10/24/21

Farmakologi

ANESTESI
Dosen Pengampu : Azizah vonna, S.Farm., M. Si., Apt.

Kelompok 5
1 Aisya Sabrina (2008109010003)

2 Khairia Hayati (2008109010009)

Elvira (2008109010016)
3

4 Syifa Raisha (2008109010024)

5 Marsa Nurmalisari (2008109010030)

1
 10/24/21

Overview
o Anestesi umum adalah keadaan depresi sistem saraf pusat
(SSP) yang reversibel, menyebabkan hilangnya respons dan
persepsi terhadap rangsangan.

o Anestesi memberikan lima manfaat penting bagi pasien

yang menjalani prosedur bedah atau medis, yaitu :
• Sedasi dan penurunan kecemasan
• Kurang kesadaran dan amnesia
• Relaksasi otot rangka
• Menekan refleks yang tidak diinginkan
• Analgesia

Overview

• Beberapa kategori obat digabungkan untuk

menghasilkan anestesi yang optimal.
• Preanestetik membantu menenangkan pasien,
menghilangkan rasa sakit, dan mencegah efek samping
dari anestesi yang diberikan selanjutnya atau prosedur
itu sendiri.
• Blocker neuromuskular memfasilitasi intubasi trakea dan
pembedahan.
• Anestesi umum yang kuat diberikan melalui inhalasi dan
/ atau injeksi intravena (IV).
• Anestesi intravena terdiri dari beberapa jenis obat kimia
yang tidak berhubungan yang biasa digunakan untuk
menginduksi anestesi dengan cepat.

2
 10/24/21

Faktor yang Perlu Diperhatikan dalam Pemberian Obat Anestesi

Status dari sistem organ
1. Liver dan Ginjal
• Berpengaruh terhadap distribusi dan clearance dari obat anastesi
• Target organ dari efek toksik → fluoride, bromide dan hasil metabolisme lain dari hidrokarbon terhalogenasi

2. Sistem respirasi
• Asma, kelainan ventilasi dan gangguan perfusi → sulit mengontrol anastesi inhalasi

3. Sistem kardiovasku lar

• Anastesi inhalasi yang volatile → kontraktilitas miokardia → cardiac output → tekanan darah dan perfusi darah →
iskemik

4. Sistem saraf
• Beberapa obat anastesi dapat memicu terjadinya epilepsi
• Hidrokarbon terhalogenasi dapat menyebabkan malignant hipertermia pada pasien dengan riwayat genetik

5. Kehamilan
• Melewati blood barrier placenta
• Pengaruhi fetus

Tahap dan Kedalaman

Anestesia
Anestesi umum memiliki tiga tahap:
• induksi,
• rumatan, dan
• pemulihan.

Kedalaman anestesi adalah sejauh mana SSP tertekan.

3
 10/24/21

Tahap Anestesi

1. Induksi
Induksi adalah waktu dari pemberian anestesi kuat hingga pengembangan anestesi
yang efektif. Anestesi umum pada orang dewasa biasanya diinduksi dengan agen IV
seperti propofol, menghasilkan ketidaksadaran dalam 30 sampai 40 detik. Obat
inhalasi dan/atau IV tambahan dapat diberikan untuk menghasilkan kedalaman
anestesi yang diinginkan. [Catatan: Ini sering mencakup penghambat
neuromuskular IV seperti rocuronium, vecuronium, atau suksinilkolin untuk
memfasilitasi intubasi trakea dan relaksasi otot.] Untuk anak-anak tanpa akses
intravena, agen tidak menyengat, seperti sevoflurane, dihirup untuk menginduksi
anestesi umum

Tahap Anestesi

2. Rumatan anestesi
Setelah pemberian anestesi, tanda-tanda vital dan respons terhadap rangsangan
dipantau terus menerus untuk menyeimbangkan jumlah obat yang dihirup dan/atau
diinfuskan dengan kedalaman anestesi. Pemeliharaan biasanya diberikan dengan
anestesi volatil, yang menawarkan kontrol yang baik atas kedalaman anestesi.
Opioid seperti fentanil digunakan untuk analgesia bersama dengan agen inhalasi.
Infus IV dari berbagai obat dapat digunakan selama fase rumatan

