 KARDIOTONIK

Kardiotonik adalah obat yang dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan menunjukkan
efek penting pada eksitabilitas, automatisitas, dan kecepatan konduksi jantung.

Obat Karidotonik dibagi menjadi tiga kelompok yaitu turunan kardenolida. Perangsang beta-
adrenoreseptor dan penghambat enzim fosfodiesterase.

1. Turunan Kardenolida (Butenolida)

a. Digitoksin, didapat dari Digitalis lanata dan Digitalis purpurea, digunakan untuk pengobatan
payah jantung kongestif dan takiaritmia supraventikular. Absorbi obat dalam saluran cerna
cukup baik, 90% terikat oleh plasma.
b. Digoksin, didapat dari Digitalis lanata, digunakan untuk pengobatan payah jantung kongestif,
sering dikombinasi dengan diuretik, dan pengobatan takiaritmia supraventrikular. Absorbsi
obat dalam saluran cerna cukup baik, 20-30% terikat oleh protein plasma, dan 50-75%
diekskresikan dalam bentuk tak berubah melalui urin. Mula kerja otot cepat dengan masa
kerja yang relatif singkat. Batas keamanannya sempit dan toksisitasnya tinggi.
c. Lanatocid C, adalah glikosida digoksigenin yang didapat dari daun Digitalis Linata. Absorbsi
obat dalam saluran cerna rendah. Deasetilasi dalam suasanan basa akan menghasilkan
deslanatocid C (Cenilanid D). Lanatocid C digunakan untuk keadaan darurat pada payah
jantung kongestif akut, karena mempunyai awal kerja yang cepat dan dapat diberikan secara
intravena.
d. Ouabain, adalah glikosida yang didapat dari biji Strophantus gratus dan kayu Acocantera
schimperii. Penggunaannya hampir sama dengan deslanatocid C.

 DIGOKSIN

SEJARAH DIGOKSIN

Digoxin berasal dari tanaman digitalis purpurea yang pada awalnya digunakan sebagai tanaman hias

Digitalis dipublikaskan sebagai obat jantung oleh dr. William Withering pada tahun 1785. Withering
mulai tertarik meneliti tumbuhan digitalis, setelah mengenal seorang wanita tua yang kerap berhasil
mengobati penderita penyakit jantung hanya dengan ramuan herbal, padahal mereka sudah berobat ke
mana-mana. Dalam ramuan tersebut terdapat 20 simplisia. Lalu, Withering menganalisi simplisia
tersebut dan dapat disimpulkan bahwa dari 20 siplisia yang dimasukkan dalam ramuan tersebut, hanya
satu bahan yang memiiki efek terhadap jantung, yaitu daun tanaman digitalis atau dikenal
sebagai foxgloves atau daun jari yang di dalamnya terdapat zat aktif digoxin

Pada tahun 1875, kimiawan Jerman Oswald Schmiedeberg pertama kali mengisolasi digitoksin murni
dari mengekstraksi dan mengidentifikasi glikosida lain dari berbagai spesies Digitalis purpurea. Pada
tahun 1957, digoksin diisolasi dari Digitalis purpurea dan sekarang menjadi glikosida jantung utama yang
dipasarkan dalam bentuk tablet.

MEKANISME KERJA DIGOKSIN

Mekanisme kerja dari digoksin adalah menghambat Na/K ATase, menghasilkan peningkatan sodium
intrasel yang menyebabkan lemahnya pertukaran sodim/kalium dan meningkatkan kalsium intrasel. Hal
tersebut dapat meningkatkan penyimpanan kalsium intrasellular di sarcoplasmic reticulum pada otot
jantung, dan dapat meningkatkan cadangan kalsium untuk memperkuat /meningkatkan kontraksi otot.

Terjadinya kontraki otot jantung dikarenakan Ca++ intrasel akan mengikat suatu protein yaitu troponin.
Dalam keadaan relaks, troonin berada dalam keadaan berikatan dengan aktin-miosin yang
menyebabkan hambatan terhadap interaksi aktin-miosin yang diperlukan untuk kontraksi. Dengan
terikatnya Ca++ dengan troponin, maka troponin akan terlepa dari katannya dengan aktin-miosin
sehingga memungkinkan interaksi aktin-miosin bekerja memicu kontraksi.

EFEK SAMPING

Gangguan mental.
Pusing.
Sakit kepala.
Diare.
Mual dan muntah.
Ruam kulit.
Anoreksia.
Aritmia pada anak-anak.

SALBUTAMOL

MEKANISME SALBUTAMOL

Salbutamol termasuk golongan agonis adrenoreseptor beta-2 selektif kerja pendek (short acting beta-
adrenergic receptor agonist) yang bekerja dengan cara merangsang secara selektif reseptor beta-2
adrenergik pada otot bronkus yang menyebabkan terjadinya relaksasi pada otot bronkus dan
menghasilkan efek pelebaran bronkus (bronkodilatasi). Salbutamol mengaktifkan adenil
siklase, enzim yang merangsang produksi CAMP. Peningkatan CAMP menyebabkan
aktivasi protein kinase A, yang menghambat fosforilasi myosin, dan
menurunkan konsentrasi ion kalsium intraseluler, menghasilkan relaksasi otot polos.

Efek Samping Salbutamol

Efek samping yang dapat timbul saat menggunakan salbutamol adalah:

 Detak jantung tidak beraturan

 Sakit kepala
 Diare
 Jantung berdebar
 Nyeri dada
 Demam
 Mual muntah
 Kesulitan menelan
 Gemetaran
 Diare

Amrinon
Mekanisme Kerja :

Amrinon menghambat isoenzimphosphodiesteraseIII, yang degradasi cAMP katalis.Di jantung

dariakumulasi cAMP menyebabkan aktivasiproteinkinase A. Membuka saluran kalsium sehingga
lebihbanyak ion kalsium (Ca2 +) ke dalam otot jantung.Dengan demikian, kekuatan kontraksi sel-sel otot
jantung meningkat (positif ionotropik).
STRUKTUR KIMIA AMRINON

EFEK SAMPING
Intoleransi saluran cerna, hepatotoksisitas,demam, trombositopenia reversibel

SULMAZOL

Mekanisme :Penghambat Enzim Fosfodiesterase

Efek samping :pemberian jangka panjang menyebabkan peningkatan mortalitas pada orang dewasa
dengan gagal jantung kongestif.