Erythromycin

Ethylsuccinate
Rizka
Kelompok 4D Ramaza
:
Elok Faikoh
Nurillah Dwi
Novarienti
Yuni Rahmi

LOGO

Contents
1

Farmakologi Obat (Indikasi &

Dosis)

Sifat Fisiko Kimia Obat

Pemilihan Bentuk & Kekuatan

Sediaan

Formula Pustaka

Sifat & Fungsi Eksipien

Formula Akhir

Penimbangan & Prosedur Pembuatan

Aturan Pakai

Diagram
Teknologi
Sediaan
Farmasi
Farmakologi
Obat

Sifat FisikoKimia Obat

Farmakologi Obat
Indikasi
Infeksi saluran pernapasan atas ringan sampai tingkat moderat
disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae.
Infeksi saluran pernapasan bawah dari ringan sampai moderat
keparahan yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae atau
Streptococcus pyogenes.
Listeriosis disebabkan oleh Listeria monocytogenes.
Pertusis (batuk rejan) yang disebabkan oleh Bordetella pertussis.
Infeksi saluran pernapasan karena Mycoplasma pneumoniae.
Infeksi kulit dan struktur kulit ringan sampai keparahan sedang
disebabkan oleh Streptococcus pyogenes atau Staphylococcus aureus
(staphylococci resisten mungkin muncul selama pengobatan).
Legionnaires' Disease yang disebabkan oleh Legionella pneumophila

Farmakologi Obat
Indikasi
Difteri, infeksi karena Corynebacterium diphtheriae.
Eritrasma, dalam pengobatan infeksi karena Corynebacterium
minutissimum.
Amebiasis usus yang disebabkan oleh Entamoeba histolytica.
Penyakit akut radang panggul yang disebabkan oleh Neisseria
gonorrhoeae.
Sifilis disebabkan oleh Treponema pallidum: Eritromisin adalah pilihan
alternatif pengobatan untuk sifilis primer pada pasien alergi terhadap
penisilin. Dalam pengobatan sifilis primer, pemeriksaan cairan tulang
belakang harus dilakukan sebelum pengobatan dan sebagai bagian dari
tindak lanjut setelah terapi.
Ketika tetrasiklin merupakan kontraindikasi atau tidak ditoleransi,
eritromisin diindikasikan untuk pengobatan uretritis nongonococcal
disebabkan oleh Ureaplasma urealyticum.

Farmakologi Obat Kontra

Indikasi
Eritromisin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan
hipersensitivitas

terhadap

antibiotik

ini.

Eritromisin

merupakan kontraindikasi pada pasien yang memakai

terfenadine, astemizol, pimozide, atau cisapride.

Farmakologi Obat Dosis

Pembagian :

Anakanak

Pengobatan
Amebiasis &
Penyakit lain

Dewasa

Dosis
Pengobatan
Uretritis

Pengobatan
Sifilis

Anak-anak
Usia, berat badan, dan tingkat keparahan infeksi merupakan faktor
penting dalam menentukan dosis yang tepat.
Pada infeksi ringan sampai sedang dosis biasa eritromisin
etilsuksinat untuk anak-anak adalah 30 sampai 50 mg / kg / hari
dalam dosis terbagi setiap 6 jam.
Untuk infeksi yang lebih berat dosis ini dapat dua kali lipat.
Jika dosis dua kali sehari yang diinginkan, satu-setengah dari total
dosis harian dapat diberikan tiap 12 jam.
Dosis juga dapat diberikan tiga kali sehari dengan pemberian
sepertiga dari total dosis harian setiap 8 jam.

Infeksi Ringan Sampai Sedang untuk AnakAnak

Dewasa
400 mg eritromisin etilsuksinat setiap 6 jam adalah dosis
biasa.
Dosis dapat ditingkatkan sampai 4 g per hari sesuai dengan
tingkat keparahan infeksi.
Jika dosis dua kali sehari yang diinginkan, satu-setengah dari
total dosis harian dapat diberikan tiap 12 jam.
Dosis juga dapat diberikan tiga kali sehari dengan pemberian
sepertiga dari total dosis harian setiap 8 jam.

