BAB I

PENDAHULUAN
A. LATAR BELAKANG
Eliminasi yang teratur dari sisa-sisa produksi usus penting untuk fungsi tubuh yang normal.
Perubahan pada eliminasi dapat menyebabkan masalah pada gastrointestinal dan bagian tubuh yang
lain. Karena fungsi usus tergantung pada keseimbangan beberapa faktor, pola eliminasi dan
kebiasaan masing-masing orang berbeda. Klien sering meminta pertolongan dari perawat untuk
memelihara kebiasaan eliminasi yang normal. Pada keadaan sakit klien tidak dapat menggunakan
toilet dan tidak memiliki program yang teratur, lingkungan rumah bisa menghadirkan hambatan
untuk klien dengan perubahan mobilitas.
Kolon adalah bagian ujung dari saluran pencernaan manusia, yang terdiri dari usus besar,
rektum, dan anus. Kolon dimulai pada sisi kanan bawah perut, di mana usus kecil mengosongkan isi
pencernaan ke dalam bagian pertama dari usus besar (sekum). Kolon naik dari sekum ke atas
sehingga sejajar dengan hati, kemudian menikung tajam ke kiri dan melewati lambung secara
melintang.
Pada tingkat limpa, kolon turun dari sisi kiri lambung ke panggul, di mana ia menjadi daerah
sigmoid. Kolon sigmoid mengosongkan isinya ke dalam anus, dimana bahan limbah akhirnya
dibuang dari tubuh Anda.
Rektum dan kolon mampu menyerap banyak obat yang diberikan secara rektal untuk
tujuan memperoleh efek sistemik, hal ini dapat menghindari perusakan obat atau obat menjadi
tidak aktif karena pengaruh lingkungan perut dan usus.

B. TUJUAN
1. Untuk mengetahui anatomi kolon
2. Untuk memahami sistem penghantaran obat didalam kolon
3. Untuk mengetahui sediaan obat yang dapat digunakan untuk penyakit pada kolon.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
a. Pengertian
1

Usus besar atau kolon berbentuk tabung muskular berongga dengan panjang sekitar 1,5 m yang
terbentang dari sekum hingga kanalis ani. Diemeter usus besar sudah pasti lebih besar sari usus halus,
yaitu sekitar 6,5 cm, tetapi makin dekat anus diameternya semakin kecil.
b. Anatomi kolon atau usus besar
Usus besar terdiri dari sekum, kolon, dan rektum. Pada sekum terdapat katup ileosekal
dan apendiks yang melekat pada ujung sekum. Sekum menepati dua atau tiga inci pertama dari usus
besar. Katup ileosekal mengendalikan aliran kimus dari ileum ke dalam sekum dan mencegah
terjadinya aliran balik bahan fekal ke dalam usus halus. Kolon dibagi lagi menjadi kolon asenden,
tranversum, desenden dan sigmoid.
Usus besar atau kolon memiliki panjang 1 meter dan terdiri atas kolon ascendens, kolon
transversum, dan kolon descendens. Di antara intestinum tenue (usus halus) dan intestinum crassum
(usus besar) terdapat sekum (usus buntu). Pada ujung sekum terdapat tonjolan kecil yang disebut
appendiks (umbai cacing) yang berisi massa sel darah putih yang berperan dalam imunitas.
Tempat kolon membentuk kelokan tajam pada abdomen kanan dan kiri atas secara berturutturut disebut sebagai feksura hepatika dan fleksura lienalis. Kolon sigmoid mulai setinggi krista
iliaka dan membentuk lekukan berbentuk-S. bagian utama usus besar yang terakhir disebut sebagai
rektum, yang membentang dari kolon sigmoid hingga anus. Satu inci dari rektum disebut sebagai
kanalis ani dan dilindungi oleh sfingter ai internus dan an eksternus. Panjang rektum da kanalis ani
adalah sekitar 15 cm.
Lapisan otot longitudinal usus besar tidak sempurna, tetapi terkumpul dalam tiga pita yang
disebut sebagi taenia koli. Panjang taenia lebih pendek daripaa usus, sehingga usus tertarik dan
berkerut mebentuk kanting-kanting kecil yang disebut haustra. Apendises epiploika adalah kantongkantong kecil peritonium yang berisi lemak dan melekat sepanjag taenia.
Usus besar secara klinis dibagi menjadi belahan kiri dan kanan berdasarkan pada suplai darah
yang diterima. Arteria mesentrika superior memperdarahi belahan kanan (sekum, kolon
asenden, dan duapertiga proksimal kolon tranversum), dan arteria mesentrika inferior mendarahi
bagian kiri (sepertiga distal kolon tranversum, kolon desenden, kolon sigmoid, dan bagian
proksimal rektum). Suplai darah tambahan ke rektum berasal dari arteri hemoroidalis media an
inferior yang dicabangkan dari arteria iliaka interna dan aorta abdominalis.
Persarafan usus besar dilakukan oleh sistem saraf otonom dengan pengecualian sfingter eksterna
yang bersda dalam pengendalian volunter. Serabut parasimpatis bejalan melalui saraf vagus ke
bagian tengah kolon tranversum, dan saraf pelvikus yang berasal dari daerah sakra menyuplai
bagian distal. Serabut simpatis meninggalkan medula spinalis melalui saraf splangnikus. Serabut
2

saraf ini bersinaps dalam ganglia seliaka dan aortikorenalis, kemudian serabut pasca ganglionik
menuju kolon. Rangsangan simpatis menghambat sekresi dan kontraksi, serta merangsang sfingter
rektum. Rangsangan parasimpatis mempunyai efek yang berlawanan.
Usus besar mempunyai berbagai fungsi yang semuanya berkaitan dengan proses akhir isi
usus. Fungsi usus besar yang paling penting adalah absorbsi air dan elektrolit, yang sudah
hampir selsai dlam kolon dekstra. Kolon sigmoid berfungsi sebagai reservoir yang menampung
masa feses yang sudah terdehidrasi hingga berlangsungnya defekasi.
Banyaknya bakteri yang terdapat di dalam usus besar berfungsi mencerna beberapa bahan dan
membantu penyerapan zat-zat gizi. Bakteri di dalam usus besar juga berfungsi membuat zat-zat
penting, seperti vitamin K. Bakteri ini penting untuk fungsi normal dari usus. Beberapa
penyakit serta antibiotik bisa menyebabkan gangguan pada bakteri-bakteri didalam usus besar.
Akibatnya terjadi iritasi yang bisa menyebabkan dikeluarkannya lendir dan air, dan terjadilah diare.
Zat - zat sisa di dalam usus besar didorong ke bagian belakang dengan gerakan peristaltik.
Zat - zat sisa ini masih mengandung banyak air dan garam mineral yang diperlukan oleh tubuh. Air
dan garam mineral kemudian diabsorpsi kembali oleh dinding kolon, yaitu kolon ascendens. Zat-zat
sisa berada dalam usus besar selama 1 sampai 4 hari. Pada saat itu terjadi proses pembusukan
terhadap zat-zat sisa dengan dibantu bakteri Escherichia coli, yang mampu membentuk
vitamin K dan B12. Selanjutnya dengan gerakan peristaltik, zat-zat sisa ini terdorong sedikit demi
sedikit ke saluran akhir dari pencernaan yaitu rektum dan akhirnya keluar dengan proses defekasi
melewati anus.
Fungsi usus besar yaitu
1. menyimpan dan eliminasi sisa makanan,
2. menjaga keseimbangan cairan dan elektrolit,[1] dengan cara menyerap air
3. mendegradasi bakteri.
c. Penyusun kolon
Colon terdiri dari atas empat lapisan dinding yang sama sepetri usus halus. Jaringan penyusun
usus besar terdiri dari Tunika mucosa ((lapisan lendir), dengan bagian: epitel, lamina propia, dan
muscularis mucosa yang tidak memiliki villi. Jaringan epitel terdiri atas sel-sel batang yang pada
puncaknya terdapat banyak microvilli. Membran sel ke arah lumen diselaputi oleh kutikula.
Kelenjar yang terdapat pada usus besar yaitu kelenjar Lieberkuhn. Kelenjar ini berbentuk
panjang dan banyak mengandung sel goblet. Kelenjar pada usus besar mengandung sel goblet, sel
Paneth, dan sel APUD. Namun yang dominan adalah sel goblet. Sel Paneth sukar ditemukan.
3

