Anti HIV / Anti Retroviral

Genom:
RNA untai tunggal
Virus memiliki enzim:
Reverse transkriptase
berada dalam virion
Memiliki amplop
Proses replikasi:
Reverse transkriptase
membuat copy DNA dari RNA
genom
DNA (provirus) masuk ke
dalam kromosom seluler
Proses maturasi: virion tumbuh
dari membran plasma
 Jenis HIV:
HIV-1 dan HIV-2 HIV-1 lebih "virulen" dan lebih mudah
menular
HIV-1 memiliki 3 kelompok grup (berdasarkan perbedaan
pada envelope) M, N, & O
HIV-1 M paling besar prevalensinya dibagi ke dalam 8
subtipe berdasarkan seluruh genomnya, yang masing-masing
berbeda secara geografis
Subtipe yang paling besar prevalensinya subtipe B (banyak
ditemukan di Afrika dan Asia), subtipe A dan D (banyak
ditemukan di Afrika), dan subtipe C (banyak ditemukan di Afrika
dan Asia)
Spesies Virulensi Infektivitas Prevalensi Asal Mula
HIV-1 Tinggi Tinggi Global Simpanse
HIV-2 Lebih rendah Rendah Afrika Barat Sooty
Mangabey
 Tertular Periode HIV + AIDS
Jendela
3 - 6 BULAN 3 - 10 - 15TAHUN 1 - 2 TAHUN

2-3 mgg terinfeksi : Tanpa gejala : Gejala:

Diare-Berat Badan turun-
Gejala seperti flu Aktifitas normal Demam-Ggn saraf-Paru-
Kulit-Mulut-jamur-Parasit
dll
Memerlukan terapi ARV seumur hidup untuk mengendalikan replikasi
virus
Penggunaan ARV yang tidak benar dapat menimbulkan resistensi
 CCR5
Inhibitors
Protease
inhibitors
(PIs)
Fusion
Inhibitors

NRTIs and
NNRTI
 Golongan obat ARV :
entry inhibitors (CCR5 Inhibitor)
NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors)
NNRTI (Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors)
PI (Protease Inhibitor)
Integrase inhibitor
Antiretroviral therapy (ART) minimal menggunakan kombinasi tiga
obat antiretroviral (ARV), untuk menekan infeksi human
immunodeficiency virus (HIV)
Kombinasi yang umum:
2 nucleoside reverse transcriptase inhibitor
+
1 protease inhibitor / non-nucleoside reverse transcriptase
inhibitor
 merupakan analog
nucleoside/nucleotide
 Aktif terhadap HIV-2
dan HIV-1
Bekerja melalui
inhibisi kompetitif
reverse transcriptase
HIV-1 dan juga dapat
bergabung dengan
rantai DNA virus
yang sedang tumbuh
agar dapat
menyebabkan
terminasi
Analog nucleoside dan
nucleotide harus
memasuki sel dan
mengalami fosforilasi
untuk membuat substrat
sintetik enzim. Analog
yang mengalami
fosforilasi akan
memblok replikasi
genom virus dengan
menghambat masuknya
nukleotida dan
terminasi elongasi DNA
provirus

Setiap NRTI membutuhkan aktivasi intrasitoplasmik melalui fosforilasi oleh enzim

sel untuk menjadi bentuk trifosfatnya

{(1S,4R)-4-[2-amino-6-
(cyclopropylamino)-9H-purin-9-
yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
a. Abacavir
MK: analog guanosin sintestik yang dikonversi dalam sel
menjadi carbovir trifosfat inhibitor HIV-1 reverse
transkriptase.
Resistensi: disebabkan oleh mutasi pada RT kodon
184,65,74 dan 115.
Spektrum aktivitas: HIV ( tipe 1 dan 2 ).
Farmakokinetik: absorpsi baik secara oral (83%),tidak
dipengaruhi makanan. T eliminasi 1,5jam,t intrasel
12-36jam.
Dosis: per oral 600mg / hari ( 2 tablet 300 mg ).
Efek samping: mual ,muntah, diare,reaksi hipersensitif (
demam,malaise,ruam), ganguan gastro intestinal.