Untuk Pengobatan Uretritis Karena C.

trachomatis atau U. Urealyticum
800 mg tiga kali sehari selama 7 hari.

For Treatment of Primary Syphilis

Dewasa: 48-64 g diberikan dalam dosis
terbagi selama 10 sampai 15 hari.

Dosis

Anak-anak:
Text
30 sampai 50 mg /
kg / hari dalam
dosis terbagi
selama 10 sampai
14 hari.

Untuk
Amebiasis

Dewasa:
Text
400 mg empat kali
Text
sehari selama 10
sampai 14 hari.

Dosis untuk beberapa penyakit

lain
For Use in Pertussis
Meskipun dosis optimal dan durasi belum ditetapkan,
dosis eritromisin digunakan dalam studi klinis yang
dilaporkan adalah 40 sampai 50 mg / kg / hari,
diberikan dalam dosis terbagi selama 5 sampai 14
hari.
For Treatment of Legionnaires' Disease
Meskipun dosis optimal belum ditetapkan, dosis yang
digunakan dalam data klinis yang dilaporkan yang
direkomendasikan di atas (1,6-4 g sehari dalam
dosis terbagi.)

Efek Samping
Efek samping yang paling sering pada
penggunaan eritromisin oral adalah:
1

Gangguan
gastrointes
tinal.
Seperti
mual,
muntah,
sakit
perut,
diare dan
anoreksia.

Gejala
hepatitis,
disfungsi
hati dan /
atau hasil
tes fungsi
hati yang
abnormal
dapat
terjadi.

Pankreatiti
s dan
kejangkejang

Kehilangan
pendengaran
bisa terjadi
terutama pada
pasien dengan
insufisiensi
ginjal dan
pada pasien
yang
menerima
dosis tinggi
eritromisin.

Data Pre Formulasi

Erythromycin Ethyl Succinate
Pemerian

Serbuk kristal putih/agak kuning, tidak

berbau atau praktis tidak berbau,
higroskopis.

NOTE

Erythromycin
Ethyl
Succinate
Rumus Kimia:
C43H75NO16
Berat Molekul:
862,1
Sumber: Sean C Sweetman,
2005

Komposisi

Kelarutan

Inkompatibilitas
& Penyimpanan

1,17 gram erythromycin ethyl succinate

setara dengan 1 gram erythromycin.

Sangat sedikit larut dalam air. Larut

dalam alkohol, kloroform dan macrogol
400.

Dengan Ampicilin Na dan Choxacilin

Na. Rentang pH 7-7,5. Simpan pada
tempat kedap udara.

Diagram
Teknologi
Sediaan
Farmasi
Pemilihan
Bentuk &
Kekuatan
Sediaan

Formula
pustaka

Pemilihan Bentuk
Alasan Pemilihan bentuk sediaan :
Bentuk sediaan yang tepat (formula) untuk zat aktif
eritromisin etilsuksinat yaitu suspensi kering karena pada
umumnya antibiotik akan terurai atau tidak stabil jika
dilarutkan lama dalam pembawa air.
Obat tidak diformulasikan dalam bentuk basanya, tapi
dalam bentuk garamnya yaitu eritromisin etilsuksinat karena
kelarutannya di dalam air yang rendah jika obat dalam
bentuk base.
Selain itu, eritromisin etilsuksinat memiliki sifat yang
tidak pahit, sehingga menjadi pilihan untuk sediaan oral.

Pemilihan Metode Granulasi

Memiliki penampilan yang lebih
baik dibanding metode non
granulasi.
Mendapatkan sifat alir yang baik
Tidak terlalu banyak
menimbulkan debu selama
pengisian

Kekuatan sediaan
[FOI] Formularium Obat InHealth 2014
Edisi VI Periode Januari Desember 2014
(hal : 19)
Kekuatan sediaan Eritromisin etilsuksinat
untuk suspensi yaitu 200mg/5ml (untuk tiap
5mL suspensi mengandung eritromisin
etilsuksinat 200 mg)

Formula pustaka

Diagram
Teknologi
Sediaan
Farmasi
Sifat dan
Fungsi
Eksipien

Formula
Akhir

Sifat dan Fungsi Eksipien

Bahan

Fungsi

Eritromisin Etilsuksinat

Zat aktif

Na CMC

Pengental (thickening agent) dan

suspending agent

Sorbitol

Wetting agent dan pemanis

PVP (Poli Vinil Pirolidon)

Bahan pengikat

Nipagin

Pengawet antimikroba

Strawberry Essence

Pewarna dan pewangi

Eritrosin

Bahan pewarna

Aerosil

Pelincir dan memperbaiki sifat alir serta

adsorben

Data Preformulasi
1.