Sedangkan sel APUD terdapat cukup banyak. Pada usus besar, terdapat banyak lamina propia yang
mengandung nodul limfa dan menerobos masuk menuju ke tunika submukosa (Marieb, 2004).
Lapisan muscularis-mucosa mengandung dua lapis otot polos, longitudinal dan sirkuler. Fungsi
alat ini ialah absorpsi air, vitamin hasil sistesa simbiosis dengan bakteri colon, dan pembentukan
tinja. Tunika submucosa, mengandung terobosan nodul limfa. Tunika muscularis terdiri dari dua
lapisan otot, tetapi, lapisan longitudalnya membentuk tiga gumpal otot seperti pipa, disebut teniae
coli. Tunika serosa memiliki tonjolan jaringan lemak (Kerr, 1998).
Setidaknya ada 4 lapisan penyusun yang sama seperti usus halus untuk membentuk dinding
usus besar. Serabut memanjang pada dinding berotot tersusun dalam tiga jalur yang memberi rupa
berkerut-kerut dan berlubang-lubang. Sementara dinding selaput lendir yang lebih halus dari yang
ada pada usus halus dan tidak memiliki jonjot (pompa pendorong). Di dalam selaput tersebut
terdapat kelenjar yang serupa dengan kelenjar tubuler (berbentuk pipa) dan dilapisi oleh epitel
berbentuk silindris yang berisi sel cangkir.
d. sistem penghantaran obat dengan target kolon
Colon targetted drug delivery system (CDDS) merupakan metode pengobatan penyakit yang
ditujukan atau disampaikan langsung ke lokal usus.Pada sistem penghantaran ini telah dibuat
berbagai macam sediaan, salahsatunya adalah tablet dengan variasi penyalutan yang berbeda-beda
sepertikombinasi polisakarida, polimer dan lain-lain. Sebagian besar laporan literatur sebelumnya
pada penargetan kolon telah difokuskan pada pengembangansistem pengiriman kolon berdasarkan
sistem time dependent dan pH dependentserta sistem pemanfaatan bakteri yang berkolonisasi di usus
besar atau enzimyang diproduksi oleh bakteri untuk mempengaruhi pelepasan obat.Saat ini
penggunaan polisakarida alami menarik perhatian untuk penargetan obat pada usus besar, karena
polimer yang tersusun dari beberapamonosakarida banyak tersedia, mudah ditemukan, dan murah,
serta dalamberbagai struktur dengan sifat bervariasi. Polisakarida tersebut dapat denganmudah
dimodifikasi secara kimia dan biokimia, tidak beracun, hidrofilik, sertasebagai pembentuk gel.
Secara konvensional, polisakarida digunakan dalamformulasi tablet untuk menghambat
pelepasan obat. Hal ini telah digunakan baik sebagai matriks atau sebagai bahan penyalut. Pada
matriks, diperlukankonsentrasi polimer yang tinggi atau dapat digunakan sebagai pengikat dalam
tablet. Dengan demikian, berbagai polisakarida dan konsentrasinyamempengaruhi pelepasan obat
dari tablet. Adapun beberapa polisakarida yangdigunakan seperti kombinasi kitosan (chi) dan
kondroitin sulfat (CHS) (Gattani,2009), pektin (A. Akhgari dkk, 2010), dan inulin (A. Akhari,
2009).Penelitian yang telah dilakukan Gattani (2009) dengan menggunakanChitosan-condroitin
sebagai penyalut pada indometasin, ternyata penggunaan kombinasi keduanya dapat membantu
meningkatkan pemberian obat untuk ususbesar. Kitosan (Chi) dan kondroitin (CHS) kompleks
mengikis secara perlahansaat buffer fosfat pada nilai pH diatas 6,5 dan pada perlakuan ini
menyebabkan penekanan pelepasan obat awal di segmen GIT atas dan pelepasan kontrol diusus besar
4

dimana nilai pH antara 6,5-7,0. Penelitian ini menggunakan metode cross linked, dimana silang
polimer ini mampu mencegah dari pelepasan obat sepenuhnya disekitar lambung dan usus
kecil.
Penelitian obat bersasaran (targeted drug delivery system) ini dimulai pada awal tahun 1960 an
sebagai strategi untuk pengobatan penyakit dengan harapan dan sasaran untuk meningkatkan efikasi
dan mengurangi toksisitas obat.
Dalam formulasi sediaan ini yang berperan dalam penentuan farmakokinetika dan
distribusi selular obat adalah perilakuk molekul karier (pembawa) sediaan. Penghantaran secara
selektif menuju jaringan sasaran akan mempertinggi konsentrasi obat pada sel target atau pada
kompartemen spesifik sel sasaran, sehingga diharapkan efikasi obat dapat ditingkatkan. Sasaran
penghantaran obat bersasaran pada awalnya adalah inkorporasi obat sitotoksik untuk pengobatan kanker
Rute pemberian obat secara oral merupakan cara pemberian obat yang luas digunakan dalam
pengobatan. Sistem penghantaran obat spesifik colon memberikan beberapa keuntungan
terapeutik. Pada beberapa penyakit colonic seperti: kanker kolorektal, penyakit Crohns, spastic colon
dan lain sebagainya, terbukti bahwa pengobatan secara local lebih efektif dari pengobatan sistematik.
Penghantaran obat colonic ini dapat dicapai melalui pemberian obat secara oral dan rectal.
Pemerian obat secara rectal (supositoria dan enema) tidak selalu efektif karena besarnya variabilitas
kadar obat menurut cara pemberian ini, oleh karena itu pemberian obat secara oral merupakan
alternative pilihan terbaik.
Absorpsi dan degradasi bahan aktif (obat) pada bagian atas salur cerna adalah masalah utama
pada system penghantaran obat melalui rute oral yang harus diatasi untuk mencapai keberhasilan
system penghantaran obat bersasaran colon (targeted colonic). Dalam pengembangan sediaan
bersasaran colon ini ada 4 elemen esensial yang saling terkait, yaitu: penyakit, obat, tujuan
(sasaran) dan system penghantaran obat. Jadi dalam pengembangan sediaan sasaran colon ini perlu
dipelajari dengan baik:
1. Memahami dengan baik masalah fisiologi salur cerna seperti; Waktu transit sediaan melewati
segmen utama salur cerna. Sebagai kebalikan transit adalah waktu tinggal sediaan dalam masing
masing segmen salur cerna. Faktor yang mempengaruhi sediaan di masing masing lokasi dan kondisi
termasuk: disintegrasi fisik, digesti intraluminal, ambilan mucosal, biotransformasi dan absorpsi dan
lain sebagainya.
2. Keterkaitan dengan sifat fisikokimia obat.
3. Mendesain formulasi yang sesuai untuk system colonic ini.
5