4
 10/24/21

Tahap Anestesi

3. Pemulihan
Pemulihan adalah waktu dari penghentian anestesi sampai kesadaran dan refleks protektif
kembali. Pasca operasi, campuran anestesi ditarik, dan pasien dimonitor untuk kembali sadar.
Untuk sebagian besar agen anestesi, pemulihan adalah kebalikan dari induksi. Redistribusi
dari tempat aksi (bukan metabolisme obat) mendasari pemulihan. Jika penghambat
neuromuskular belum sepenuhnya dimetabolisme, agen pembalikan dapat digunakan. Pasien
dipantau untuk memastikan pemulihan penuh, dengan fungsi fisiologis normal (pernapasan
spontan, tekanan darah dan detak jantung yang dapat diterima, refleks yang utuh, dan tidak
ada reaksi tertunda seperti depresi pernapasan).

Kedalaman Anestesi

Kedalaman anestesi memiliki empat tahap berurutan yang ditandai dengan meningkatnya
depresi SSP saat anestesi terakumulasi di otak
[Catatan: Tahapan ini ditentukan untuk eter anestesi original, yang menghasilkan onset
lambat dari anestesi. Dengan anestesi modern, tahapan-tahapan tersebut bergabung karena
onset yang cepat dari tahap III.]
a. Tahap I—Analgesia: Hilangnya sensasi nyeri akibat gangguan transmisi sensorik di saluran
spinotalamik. Pasien berubah dari sadar dan berbicara menjadi mengantuk. Amnesia dan
penurunan kesadaran akan rasa sakit terjadi saat tahap II mendekat.
b.Tahap II—Kegembiraan: Pasien menunjukkan delirium dan kemungkinan perilaku agresif.
Terjadi peningkatan dan ketidakteraturan dalam tekanan darah dan pernapasan, serta risiko
laringospasme. Untuk mempersingkat atau menghilangkan tahap ini, tidak cepat agen
intravena diberikan sebelum anestesi inhalasi diberikan.

10

5
 10/24/21

Kedalaman Anestesi

c. Tahap III—Anestesi bedah: Ada hilangnya tonus otot dan refleks secara
bertahap saat SSP semakin tertekan. Respirasi teratur dan relaksasi otot
rangka dengan hilangnya gerakan spontan akhirnya terjadi. Ini adalah
tahap yang ideal untuk operasi. Pemantauan yang cermat diperlukan
untuk mencegah perkembangan yang tidak diinginkan ke stadium IV.
d. Tahap IV—Paralisis meduler: Terjadi depresi berat pada pusat
pernapasan dan vasomotor. Ventilasi dan/atau sirkulasi harus didukung
untuk mencegah kematian

11

Inhalation Anesthetics
• Anestesi inhalasi adalah obat yang berupa gas atau cairan mudah
menguap, yang diberikan melalui pernafasan pasien.
• Gas inhalasi digunakan terutama untuk pemeliharaan anestesi setelah
pemberian agen IV
• Kedalaman anestesi dapat cepat diubah dengan mengubah konsentrasi
yang dihirup.
• Agen inhalasi memiliki kurva dosis-respons yang sangat curam dan indeks
terapeutik yang sangat sempit, sehingga perbedaan konsentrasi yang
menyebabkan anestesi bedah dan depresi jantung dan pernapasan yang
parah adalah kecil
• Obat-obat anastesi pada umumnya adalah halotan, isofluran, desfluram,
sevofluran, dan nitrous oksida(N2O).
12

6
 10/24/21

A.Ciri-ciri umum anestesi inhalasi

• Anestesi inhalasi modern tidak mudah terbakar, tidak

eksplosifagen, termasuk dinitrogen oksida dan volatil, hidrokarbon
terhalogenasi.
• Agen ini menurunkan resistensi serebrovaskular, sehingga dapat
meningkatkan perfusi otak.
• dapat menyebabkan bronkodilatasi
• Pergerakan agen-agen ini dari paru-paru ke berbagai kompartemen
tubuh tergantung pada kelarutannya dalam darah dan jaringan,
juga pada aliran darah. Faktor-faktor ini berperan dalam induksi
dan pemulihan.

