Suspensi Kering Amox
Suspensi Kering Amox
LAPORAN EVALUASI
SUSPENSI KERING
AMOXICILLIN
Disusun oleh :
Ade Fithrotinnadhiroh
Bayyinah
Dina Haryanti
Endah Purnamasari
Siti Mardiyanti
Wiwin Wiarsih
KELOMPOK 5
FARMASI IV A
2010
1. DATA PREFORMULASI
1.1 BAHAN AKTIF
Amoksisilin
a) BM Amoksisilin Trihidrat (C16H19N3O5S.3 H2O) 419,45
b) BM Amoksisilin Anhidrat (C16H19N3O5S) 365,40
c) Sifat Organoleptis : Serbuk hablur, putih, praktis tidak berbau.
d) Kelarutan : 1:400 dalam air, 1:1000 dalam alkohol, 1:200 dalam metil alkohol,
praktis tidak larut dalam dalam kloroform, eter, karbon tetra klorida dan campuran
minyak.
e) pH : 3,5 dan 6,0
f) Sediaan : Dalam bentuk trihidrat.
1 gr amoksisilin anhidrat ∞ 1,15 gr amoksisilin trihidrat.
Amoksisilin untuk suspensi oral mengandung tidak kurang dari 90,0 % dan tidak lebih
dari 120,0 % C16H19N3O5S dari jumlah yang tertera pada etiket. Mengandung satu atau lebih
zat pendapar, pewarna, pengroma, pengawet, penstabil, pemanis dan pensuspensi yang
sesuai.
pH untuk suspensi : Antara 5,0 dan 7,5 dalam suspensi yang disiapkan seperti pada etiket.
Indikasi : Antibiotika spektrum luas yang aktif terhadap kuman-kuman gram positif
dan gram negatif, kecuali Pseudomonas, Klebsiella dan B Fraglis.
Mekanisme Kerja :
1) Obat bergabung dengan penicillin binding protein (PBPs) pada kuman,
2) Terjadi hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses transpeptidasi antar rantai peptidaglikan
terganggu,
3) Terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding usus. Derivat hidroksi dengan aktivitas sama
dengan ampisilin. Tetapi resorpsinya lebih lengkap (ca 80%) dan pesat dengan kadar darah 2 kali
20
lipat. PP dan t ½nyalebih kurang sama, tetapi difusinya ke jaringan dan cairan tubuh lebih baik,
antara lain ke dalam air liur pasien bronchitis kronis. Begitupula kadar bentuk aktifnya dalam
kemih jauh lebih tinggi daripada ampisilin (ca 70%) sehingga lebih layak digunakan pada infeksi
saluran kemih.
Efek Samping :Gangguan lambung usus (diare, mual, muntah, dll) dan rash yang jarang
terjadi.
Interaksi : Lama kerja diperpanjang oleh obat-obat encok probenisid dan
sulfinpirazon, juga asetosal dan indometasin. Efek amoksisilin (golongan penicillin)
dikurangi oleh antibiotika bakteriostatis (tetrasiklin, chloramphenicol, makrolida).
Amoksisilin (golongan penicillin) dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui,
walau dalam jumlah kecil terdapat dalam darah jani dan air susu ibu.
Dosis Lazim :
Dewasa : 3 x 250 mg Amosisilin anhidrat
Anak di bawah 10 tahun : 3 x125-250 mg
Anak di bawah 20 kg : 20-40 mg/kg BB per hari
OTT : Larutan asam, garam besi, beberapa logam dan xantan gum
pKa = 4,30
Titik lebur: cokelat di sekitar 227 ° C, dan karakter pada sekitar 252 ° C.
Tidak kompatibel : natrium karboksimetilselulosa tidak kompatibel dengan solusi sangat
asam dan garam larut dengan besi dan beberapa logam lain, seperti aluminium, merkuri,
dan seng. Pengendapan dapat terjadi pada pH <2, dan juga bila dicampur dengan etanol
(95%).Karboksimetilselulosa natrium bentuk coacervates kompleks dengan gelatin dan
pektin. Hal ini juga membentuk kompleks dengan kolagen dan mampu presipitan protein
bermuatan positif tertentu.
Pengikat : PVP
Nama : povidone
Sinonim : E1201; Kollidon; Plasdone; poli [1 - (2-oxo-1-pyrrolidinyl)] etilen;
polyvidone; polivinil; PVT; polimer 1-vinil-2-pyrrolidinone.