Rute oral obat administrasi adalah yang paling nyaman dan penting metode pemberian obatuntuk
efek sistemik. Hampir 50% dari pemberian obat sistem yang tersedia di pasar adalahDDS lisan dan
sistem ini memiliki keuntungan lebih karena pasien penerimaan dankemudahan administrasi.
Selama dekade terakhir telah ada minat mengembangkanspesifik lokasi formulasi untuk menargetkan
obat untuk usus besar. Kolon drug delivery telah memperoleh pentingnya meningkat tidak hanya
untuk pengiriman obat untuk pengobatan lokalpenyakit yang berhubungan dengan usus seperti
Crohn penyakit, kolitis, ulserativa usus iritasisindrom dan sembelit, tetapi juga untuk sistemik
pengiriman protein, terapi peptida, obatantiasthmatic, antihipertensi obat dan agen antidiabetes.
e. Penyakit-penyakit pada kolon
Proctosigmoiditis
Proctosigmoiditis melibatkan peradangan rektum dan sigmoid colon (suatu segmen yang
pendek dari usus besar yang berdekatan pada rektum). Gejala-gejala dari proctosigmoiditis, seperti
yang dari proctitis, termasuk perdarahan rektum, urgensi, dan tenesmus. Beberapa pasien-pasien
dengan proctosigmoiditis juga mengembangkan diare yang berdarah dan kejang-kejang.
kolitis
Kolitis (radang usus besar) sisi kiri melibatkan peradangan yang mulai pada rektum dan
memanjang keatas usus besar (kolon) kiri (sigmoid colon dan kolon yang menurun). Gejala-gejala
kolitis sisi kiri termasuk diare yang berdarah, kejang-kejang perut, kehilangan berat badan, dan
sakit/nyeri perut sebelah kiri.
Pancolitis
Pancolitis atau kolitis universal (universal colitis) merujuk pada peradangan yang mempengaruhi
seluruh kolon (usus besar, kolon kanan,kolon kiri, kolon transverse atau melintang dan rektum).
Gejala-gejala pancolitis termasuk diare berdarah, sakit perut dan kejang-kejang, kehilangan berat
badan, kelelahan, demam, dan keringat-keringat malam. Beberapa pasien-pasien dengan pancolitis
mempunyai peradangan derajat rendah dan gejala-gejala ringan yang siap merespon pada obat-obat.
Umumnya, bagaimanapun, pasien-pasien dengan pancolitis menderita penyakit yang lebih berat dan
lebih sulit untuk dirawat daripada mereka yang dengan bentuk-bentuk radang borok usus besar yang
lebih terbatas.
Fuminat colitis
Fulminant colitis adalah suatu bentuk pancolitis yang jarang namun berat. Pasien-pasien dengan
fulminant colitis adalah sangat sakit dengan dehidrasi, sakit perut yang parah, diare yang
diperpanjang dengan perdarahan, dan bahkan shock. Mereka berisiko mengembangkan toxic
megacolon (dilatasi atau pelebaran kolon yang ditandai yang disebabkan oleh peradangan yang
parah) dan robek/pecahnya kolon (perforasi). Pasien-pasien dengan fulminant colitis dan toxic
megacolon dirawat dirumah sakit dengan obat-obat intravenus (melalui urat nadi) yang berpotensi.
Kecuali kalau mereka mereson pada perawatan dengan segera, pengangkatan secara operasi dari
kolon yang berpenyakit adalah perlu untuk mencegah robek/pecahnya kolon.
6

Saat intensitas peradangan kolon pada radang borok usus besar berlapis lilin (wax) dan
menyusut melalui waktu, lokasi dan luasnya penyakit pada seorang pasien umumnya tinggal konstan.
Oleh karenanya, ketika seorang pasien dengan ulcerative proctitis mengembangkan suatu
kekambuhan penyakitnya, peradangan biasanya terbatas pada rektum. Meskipun demikian, sejumlah
kecil pasien-pasien (kurang dari 10%) dengan ulcerative proctitis atau proctosigmoiditis dapat
mengembangkan kolitis yang lebih ekstensif di kemudian hari. Jadi, pasien-pasien yang pada
awalnya hanya mempunyai ulcerative proctitis dapat di kemudian hari mengembangkan kolitis sisikiri atau bahkan pancolitis.
Kanker kolorectal
Kanker Colorectal sering juga disebut sebagai kanker kolon atau kanker usus besar . Penyakit
ini pertama-tama tumbuh di dalam usus besar atau rektum.Kanker usus besar merupakan jenis kanker
yang paling sering terjadi di Singapura. Insiden kanker ini terus meningkat baik di kalangan pria
maupun wanita. Di Singapura, kanker jenis ini merupakan salah satu yang tertinggi di Asia, bersama
dengan Taiwan, Jepang dan Australia. Berita bagusnya, jumlah kematian akibat kanker usus besar
telah merosot dalam 15 tahun terakhir. Ini berkat semakin banyak orang yang mengikuti skrining
kesehatan secara teratur, yang bisa mendeteksi kanker usus besar sejak dini. Pengobatan kanker usus
besar juga semakin baik, sehingga pasien dapat dirawat dengan lebih efektif. Deteksi dini kanker
usus besar biasanya dapat menyembuhkan secara total.Tidak ada penyebab tunggal dari kanker
usus besar, dan dalam sebagian besar kasus, kanker ini dimulai dengan polip yang tumbuh
menjadi kanker. Usus besar adalah bagian dari sistem pencernaan. Sebagaimana kita ketahui sistem
pencernaan dimulai dari mulut, lalu kerongkongan (esofagus), lambung, usus halus (duodenum,
yeyunum, ileum), usus besar (kolon), rektum dan berakhir di dubur. Usus besar terdiri dari kolon dan
rektum. Kolon atau usus besar adalah bagian usus sesudah usus halus, terdiri dari kolon sebelah
kanan (kolon asenden), kolon sebelah tengah atas (kolon transversum) dan kolon sebelah kiri (kolon
desenden). Setelah kolon, barulah rektum yang merupakan saluran di atas dubur. Bagian kolon yang
berhubungan dengan usus halus disebut caecum, sedangkan bagian kolon yang berhubungan dengan
rektum disebut kolon sigmoid.
Orang yang sudah pernah terkena kanker colorectal dapat terkena kanker colorectal untuk
kedua kalinya. Selain itu, wanita dengan riwayat kanker di indung telur, uterus (endometrium) atau
payudara mempunyai tingkat risiko yang lebih tinggi untuk terkena kanker colorectal. Kanker
colorectal lebih biasa terjadi pada usia manusia yang semakin tua. Lebih dari 90 persen orang yang
menderita penyakit ini didiagnosis setelah usia 50 tahun ke atas. Gejala umum dari kanker colorectal
adalah perubahan pada kebiasaan buang air besar. Gejalanya antara lain:
Perubahan kebiasaan buang air besar (diare atau sembelit/konstipasi)
Usus besar Anda terasa tidak kosong seluruhnya
7

Ada darah (baik merah terang atau kehitaman) di kotoran Anda

Kotoran Anda lebih sempit dari biasanya
Sering kembung atau keram perut, atau merasa kekenyangan atau begah
Kehilangan berat badan tanpa alas an
Selalu merasa sangat letih
Mual atau muntah-muntah

Polip usus
Polip di usus (Colorectal polyps): Polip adalah pertumbuhan pada dinding dalam kolon atau rektum,
dan sering terjadi pada orang berusia 50 tahun ke atas. Sebagian besar polip bersifat jinak (bukan
kanker), tapi beberapa polip (adenoma) dapat menjadi kanker.
Berbagai polip colon dapat berdegenerasi maligna dan setiap polip kolon harus dicurigai.
Normalnya kromosom sehat mengontrol pertumbuhan dari sel. Jika kromosomnya rusak,
pertumbuhan sel menjasi tisak terkontrol, tumbuh polip. Polip colon menunjukkan jinak, bila
bertahun-tahun polip colon jinak dapat menjadi karsinoma.6
Penyakit crohn
Colitis Ulcerativa atau penyakit Crohn: Orang dengan kondisi yang menyebabkan peradangan
pada kolon (misalnya colitis ulcerativa atau penyakit Crohn) selama bertahun-tahun memiliki risiko
yang lebih besar
f. Mekanisme kerja obat-obat pada kolon
Obat menghasilkan kerja dengan mengubah cairan tubuh atau membran sel atau dengan
beinteraksi dengan tempat reseptor. Jel aluminium hidroksida obat mengubah zat kimia suatu cairan
tubuh (khususnya dengan menetralisasi kadar asam lambung). Obat-obatan, misalnya gas anestsi
mum, beinteraksi dengan membran sel. Setelah sifat sel berubah, obat mengeluarkan pengaruhnya.
Mekanisme kerja obat yang paling umum ialah terikat pada tempat reseptor sel. Reseptor
melokalisasi efek obat. Tempat reseptor berinteraksi dengan obat karena memiliki bentuk kimia yang
sama. Obat dan reseptor saling berikatan seperti gembok dan kuncinya. Ketika obat dan reseptor
saling berikatan, efek terapeutik dirasakan. Setiap jaringan atau sel dalam tubuh memiliki kelompok
reseptor yang unik. Misalnya, reseptor pada sel jantung berespons pada preparat digitalis.
Suatu obat yang diminum per oral akan melalui tiga fase: farmasetik (disolusi),
farmakokinetik, dan farmakodinamik, agar kerja obat dapat terjadi. Dalam fase farmasetik,
obat berubah menjadi larutan sehingga dapat menembus membrane biologis. Jika obat
diberikan melalui rute subkutan, intramuscular, atau intravena, maka tidak terjadi fase farmaseutik.
Fase kedua, yaitu farmakokinetik, terdiri dari empat proses (subfase):absorpsi, distribusi,
8

metabolisme (atau biotransformasi), dan ekskresi. Dalam fase farmakodinamik, atau fase
ketiga, terjadi respons biologis atau fisiologis.
1. A.

