PROFIL OBAT

1. Ibuprofen

Indikasi : untuk manajemen nyeri, demam serta sebagai obat anti inflamasi untuk berbagai penyakit seperti
rheumatoid arthritis, osteoarthritis, juvenile rheumatoid arthritis.
Mekanisme : Ibuprofen adalah penghambat non-selektif enzim yang disebut siklooksigenase (COX), yang
diperlukan untuk sintesis prostaglandin melalui jalur asam arakidonat. COX diperlukan untuk mengubah
asam arakidonat menjadi prostaglandin H2 (PGH2) di dalam tubuh.
Kontraindikasi : ibuprofen memiliki kontraindikasi yang tercantum pada label obat untuk kondisi tambahan,
termasuk perdarahan GI aktif atau serebrovaskular, gagal jantung yang tidak terkontrol, lupus, gangguan
ginjal, dan gangguan atau penyakit hati.
Efek Samping : Ibuprofen dapat menyebabkan sakit maag pada lambung atau usus, terutama jika
dikonsumsi dalam jangka waktu lama atau dalam dosis besar.
Nilai farmakokinetik :
Absorpsi : Ibuprofen memiliki jarak absorpsi antara 1760-1690 cmˉ1 karena adanya vibrasi rentangan yang
khas dari gugus karbonil (ν(C-O)). Adanya serapan O-H asam karboksilat yang sangat lebar, muncul pada
daerah dari 3300 cmˉ1 hingga 2850 cmˉ1.
Distribusi : Keberadaan obat ibuprofen dalam cairan sinovial lebih lama daripada dalam plasma. Ibuprofen
terikat pada protein sekitar 90-99%, terutama dengan albumin
Dosis : Dewasa dan anak-anak usia >12 tahun: 200–400 mg, tiap 4–6 jam, sekali sesuai kebutuhan. Dosis
maksimal 1.200 mg per hari. Anak-anak ≥6 bulan sampai ≥12 tahun: 4–10 mg/kgBB per hari, tiap 6–8 jam
sekali.

2. Ketoprofen

Indikasi : Ketoprofen adalah obat untuk meredakan nyeri pada berbagai kondisi, seperti cedera atau nyeri
haid. Obat ini juga sering digunakan untuk mengatasi sakit, bengkak, dan kaku akibat radang sendi.
Mekanisme : Ketoprofen bekerja dengan menghambat enzim cyclooxygenase (COX), yang bertugas
memproduksi prostaglandin. Zat ini menyebabkan rasa sakit dan peradangan. Oleh karena itu,
berkurangnya jumlah prostaglandin dapat mengurangi nyeri dan radang.
Kontraindikasi : Jangan menggunakan ketoprofen jika Anda alergi terhadap obat ini atau OAINS lain, seperti
aspirin, celecoxib, naproxen, atau ibuprofen.
Efek Samping : Maag atau sakit perut, Konstipasi atau sebaliknya diare, Sakit kepala atau pusing seperti
melayang, Kantuk, Kehilangan selera makan
Nilai farmakokinetik :
Absorpsi : Ketoprofen dapat diabsorbsi dengan cepat dan baik melalui saluran pencernaan, dengan
bioavaibilitas sekitar 90% dan kadar plasma puncak dicapai dalam waktu 0,5-2 jam (immediate release), 6-7
jam (puasa dan extended release), 9 jam (tidak puasa dan extended release), dan 1 jam (per rektal).
Distribusi : Ketoprofen didistribusikan ke dalam cairan sinovial dan sistem saraf pusat. Sekitar >99%
ketoprofen terikat pada protein plasma (albumin) dengan volume distribusi sekitar 0,1 L/ kg.
Metabolisme : Ketoprofen dimetabolisme secara cepat dan ekstensif di hepar, terutama melalui konjugasi
glukuronida untuk membentuk acyl-glucuronide yang tidak stabil.
Dosis : Dewasa: 50 mg 4 kali sehari atau 75 mg tiga kali sehari.