Nama kimia : 1-Ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer
Formula empiris : (C6H9NO)
Rumusstruktural
Fungsional : agen menangguhkan; pengikat
Aplikasi : povidone dapat juga ditambahkan ke campuran bubuk dalam bentuk kering
dan halus di situ dengan penambahan air, alkohol, atau solusi hydroalcoholic. Povidone
adalah tambahan yang digunakan sebagai menangguhkan, menstabilkan, atau agen-
viskositas meningkat di sejumlah suspensi topikal dan oral dan solusi. Kelarutan
sejumlah obat aktif buruk terlarut dapat ditingkatkan oleh pencampuran dengan
povidone.
Tabel II: Penggunaan povidone.
20
Konsentrasi(
Penggunaan
%)
Pembawa 10–25
Pendispersi Up to 5
Pensuspensi Up to 5
Pemanis : Sukrosa
Saccharin (Eksipient)
20
Organleptis
Bentuk : serbuk hablur/kristal
Warna : putih
Bau : berbau/hampir tidak berbau
Rasa : manis tidak enak
Sifat Kimia
Nama kimia : Na Benzoat
Rumus molekul : C7H5NaO2
Kadar : Na benzoat mengandung tidak kurang dari 99,0% C7H5NaO2,
dihitung terhadap zat anhidrat.
Stabilitas kimia : Incompatibel dengan gelatin, garam ferri dan kalsium dari logam
berat seperti perak dan merkuri, selain itu juga dapat direduksi dengan kaolin/non ionik
surfaktan.
Sifat Fisika
Stabilitas fisika : sterilisasi dengan autoclave, disimpan dalam wadah tertutup ditempat
sejuk dan kering.
20
Perasa : Vanillin
Nama kimia : 4 hidroksi 3 metoksi benzaldehid
Rumus Empiris : C8H8O3
Berat Molekul : 152,15
Khasiat: sebagai agen perasa
Pemerian : putih atau krims, serbuk dengan karakteristik berbau vanila dan rasa yang
manis.
Sifat spesifik: titik lebur 284-2850C,
Keasaman atau kebasaan : larutan bersifat asam untuk litmus
Kelarutan : vanilin pada suhu 200C larut dalam aseton, dalam larutan hidroksi alkali,
dalam kloroform, larut dalam metanol, dalam eter dan dalam minyak. Larut dalam 2
bagian etanol 95%, dalam 3 bagian etanol 70%, dalam 20 bagian gliserin, dalam 100
bagian air dan dalam 16 bagian air pada suhu 800C.
Stabilitas : vanilin tidak stabil dengan aseton dan komponen yang berwarna terang.
Vanilin teroksidasi dengan lambat dengan udara yanglambat dan jika terpapar cahaya.
Larutan vanilinpada etanol akan mengalami dekomposisi dengan cepat pada cahaya dan
menimbukan warna kuning serta menyebabkan larutan berasa getir. Larutan alkalin juga
akan menyebabkan dekomposisi dengan cepat dan memberikan warna larutan menjadi
berwarna cokelat. Larutan vanilin akan stabil dalam beberapa bulan bila ditambahkan
sodium meta bisulfit 0,2% b/v sebagai antioksidan.
Aplikasi: vanilin secara luas digunakan sebagai perasa dalam farmasetik makanan dan
dalam produk pabrik. Vanilin digunakan sebagai agen terapeutik pada anemia bulan sabit
dan bahan antifungi. Vanilin juga digunakan dalam pembuatan farfum, reagen analisa dan
sintesis farmasetik terutama metil dopa. Pada aplikasi bidang makanan, vanilin berfungsi
sebagai pengawet. Vanilin digunakan pada tablet sebagai bahan tambahan farmasetik,
20
digunakan juga dalam larutan dengan konsentrasi 0,01-0,02% b/v, sebagai tambahan sirup,
untuk menutupi rasa yang tidak enak pada serbuk seperti tablet kafein dan tablet politiazid,
digunakan juga sebagai agen penyalut pada tablet vitamin.
1.3 PELARUT
AIR
Sinonim : Aqua, Hidrogen Oxyde
Berat molekul : 18,02
Rumus Molekul : H2O
Rumus Bangun: H – O – H
Bentuk : cairan jernih
Warna : tidak berwarna
Rasa : tidak beras
Bau : tidak berbau
Stabilitas : air stabil pada semua jenis subtansi
OTT : air dapat bereaksi dengan alkali
Kelarutan : Dapat bercampur dengan pelarut polar dan
elektrolit.