9-((2R,5S)-5-
(hydroxymethyl)tetrahydrofura
n-2-yl)-3H-purin-6(9H)-one
b. Didanosin (ddI)
Analog nukleosid purin, aktif melawan HIV-1, HIV-2, dan
HTLV-1 fosforilasi anabolit dideoxyadenosine 5-
triphosphate.
Resistensi: resistensi terhadap didanosin disebabkan oleh
mutasi pada reverse transcriptase.
Spektrum aktivitas: HIV (1 & 2)
Indikasi: infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut,
dalam kombinasi anti HIV lainnya.
Farmakokinetik: Absorpsi cukup baik jika diminum dalam
keadaan puasa; makanan menyebabkan absorpsi kurang.
T eliminasi 1,5jam, t intrasel 20-24jam.
Dosis: tablet & kapsul salut enteric peroral 400 mg / hari
dalam dosis tunngal atau terbagi.
Efek samping: diare, pancreatitis, neuripati perifer.

4-amino-5-fluoro-1-[(2S,5R)-2-
(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-
5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
c. Emtricitabin (FTC)
MK: merupakan derivate 5-fluorinatedlamivudin. Obat
ini diubah kebentuk triposfat oleh enzim selular.
Analog sitosin, menghentikan pembentukan rantai
DNA virus
Resistensi: resistensi silang antara lamivudin dan
emtrisitabin.
Farmakokinetik: t intrasel >39jam,bioavaibilitas oral
bentuk kapsul 93%,tidak dipengaruhi makanan,tetapi
penetrasinya ke dalam cerebrospinal
rendah,eliminasinya melalui glomerulus dan sekresi
aktif pada tubulus. T eliminasi dalam plasma 8-9jam.
Indikasi: infeksi HIV dan HBV.
Dosis: per oral 1x sehari 200 mg kapsul.
Efek samping: nyeri abdomen, diare, sakit kepala,
mual dan ruam .
 d. Lamivudin (3TC)
MK: merupakan L-enantiomer Analog deoksitosin, dimetabolisme di hepatosit
menjadi bentuk triposfat yang aktif, menghentikan sintesis DNA, secara kompetitif
menghambat polymerase virus.
Bekerja sinergis dengan analog nukleosid: zidovudine dan stavudine.
Resistensi : disebabkan oleh mutasi pada DNA polymerase virus.
Indikasi: infeksi HIV-1, HIV-2 dan HBV ( wild-type dan precore variants).
4-amino-1-[(2R,5S)-2-
Farmakokinetik: bioavailabilitas oral lamivudin adalah 80% C max tercapai dalam
(hydroxymethyl)-1,3- 0,5-1,5 jam setelah pemberian dosis. Waktu paruh plasmanya sekitar 9 jam dan
oxathiolan-5-yl]-1,2- sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk utuh di urine. Sekitar 5% lamivudin
dihydropyrimidin-2-one
dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif. Dibutuhkan penurunan dosis untuk
insufisiensi ginjal sedang ( CLcr <50 ml /menit ). Trimetoprim menurunkan klirens
renal lamivudin.
Perhatian: pankreatitis, kerusakan ginjal berat, penderita sirosis tahap lanjut,
asidosis laktat/hepatomegali berat dg steatosis, penderita diabetes, ibu menyusui
IO: trimetroprim menyebabkan peningkatan kadar lamivudin dl plasma
Dosis: per oral 100 mg per hari ( dewasa ), untuk anak-anak 1mg/kg yang bila perlu
ditingkatkan hingga 100mg/hari. Lama terapi yang dianjurkanadalah 1 tahun pada
pasien HBeAg (-) dan lebih dari 1 tahun pada pasien yang HBe(+).
Efek Samping: mual, muntah, sakit kepala, peningkatan kadar ALT dan AST dapat
terjadi pada 30-40% pasien.