13

B. Potensi inhalasi anestesi

• Merupakan minimum alveolar concentration (MAC)
yang diperlukan untuk menghilangkan gerakan pada
50% pasien
• MAC adalah dosis efektif median (ED50) dari anestesi,
dinyatakan sebagai persentase gas dalam campuran
yang diperlukan untuk mencapai efek itu
• Nilai MAC digunakan untuk membandingkan efek
farmakologis dari anestesi yang berbeda
• Faktor yang dapat meningkatkan MAC (membuat
pasien kurang sensitif) termasuk hipertermia, obat-
obatan yang meningkatkan katekolamin SSP, dan
penyalahgunaan etanol kronis.
• Faktor-faktor yang dapat menurunkan MAC (membuat
pasien lebih sensitif) termasuk peningkatan usia,
hipotermia, kehamilan, sepsis, keracunan akut,
anestesi IV bersamaan, dan reseptor adrenergik Agonis
alfa-2 (misalnya, klonidin,deksmedetomidine).
14

7
 10/24/21

C. Penyerapan dan distribusi anestesi inhalasi

• Alveolus merupakan jendela bagi anestesi inhalasi

• Perbedaan tekanan pada luar dan dalam paru-paru menyebbkan obat dibawa ke
alveolus
• Di alveolus obat akan masuk ke saluran sirkulasi darah
• Obat kemudian dibawa ke otak dan menimbulkan efek anestesi

15

Faktor faktor yang Mempengaruhi Penyaluran

Anastesi

1. Alveolar wash-in
• Merupakan proses pergantian udara normal dalam paru-paru dengan gas
anastesi
• Waktu yang diperlukan untuk proses ini berkaitan dengan fungsi residual
paru dan ventilatory rate.

16

8
 10/24/21

2. Anasthetic uptake
a. Kelarutan dalam darah

Tingkat kelarutan anastesi dalam darah : halotan > isofluran > sevofluran > dinitrogen
oksida> desfluran.

17

2. Anasthetic uptake
b. Cardiac Output
• mempengaruhi penghantaran obat anastesi ke jaringan
• Cardiac output rendah → delevery anastesi ke otak lambat

c. Gradien tekanan parsial alveolus ke vena dari anestesi

• Ketika aliran darah vena tanpa anestetika melewati ke paru-paru →
semakin banyak gas yang berdifusi masuk ke darah (partial pressure
lebih rendah daripada alveolar)
• Seiring berjalannya waktu partial pressure dari aliran darah vena
mendekati partial pressure alveolar sehingga tidak ada uptake lebih
lanjut

18

9
 10/24/21

3. Pengaruh jenis jaringan yang berbeda pada penyerapan anestesi

• Anestetika dalam darah akan masuk ke jaringan melalui perbedaan tekanan.
• Waktu yang dibutuhkan jaringan untuk mencapai anestesi dipengaruhi oleh aliran darah dan kapasitas jaringan.
• Aliran darah dan kapasitas jaringan organ yang di lalui agen anastesi berbeda-beda sehingga waktu untuk
mencapai anstesi berbeda pula.

19

4.Washout
• Ketika pemberian anestetika inhalasi dihentikan
→ tubuh menjadi sumber pendorong
anestetikadari ruang alveolar.
• Nitrous oxide keluar dari tubuh lebih cepat dari
halothane

20

10
 10/24/21

Mekanisme aksi inhalasi anestesi

o Pada konsentrasi yang efektif secara klinis, anestesi umum

meningkatkan sensitivitas reseptor-aminobutyric acid (GABAA) ke
neurotransmitter inhibisi GABA. Hal ini meningkatkan masuknya
ion klorida dan hiperpolarisasi neuron. Terjadi rangsangan neuron
postsinaptik dengan demikian, aktivitas CNS berkurang (Gambar
13.8).

o Tidak seperti anestesi lainnya, nitrous oksida dan ketamin tidak

memiliki aksi pada reseptor GABAA. efeknya kemungkinan
dimediasi melalui penghambatan N-metil-D-aspartat (NMDA)
reseptor

o Selain itu, anestesi inhalasi memblokir rangsangan arus

postsinaptik reseptor nikotinik.