Eritromisin Etil Suksinat ( Farmakope Indonesia edisi IV hal 359, Martindale

edisi 36 hal 269 , Drug Infomations 88 hal 197, Drug Information hal 240-241)

Khasiat
: Antibiotik, obat malaria.
Pemerian
: serbuk hablur putih atau sedikit kuning, praktis tidak berbau,
tidak berasa.
pH : 6-8,5
Kelarutan
: Sangat sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol dan
dalam PEG 400.

Stabilitas :

Eritromisin etil suksinat setelah direkonstitusi dapat bertahan kurang dari 10

hari dan harus disimpan di lemari es.

Suspensi rekonstitusi dapat disimpan pada suhu dibawah 30 0C atau dapat

disimpan pada lemari es selama 10 hari-35 hari.

2. CMC Na (Handbook of Pharmaceutical Exipient 6th Ed hal.

134)
Pemerian
: Serbuk atau hablur, warna putih sampai krem, tidak
berasa.
Kelarutan
: Praktis tidaklarut dalam aseton, etanol, eter, dan
toluene. Mudah terdispersi dalam air, pada semua temperature
menghasilkan larutan koloidal.
Kegunaan
: Pengental (thickening agent) dan suspending agent.
OTT (Obat Tak Tercampurkan)
: Tidak bercampur dengan
larutan asam kuat dan larutan asam yang mengandung logam
seperti aluminium, merkuri, dan zink.
Stabilitas
: CMC stabil, meskipun bahan tersebut bersifat
higroskopik.

3. Sorbitol (Handbook of Pharmaceutical Exipient 6 th Ed.

Hal. 679, Farmakope Indonesia IV hal.756)
Pemerian : Serbuk, butiran, atau kepingan putih, rasa
manis, higroskopis, berbau lemah.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air,sukar larut dalam
etanol 95%, dalam methanol, dan dalam asam asetat.
Kegunaan :Wetting agent
OTT :Ion logam trivalent dalam asam kuat dan dalam
suasana alkali.
Stabilitas :Stabil terhadap bahan pengkatalis, larutan asam
dan alkali.

4. PVP (Poly vinyl pyrrolidone) (Handbook of

Pharmaceutical Exipient 6th Ed hal. 581)
Pemerian : Serbuk putih, agak putih, tidak berbau, serbuk
higroskopis.
Kelarutan : Mudah larut dalam suasana asam,sukar larut
dalam etanol 95%, methanol, dan asam asetat.
Kegunaan : Bahan pengikat
OTT :Bercampur dengan garam anorganik, bahan alam dan
bahan kimia lain.
Stabilitas : Stabil dalam lingkaran kecil pemanasan antara
110 -130C.

5. Nipagin (Methylis Parabenum) (Handbook of

Pharmaceutical Exipient 6th Ed. Hal. 441, Farmakope Indonesia
IV hal.551)
Pemerian
: Hablur kecil, tidak berwarna, atau serbuk hablur,
putih, tidak berbau atau berbau khas lemah, mempunyai sedikit
rasa terbakar.
Kelarutan
: Sukar larut dalam air, dalam benzene, dan dalan
CCl4, mudah larut dalam etanol dan dalam eter.
Kegunaan
:Pengawet antimikroba
OTT :Kemampuan atau aktivitas antibiotikal/antimikroba akan
berkurang jika terdapat surfaktan non ionik.
Inkompabilitas terhadap bentonite, magnesium trisilikat, talk,
tragakan, sodium alginate, minyak esensial, atropine.