1-((2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-
dihydrofuran-2-yl)-5-
methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
e. Stavudin (d4T)
MK: stavudin adalah analog timidin dengan ikatan
rangkap antara karbon 2 dan 3 dari gula.Stavudin
harus diubah oleh kinase intraselular menjadi triposfat
yang menghambat transcriptase reverse dan
menghentikan rantai DNA.
Resistensi: disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 75
dan kodon 50.
Spektrum aktivitas: HIV tipe 1 dan 2
Indikasi: infeksi HIV terutama HIV tingkat lanjut,
dikombinasikan dengan antiHIV lainnya.
Farmakokinetik: bioavaibilitas oral 86%, tidak
bergantung pada makanan, t plasma 1,2jam, t
intrasel sekitar 3,5jam
Dosis: per oral 60-80 mg/hari (1 kapsul 30-40 mg, setiap
12 jam).
Efek samping: neuropati periver, sakit kepala, mual,
ruam.
 f.
1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-
(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-
5-methylpyrimidine-2,4-
dione[1]
Zidovudin (AZT)
MK:. Zidovudin bekerja dengan cara menghambat enzim reverse transcriptase virus,
setelah gugus asidotimidin (AZT) pada zidovudin mengalami fosforilasi. Gugus AZT 5-
mono fosfat akan bergabung pada ujung 3 rantai DNA virus dan menghambat reaksi
reverse transcriptase.
Resistensi: resistensi terhadap zidovudin disebabkan oleh mutasi pada enzim reverse
transcriptase. Terdapat laporan resisitensi silang dengan analog nukleosida lainnya.
Spektrum aktivitas: HIV(1&2) dan uman T-cell lymphotrophic viruses (HTLV) I dan II.
Indikasi: infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya(seperti lamivudin dan
abakafir)
Farmakokinetik: obat mudah diabsorpsi setelah pemasukan oral dan jika diminum
bersama makanan, kadar puncak lebih lambat, tetapi jumlah total obat yang
diabsorpsi tidak terpengaruh. Penetrasi melewati sawar otak darah sangat baik dan
obat mempunyai waktu paruh 1jam
IO: penggunaan paracetamol jangka lama, obat yg berefek nefrotoksik atau
mendepresi sumsum tulang , probrnrsid
Perhatian: monitor parameter hematologi, pasien pre-existing bone marrow
compromise, sesuaikan dosis jika terjadianemia atau mielosupresi. Ibu hamil dan
menyusui
Dosis: Zidovudin tersedia dalam bentuk kapsul 100 mg, tablet 300 mg dan sirup 5 mg
/5ml disi peroral 600 mg / hari
Efek samping: anemia, neotropenia, sakit kepala, mual.
 g. Tenofovir
Turunan adenosine 5-monophosphate,
MK: analog nukleosida fosfonat asiklik (nukleotida) dari
adrenosin, menghambat reverse transcriptase HIV dan
menyebabkan terminasi rantai setelah tergabung dg DNA
Tenofovir fosforilasi oleh kinase selular metabolit
({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9- aktif ; tenofovir difosfat.
.Resistensi: disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 65.
yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic
acid
Farmakokinetik: Bioavailabilitas buruk sebagai prodrug
disoproxil fumarate, t dalam serum 17jam, t >60jam,
Spektrum aktivitas: HIV ( tipe 1 dan 2 ), serta berbagai
retrovirus lainnya dan HBV.
Indikasi: infeksi HIV dalam kombinasi dengan evafirens,
tidak boleh dikombinasi dengan lamifudin dan abakafir.
Perhatian: dihentikan bila terjadi peningkatan pesat
konsentrasi amino transferase, pasien dg hepatomegali dan
penyakit lainnya, pasien gangguan ginjal (doais
dimodifikasi)
Dosis: per oral sehari 300 mg tablet.
Efek samping: mual, muntah, Flatulens, dan diare.
 h.
-amino-1-((2R,5S)-5-
(hydroxymethyl)tetrahydr
ofuran-2-yl)pyrimidin-
2(1H)-one
Zalcitabine (ddC)
MK: analog sitosin sintetik, aktif melawan HIV-1, HIV-2, dan HBV.
Difosforilasi metabolit aktif dideoxycytidine-5-triphosphate.
Resistensi: resistensi terhadap zalsitabin disebakan oleh mutasi
pada reverse transcriptase. Dilaporkan ada resisitensi silang dengan
lamivudin.
Spektrum aktivitas: HIV (1 & 2)
Indikasi: infeksi HIV, terutama pada pasien HIV dewasa tingkat
lanjut yang tidak responsive terhadap zidovudin dalam kombinasi
dengan anti HIV lainnya
Farmakokinetik:bioavaibilitas tinggi (>80%) dan t intrasel 10 jam,
t eliminasi 1-2 jam, kadar plasma menurun 25-30% ketika obat
diberikan bersama makanan dan antasida.
Dosis: diberikan peroral 2,25 mg / hari(1 tablet 0,75 mg tiap 8 jam)
Efek samping: neuropati perifer, stomatitis, ruam dan pancreatitis.
 NNRTI hanya aktif thd HIV-1
Berikatan langsung dengan
reverse transcriptase HIV-1 dan
menyebabkan blokade DNA
polimerase yang RNA- dan
DNA- dependent
Tempat ikatan NNRTI berada
dekat dengan tempat ikatan
NRTI, tetapi tetap berbeda
Tidak seperti NRTI, NNRTI tidak
berkompetisi dengan nukleosida
trifosfat atau tidak
membutuhkan fosforilasi agar
menjadi aktif
 Delavirdin
Oral bioavailability: 85 %
Bound up tp 98 % to plasma proteins
Half life: 6 hours