21

Halotan
1. Penggunaan terapeutik
• Halotan adalah anestesi yang kuat tetapi analgesik yang relatif lemah. Jadi, biasanya diberikan bersama
dengan nitrousoksida, opioid, atau anestesi lokal.
• Halothane melemaskan otot rangka dan otot rahim dan dapatdigunakan dalam kebidanan ketika relaksasi
uterus diindikasikan.
• Halotan tidak hepatotoksik pada anak-anak (tidak seperti efek potensialnya pada orang dewasa).
• Dikombinasikan dengan baunya yang menyenangkan, sangat cocok di pediatri untuk induksi inhalasi.

2. Farmakokinetik
• Dapat memicu keracunan dengan gejala panas, anoreksia , nausea, muntah, dan gejala mirip hepatitis.
Namun insiden ini hanya terjadi 1:10.000. meskipun demikian pada pasien yang mengalami ini dapat
mengalami kematian.
• Untuk menghindari kondisi ini, halotan tidak diberikan dengan interval kurang dari 2 sampai 3 minggu.

3. Efek samping
• Cardio effect
• Hipertermia maligna

22

11
 10/24/21

Isoflruran Disfluran sevofluran

• Agen ini mengalami sedikit metabolisme ,
oleh karena itu, tidak beracun ke hati atau
ginjal.
• Isoflurane [eye-so-FLOOR-ane] tidak
menginduksi aritmia jantung atau
membuat jantung peka terhadap
katekolamin.
• Memiliki bau yang menyengat dan
merangsang refleks pernapasan(misalnya,
menahan napas, air liur, batuk,
laringospasme)dan karena itu tidak
digunakan untuk induksi inhalasi.
• Isofluran memiliki biaya yang murah
• Desflurane [DES-floor-ane] memberikan
onset dan pemulihan yang sangat cepat
karena kelarutan darah yang rendah.
• Ini relatif mahal dan dengan demikian
jarang digunakan untuk pemeliharaan
selama anestesi yang diperpanjang.
• Ini membuatnya menjadi anestesi populer
untuk prosedur rawat jalan.
• Degradasinya minimal dan toksisitas
jaringan jarang terjadi.
• Namun, ia memiliki volatilitas yang rendah,
membutuhkan administrasi melalui alat
penguap panas khusus.
• Seperti isofluran, obat ini menurunkan
resistensi vaskular dan perfusi ke semua
jaringan utama dengan sangat baik.
• Karena dapat merangsang refleks
pernapasan, desflurane tidak digunakan
untuk inhalasi induksi.
• Sevoflurane [see-voe-FLOOR-ane]
memiliki kepedasan rendah,
memungkinkan induksi terjadi dengan
cepat tanpa mengiritasi saluran napas.
• ini membuatnya cocok untuk induksi
inhalasi pada pasien anak.
• Ini memiliki onset dan pemulihan yang
cepat karena kelarutan darah yang
rendah.
• Sevofluran dimetabolisme oleh hati, dan
senyawa yang terbentuk di sirkuit
anestesi mungkin bersifat nefrotoksik jika
aliran gas segar terlalu rendah.

23

Nitrous oksida

• Nitrous oxide [NYE-truss OX-ide] (“gas tertawa”) adalah bahan yang tidak menyebabkan iritasi analgesik
kuat tetapi anestesi umum yang lemah.
• Sering digunakanpada konsentrasi 30 sampai 50% dalam kombinasi dengan oksigen untuk analgesia,
terutama dalam kedokteran gigi.
• Dinitrogen oksida saja tidak dapat menghasilkan anestesi bedah, tetapi biasanya dikombinasikan dengan
lebih banyak lagi agen ampuh.
• Nitrous oxide kurang larut dalam darah dan jaringan lain, memungkinkannya bergerak sangat cepat masuk
dan keluar dari tubuh.
• Di dalamkompartemen tubuh tertutup, nitrous oxide dapat meningkatkan volume(misalnya, menyebabkan
pneumotoraks) atau tekanan (misalnya,di sinus), karena menggantikan nitrogen di berbagai ruang udara
lebih cepat dari nitrogen daun.
• Kecepatan gerakannya memungkinkan nitrousoksida untuk menghambat pengambilan oksigen selama
pemulihan, sehingga menyebabkan "hipoksia difusi," yang dapat diatasi dengan konsentrasi yang
signifikanoksigen inspirasi selama pemulihan.
• Nitrous oxide tidak menekan pernapasan dan tidak menghasilkan relaksasi otot.
• Ketika digunakan bersama dengan anestesi lain, ia memiliki efek sedang hingga tidak ada pada sistem
kardiovaskular atau pada peningkatan aliran darah otak, dan itu paling tidak hepatotoksik dari agen
inhalasi.
• Oleh karena itu, anestesi ini mungkin yang paling aman, asalkan oksigen yang cukup diberikan secara
bersamaan.