3. Asam Mafenamat

Indikasi : untuk nyeri ringan sampai sedang seperti sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, termasuk
nyeri karena trauma, nyeri otot, dan nyeri pasca operasi.
Mekanisme : Asam mefenamat menginhibisi aktivitas enzim siklooksigenase I dan II, sehingga
pembentukan prekursor prostaglandin dan tromboksan menurun.
Kontraindikasi : hipersensitivitas, riwayat ulkus peptikum atau perdarahan saluran cerna, reaksi alergi, dan
penggunaan pada pasien yang menjalani coronary artery bypass graft (CABG).
Efek Samping : Asam mefenamat dapat merusak hati.
Nilai farmakokinetik :
Absorpsi : Asam mefenamat diabsorpsi secara cepat pada traktus gastrointestinal (80%), dengan waktu
puncak konsentrasi plasma dicapai dalam 2–4 jam. Pada dosis 250 mg, kadar puncak obat dalam darah
adalah 2–6 mg/L.
Distribusi : Volume distribusi asam mefenamat adalah 1,06 L/kg. Obat ini berikatan dengan protein plasma,
dengan >90% berikatan dengan albumin.
Metabolisme : Asam mefenamat dimetabolisme di hepar oleh isoenzim CYP2C9, menjadi 3-hidroksimetil
asam mefenamat, yang kemudian dioksidasi menjadi asam 3-karboksimefenamat.
Dosis : Dosis obat ini pada orang dewasa dan anak usia di atas 14 tahun adalah 500 mg, 3 kali sehari.
 4. Meloksikam

Mekanisme: Meloxicam bekerja dengan cara menghambat pembentukan prostaglandin, yaitu senyawa
pemicu peradangan saat jaringan sendi mengalami kerusakan. Dengan cara kerja ini, gejala radang pada
sendi, seperti nyeri, kaku, dan bengkak, bisa berkurang. Meloxicam berbeda dengan nonsteroid anti
inflammatory drugs (NSAID) lain, obat ini memiliki aktivitas penghambatan yang lebih besar terhadap
isoform siklooksigenase (COX-2) daripada melawan isoform konstitutif (COX-1).[1-3,5,10]
Indikasi :
Dewasa: Untuk pengobatan simtomatik jangka panjang
Anak: Untuk pengobatan tanda dan gejala penyakit pauciartikular atau poliartikular
Kontra indikasi:
1. Hipersensitif terhadap Meloxicam, aspirin atau NSAID lainnya
2. Riwayat ataupun perdarahan gastrointestinal aktif, ulserasi atau perforasi terkait penggunaan NSAID
3. Penyakit radang usus aktif (misalnya, penyakit Croitis kolitis ulserativa), gagal jantung berat
4. Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan operasi CABG
4. Penderita gangguan hati berat
5. Wanita hamil (trimester 3), dan ibu menyusui
Efek samping :
1. Jantung berdebar
2. Mual, muntah
3. Sakit perut, sembelit, perut kembung, diare
4. Badan lemas
5. Peningkatan kadar transaminase serum, peningkatan bilirubin serum, peningkatan kreatinin dan BUN
serum, penambahan atau penurunan berat badan
6. Dehidrasi
7. Sakit kepala, vertigo, kesemutan
8. Kecemasan
9. Pruritus
10. Ruam
Interaksi obat :
1. Meningkatkan risiko ulserasi gastrointestinal atau perdarahan apabila diberi bersamaan dengan
antikoagulan (misalnya warfarin, heparin), agen antiplatelet, kortikosteroid (misalnya glukokortikoid), NSAID
lain (seperti aspirin), salisilat, dan SSRI
2. Berisiko mengurangi efek antihipertensi diuretik, antagonis angiotensin II, dan β-blocker, serta inhibitor
ACE
3. Bisa meningkatkan nefrotoksisitas dari penghambat kalsineurin, seperti cyclosporine dan tacrolimus
4. Berisiko tingkatkan konsentrasi serum lithium, metotreksat, dan digoxin
5. Meningkatkan eliminasi apabila diberi bersamaan dengan obat colestyramine

Farmakokinetik meloxicam tergantung dari sediaan yang digunakan. Sediaan meloxicam ada yang
digunakan peroral, injeksi, topikal, atau supositoria
Dosis tablet
Dosis dewasa: 15 mg sekali sehari, dapat diturunkan menjadi 7,5 mg sekali sehari sesuai kebutuhan.
Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi sesingkat mungkin.
Dosis anak : ≥2 tahun dengan berat badan ≥60 kg: Sebagai tab: 7,5 mg sekali sehari. Sebagai suspensi oral:
0,125 mg/kg sekali sehari. Maks: 7,5 mg sekali sehari. Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi
sesingkat mungkin
Dosis supositoria:
Sebanyak 1 suppositoria diberikan 1 kali sehari
Digunakan dengan cara dimasukkan ke dalam anus