Pisahkan pemberian dari ddl dan antasid selama 1 jam.

Fosemprenavir dan rifabutin efek delavirdine.
Resistensi: disebabkan oleh mutasi pada RT. Tidak ada resistensi silang dengan
nefirapin dan efavirens.
Spektrum aktivitas: HIV tipe 1.
Indikasi: infeksi HIV-1, dikombinasi dengan anti HIV lainnya terutama NRTI.
Dosis: per oral 1200mg / hari ( 2 tablet 200mg 3 x sehari ) dan tersedia dalam
bentuk tablet 100mg.
Efek samping: ruam, penningkatan tes fungsi hati, menyebabkan neutropenia.
 NEVIRAPINE
Mekanisme kerja: bekerja pada situs alosterik tempat ikatan
non subtract HIV-1 RT.
Resistensi: disebabkan oleh mutasi pada RT.
Spektrum aktivitas: HIV ( tipe 1 ).
Indikasi: infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya
terutama NRTI.
Dosis: per oral 200mg /hari selama 14 hari pertama ( satu tablet 200mg per hari ),
kemudian 400mg / hari ( 2 x 200 mg tablet ). Oral bioavilability sangat baik (>90
%) dan tidak terpengaruh makananHalf life: 25-30 jam
Efek samping: ruam, demam, fatigue, sakit kepala, mual, diare ,mengantuk dan
peningkatan enzim hati.
Tidak untuk wanita dg nilai CD4+ T-cell > 250sel/L atau laki-laki dg nilai CD4+ T-
cell >400 sel/L resiko symptomatic hepatic events
EFAVIRENZ
Mekanisme kerja: sama dengan neviravin
Resistensi: disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 100,179,181.
Spektrum aktivitas: HIV 1
Indikasi: infeksi HIV- 1, dalam kombinasi dengan antiHIV lainnya
terutama NRTI dan NtRTI.
Dosis: per oral 600mg/hari (1Xsehari tablet 600mg), sebaiknya
sebelum tidur untuk mengurangi efek samping SSP nya.
Digunakan saat perut kosong.
Efek samping: sakit kepala, pusing, mimpi buruk, sulit
berkonsentrasi dan ruam .
Farmakokinetik:
Oral absorption 45 %
99 % bound to albumin
Half life: 40-55 jam
 Pada tahap akhir siklus pertumbuhan HIV, produk
gen : Gag dan Gag-Pol dirubah menjadi
poliprotein yang selanjutnya menjadi partikel
imature yang menonjol (budding)
Protease bertanggung jawab membelah molekul
prekursor ini untuk menghasilkan protein
struktural akhir inti virion yang matang
Protease inhibitor mencegah pembelahan
poliprotein Gag-Pol , sehingga menghasilkan
partikel virion imature yang tidak menular
menghambat protease menghasilkan non-
infectionus viral partikel
Farmakokinetik
Semuanya diabsorbsi secara oral absorpsi
baik pada pH normal lambung
Metabolisme oleh CYP3A4 (kec. Nelfinafir dg
CYP2C19) Hati-hati interaksi dengan
antivirus/obat-obatan lain, toksisitas hati
Ekskresi via empedu dan keluar bersama feses
Ritonavir: meningkatkan efek kerja PIs yang lain
boiavaibilitas dan memperpanjang waktu
t1/2