24

12
 10/24/21

Karakteristik Anesthetics

25

Intravenous Anesthetics
• Anestesi melalui jalur intravena
• Digunakan untuk prosedur singkat atau
diberikan sebagai infus untuk membantu
mempertahankan anestesi selama kasus yang
lebih lama.
• Dalam dosis yang lebih rendah, bisa
digunakan untuk sedasi.

26

13
 10/24/21

Intravenous Anesthetics

A.Induksi
. Tingkat transfer obat dari pembuluh darah hingga mencapai target yaitu otak dipengaruhi :
• konsentrasi obat yang tidak terikat pada protein plasma darah
• kelarutan lipid dari obat,
• tingkat ionisasi, molekul nonionisasi menyeberang ke otak paling cepat

B. Pemulihan
Metabolisme dan pembersihan plasma setelah anestesi penting karena infus yang dilakukan dengan
dosis obat diulangi untuk memperlama anestesi. Namun, setelah dosis berulang atau infus, kesetimbangan
dengan jaringan lemak membentuk reservoir obat, sering menyebabkan pemulihan tertunda.

27

Intravenous Anesthetics

C. Efek dari berkurangnya curah jantung pada anestesi IV

Ketika CO berkurang (misalnya, syok, orang tua, penyakit jantung), tubuh mengkompensasi dengan
mengalihkan lebih banyak CO ke sirkulasi serebral. Proporsi yang lebih besar dari anestesi IV memasuki
sirkulasi serebral dalam keadaan ini. Oleh karena itu, dosis obat harus dikurangi. Selanjutnya, penurunan
CO menyebabkan waktu sirkulasi yang berkepanjangan. Ketika CO global berkurang, dibutuhkan waktu
lebih lama untuk obat induksi untuk mencapai otak dan mengerahkan efeknya. Titrasi lambat dari dosis
berkurang anestesi IV adalah kunci untuk induksi yang aman pada pasien dengan CO berkurang.

28

14
 10/24/21

Intravenous Anesthetics

D. Propofol
• Propofol adalah obat penenang IV / hipnosis yang digunakan untuk induksi dan / atau
pemeliharaan anestesi.
• menggantikan thiopental sebagai pilihan pertama untuk induksi anestesi umum dan
sedasi.
• kurang larut dalam air dan merupakan emulsi yang mengandung minyak kedelai dan
fosfolipid telur, memberikan penampilan seperti susu.
• Induksi halus dan terjadi 30 sampai 40 detik setelah pemberian.
• Farmakokinetik propofol tidak diubah oleh gagal hati atau ginjal sedang.
• Propofol menurunkan tekanan darah tanpa menekan miokardium. Hal ini juga
mengurangi tekanan intrakranial, terutama karena vasodilatasi sistemik.
• berguna untuk operasi di mana fungsi sumsum tulang belakang dipantau.
• tidak menyediakan analgesia, jadi suplementasi dengan narkotika diperlukan.
• Propofol umumnya diresapi dalam dosis yang lebih rendah untuk memberikan sedasi.
• Kejadian mual pasca operasi dan muntah sangat rendah, karena agen ini memiliki
beberapa efek antiemetik.