6. Strawberry essence (Handbook of Pharmaceutical

Excipents 6th hal.421)
Pemerian
: Cairan jernih berwarna merah
Kelarutan
: Larut dalam air, dan alkohol 90%.
Kegunaan
: Pewarna dan pewangi
Penyimpanan
: Dalam wadah tertutup baik sejuk
dan kering, terhindar dari cahaya matahari.

7. Eritrosin ( Martindale edisi 36 hal 427 )

Pemerian
: Serbuk halus warna
merah.
Kelarutan
: Larut dalam air.
Kegunaan
: Bahan Pewarna
Penyimpanan
: Wadah kedap udara,
tidak tembus cahaya.

8. Aerosil (Martindale 28 p.958, Handbook of pharmaceutical

Excipients 6th p.185)
Pemerian
: Serbuk ringan, putih, tidak berbau, tidak berasa.
Kelarutan
: Praktis tidak larut dalam air, pelarut organic.
Stabilitas
: bersifat higroskopis tetapi mengadsorbsi besar air
tanpa mencairkan. Ketika digunakan dalam sistem berair pada pH 0
0,75, efektif dalam meningkatkan viskositas dari suatu sistem.
Kegunaan
: Pelincir
Wadah & Penyimpanan : dalam wadah tertutup baik

ERITROMISIN ETIL SUKSINAT

Praktis tidak
larut dalam air

Stabil pada pH
tertentu

Perlu dapar,
dapar phosfat

Dibuat
sediaan
suspensi
rekonstitusi

Perlu
pembasah /
wetting agent

Sorbitol

Perlu suspending
agent, CMC - Na

Media air
setelah
rekonstitusi
merupakan
media
pertumbuhan
mikroba

Ditambahkan
pengawet

Nipagin

Tidak stabil
dalam air

Dibuat sediaan
suspesi
rekonstiusi

Ditambah
perasa

Strawberry
essence

Sediaan
ditujukan untuk
anak-anak

Bahan aktif
tidak berasa

Ditambah
pemanis

sorbitol

Formula Akhir
Bahan

Fungsi Bahan

Alasan Penambahan

Eritromisin etil suksinat

Zat aktif

Eritromisin sangat sukar

larut dalam air, maka dari
itu dibuat sediaan
suspensi rekonstruksi

Nipagin

Pengawet

Karena sediaan multiple

dose dan mengandung air,
maka mudah ditumbuhi
mikroba sehingga
digunakan nipagin sebagai
pengawet untuk
memperlama jangka waktu
penyimpanan.

PVP (Poli Vinil Pirolidon)

Pengikat

Menyatukan bahan-bahan
agar terbentuk massa

Aerosil

Absorben

Absorben

Etanol

Pelarut

Untuk melarutkan PVP

(karena sukar larut dalam
air)

Bahan

Fungsi Bahan

Alasan penambahan

CMC - Na

Suspending agent

Sediaan saat direkonstitusi

harus mudah terdispersi
kembali sehingga diperlukan
suspending agent khusus.

Strawberry essens

Pengaroma

Untuk menutupi rasa yang

tidak enak dari eritromisin,
sehingga lebih menarik
konsumen

Eritrosin

Pewarna

Digunakan agar sediaan yang

dibuat lebih menarik dan
digunakan pewarna ini
karena sesuai pengaroma
yang digunakan

Dapar phosfat

Buffer

Eritromiin memiliki pH 6
8,5 sehingga perlu buffer
untuk mempertahankan pH
eritromisin tersebut.

Bahan

Fungsi Bahan

Alasan Penambahan

Sorbitol

Wetting agent dan

pemanis

Digunakan untuk menutupi

rasa eritromisin dan
sebagai wetting agent
(sediaan dalam bentuk
suspensi rekonstitusi)

Aquadest

Pelarut

Pelarut

Diagram
Teknologi
Sediaan
Farmasi

Penimbanga
n

Prosedur
Pembuatan

Perhitungan
Penimbangan bahan untuk 1000 botol, untuk tiap botol berisi 60 mL
sediaan.
1. Eritromisin etilsuksinat
200mg/5ml = 40mg/ml x 60000ml = 2400 g
4/100 x 60000ml = 2400 g
2. Na CMC
1/100 x 60000 ml = 600 g
3. Sorbitol
5/100 x 60000 ml = 3000 g
4. PVP
1/100 x 60000 ml = 600 g
5. Nipagin
0,05/100 x 60000 ml = 30 g