PH : 5,0 – 7,0
Fungsi : Sebagai zat pelarut
2. Formula
Amoxicillin 125mg/5ml
PVP 2%
CMC Na 1%
Sukrosa 20 %
Vanilin 0,015 %
Na Benzoat 0,25 %
Aqua ad 200ml
m.f suspensi kering
3. Alasan
20
4. Perhitungan Dosis
a. Kekuatan sediaan
Setiap 5 ml mengandung 125 mgAmoxicillin
b. Dosis
Kekuatan amoxicillin 125mg/5ml
Dosis Lazim :
Dewasa = 3 x 250 mg
Anak di bawah 10 tahun = 3 x 125-250 mg
Anak di bawah 20 kg = 20-40 mg/kg/BB terbagi dalam 3 dosis
20
1 Tahun :
10 mg x 8,1 kg = 81 mg
X = 81
200 5000
X = 16200
5000
= 3,24 ml = 1 sendok teh
2 Tahun
10 mg x 9,6 kg = 96 mg
X = 96
200 5000
X = 19200
5000
= 3,84 ml = 1 sendok teh
20
3 Tahun
10 mg x 11,4kg = 114 mg
X = 114
200 5000
X = 22800
5000
= 4,56 ml = 1 sendok teh
4 Tahun
10 mg x 13 kg = 130 mg
X = 130
200 5000
X = 26000
5000
= 5,2 ml = 1 1/2 sendok teh
5 Tahun
10 mg x 14,4 kg = 144 mg
X = 28800
200 5000
X = 28800
5000
= 5,76 ml = 1 1/2 sendok teh
6 Tahun
10 mg x 16,2 kg = 162 mg
X = 162
200 5000
X = 32400
5000
= 6,48 ml = 11/2 sendok makan
20
7 Tahun
10 mg x 16,7 kg = 167 mg
X = 167
200 5000
X = 33400
5000
= 6,68 ml = 1 1/2 sendok makan
Dewasa = 3 x 250 mg
X = 250
200 2000
X = 50000
5000
= 10 ml = 1 sendok makan
Aturan Pakai
Umur
1-3 Tahun = 1 sendok teh
4-7 Tahun = 1 1/2 sendok teh
8 thn -Dewasa = 1 sendok makan
5. Penimbangan Bahan
1. Amoxicillin = 125mg/5 ml x 200 ml = 5000mg= 5 gram
2. PVP = 2/100 x 200 ml = 4 gr
3. CMC Na= 1/100 x 200 ml = 2 gr
20
Massa granul
Amoxicillin = 5 gr
PVP = 4 gr
Sukrosa = 40 gr
Vanilin = 0,03 gr
Na Benzoat = 0,5 gr +
49,53 gr
Massa granul dilebihkan 50 % karena khawatir massa ada yang tertinggal ketika proses
granulasi, sehingga bahan yang ditimbang menjadi :
CMC Na = 2 gr
(CMC Na ditambahkan dalam bentuk fines.)
Bahan :
1. Amoxicillin
2. PVP
3. CMC Na
4. Sukrosa
5. Vanilin
6. Na Benzoat
7. Aquadest
7. Cara Kerja
1. Menyiapkan alat dan bahan dan mengkalibrasi botol sebanyak volume yang ingin
dibuat yaitu ad 100 ml.
2. Masing-masing zat di haluskan
3. Menimbang masing-masing bahan
4. PVP dilarutkan dengan terlebih dahulu
5. Dibuat massa granul : amoksisilin, sukrosa, Vanilin, Na Benzoat dan PVP yang sudah
dilarutkan di campur ad homogen sampai terbentuk massa yang dapat digranulasi
6. Massa granul diayak dengan ayakan no. 12 kemudian dikeringkan dalam oven hingga
mencapai kadar air dalam granul < 2%
7. Setelah kering, diayak kembali dengan ayakan No.14.
8. Massa granul ditimbang sesuai dengan massa yang diinginkan
9. Ditambahkan fines yang terdiri dari zat pensuspensi yaitu Na CMC
20
PEMBAHASAN
Pada praktikum Kedua Teknologi Sedian Setengah padat ini kami kelompok 6
diberikan zat aktif berupa Amoksisilin. Amoksisilin sesuai dengan Farmakope 3 memilki
fungsi atau khasiat sebagai Antibiotik/antimikroba. Berdasarkan data kelarutan Amoksisilin
yang Larut 1:400 dalam air, 1:1000 dalam alkohol, 1:200 dalam metil alkohol, praktis tidak
larut dalam dalam kloroform, eter, karbon tetra klorida dan campuran minyak, kami
memutuskan untuk membuat sediaan Suspensi Amoksisilin. Kami tidak membuat sediaan
berupa sirup karena Amoksisilin sukar larut dalam air.