29

Intravenous Anesthetics

E. Barbiturates
• Thiopental adalah barbiturat ultra-short-acting dengan kelarutan lipid tinggi.
• anestesi yang kuat tetapi analgesik yang lemah. Barbiturat memerlukan pemberian analgesik tambahan
selama anestesi
• Obat-obatan ini dapat tetap berada di dalam tubuh untuk waktu yang relatif lama, karena hanya sekitar
15% dari dosis yang memasuki sirkulasi dimetabolisme oleh hati per jam. Dengan demikian,
metabolisme thiopental jauh lebih lambat daripada redistribusinya.
• Thiopental memiliki efek kecil pada sistem kardiovaskular normal, tetapi dapat berkontribusi pada
hipotensi berat pada pasien dengan hipovolemia atau syok.
• Semua barbiturat dapat menyebabkan apnea, batuk, kejang dinding dada, laringospasme, dan
bronkospasme (perhatian khusus untuk penderita asma). Agen-agen ini sebagian besar telah diganti
dengan agen baru yang lebih baik ditoleransi.

30

15
 10/24/21

Intravenous Anesthetics

F. Benzodiazepin
• Benzodiazepin digunakan bersamaan dengan anestesi untuk sedasi.
• Yang paling umum digunakan adalah midazolam, diazepam dan lorazepam adalah alternatif.
Ketiganya memfasilitasi amnesia sambil menyebabkan sedasi, meningkatkan efek
penghambatan dari berbagai neurotransmiter, terutama GABA. Efek depresan kardiovaskular
minimal terlihat, tetapi semuanya adalah depresan pernapasan potensial (terutama ketika
diberikan IV).
• Benzodiazepin dapat menginduksi bentuk sementara amnesia anterograde di mana pasien
mempertahankan memori peristiwa masa lalu, tetapi informasi baru tidak ditransfer ke memori
jangka panjang. Oleh karena itu, informasi pengobatan penting harus diulang kepada pasien
setelah efek obat telah memudar.

31

Intravenous Anesthetics

G. Opioid
• Karena sifat analgesik mereka, opioid umumnya dikombinasikan dengan anestesi lainnya.
• Opioid yang paling umum digunakan adalah fentanyl, congeners, sufentanil, dan
remifentanil karena mereka menginduksi analgesia lebih cepat daripada morfin.
• Dapat diberikan secara intravena, epidurally, atau intrathecally (ke dalam cairan
serebrospinal).
• Opioid bukanlah amnesics yang baik, dan mereka semua dapat menyebabkan hipotensi,
depresi pernapasan, dan kekakuan otot, serta mual dan muntah pascaanesthetic.

32

16
 10/24/21

Intravenous Anesthetics

H. Etomidate
• Etomidate adalah agen hipnosis yang digunakan untuk menginduksi anestesi, tetapi tidak memiliki
aktivitas analgesik.
• Kelarutan airnya buruk, sehingga diformulasikan dalam larutan propilen glikol.
• Induksi cepat, dan obatnya bertindak pendek.
• Manfaatnya tidak berpengaruh pada jantung dan sirkulasi.
• Etomidate biasanya hanya digunakan untuk pasien dengan penyakit arteri koroner atau disfungsi
kardiovaskular.
• Efek buruknya termasuk penurunan kadar kortisol plasma dan aldosteron, yang dapat bertahan hingga 8
jam.
• Etomidate tidak boleh diresapi untuk waktu yang lama, karena penekanan yang berkepanjangan
terhadap hormon-hormon ini berbahaya.

33

Intravenous Anesthetics
I. Ketamine
• anestesi pendek, nonbarbiturate, menginduksi keadaan disosiasi di mana pasien tidak sadar (tetapi mungkin tampak
terjaga) dan tidak merasakan sakit.
• Anestesi disosiatif ini memberikan sedasi, amnesia, dan imobilitas.
• Ketamin merangsang aliran simpatik pusat, menyebabkan stimulasi jantung dengan peningkatan tekanan darah dan CO.
• merupakan bronkodilator yang kuat. Oleh karena itu, bermanfaat pada pasien dengan syok hipovolemik atau kardiogenik
dan asma.
• dikontraindikasikan pada pasien hipertensi atau stroke.
• Obat ini lipofilik dan memasuki otak dengan sangat cepat
• Ketamin digunakan terutama pada anak-anak dan orang dewasa lanjut usia untuk prosedur singkat. Hal ini tidak banyak
digunakan, karena meningkatkan aliran darah serebral dan dapat menyebabkan halusinasi, terutama pada orang dewasa
muda.