Fase Farmasetik (Disolusi)

Sekitar 80% obat diberikan melaui mulut; oleh karena itu, farmasetik(disolusi) adalah fase

pertama dari kerja obat. Dalam saluran gastrointestinal, obat-obat perlu dilarutkan agar dapat
diabsorsi. Obat dalam bentuk padat (tablet atau pil) harus didisintegrasi menjadi partikel-partikel
kecil supaya dapat larut ke dalam cairan, dan proses ini dikenal sebagai disolusi.
Tidak 100% dari sebuah tablet merupakan obat. Ada bahan pengisi dan pelembam yang
dicampurkan dalam pembuatan obat sehingga obat dapat mempunyai ukuran tertentu dan
mempercepat disolusi obat tersebut. Beberapa tambahan dalam obat sperti ion kalium (K)dan
natrium (Na)dalam kalium penisilin dan natrium penisilin, meningkatkan penyerapan dari obat
tersebut. Penisilin sangat buruk diabsorbsi dalam saluran gastrointestinal, karena adanya asam
lambung. Dengan penambahan kalium atau natrium ke dalam penisilin, maka obat lebih banyak
diabsorbsi.
Disintegrasi adalah pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil, dan
disolusi adalah melarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu dalam cairan gastrointestinal untuk
diabsorbsi. Rate limiting adalah waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat untuk berdisintegrasi dan
sampai menjadi siap untuk diabsorbsi oleh tubuh. Obat-obat dalam bentuk cair lebih cepat siap
diserap oleh saluran gastrointestinal daripada obat dalam bentuk padat. Pada umumnya, obat-obat
berdisintegrasi lebih cepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai pH 1 atau
2 daripada cairan basa. Orang muda dan tua mempunyai keasaman lambung yang lebih rendah
sehingga pada umumnya absorpsi obat lebih lambat untuk obat-obat yang diabsorpsi terutama
melalui lambung.
Obat-obat dengan enteric-coated,EC (selaput enterik) tidak dapat disintegrasi oleh
asam lambung, sehingga disintegrasinya baru terjadi jika berada dalam suasana basa di dalam
usus halus. Tablet anti coated dapat bertahan di dalam lambung untuk jangka waktu lama; sehingga,
oleh karenanya obat-obat demikian kurang efektif atau efek mulanya menjadi lambat.
Makanan dalam saluran gastrointestinal dapat menggaggu pengenceran dan absorpsi obat-obat
tertentu. Beberapa obat mengiritasi mukosa lambung, sehingga cairan atau makanan diperluan untuk
mengencerkan konsentrasi obat.
1. B.

Fase Farmakokinetik
9

Farmakokinetik adalah ilmu tentang cara obat masuk ke dalam tubuh, mencapai tempat kerjanya,
dimetabolisme,

dan

keluar

dari

tubuh.

Dokter

dan

perawat

menggunakan

pengetahuan

farmakokinetiknya ketika memberikan obat, memilih rute pemberian obat, menilai resiko perubahan keja
obat, dan mengobservasi respons klien.Empat proses yang termasuk di dalamnya adalah : absorpsi,
distribusi, metabolism (biotransformasi), dan ekskresi(eliminasi).
1. Absorpsi
Absorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat dari konsentrasi tinggi dari saluran
gastrointestinal ke dalam cairan tubuh melalui absorpsipasif, absorpsi aktif, rinositosis atau pinositosis.
Absorpsi aktif umumnya terjadi melalui difusi(pergerakan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi
rendah). Absorpsi aktif membutuhkan carier atau pembawa untuk bergerak melawan konsentrasi.
Pinositosis berarti membawa obat menembus membran dengan proses menelan.
Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran darah, nyeri, stress, kelaparan, makanan dan pH.
Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat-obat vasokonstriktor, atau penyakit yang merintangi absorpsi.
Rasa nyeri, stress, dan makanan yang padat, pedas, dan berlemak dapat memperlambat masa
pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam lambung. Latihan dapat mengurangi
aliran darah dengan mengalihkan darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan sirkulasi ke
saluran gastrointestinal.
Faktor-faktor lain yang mempengaruhi absorpsi obat antara lain rute pemberian obat, daya larut
obat, dan kondisi di tempat absorpsi.
Obat oral lebih mudah diabsorpsi, jika diberikan diantara waktu makan. Saat lambung terisi
makanan, isi lambung secara perlahan diangkut ke duodenum, sehingga absorpsi melambat. Beberapa
makanan dan antasida membuat obat berikatan membentuk kompleks yang tidak dapat melewati lapisan
saluran cerna. Contoh, susu menghambat absorpsi zat besi dan tetrasiklin. Beberapa obat hancur akibat
peningkatan keasaman isi lambung dan pencernaan protein selama makan. Selubung enterik pada tablet
tertentu tidak larut dalam getah lambung, sehingga obat tidak dapat dicerna di dalam saluran cerna
bagian atas. Selubung juga melindungi lapisan lambung dari iritasi obat.
Rute pemberian obat diprogramkan oleh pemberi perawatan kesehatan. Perawat dapat meminta
obat diberikan dalam cara atau bentuk yang berbeda, berdasarkan pengkajian fisik klien. Contoh, bila
klien tidak dapat menelan tablet maka perawat akan meminta obat dalam bentuk eliksir atau sirup.
Pengetahuan tentang faktor yang dapat mengubah atau menurunkan absorpsi obat membantu perawat
melakukan pemberian obat dengan benar. Makanan di dalam saluran cerna dapat mempengaruhi pH,
10

motilitas, dan pengangkuan obat ke dalam saluran cerna. Kecepatan dan luas absorpsi juga dapat
dipengaruhi oleh makanan. Perawat harus mengetahui implikasi keperawatan untuk setiap obat yang
diberikan. Contohnya, obat seperti aspirin, zat besi, dan fenitoin, natrium (Dilantin) mengiritasi saluran
cerna dan harus diberikan bersama makanan atau segera setelah makan. Bagaimanapun makanan dapat
mempengaruhi absorpsi obat, misalnya kloksasilin natrium dan penisilin. Oleh karena itu, obat-obatan
tersebut harus diberikan satu sampai dua jam sebelum makan atau dua sampai tiga jam setelah makan.
Sebelum memberikan obat, perawat harus memeriksa buku obat keperawatan, informasi obat, atau
berkonsultasi dengan apoteker rumah sakit mengenai interaksi obat dan nutrien.
C.