Efek Samping
Mual, muntah, anorexia dan diare.
Sindrom akumulasi lemak obesitas, buffalo
hump, cushingoid, kecuali pada atazanavir
Bone loss, osteoporosis, pendarahan pada
pasien hemofilia (masih dalam penyelidikan)
 Obat Dosis Dewasa dan Efek Samping Informasi Tambahan
Penggunaan
Indinavir 800mg (3x) atau 400- Indirect hyperbilirubinemia, Baik dikonsumsi saat
IDV 800mg (2x) nephrolithiasis (akibat perut kosong, atau
+ Ritonavir 100mg. kristalisasi obat), blurred dengan makanan low-fat
Dosis disesuaikan pd vision. low-protein.
insufisiensi hati. Trombositopenia, Minum min. 48 ons
aminotransferase, insomnia, air/hari .
dry skin, resistensi insulin
Lopinavir 400mg (2x) dg Ritonavir asthenia, kolesterol & TG, Dikonsumsi bersama
LPV 100mg 800mg dg enzim hati, sakit kepala makanan (
200mg Ritonavir bioavabilitas). Sebaiknya
Peningkatan dosis jika tidak bersamaan dg
dikombinasi dg fasomprenavir, disulfiram,
efavirenz/nevirapin metrodinazol.

Nelfinavir 750 mg (3x) Diare dan flatulen Dikonsumsi bersama

NFV 1250 mg (2x) makanan utk absorpsi.
Disesuaikan pada pasien Aman digunakan untuk
yg insufisiensi hati. ibu hamil.
 Obat Dosis Dewasa Efek Samping Informasi Tambahan
(dosis/hari)
Ritonavir 600mg (2x) Full dose: gangguan GI (pada Digunakan dengan makanan
RTV Dose escelation 1-2 awal terapi), parathesias, utk bioavabilitas.
minggu serum aminotranserase, Dapat ditoleransi oleh ibu dan
menurunkan ES. alter taste, infant.
Booster dose: 100- hipertrigliseridemia,
200mg serum kreatin kinase
Saquinavir 1000mg + Ritonavir Bloating, muntah, rhinitis Diminum 2 jam setelah makan
SQV makanan berlemak
absorpsi.
Penetrasi ke CSF tdk terlalu
baik.
Gangguan GI dan dislipidemia
dibandingkan kombinasi PIs
lain.
 Obat Dosis Dewasa Efek Samping Informasi Tambahan
(dosis/hari)
Tipranavir 500mg (2x) + Ritonavir Hemorragik Digunakan saat makan
TPV intrakarnial, (makanan berlemak).
hepatotoksik, ruam Tdk utk pasien Head
(urtikaria atau Trauma/Bleeding Diathesis (
maculopapular) , risiko intrakarnial hemoragik)
gejala sistemik, Statin resiko
depresi, dislipidemia, rhabdomyolisis dan myopati
amilase, jumlah
leukosit
Amprenafir 1400mg (2x) Rash
APV
Fosamprenafir 1400mg (1x) + Ritronavir Rash Mrpkn ProDrug Amprenavir
FPV
Atrazanavir 400mg (1x) hiperbilirubinemia Sebaiknya tidak diberikan
ATV 300mg (1x) + Ritronavir bersamaan dengan pompa
proton inhibitor.
 Obat-obatan golongan ini merupakan sintesis peptida yg bekerja dengan cara
menghambat langkah-langkah yang diperlukan pada saat proses pemasukan
virus ke dalam sel

