Farmakologi 1

AGONIST ALPHA 2

Nama : Widiya Astuti

Bp : 18160061
kelas : 4 farmasi 2

UNINERSTAS DHARMA ANDALAS

PADANG
 pengertian

ing struktur kimia

p
sam obat
e k
ef

Alpha 2 agonist

efek
sediaan farmaologi

penggunaan
ALPHA 2 AGONIST(α2 agonist)
Reseptor α2 adalah reseptor adrenergik yang paling dominan berada
pada sistem saraf pusat (ssp).perangsagan reseptor α2 oleh α2 agonis
,melalui protein G inhibisi (G1),menurunkan pembentukan cAMP sehingga
mensupresi outflow aktifitas saraf simpatis dari otak dan dengan demikian
menimbulkan hipotensi.Disamping itu di perifer ,aktivitas resptor α2 diujung
saraf adrenerik menghambat penglepaan NE dari ujung saraf,sehingga
memperkuat efek hipotensi di SSP.
Akan tetapi reseptor α2 terdapat juga dipascasinaps otot polos pembuluh
darah,dan aktivitasnya menyebabkan vasokontriksi.
KLONIDIN
(antihipertensi)
Klonidin adalah prototipe α2 - agonis,awalnya dikembagkan sebagai
dekongestan nasal karena efek vaskontriksinya .klonidin adalah
antihipertensi yang merupakan α2-agonis Obat ini merangsang adrenoseptor
α2 di SSP.obat lain yang bekerja serupa dengan klonidin ialah guanabenz
dan guanfasin.
Klonidin menyebabkan kenaikan tekanan darah efek ini tampaknya
terjadi akibat perangsangan reseptor α2 pada otot polos pembuluh darah
yang menimbulkan vasokontriksi .
Efek hipotensif klonidi terjadi karena penurunan resistensi perifer dan
curah jantung .penurunan tonus simpatis menyebabkan penurunan
kontraktilitas miokard dan frekuensi denyut jantung.
Efek farmakologi
Efek hipotensif klonidin menetap setelah deplesi ketokolamin di SSP
dengan reserpin.ini menunjukkan bahwa adroresptor α2 dibatang otak
terletak di pascasinaps dan bahwa aktivitasnya menyebabkan hambatan
aktivitas neuron adrenergik di batang otak .ini berakibat menurunya
aktivitas saraf adrenergik diperifer,yang selanjutnya menyebabkan
berkulangnya penglepasan NE dari ujung saraf adrenergik.klonidin juga
bekerja sebagai α2-agonis di perifer.aktivitas reseptor α2 diujung saraf
adrenergik meyebebkan hambatan penglepasan NE dari ujung saraf.
Klonidin juga merangsan sistem saraf parasimpatis sentral sehingga
meningkatkan tonus vagal yang menambah perlambatan denyut jantung.
Struktur klonidin

penggunaan
sebagai obat ke-2 dan ke-3 bila penurunan
TD dengan uretik belum optimal.untuk
menggantikan penghambat adrenergik lain
dalam kombinasi 3 obat bersama diuretik
dan vasodilator.utuk beberapa hipertensi
darurat.untuk deagnostik feokromositomo
.Dosis 0,075mg dua kali sehari dan dapat
digantikan sampai 0,6mg/hari.
Efek samping
 Mulut kering dan sedasi pda pasien yang berkurang setelah beberapa minggu
pengobatan.pasien menghentikan pengobatan kerena menetapnya gejala
sedasi ,pusing,mulut kering,mual atau impotensi.
 Gejala ortosatatik kadang-kadang terjadi teutama bila ada deplesi cairan.Efek
sentral berupa mimpi buruk ,insomnia,cemas dan depresi.
 Retensi cairan dan toleransi semu terutama terjadi bila klonidin digunakan
sebagai obat tunggal.
METILDOPA
 Metildopa merupakan prodrung yang dalm ssp menggantikan kedudukan
DOPA dalam sintesis katekolamin dengan hasil akhir α-
metilnorepinefrin.diduga efek antihistaminya lebih disebabkan karena
stimulasi resptor α-2 sentaral sehingga menggurangi sinyal sinyal simpatis ke
sinyal.
 metildopa menurunkan resistensi vaskular tanpa banyak mempengaruhi
frekuensi dan curah jantung.
 aliran darah ginjal dan fungsi ginjal tidak dipengaruhi oleh metildopa.
 pada pemakaian jangka panjang sering terjadi retensi air sehingga efek
antihistaminya makin berkurang.hal ini drepinefrin euretik.

Efek farmakologi
Obat masuk ke SSP dengan mudah dan mengalami dekarboksilasi menjadi α-
metildopamin dan mengalami hidrosilasi α-metilnorelam dalam neuron
adrenergik sentral .
struktur metildopa
penggunaan
Metildopa merupakan antihipertensi
tahap ke-2.obat ini efektif bila
dikombinasikan dngan diuretik,tapi
pemakaianya terbatas oleh seringnya
timbul efek samping .obat ini masih
merupakan pilihan utama untuk
pengobatan hipertensi pada kehamilan
.Dosis efektif minimal adalah 2× 25 mg
per hari dan dosis maksimal 3g per
hari.
Efek samping
• sadasi,hipotensi postural ,pusing,mulut kering dan sakit kepala
• efek samping lain depresi,gagguan
tidur,impotensi,kecemasan,penglihatan kabur,dan hidung tersumbat.j
• jarang-jarang terjadi anemia
hemolitikautoimun,trombositopenia,leukopenia,demam obat dan
sindrom sepeti lopus dengan pembentukan antibidi antinukleus.
GUANABENZ
Obat yang lebih efektif dari pada klonidin.seperti klonidin ,guanifasin
menurunkan tekanan darah melalui aktivasi resptor α2 sental sehingga
menggurangi aktivitas sistem simpatis.