Fase Farmakodinamik
Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia selular dan

mekanisme kerja obat. Respons obat dapat menyebabkan efek fisiologi primer atau sekunder atau
kedua-duanya. Efek primer adalah efek yang diinginkan, dan efek sekunder bisa diinginkan atau
tidak diinginkan. Salah satu contoh dari obat dengan efek primer dan sekunder adalah difenhidramin
(benadryl) suatu antihistamin. Efek primer dari difenhidramin adalah untuk mengatasi gejala-gejala
alergi, dan efek sekundernya adalah penekanan susunan saraf pusat yang menyebabkan rasa kantuk.
Efek sekunder ini tidak diinginkan jika sedang mengendarai mobil, tetapi pada saat tidur, dapat
menjadi diinginkan karena menimbulkan sedasi ringan.
OBAT-OBAT PENCAHAR
Banyak orang menggunakan obat pencahar (laksatif) untuk menghilangkan konstipasi. Beberapa
obat aman digunakan dalam jangka waktu lama, obat lainnya hanya boleh digunakan sesekali.
Beberapa obatdigunakan untuk mencegah konstipasi, obat lainnya digunakan untuk
mengobati konstipasi.
Golongan obat-obat pencahar yang
biasa digunakan adalah:
Bulking Agents
Pelunak Tinja
Minyak Mineral
Bahan-bahan Osmotik
Pencahar Perangsang
Bulking Agents.
Bulking agents (gandum, psilium, kalsium polikarbofil dan metilselulosa) bisa menambahkan serat
pada tinja. Penambahan serat ini akan merangsang kontraksi alami usus dan tinja yang berserat lebih
lunak dan lebih mudah dikeluarkan. Bulking agents bekerja perlahan dan merupakan obat yang
paling aman untuk merangsang buang air besar yang teratur. Pada mulanya diberikan dalam jumlah
kecil. Dosisnya ditingkatkan secara bertahap, sampai dicapai keteraturan dalam buang air besar.
Orang yang menggunakan bahan-bahan ini harus selalu minum banyak cairan.
Pelunak Tinja.

11

Dokusat akan meningkatkan jumlah air yang dapat diserap oleh tinja. Sebenarnya bahan ini adalah
detergen yang menurunkan tegangan permukaan dari tinja, sehingga memungkinkan air menembus
tinja dengan mudah dan menjadikannya lebih lunak. Peningkatan jumlah serat akan merangsang
kontraksi alami dari usus besar dan membantu melunakkan tinja sehingga lebih mudah
dikeluarkan dari tubuh.
g. 5
Minyak Mineral.
Minyak mineral akan melunakkan tinja dan memudahkannya keluar dari
tubuh. Tetapi bahan ini akan menurunkan penyerapan dari vitamin yang larut dalam lemak. Dan jika
seseorang yang dalam keadaan lemah menghirup minyak mineral secara tidak sengaja, bisa terjadi
iritasi yang serius pada jaringan paru-paru. Selain itu, minyak mineral juga bisa merembes dari
rektum.
Bahan Osmotik.
Bahan-bahan osmotik mendorong sejumlah besar air ke dalam usus besar, sehingga tinja
menjadi lunak dan mudah dilepaskan. Cairan yang berlebihan juga meregangkan dinding usus
besar dan merangsang kontraksi. Pencahar ini mengandung garam-garam (fosfat, sulfat dan
magnesium)
atau gula (laktulosa dan sorbitol). Beberapa bahan osmotik mengandung natrium, menyebabkan
retensi (penahanan) cairan pada penderita penyakit ginjal atau gagal jantung, terutama jika diberikan
dalam jumlah besar. Bahan osmotik yang mengandung magnesium dan fosfat sebagian diserap ke
dalam aliran darah dan berbahaya untuk penderita gagal ginjal. Pencahar ini pada umumnya bekerja
dalam 3 jam dan lebih baik digunakan sebagai pengobatan daripada untuk pencegahan. Bahan ini
juga digunakan untuk mengosongkan usus sebelum pemeriksaan rontgen pada saluran pencernaan
dan sebelum kolonoskopi.
Pencahar Perangsang.
Pencahar perangsang secara langsung merangsang dinding usus besar untuk berkontraksi dan
mengeluarkan isinya. Obat ini mengandung substansi yang dapat mengiritasi seperti senna, kaskara,
fenolftalein, bisakodil atau minyak kastor. Obat ini bekerja setelah 6-8 jam dan menghasilkan tinja
setengah padat, tapi sering menyebabkan kram perut. Dalam bentuk supositoria (obat yang
dimasukkan melalui lubang dubur), akan bekerja setelah 15-60 menit. Penggunaan jangka panjang
dapat menyebabkan kerusakan pada usus besar, juga seseorang bisa menjadi tergantung pada obat ini
sehingga usus menjadi malas berkontraksi (Lazy Bowel Syndromes). Pencahar ini sering digunakan
untuk mengosongkan usus besar sebelum proses diagnostik dan untuk mencegah atau mengobati
konstipasi yang disebabkan karena obat yang memperlambat kontraksi usus besar (misalnya
narkotik).
SUPPOSITORIA
Mekanisme kerja supositoria dibagi menjadi tiga kelompok yaitu
supositoria berefek mekanik

12

bahan dasar supositoria berefek mekanik tidak peka pada penyerapan. Supositoria mulai berefek bila
terjadi kontak yang menimbulkan refleks defikasi, namun pada keadaan konstipasi refleks tersebut
lemah. Pada efek kontak tersebut terutama pada supositoria gliserin terjadi fenomena osmose yang
disebabkan oleh afinitas gliserin terhadap air. Hal tersebut menimbulkan gerakan peristaltik
supositoria berefek setempat
termasuk dalam kelopok ini adalah supositoria anti wasir. Yaitu senyawa yang efeknya disebabkan
oleh adanya sifat astringen atau peringkas pori. Ke dalam basis supositoria yang sangt beragam
kadang-kadang ditambahkan senyawa peringkas pori baik dengan cara penyempitan maupun
hemostatik. Dalam formula supositoria sering terdapat senyawa penenang. Obat tersebut bekerja
secara rangkap baik terhadap perifer maupun sentral yang terakhir ini sepenuhnya berefek sistemik.
.supositoria berefek sistemik
adalah supositoria yang mengandung senyawa yang diserap dan berefek pada orgaNtubuh se
Supositoria Nutritif
Digunakan pada penyakit tertentu dimana saluran cerna tidak dapat menyerap makanan.
Jumlah senyawa yang diserap tentu saja sedikit, namun sudah cukup untuk mempertahankan hidup.
Supositoria Obat
Supositoria tersebut mengandung zat aktif yang harus diserap, mempunyai efek sistemik dan
bukan efek stempat. Bila supositoria obat dimasukan ke dalam rektum pertama-tama akan timbul
efek refleks, selanjutnya supositoria melebur atau melarut dalam cairan rektum hingga zat aktif
tersebar dipermukaan mukosa, lalu berefek setempat dan selanjutnya memasuki sistem getah bening.
Obat yang masuk ke peredaran darah akan berefek spesifik padda organ tubuh tertentu sesuai dengan
efek terapetiknya.
absorpsi obat dari daerah anorektal dipengaruhi oleh faktor fisiologis :

isi kolon

sirkulasi
pH
Karakteristik fisika kimia obat yang mempengaruhi absorpsi :
koefisisn partisi lemak atau air
derajat ionisasi.
Faktor yang berhubungan dengan laju absorbsi :
13

 Kelarutan obat
Pelepasan obat tergantung koefisien partisi lipid air dari obat. Artinya obat yang larut dalam
basis lipid dan kadarnya rendah mempunyai tendensi kecil untuk cairan rektal. Dan obat yang
sedikit larut dalam basis lipid dan kadarnya tinggi akan segera masuk didalam cairan rektal.
Kadar obat dalam basis
Difusi obat dari basis supositoria merupakan fungsi kadar obat dan sifat kelarutan obat dalam
basis. Pengangkutan melewati mukosa rektum adalah proses difusi sederhana, maka bila
kadar obat dalam cairan renal tinggi maka absorpsi obat akan menjadi cepat dan kecepatan
absorpsi makin tinggi bagi bentuk obat yang tidak terdisosiasi.
Ukuran partikel
Bila kelarutan obat dalam air terbatas dan tersuspensi didalam basis supositoria maka ukuran
partikel akan mempengaruhi kecepatran larutan dari obat ke cairan renal.
Basis supositoria
Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis lemak akan dilepas segera kecairan
renal bila basis cepat melepas setelah masuk kedalam rektum, dan obat akan segera
diabsorpsi serta kerja awal dari aksi obat akan segera nyata. Bila obat yang larut dalam air
dan berada dalam basis larut air kerja awal dari aksi obat akan segera nyata apabila basis tadi
segera larut dalam air.
Kenyataan bahwa rektum atau kolom merupakan tempat absorpsi obat yang dapat
diandalkan terbukti dengan baik. Untuk menjaga keefektifan terapis obat dalam suatu sediaan
harus dilakukan pemilihan garam obat dan basis yang sesuai.
Keuntungan penggunaan suppositoria dibanding penggunaan obat per oral atau melalui
saluran pencernaan adalah :
1.

Dapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung.

2.

Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan

3.

Obat dapat masuk langsung dalam saluradarah dan berakibat obat dapat memberi efek lebih

cepat daripada penggunaan obat per oral

4.

Baik, bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar (Anief, 2004)

Tujuan penggunaan suppositoria yaitu :

14

1. Untuk tujuan lokal, seperti pada pengobatan wasir atau hemoroid dan penyakit infeksi lainnya.
Suppositoria juga dapat digunakan untuk tujuan sistemik karena dapat diserap oleh membrane
mukosa dalam rectum. Hal ini dilakukan terutama bila penggunaan obat per oral tidak
memungkinkan seperti pada pasien yang mudah muntah atau pingsan.
2. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat. Kerja awal akan lebih cepat karena obat diserap
oleh mukosa rektal dan langsung masuk ke dalam sirkulasi pembuluh darah.
3. Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan
obat secara biokimia di dalam hati (Syamsuni, 2005).
ENEMA
Enema merupakan sediaan obat dengan pemberian cairan ke dalam rektum dan kolon
dengan menggunakan aplikator khusus.
Enema dilakukan untuk mengobati penyakit ringan seperti sakit perut, kembung;
namun pada perkembangannya digunakan untuk berbagai tujuan yang berbeda seperti
telah diuraikan dalam sejarah dilakukannya tindakan ini. Pada akhirnya setelah ilmu
pengetahuan medis berkembang dengan adanya penelitian dan ditemukannya berbagai peralatan
medis, penggunaan enema saat ini jauh lebih spesifik dari masa awal keberadaannya.
Manfaat Enema
1. Merangsang gerakan usus besar yang berbeda dengan laxative. Perbedaan utama terletak pada
cara penggunaannya, laxative biasanya diberikan per oral, sedangkan enema diberikan langsung ke
rectum hingga kolon. Setelah seluruh dosis enema hingga ambang batas daya tampung rongga kolon
diberikan, pasien akan buang air bersamaan dengan keluarnya cairan enema ke dalam bedpan atau di
toilet. Larutan garam isotonik sangat sedikit mengiritasi rektum dan kolon, mempunyai konsentrasi
gradien yang netral. Larutan ini tidak menarik elektrilit dari tubuh seperti jika menggunakan air
biasa, dan larutan ini tidak masuk ke membran kolon seperti pada penggunaan phosfat. Dengan
demikian larutan ini bisa digunakan untuk enema dengan waktu retensi yang lama, seperti
melembutkan feses pada kasus fecal impaction.
2.

Membersihkan kolon bagian bawah (desenden) menjelang tindakan operasi seperti:

sigmoidoscopy atau colonoscopy. Untuk kenyamanan dan mengharapkan kecepatan proses tindakan
enema dapat diberikan disposibel enema dengan konsentrasi lebih kental berbahan dasar air yg
berisikan sodium phospat atau sodium bikarbonat.
3. Sebagai jalan alternatif pemberian obat. Hal ini dilakukan bila pemberian obat per oral tidak
memungkinkan, seperti pemberian antiemetik untuk mengurangi rasa mual, beberapa anti angiogenik
lebih baik diberikan tanpa melalui saluran pencernaan , pemberian obat kanker, arthritis, pada orang
15

lanjut usia yang telah mengalami penurunan fungsi organ pencernaan, menghilangkan iritable bowel
syndrome menggunakan cayenne pepper untuk squelch iritasi pada kolon dan rectum dan untuk
tujuan hidrasi.
4. Pemberian obat topikal seperti kortikosteroid dan mesalazine yang digunakan untuk mengobati
peradangan usus besar.
5. Pemeriksaan radiologi seperti pemberian barium enema. Enema berisi barium sulfat , pembilasan
dengan air atau saline dilakukan setelah selesai dengan tujuan untuk mengembalikan fungsi normal
dari kolon tanpa komplikasi berupa konstipasi akibat pemberian barium sulfat.
Indikasi Enema
Konstipasi berhubungan dengan jalur pembuangan yang kecil, kering, kotoran yang keras,
atau tidak lewatnya kotoran di usus untuk beberapa waktu. Ini terjadi karena pergerakan feses
melalui usus besar lambat dimana reabsorbsi cairan terjadi di usus besar. Konstipasi berhubungan
dengan pengosongan kotoran yang sulit dan meningkatnya usaha atau tegangan dari otot-otot
volunter pada proses defekasi.

Tablet kolon
Usus besar merupakan suatu tempat dimana penghantaran obat baik secara lokalmaupun
sistemik dapat terjadi. Penghantaran secara lokal memungkinkan pengobatan secaratopikal bagi
penyakit peradangan usus besar. Akan tetapi, pengobatan dapat dibuat lebihefektif jika obat dapat
ditujukan secara langsung ke dalam kolon, selain itu hal ini juga dapatmengurangi efek samping jika
obat yang dihantarkan secara sistemik. Karena itu dibuat obatyang dapat melepaskan zat aktif secara
langsung pada kolon.Sistem penghantaran obat secara lokal menuju kolon melalui pemberian obat
secaraperoral menarik dan penting karena terdapat berbagai penyakit usus besar seperti ulcerative
colitis, crohns disease, amebiosis, dan kanker kolon, serta sistem penghantaran protein danobat
peptide yang dapat diabsorpsi di kolon tetapi terdegradasi di saluran pencernaan bagianatas. Sistem ini harus
dapat melindungi obat sampai ke kolon misalnya pelepasan danabsorpsi obat seharusnya tidak terjadi
di lambung maupun usus halus.Berbagai macam strategi yang digunakan dalam pembuatan obat oral
yang ditujukanuntuk pelepasan dan absorpsi di kolon antara lain ikatan kovalen antara obat dengan
carrier,melapisi dengan polimer yang sensitive terhadap pH, formulasi sistem release,
penggunaancarrier yang terdegradasi khususnya oleh bakteri yang ada di kolon, sistem bioadhesive
dansistem penghantaran obat yang dikontrol oleh daya osmotik. Tablet ini terdiri dari 3 lapisanyaitu;.
1. Salut enteric : bagian terluar yang mencegah penetrasi cairan gastric ke dalam tablet,sehingga
mencegah obat dilepaskan di lambung.
16

2. Lapisan polimer yang dapat tererosi : ketika obat masuk ke usus, salut enterik akanlarut dan
polimer ini mulai tererosi. Polimer ini akan mencegah obat untuk dilepaskanpada usus halus.
Polimer ini dapat bertahan 4-6 jam hingga obat mampu mencapaikolon.
3. Inti : inti merupakan tablet konvensional yang yang berisi zat aktif yang akandilepaskan di
dalam kolon. Di kolon bakteri akan mendegradasi polysakarida menjadiasam 1rganic. PH
yang rendah di sistem akan menyebabkan larutnya salut larut asamdan kemudian zat aktif
akan dilepaskan.

Evaluasi obat
Tablet oral
1.Uji

Keseragaman

Bobot

Diambil sebanyak 20 tablet kemudian ditimbang dan dihitung bobot rata-ratanya.

Selanjutnya tablet tersebut ditimbang satu persatu dan dihitung persentase masing-masing
dengan syarat, tidak boleh lebih dari dua tablet yang bobotnya menyimpang lebih dari 5%
bobot rata-ratanya dan tidak satu tabletpun yang bobotnya menyimpang lebih dari 10%
bobot rata-ratanya.
2.