34

17
 10/24/21

Intravenous Anesthetics

J. Dexmedetomidine
•Obat penenang yang digunakan dalam pengaturan perawatan intensif dan
operasi.
•Hal ini relatif unik dalam kemampuannya untuk memberikan sedasi tanpa
depresi pernapasan.
•Dexmedetomidine memiliki efek sedatif, analgesik, simpatik, dan anxiolytic
yang menumpulkan banyak respons kardiovaskular

35

Local Anesthetic

oAnestetik lokal ialah obat yang

menghambat hantaran saraf bila
dikenakan secara lokal pada jaringan saraf
dengan kadar cukup.

oObat ini bekerja pada tiap bagian susunan

saraf

36

18
 10/24/21

Mekanisme Anestesi Lokal

o Anestesi lokal memblokir konduksi saraf dari

impuls sensorik, dalam konsentrasi yang lebih
tinggi, impuls motorik dari perifer ke SSP.
o Saluran ion Na+ diblokir untuk mencegah
peningkatan sementara permeabilitas
membran saraf terhadap Na+ yang diperlukan
untuk potensial aksi.
o Ketika propagasi potensial aksi dicegah, sensasi
tidak dapat ditransmisikan dari sumber
rangsangan ke otak.

37

Golongan Anestesi Lokal

• Senyawa ester dan senyawa amid
• Secara struktural, semua anestesi lokal
termasuk kelompok lipofilik bergabung
dengan amida atau ester ke rantai
karbon, yang pada gilirannya, bergabung
dengan kelompok hidrofilik.
• Anestesi lokal yang paling banyak
digunakan adalah bupivacaine, lidocaine,
mepivacaine, procaine, ropivacaine, dan
tetrakain.

38

19
 10/24/21

A. Metabolisme
• Biotransformasi amida terjadi terutama di hati. Prilocaine, anestesi gigi, dimetabolisme dalam plasma dan
ginjal.
• Ester dibiotransformasi oleh kolinesterase plasma (pseudocholinesterase).

B. Onset dan Durasi Aksi

• Onset dan durasi kerja anestesi lokal dipengaruhi oleh beberapa faktor termasuk pH jaringan, morfologi
saraf, konsentrasi, pKa, dan kelarutan obat dalam lipid.
• Durasi tindakan tergantung pada lamanya waktu obat dapat tinggal di dekat saraf untuk memblokir
saluran natrium.

C. Tindakan
• Anestesi lokal menyebabkan vasodilatasi, menyebabkan difusi cepat menjauh dari tempat kerja ,dan
durasi yang lebih pendek bila obat ini diberikan sendiri.
• Dengan menambahkan epinefrin vasokonstriktor, kecepatan absorpsi dan difusi anestesi lokal menurun.
• Ini meminimalkan toksisitas sistemik dan meningkatkan durasi aksi.

39

D. Reaksi alergi
• Alergi sebenarnya adalah efek samping dari epinefrin yang ditambahkan ke anestesi lokal.
• Alergi sejati terhadap anestesi lokal amida sangat jarang, sedangkan ester prokain agak lebih alergi.
• Alergi terhadap satu ester mengesampingkan penggunaan ester lain.
• Alergi terhadap satu amida tidak mengesampingkan penggunaan amida lain.

E. Administrasi untuk anak-anak dan orang tua

• Sebelum memberikan anestesi lokal pada anak, dosis maksimum berdasarkan berat badan harus dihitung untuk mencegah
overdosis yang tidak disengaja.
• Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam menanggapi anestesi lokal antara orang dewasa yang lebih muda dan yang
lebih tua.

F. Toksisitas anestesi lokal sistemik

• Tingkat racun obat dalam darah mungkin disebabkan oleh suntikan berulang atau dapat disebabkan oleh suntikan
intravena tunggal yang tidak disengaja.
• Aspirasi sebelum setiap injeksi sangat penting.
• Tanda, gejala, dan waktu toksisitas sistemik anestesi lokal tidak dapat diprediksi.
• Perawatan untuk toksisitas anestesi lokal sistemik termasuk manajemen jalan napas, dukungan pernapasan dan sirkulasi,
penekanan kejang dan, jika diperlukan, resusitasi kardiopulmoner.

40

20
 10/24/21

Sifat Farmakologis dari Beberapa Anestesi Lokal

41

Thankyou!!

42

21