Suspensi yang kami buat dengan bahan aktif amoxicillin adalah suspensi kering.
Amoxicillin dibuat dalam sedian suspensi kering karena amoxicillin merupakan antibiotik
yang mempunyai stabilitas yang terbatas di dalam air. Dimana ada 3 metode untuk suspensi
kering yakni: metode granulasi,semi granulasi dan non granulasi. Kali ini kami menggunakan
metode granulasi. Hal ini dilakukan karena untuk memperbaiki sifat aliran serbuk dan
pengisian. Dengan menggunakan metode granulasi duharapkan sediaan memiliki penampilan
yang baik, memiliki sifat aliran yang lebih baik, tidak terjadi pemisahan, dan tidak terlalu
banyak menimbulkan debu selama pengisian.
Untuk membuat Suspensi Amoksisilin, diperlukan Suspending Agent untuk
mendispersikan Amoksisilin agar dapat terdispersi dalam air dan zat tambahan lainnya.
Suspending agent yang kami pakai yaitu Na CMC, karena suspending agent yang digunakan
mudah dan cepat mengembang. Pada pengamatan beberapa menit setelah suspensi
didispersikan, telah mulai tampak terjadi sedimentasi, pada hari ketiga tinggi sedimentasi
yaitu 3,2 cm.
Selain itu granul yang kami buat kurang bagus (kekeringan) sehingga dapat
mempengaruhi kestabilan suspensi. Granul dikeringkan di dalam oven dengan suhu 44,7 oC.
Lalu granul dipindahkan ke dalam oven dengan suhu 66-70oC agar proses pengeringan lebih
cepat. Sifat alir serbuk kelompok kami cukup baik karena serbuk mudah mengalir ketika
dituang ke dalam botol.
Sebelum digunakan sediaan harus direkonstitusi terlebih dahulu. Waktu yang
dibutuhkan untuk merekonstitusi dari sediaan yang kita buat adalah 46 detik. Hal ini
menandakan bahwa suspensi yang kami buat itu baik, karena waktu rekonstitusi yang
20
dibutuhkan cepat. pH sediaan suspensi kering yang diperoleh adalah 5. Hal ini sesuai dengan
rentang pH suspensi amoksisilin yaitu, antara 5,0 dan 7,5.
Viskositas sediaan suspensi kering kami, diuji dengan alat Brookfield untuk
mengetahui kekentalan suspensi. Menurut literatur, viskositas suatu suspensi mempunyai
rentang antara 70-80. Viskositas sediaan suspensi kering kami adalah 71,7, ini berarti bahwa
viskositas sediaan suspensi kering kami baik. Selain itu berdasarkan hasil evaluasi diketahui
bahwa tidak adanya volume yang berkurang.
HASIL PENGAMATAN
Evaluasi
Sediaan Akhir
Kesimpulan
Dari hasil formulasi yang kami lakukan dapat disimpulkan bahwa Amoxicillin baik
jika dibuat dalam bentuk sediaan suspensi kering karena Amoxicillin mempunyai daya
kelarutan yang rendah pada air dan etanol, sehingga Amoxicillin dibuat dalam bentuk sediaan
suspensi kering. Sediaan ini menggunakan metode granulasi basah, yaitu dengan
menggunakan PVP sebagai pengikat basah.
Sediaan suspensi kering Amoxicillin yang telah dibuat memenuhi kriteria dari
pembuatan suspensi yang baik, yaitu
6. Menggunakan zat tambahan yang lain seperti pemanis, dan pengaroma untuk
memperbaiki penampilan sediaan.
SARAN
20
1. Penggunaan vanilin ditambahkan agar bau amoxicillin sedikit tertutupi oleh vanilin,
tetapi jangan terlalu banyak dalam penggunaan vanilin karena akan menimbulkan rasa
yang lebih pahit pada sediaan.
Pengikat yang digunakan untuk membuat massa granul sehingga mudah dikepal dan
mudah dipatahkan yaitu 67 tetes PVP.
Pengeringan dilakukan pada suhu 44.70C selama 1,5 jam.
Granul kering yang dihasilkan sebanyak 69 gram.
Waktu rekonstitusi 46 detik.
Uji pH = 5
Uji Viskositas dilakukan dengan rpm 100 mendapatkan % tourque = 71,7%
Sediaan yang dibuat mudah didispersikan kembali setelah terjadi pengendapan, laju
alir
DAFTAR PUSTAKA