Uji

Keseragaman

Ukuran

Diambil 10 tablet, lalu diukur diameter dan tebalnya satu per satu menggunakan jangka
sorong, kemudian dihitung rata-ratanya. Kecuali dinyatakan lain garis tengah tablet tidak
lebih dari 3 kali dan tidak kurang dari 1 1/3 kali tebal tablet.
3.

Uji

Kekerasan

(2)

Pengujian dilakukan terhadap 10 tablet, dengan cara sebuah tablet diletakkan di antara ruang
penjepit kemudian dijepit dengan memutar alat penekan, sehingga tablet kokoh ditempatnya
dan petunjuk berada pada skala 0, melalui putaran pada sebuah sekrup, tablet akan pecah dan
dibaca penunjukan skala pada alat tersebut.
4.Uji

Waktu

Hancur

(1)

Bejana diisi dengan air suling bersuhu 36-38C, dan volume diatur sedemikian rupa, sehingga
pada kedudukan tertinggi kawat kasa tepat berada di atas permukaan air dan pada kedudukan
terendah

mulut

keranjang

tepat

di

permukaan

air.

Enam

buah

tablet

dimasukkan satu per satu ke dalam masing-masing keranjang, kemudian keranjang

diturunnaikkan secara teratur 30 kali tiap menit. Tablet dinyatakan hancur jika tidak ada
bagian tablet yang tertinggal di atas kasa.
17

 EVALUASI SUPPOSITORIA
Setelah suppositoria dibuat, dilakukan evaluasi untuk memeriksa ketetapan kualitas dari
suppositoria tersebut, pemeriksaan tersebut antara lain:
1. Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaikan dengan yang tertera pada etiketnya.
Peralatan yang digunakan untuk uji penetapan kadar ialah peralatan volumetrik seperti: buret,
gelas ukur, pipet, termometer, serta timbangan yang sesuai yang telah dikalibrasi. Penetapan
kadar zat aktif dapat dilakukan dengan metode titrimetri dengan terlebih dahulu melelehkan
suppositoria. Untuk hasil kadar yang diperoleh harus sama dengan yang tertera pada etiket.
Apabila tidak sama atau pun sama sekali tidak mendekati maka suppositoria tersebut harus
diulang.

2. Uji terhadap titik leburnya, terutama jika menggunakan bahan Oleum cacao.
Dalam farmakope, titik lebur, jarak lebur, dan suhu lebur zat didefinisikan sebagai rentang suhu
atau suhu pada saat zat padat menyatu dan melebur sempurna. Alat penetapan suhu lebur adalah
wadah gelas untuk tangas cairan transparan, alat pengaduk yang sesuai, termometer yang akurat,
dan sumber panas yang terkendali. Cairan dalam tangas memiliki kedalaman yang cukup
sehingga termometer dapat tercelup dengan pencadang raksa tetap berada lebih kurang 2 cm di
atas dasar tangas. Panas didapat dari api bebas atau listrik. Pipa kapiler berukuran panjang lebih
kurang 10 cm dan dalam diameter 0,8 mm sampai 1,2 mm dengan ketebalan dinding 0,2 mm
sampai 0,3 mm. Metode pengerjaan ialah dengan pertama-tama menggerus suppositoria sampai
halus. Mengisi pipa kapiler kaca yang salah satu ujungnya tertutup dengan suppositoria tadi
secukupnya hingga membentuk kolom didasar tabung dengan tinggi 2,5 mm hingga 3,5 mm
setelah diisi semampat mungkin. Kemudian memanaskan tangas hingga suhu lebih kurang 10o
dibawah suhu yang diperkirakan, dan menaikkan suhu dengan kecepatan 1 o sampai 0,5o per
menit. Letakkan termometer sampai suhu-suhu tersebut kemudian diangkat dan menempelkan
tabung kapiler untuk membasahinya dengan cairan dari tangas. Bila suhu mencapai 5 o dibawah
suhu temperatur yang diperkirakan, dilanjutkan pemanasan hingga melebur sempurna. Metode
ini dilakukan berulang dengan pengadukan tetap pada tangas. Suhu pada saat kolom suppositoria
yang diamati terlepas sempurna dari dinding kapiler didefinisikan sebagai permulaan melebur,
dan suhu pada saat suppositoria melebur seluruhnya didefinisikan sebagai akhir peleburan atau
suhu lebur. Untuk Oleum cacao karena merupakan bahan dasar yang titik leburnya dapat turun
18

atau naik jika ditambahkan bahan tertentu maka pemeriksaannya lebih diutamakan. Oleum cacao
nomal biasanya meleleh pada 31o-34oC. Oleum cacao dapat menunjukkan polimorfisme dari
bentuk kristalnya pada pemanasan tinggi. Di atas titik leburnya, Oleum cacao akan meleleh
sempurna seperti minyak dan akan kehilangan inti kristal stabil yang berguna untuk membentuk
kristalnya kembali. Untuk bahan dasar PEG maka suppositoria harus meleleh pada suhu tubuh
sekitar 37oC, untuk titik lebur PEG pada keadaan normal adalah 35 o-63oC. Untuk bahan dasar
gelatin, tween, polietilen glikol, serta surfaktan juga harus meleleh pada suhu tubuh. Apabila
terjadi penyimpangan titik lebur maka suppositoria harus diulang.
3. Uji kerapuhan untuk menghindari kerapuhan selama pengangkutan.
Suppositoria hendaknya jangan terlalu lemah atau lembek maupun terlalu keras yang
menjadikannya sukar meleleh. Untuk uji kerapuhan dapat digunakan uji elastisitas. Suppositoria
dipotong ke arah bagian yang melebar. Kemudian ditandai kedua titik pengukuran melalui bagian
yang melebar, dengan jarak tidak kurang dari 50% dari lebar bahan yang datar. Kemudian
diberikan beban seberat 20N (lebih kurang 2 kg) dengan cara menggerakkan jari atau batang
yang dimasukkan ke dalam tabung. Apabila terlalu keras atau pun terlalu rapuh maka
suppositoria harus diulangi.
4. Uji waktu hancur, untuk PEG 1000 15 menit, sedangkan untuk Oleum cacao dingin 3 menit.
Uji waktu hancur untuk suppositoria dan pesari adalah untuk menetapkan waktu hancur atau
menjadi lunaknya suatu sediaan suppositoria atau pesari dalam waktu yang ditetapkan apabila
dimasukkan dalam suatu cairan media pada suatu kondisi percobaan yang ditetapkan. Alat yang
digunakan ialah: (a) suatu batang yang transparan yang terbuat dari kaca atau plastik yang sesuai
dengan tinggi 60 mm, diameter dalam 52 mm dan tebal dinding yang sesuai; (b) suatu alat logam
yang terdiri atas dua cakram logam tahan karat, masing-masing cakram memiliki 39 lubang
dengan diameter 4 mm dan tersebar sedemikian rupa. Diameter dari cakram hampir sama dengan
diameter dalam dari tabung transparan. Cakram diletakkan terpisah pada jarak lebih kurang 30
mm dari cakram lainnya. Alat logam tersebut dilekatkan pada bagian luar tabung transparan
dengan tiga alat pengait berjarak sama. Cara kerjanya ialah dengan pertama-tama meletakkan
satu suppositoria pada cakram berlubang bawah dari alat logam dan memasukkan alat logam itu
ke dalam tabung transparan dan mengaitkan pada tabung. Mengulangi lebih lanjut dengan dua
suppositoria dengan alat logam dan tabung transparan. Menempatkan alat dalam wadah berisi
paling sedikit 4 liter air. Tiga alat tersebut semua dapat ditempatkan bersama-sama dalam satu
wadah berisi paling sedikit 12 liter air, bersuhu antara 36o hingga 37o, dilengkapi dengan suatu
pengaduk lambat dan alat penopang agar bagian atas alat berjarak 90 mm di bawah permukaan
19