ENFUVIRTIDE
Enfuvirtide adalah obat yang
dipakai sebagai bagian dari terapi
antiretroviral (ART). Obat ini juga
dikenal sebagai Fuzeon (nama
merek) atau T-20.
MK : Enfurvitide bekerja dengan cara
mengikat subunit gp41 pada envelop
viral glikoprotein yang menghambat
pembentukan membran viral.
Dosis
Dewasa: 90 mg enfuvirtide (1 mL) dua kali sehari disuntikkan subkutan ke lengan
atas, paha atau perut anterior.
Pediatric : 6 16 tahun 2 mg / kg dua kali sehari sampai dosis maksimum 90 mg
2x kali sehari, area penyuntikan sda
ENFUVIRTIDE
Kontraindikasi
Enfuvirtide dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap
enfuvirtide atau salah satu komponennya.
Kondisi khusus
Kehamilan Kategori B : Penelitian pada tikus dan kelinci : tidak ada bukti gangguan
kesuburan atau membahayakan janin karena enfuvirtide. Sebaiknya obat ini harus
digunakan selama kehamilan hanya jika jelas diperlukan.
Ibu Menyusui : ibu yang terinfeksi HIV tidak menyusui bayi mereka untuk
menghindari risiko penularan HIV pascakelahiran.
Geriatrik
hati-hati dalam pemberian serta pemantauan bagi pasien dengan penurunan fungsi
hati, ginjal, atau fungsi jantung, dan penyakit penyerta atau terapi obat lain.
Efek samping:
Reaksi lokal pada tempat injeksi, hipersensitifitas, eosinophilia, peningkatan bakteri
pneumonial
Interaksi obat
Dengan obat2 yang dimetaolisme oleh enzim CYP 450, hasil penelitian secara in vivo
dan in vitro tidak menunjukan interaksi yang signifikan
MARAVIROC
Maraviroc adalah obat pertama dalam golongan antiretroviral (ARV) yang disebut
sebagai attachment inhibitor.
MK: mengikat pada CCR5, salah satu co-reseptor yang diperlukan untuk
pemasukan HIV pada sel CD4+
Indikasi
Diindikasikan untuk pasien
dewasa terinfeksi dengan
hanya CCR5-tropik HIV-1.

