PROGESTIN

I. Magesterol asetat
a. Farmakokinetik

Absorbsi :

 Oral
 Waktu paruh dalam plasma : 2jam setelah pemberian obat
(Umumnya) tetapi pada sapi hanya 22-36 menit
 Baseline : Setelah 24 jam

Distribusi

 Distribusi melalui SEX HORMONE Binding Globulin sebanyak 90%

Metabolisme

 Dalam hati, progesterone dimetabolisme menjadi pregnanaediol dan

berkonjugasi dengan asam glukoronat.
 Dan Degradasi yang lambat

Ekskresi

Eksresi dari Magesterol asetat dieleminasikan sebagai glukoronida dalam

urin dari bererapa spesies hewan tetapi pada hewan ruminansia juga
dieleminasi pada empedu

b. Farmakodinamik

Indikasi

1. Kontrasepsi.
Beberapa devirat progestin sering dikombinasi dengan devirat estrogen
untuk kontrasepsi oral. Selain itu sebagai obat tunggal
medroksiprogesterone asetat dan noretindron enantat digunakan sebagai
kontrasepsi suntikan jangka panjang
2. Endometriosis.
Dapat diberikan noretindron 5 mg selama 2 minggu, ditingaktkan 2,5
mg/hari setiap 1-2 minggu sampai mencapai 15mg/hari. Terapi ini dapat
diteruskan sampai beberapa bulan. Namun sering terjadi efek samping,
sedangkan hasilnya belum tentu memuaskan
 3. Ancaman abortus dan abostus habitualis
Sekarang progestin tidak lagi diindikasikan untuk abortus habitualis,
karena ke-efektifitasnya diragukan dan dapat menyebabkan efek
teratogenik. Hidroksiprogerterone dapat diberikan pada pasien dengan
defisiensi progesteron dan diberika pas=da trisemester I. untuk diagnosis
ini harus dilakukan pemeriksaan kadar pregnanediol di urin dan plasma,
dan dipertimbangkan kemungkinan timbulnya efek teratogenik pada
fetus

c. Dosis
Peroral
Kucing : 5gr per hari selama 7 hari lalu 5mg setiap 3 hari selama 21 hari
Sapi : 50mg per hari selama 19 hari
Anjing : awal proestrus 2,2mg/kg per hari selama 8 hari
Estrus 0,55mg/kg per hari selama 32 hari
Kambing : 25mg per hari

II. Midroxil progesteron aseta

a. Farmakokinetik

Absorbsi :

 Oral dan Intra Muskular

 Waktu paruh dalam plasma : 50 hari
 Lebih cepat diabsorbsi di Gastro Intesinal

Distribusi

 Distribusi melalui SEX HORMONE Binding Globulin sebanyak 90%

Metabolisme

 Hepatic

o Medroxyprogesterone acetate 6β-

Hydroxymedroxyprogesterone
o Medroxyprogesterone acetate 2β-
Hydroxymedroxyprogesterone
o Medroxyprogesterone acetate 1β-
Hydroxymedroxyprogesterone
  Ekskresi

Setelah pemberian oral, MPA dimetabolisme secara ekstensif di hati

melalui hidroksilasi, dengan konjugasi dan eliminasi berikutnya dalam urin.
Sebagian besar metabolit MPA diekskresikan dalam urin sebagai konjugat
glukuronatida dengan hanya sejumlah kecil yang diekskresikan sebagai sulfat.

b. Farmakodinamik
i. Pendukung Kehamilan
 stimulasi pengembangan kelenjar endometrium dan sekresi
dengan bekerja pada reseptor progesteron, terutama setelah
pemberian estrogen pada endometrium
 penekanan motilitas rahim dengan menekan sensitivitas dan
kontraktilitas miometrium secara langsung dan juga dengan
mengurangi ketersediaan reseptor oksitosin miometrium
 merangsang proliferasi jaringan mammae, terutama jaringan
lobulo-alveolar
ii. Tindakan anti-estrogenik
iii. Tindakan Anti-Androgenik
iv. Tindakan Anti Gonadotropin
v. Kontrasepsi
 melalui banyak mekanisme, dapat mencegah, mengurangi,
atau menghilangkan perubahan normal pada saluran
reproduksi, mencegah pematangan folikel dan ovulasi, dan
mengganggu transportasi sperma.

Tindakan anti-gonadotrofik sejauh ini merupakan efek klinis terpenting dalam

reproduksi hewan kecil. Pemberian progestin ke betina akan selalu menyebabkan beberapa
derajat penekanan siklus ovarium. Namun, dosis progestin yang sama akan memiliki efek
yang berbeda pada siklus tergantung pada waktu pengobatan relatif terhadap tahap siklus
estrus. Efek sampingnya dapat bervariasi tergantung pada apakah pengobatan diberikan
sebelum onset proberus, setelah onset proberus, selama estrus, selama metestrus, atau
selama anestrus; Demikian juga, durasi kemanjuran dapat bervariasi - siklus dapat
dilanjutkan setelah hari, minggu atau bulan.

c. Dosis
Sapi : 500mcg Secara Intra Muscular
Anjing : Pada dosis tinggi 5 sampai 10 mg/kg, dan pada dosis rendah 2
mg/kg setiap 3 bulan atau 3 mg/kg setiap 4 bulan (IM)
Kucing : 10 to 20 mg/kg untuk dosis tinggi