air. Setelah tiap 10 menit, alat dibalikkan tanpa mengeluarkannya dari cairan. Suatu suppositoria
dinyatakan hancur sempurna apabila : (a) terlarut sempurna atau, (b) terdispersi menjadi
komponen, bagian lemak cair berkumpul pada permukaan, bagian serbuk yang tidak larut berada
di dasar atau terlarut atau, (c) menjadi lunak, mengalami perubahan dalam bentuknya tanpa harus
terpisah menjadi komponennya dan massa tidak mempunyai inti yang memberikan rintangan bila
diaduk dengan pengaduk kaca. Kecuali dinyatakan lain, waktu maksimal yang diperlukan untuk
menghancurkan suppositoria tidak lebih dari 30 menit untuk suppositoria dengan dasar lemak
dan tidak lebih dari 60 menit untuk suppositoria yang larut dalam air. Apabila waktu hancur
menyimpang dari yang seharusnya maka suppositoria harus diulang.
5. Uji homogenitas.
Kecuali dinyatakan lain dalam masing-masing monografi, suppositoria harus memiliki
homogenitas atau keseragaman bobot dan keseragaman kandungan. Untuk keseragam bobot,
ditimbang dengan seksama 10 tablet, satu per satu, dan dihitung berat rata-rata, dari hasil
penetapan kadar maka dapat dihitung jumlah zat aktif dari masing-masing dari 10 tablet dengan
anggapan zat aktif terdistribusi homogen. Untuk keseragaman kandungan, terpenuhi jika jumlah
zat aktif dalam masing-masing 10 satuan sediaan terletak antara 85,0% hingga 115,0% dari yang
tertera pada etiket dan simpangan baku relatif kurang dari atau sama dengan 6,0%.
EVALUASI GEL (untuk enema)
A. Evaluasi fisik
1. Penampilan (Diktat teknologi likuida dan semisolid hal.127)
Yang dilihat penampilan, warna dan bau.
2. Homogenitas ( Diktat teknologi likuida dan semisolid hal.127)
Caranya: oleskan sedikit gel diatas kaca objek dan diamati susunan partikel yang terbentuk atau
ketidak homogenan.
3. Viskositas/rheologi (lihat lampiran martin, Farfis hal 501)
Menggunakan viscometer Stromer dan viscometer Brookfield
4.

Distribusi ukuran partikel

Prosedur :
sebarkan sejumlah gel yang membentuk lapisan tipis pada slide mikroskop
20

Lihat di bawah mikroskop

Suatu partikel tidak dapat ditetapkan bila ukurannya mendekati sumber cahaya
Untuk cahaya putih, suatu mikroskop bisa dapat mengukur partikel 0,4 0,5 mm. Dengan lensa
khusus dan sinar UV, batas yang lebih rendah dapat diperluas sampai 0,1
5. Uji Kebocoran ( Lihat Lampiran FI IV Hal. 1096)
6. Isi minimum (Lihat Lampiran FI IV hal.997)
7. Penetapan pH (Lihat Lampiran FI IV hal 1039)
8. Uji pelepasan Bhan aktif dari sediaan gel (Pustaka TA Ivantina Pelepasan Diklofenak Dari
Sediaan Salep)
Prinsip : mengukur kecepatan pelepasan bahan aktif dari sediaan gel dengan cara mengukur
konsentrasi zat aktif dalam cairan penerima pada waktu-waktu tertentu
9.

Uji difusi bahan aktif dari sediaan gel (Pustaka TA Sriningsih Kecepatan difusi

kloramfenikol dari sediaan salep)

Prinsip : Menguji difusi bahan aktif dari sediaan gel menggunakan suatu sel difusi dengan cara
mengukur konsentrasi bahan aktif dalam cairan penerima pada selang waktu tertentu)
10.

Stabilitas gel (Dosage Form, disperse system vol.2 hal 507) 1 tube

a. Yield value suatu sediaan viskoelastis dapat ditentukan dengan menggunakan penetrometer. Alat
ini berupa logam kerucut atau jarum. Dalamnya penetrasi yang dihasilkan dilihat dari sudut kontak
dengan sediaan diwawah suatu tekanan.
Yield value antara 100-1000 dines/cm2 menunjukkan kemampuan untuk mudah tersebar.
Nilai dibawah ini menunjukkan sediaan terlalu lunak dan mudah mengalir., diatas nilai ini
menunjukkan terlalu keras dan tidak dapat tersebar.
b. Dilakukan uji dipercepat dengan :

Agitasi atau sentrifugasi (Mekanik)

Sediaan disentrifugasi dengan kecepatan tinggi (sekitar 30000 RPM). Amati apakah
terjadi pemisahan atau tidak (Lachman hal 1081)

Manipulasi suhu

21

Gel dioleskan pada kaca objek dan dipanaskan pada suhu 30, 40, 50, 60, 70 C.
Amati dengan bantuan indicator (seperti sudan merah) mulai suhu berapa terjadi
pemisahan, makin tinggi suhu bearti makin stabil)
B. Evaluasi kimia
Identifikasi zat aktif (sesuai dengan monografi FI IV/kompendia lain)
Penetapan kadar zat aktif (sesuai dengan monografi FI IV/kompendia lain)
C. Evaluasi biologi

Uji penetapan potensi antibiuotik (lihat lampiran FI IV hal 891)

Uji sterilitas (lihat Lampiran FI IV Hal 855)

LAMPIRAN GAMBAR

22

LAMPIRAN GAMBAR

23

DAFTAR PUSTAKA
http://materikuliahrijal.blogspot.com/2012/08/pembuatan-enema_4725.html
http://www.scribd.com/doc/73338936/12/Cara-kerja-Evaluasi-Tablet
http://health.kompas.com/index.php/read/2011/03/28/11403560/Cuci.Usus.Pembersih.Racun.Tubuh
htt http://nuzulul-fkp09.web.unair.ac.id/artikel_detail-35845-Kep%20Pencernaan-Askep
%20Konstipasi.html p://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/31605/4/Chapter%20II.pdf
h http://dinkes.tasikmalayakota.go.id/index.php/informasi-obat/228-bisakodil.html
ttp://nadjeeb.wordpress.com/2011/04/02/evaluasi-tablet/
http://miraclefarmasi.blogspot.com/2011/06/supositoria.html
http://www.scribd.com/doc/44980000/SUPPOSITORIA
http://dhadhang.files.wordpress.com/2012/10/biofarmasi-sediaan-obat-yang-diberikan-secara-rektal-co
http://gitamokoginta.blogspot.com/2011/03/farmasetika-1-larutan.html mpatibility-mode.pdf
http://carisehat.blogspot.com/2009_08_19_archive.html
http://senyumlahdanduniamuakanberubah.blogspot.com/2012/05/2-catatan-kuliah-sistem-penghantaran.html
http://unhy-ongol.blogspot.com/2012_12_01_archive.html
http://aliemalfiqry.blogspot.com/2010/05/hadis-larutantechno.html
http://www.scribd.com/doc/79824760/BENTUK-SEDIAAN-OBAT3
http://runtah.com/fleet-enema/
http://kutammy.blogspot.com/2012/06/obat-suppositoria.html
24

http://studifarmasi.blogspot.com/2011/09/suppositoria.html
http://blogkesehatan.net/cara-penggunaan-obat/
http://www.scribd.com/doc/51670054/Cara-pemakaian-sediaan
http://www.scribd.com/doc/73338936/12/Cara-kerja-Evaluasi-Tablet
http://ahimztdoctorwannabe.blogspot.com/2011/12/interna-gastroenterohepatologi-laksatif.html
http://id.prmob.net/acetylcysteine/farmasi-obat/penyedia-perawatan-kesehatan-793005.html
http://www.scribd.com/doc/90716346/Makalah-Tablet-Kolon
http://www.pustakasekolah.com/sistem-organ-pada-manusia.html
http: http://apotecherry.blogspot.com/2011/05/sediaan-gel_3072.html//id.wikipedia.org/wiki/Fungsi
http://arini25.wordpress.com/2012/07/09/medikasi-dan-cara-menghitung-dosis-obat

25