Efek samping
batuk, demam, infeksi
saluran pernapasan atas,
ruam, otot pegal, sakit
perut, dan pusing.
Serangan jantung atau
merasa pusing waktu
berdiri secara cepat.
MARAVIROC
Kontra indikasi
Maraviroc tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat atau
stadium akhir penyakit ginjal (ESRD) (CrCl <30 mL / menit)
Kondisi khusus
Kehamilan kategori B : tidak terjadi gangguan pada hewan percobaan.
Menyusui : hasil penelitian menunjukan bahwa maraviroc secara luas
disekresikan ke dalam susu hewan percobaan.
Pediatric : keamanan untuk pasien usia 16 th belum ditetapkan.
Geriatri : waspada penurunan pungsi hati dan ginjal.
Pasien dg gangguan fungsi ginjal (penurunan fungsi ginjal) Pasien dengan
gangguan fungsi hati
Interaksi
Maraviroc adalah substrat CYP3A dan PGP dan karenanya farmakokinetik yang
cenderung dimodulasi oleh inhibitor dan induser enzim/transporter. Oleh karena itu,
penyesuaian dosis mungkin diperlukan saat maraviroc dipakai bersamaan dengan
obat lain.
Farmkntk : Waktu absorpsi: 1-4 jam setelah obat dikonsumsi, 75 % obat diekskresikan
di feses dan 20 % di urin
MARAVIROC
Dosis:
Untuk pasien dengan fungsi ginjal normal
 Terapi ARV pada semua pasien dengan jumlah CD4
(limfosit-T CD4+) <350 sel/mm3 tanpa memandang stadium
klinisnya
Terapi ARV dianjurkan pada semua pasien dengan TB aktif,
ibu hamil dan koinfeksi hepatitis B tanpa memandang
jumlah CD4
Terapi ARV diberikan langsung setelah diagnosis infeksi
ditegakkan, untuk infeksi opportinistik : progresif multifocal
leukoencephalopathy, sarkoma Kaposis, mikrosporidiosis,
cytomegalovirus (CMV), kriptosporidiosis
Terapi ARV diberikan setidaknya 2 minggu setelah pasien
mendapatkan pengobatan infeksi opportunistik : TBC,
pneumocystis pneumonia (PCP), kriptokokosis,
mycobacterium avium complex (MAC)
 Obat ARV Lini Pertama :
2 NRTI + 1 NNRTI
Zidovudine + Lamivudine + Nevirapine

Zidovudine + Lamivudine + Efavirenz

Tenofovir + Lamivudine (atau Emtricitabine) + Nevirapine

Tenofovir + Lamivudine (atau Emtricitabine) + Efavirenz

 Panduan Lini Pertama
Populasi Target Pilihan Rekomendasi
Dewasa dan anak (Zidovudine atau tenofovir) +
(lamivudine atau emtricitabine) +
(efavirenz atau nevirapine)
Perempuan hamil Zidovudine + lamivudine +
(efavirenz atau nevirapine)
Ko-infeksi HIV/TBC (Zidovudine atau tenofovir) +
(lamivudine atau emtricitabine) +
efavirenz
Ko-infeksi HIV/Hepatitis B Tenofovir + (lamivudine atau
kronik aktif emtricitabine) + (efavirenz atau
nevirapine)
 Obat ARV Lini Kedua :
2 NRTI + ritonavir-PI

Tenofovir atau zidofudine +

emtricitabine + lopinavir +
ritonavir
 Substitusi Obat ARV Individual pada Kejadian
Toksisitas dan Intoleransi
Obat ARV Toksisitas yang Terjadi Anjuran Substitusi
Zidovudine Anemia berat atau netropenia, intoleransi GI Tenofovir
yang persisten
Stavudine Asidosis laktat, lipoatrofi/sindrom metabolik, Tenofovir, zidovudine
neuropati perifer
Tenofovir Toksisitas renal (disfungsi tubuler) Zidovudine
Efavirenz Toksisitas SSP persisten dan berat Nevirapine, bila ada riwayat
hepatotoksik atau
Potensi teratogenik (kehamilan trisemester
hipersensitivitas berat PI
pertama atau tanpa kontrasepsi
Nevirapine Hepatitis Efavirenz, bila terjadi
hepatotoksik PI
Reaksi hipersensitif tidak berat (derajat 1-2) Efavirenz, bila tetap terjadi
hipersensitivitas PI
Ruam kulit berat (Stevens-Johnson Hentikan nevirapine, 7 hari
syndrome) kemudian hentikan NRTI, PI