1.

Farmakologi Glimepiride

a. Sifat Fisiko-Kimia dan Rumus Kimia Obat

gambar 1. Struktur Kimia Glimepiride

Glimepiride mempunyai nama 1H-Pyrrole-1-carboxamide, 3–ethyl - 2,5–dihydro- 4 -

methyl – N - [2[4[[[[(4 - methylcyclohexyl) amino] carbonyl] amino] sulfonyl] phenyl] ethyl] - 2
- oxo, trans -1 - [[p-[2(3 – ethyl –4– methyl -2 – oxo–3– pyrolline – 1 - carboxamido) ethyl]
phenyl] sulfonyl] - 3 -(trans – 4 - methylcyclohexyl)urea dengan rumus molekul C 24H34N4O5S.
Glimepiride berbentuk serbuk kristal putih atau putih kekuningan, sangat hidrofobik dan tidak
larut dalam air, sedikit larut dalam diklorometan, larut dalam dimetilformamida, sangat sedikit
larut dalam methyl alkohol1.

b. Farmasi Umum

1. Dosis

Glimepiride digunakan dengan dosis sekali sehari, sebagai terapi tunggal ataupun sebagai
kombinasi dengan terapi insulin. Glimepiride mencapai pengendalian gula darah pada dosis yang
paling rendah bila dibandingkan dengan sulfonylurea yang lain. Dosis tunggal 1 mg tiap hari
dapat menunjukkan kerja yang efektif dan dapat digunakan dosis hingga 8 mg per hari2.

2. Preparat-Preparat Dan Cara Penggunaan

gambar 2. a
Glimepiride tablet 1 mg b.
kombinasi glimepiride-
metformin
 Glimepiride tersedia dalam bentuk sediaan obat tablet yang penggunaannya
melalui oral dengan kandungan tunggal maupun kombinasi dengan metformin.

2. Farmakodinamik

Glimepiride bekerja dengan cara memacu pelepasan insulin dari sel beta pankreas
dengan cara berikatan dengan reseptor sulfonylurea 1 (SUR) pada sel beta pankreas yang
menyebabkan inhibisi efluks ion kalium dan menyebabkan depolarisasi dan pelepasan insulin2 .

3. Farmakokinetik

a. Pola ADME

Glimepiride yang digunakan secara oral diabsorbsi oleh organ intestinal dan dapat
dimetabolisme oleh hepar menjadi metabolit utama cyclohexyl hydroxymethyl (M1) kemudian
menjadi bentuk yang inaktif yang diekskresikan melalui renal.

b. Waktu Paruh

gambar 3. Waktu Paruh Glynase® (dengan kode generik Glimepiride)

Glimepiride memiliki waktu paruh selama 5 jam sehingga dapat diberikan dalam dosis
tunggal sekali sehari.
 c. Ikatan Protein

Glimepiride berikatan dengan protein dalam plasma darah, khususnya albumin.

d. Bioavailibilitas

Glimepiride secara komplit 100% dapat terabsobsi melalui pemberian secara oral.

4. Toksisitas

Efek samping utama Glimepiride berupa hipoglikemia dan mual. Gejala dan tanda dari
hipoglikemia merupakan akibat dari teraktivasinya sistem saraf otonom dan neuroglikopenia.
Berdasarkan kadar glukosa darah, terdapat beberapa gejala hipoglikemia yaitu pada kadar
glukosa darah 79,2 mg/dL gejala berupa gemetar, gelisah, iritabliitas, dan kebingungan. Pada
kadar glukosa darah 70,2 mg/dL gejala berupa gugup, berdebar-debar, sulit berpikir dan
berbicara. Pada kadar glukosa darah 59,4 mg/dL gejala berupa berkeringat, ataksia, dan
paresthesia.

Efek samping utama (hipoglikemia) dapat ditanggulangi dengan pemberian glukosa oral
maupun parenteral dengan pemantauan glukosa darah pasien sewaktu-waktu. Pencegahan dapat
dilakukan dengan pemberian dosis yang tepat dan diberikan pada waktu pagi hari setelah makan.

Rinta Erlianti, Fitrianti Darusman, Diar Herawati. Praperlakuan Bahan Baku Glimepirid Melalui
Metode Kokristalisasi Untuk Meningkatkan Kelarutan dan Laju Disolusi. 2015

Budi Dharmaja. Faktor – faktor yang mempengaruhi kejadian hipoglikemia pada diabetes
melitus di poliklinik rsup dr kariadi. 2013
Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. Glimepiride (Amaryl): a review of its
pharmacological and clinical profile. 2001 ; 118(1):59-67

Anthony L. McCall. Expert Opinion on Pharmacotherapy. Clinical Review Of Glimepiride. 2005

; 699-713