenaikan linier atau menunjukkan aliran baik
berubah karena di tingkat geser dengan tegangan geser. Viskositas suspensi dapat nonlinear
distribusi d. Selain itu, proses manufaktur ,konsentrasi bahan aktif (s), bentuk partikel, ukuran
dan panjang dan jenis paparan pencampuran dan / atau yang sebenarnya, peralatan
dapat memiliki efek mendalam pada produk suspensi akhir. ¾ kendaraan homogenisasi geser
dan plastik, Terstruktur digunakan dalam suspensi menunjukkan aliran non Newtonian
thixotropy. Misalnya, natrium pseudoplastik, atau penipisan shear- dengan beberapa
methycellulose (MC) Methocel, paling umum digunakan carboxymethycellulose (CMC) dan
tingkat parenteral, memiliki sifat pseudoplastic. nilai tertentu CMC pada dalam suspensi
sistem CMC tergantung pada tinggi bertindak thixotropes sebagai pseudoplastic. Viskositas
mungkin ireversibel menurunkan CMC. suhu, dan penyimpanan pada suhu dipercepat
kompatibel dengan kebanyakan polimer dan gusi nonionik dan Sodium karboksimetilselulosa
Viskositas MC .larut dalam air tetapi tidak sesuai dengan di-dan trivalen garam anionik yang
elektrolit dan surfaktan mempengaruhi menurun pada paparan suhu tinggi. Tingginya kadar
digunakan dalam hubungannya dengan agen sistem Methocel. Methocel biasanya
pensuspensi tidak primer. Misalnya, MC dalam kombinasi menangguhkan lain dan zat
desoxycorticosterone digunakan sebagai zat pensuspensi dalam suspensi berair dengan CMC
steril ampisilin suspensi )pivalat. PERSIAPAN RESMI PARENTERAL SUSPENSION (1
kembali pada waktu administrasi. (2) steril USP'95 mengeluarkan bedak yang akan dibentuk
USP'95 - sayuran suspensi minyak. (3) Tetanus Toksoid terserap Aurothiglucose suspensi
administrasi. IP'96 - aq.95 Dispense bedak yang akan dibentuk kembali pada waktu ,USP'95
suspensi minyak. (3) Tetanus Toksoid (2) steril Aurothiglucose suspensi USP'95 - sayuran
Dispense bedak yang akan dibentuk kembali pada waktu terserap USP'95, IP'96 - aq.95
)steril Aurothiglucose suspensi USP'95 - sayuran suspensi minyak. (3 )administrasi. (2
Betamethasone acetate susp )4( .Penangguhan .Tetanus Toksoid terserap USP'95, IP'96 - aq
.Insulin Zinc suspensi USP'95, IP'96 aq )5( .Penangguhan .ension USP'96 aq
persiapan Prokain penisilin suspensi IP'96 suspensi insulin Super-acting )6(.Penangguhan
berkepanjangan mereka dengan lambat insulin suspensi mikrokristalin yang memberikan efek
pelepasan bertahap insulin ke dalam s darah tream - Ada disso lution dari kristal dan
Untuk .pendekatan untuk merumuskan akting diperpanjang insul dalam persiapan beberapa
terdiri didominasi Contoh: ultralente insulin manusia (UHI) adalah suspensi seng insulin
menengah untuk waktu yang lama profil ditandai dengan & kristal rombohedral kecil
satu dari serangkaian seng insulin suspensio n yang tindakan ultralente adalah salah
rekan, mereka ditentukan th di penambahan ion seng & ruang moller dikembangkan oleh
ion (yaitu tidak ada tidak ada zinc mengikat & dalam persiapan yang memiliki pH netral
Seri formulasi ¾ .dengan efek dilindungi fosfat atau sitrat) menyebabkan formulasi insulin
partikel insulin termasuk ultralente (kristal partikel insulin) semilente (amorf suspensi seng
kristal.) Pendekatan kedua untuk & lente (campuran partikel insulin amorf & insulin
berlarut-larut adalah untuk menekan kelarutan insulin dengan membuat persiapan insulin
protamine pe dasar ptides. pendekatan ini dicontohkan oleh produk netral menambahkan
disiapkan oleh co- Hagedorn insulin (NPH). NPH merupakan formula akting menengah
Terakhir lys B28 pro B29 insulin .kristalisasi insulin dengan dasar peptid e protamine
menciptakan asli urutan rantai B Pro B28 Lys B29 di C manusia yang dihasilkan dengan
dirakit ligan fenolik lyspro dapat & manusia. dengan adanya kedua ion seng terminal insulin
farmakologi nya. Persiapan di heksamer terkait mingguan tanpa mempengaruhi sifat
B29 insulin manusia dengan sifat ultralente 20, formulasi suspensi mikro kristal Lys B28 Pro
Aci dic seng oksida (10 mg / .disiapkan mengandung 22 mg / ml lyspro 21, 22: solusi saham
.ml) ditambah volume yang tepat dan pH disesuaikan dengan 2,5 sampai 3 dengan 10% HCl
ml, natrium / solusi buffer yang mengandung 21,3 mg / ml, Sodium asetat 186,7 mg Sebuah
larutan di atas untuk membuat pH larutan natrium hidroksida yang ditambahkan ke & klorida
mixer .langsung dari endapan flocculent putih 5,5 yang mengakibatkan ion format yang
kecil yang kristal .Sejumlah kecil kristal benih manusia ditambahkan .diaduk pada 1 00 RPM
memungkinkan ed untuk melanjutkan terlihat dengan dalam 24 hours.Crystallization adalah
Solusinya adalah th en diencerkan dengan konsentrasi .untuk 24-96 jam pada suhu kamar
Kristal ULP diperkirakan memiliki ukuran tepi approximat ely 5-15 .aktif 40 unit / ml
ukuran partikel rata-rata untuk kristal adalah 20 + 1 mi crons yang diukur dengan .mikron
ini berada dalam perjanjian baik dengan ukuran partikel Hasil .teknik ukuran Coulter partikel
sampel secara komersial l UHI, analisis HPLC mengungkapkan bahwa contai rata-rata dari
unit / ml lys-pro fase padat ned sekitar 40 unit / ml lys-pro, sedangkan kurang dari 0,05
.crystallizati di dalam produk akhir ditemukan dalam fraksi larut indicatin g kelengkapan
Normoglycemic dan durasi berbagai produk insulin komersial persiapan Tabel 2: aktivitas
Juni 3-2 1,0-0,5 Insulin aktivitas Normoglycemic Onset Puncak injeksi Durasi Insulin IP
Ultralente Insulin 4 -8 16- 24 12-8 1,5-1,0 Semilente Insulin 0,5-1,0 5-7 12,76 Lente Insulin
Injeksi USP ~ 08-16 Februari ~ 24 isofan Insulin suspensi USP 1- globin Zn-Insulin 36 >18
36 >Protamine zn-Insulin menangguhkan USP 4-8 14-20 24 ~ 1,5 8-12