6. Strawberry essence
0,2/100 x 60000 ml = 120 mL
7. Eritrosin
0,05/100 x 60000 ml = 30 g
8. Aerosil
0,1/100 x 60000 ml = 60 g
9. Etanol = 1 ml x 1000 = 1000 ml
10. Dapar phosfat = ditambahkan hingga pH mencapai 6 8,5
11. Aquadest = qs

NO

Bahan

Penimbangan (gr)

Eritromisin etil suksinat

2,4

Na CMC

0,6

Sorbitol

PVP (poli vinil pirolidon)

0,6

Nipagin

0,03

Strawberry essens

0,12

Eritrosin

0,03

Aerosil

0,06

Etanol

1 ml

10

Dapar phosfat

Secukupnya hingga pH 6 8,5

11

Aquadest

qs

Prosedur Pembuatan
Alat dan Bahan :
*Alat :
1.Lumpang dan alu
2.Spatula
3.Kertas perkamen
4.Pengayak mesh 20
5.Cawan porselen
6.Beker glass
7.Pipet tetes
8.Timbangan
9.Botol 60 ml

* Bahan :
1. eritromisin etilsuksinat
2. Na CMC
3. Sorbitol
4. PVP
5. Nipagin
6. Strawberry essence
7. Eritrosin
8. Aerosil

Cara Kerja :
1.Alat dan bahan disiapkan.
2.Bahan-bahan ditimbang. Botol dikalibrasi 60 ml.
3.Masing-masing bahan digerus.
4.Eritromisin etilsuksinat dimasukkan ke dalam lumpang, kemudian
ditambahkan sorbitol digerus sampai halus dan homogen.
5.Lumpang yang berisi eritromisin etilsuksinat ditambahkan CMC Na,
Nipagin, eritrosin, dan strawberry essence, kemudian digerus sampai
homogen.
6.Larutkan PVP dalam 1 ml etanol setelah itu masukkan ke dalam
mortar yang telah berisi bahan campuran sedikit hingga terbentuk
homogen dan terbentuk massa yang kompak.
7.Massa yang telah terbentuk diayak dengan pengayak mesh 20.
8.Granul ditimbang sebanyak 6,84 g dimasukkan ke dalam wadah

Diagram
Teknologi
Sediaan
Farmasi

Aturan Pakai

Daftar
Pustaka

Aturan Pakai
Dewasa
Diketahui : kekuatan sediaan = 40mg/ml
Dosis dewasa : 400mg = 4 x sehari
40mg/ml = 400mg/10ml
1 x minum = 10 ml atau 2 sendok takar 5ml
4 x minum = 40 ml

 Anak-anak
Diketahui : kekuatan sediaan = 40mg/ml
Dosis anak = 30-50 mg/KgBB = 2-4 x sehari
40mg/ml = 30mg/0,75ml
40mg/ml = 50mg/1,25ml
Jadi, 0,75ml-1,25ml/KgBB = 2-4 x sehari
Untuk 2-4 x sehari :
(30mg/0,75ml) x 2-4 = 60mg/1,5ml 120mg/3ml = - sendok teh
(50mg/1,25ml) x 2-4 = 100mg/2,5ml 200mg/5ml = - 1 sendok teh

Daftar Pustaka
Departemen kesehatan Republik Indonesia. FOI (formularium Obat
InHealth 2014) edisi IV
Ersa Yuliza. 2014. Industri Farmasi Merancang Sediaan Obat.
Universitas andalas
http://www.rxlist.com/script/main/mobileart-rx.asp?drug=erythrom
ycin-ethylsuccinate&monotype=rx-od&monopage=9
Melissa Alviany. 2008. Formulasi Suspensi. FMIPA UI
Sweetman, Sean C. Blake PS. 2005. Martindale, 34th edition, Great
Britain.
http://www.jindchem.com/product/food-grade-cmc.html

www.themegallery.com

LOGO