RESEPTOR ANGIOTENSIN

Angiotensin adalah hormon peptida yang

berasal dari protein angiotensinogen.
Angiotensinogen di ubah menjadi angiotensin I
dengan katalisis renin. Selanjutnya, angiotensin I
akan diubah menjadi angiotensin II dengan
dikatalisasi oleh enzim ACE (angiotensin-
converting enzyme). Angiotensin II akan bekerja
pada reseptornya memicu proses fisiologis yang
menyebabkan kenaikan tekanan darah arteri dan
fungsi renal sehingga terlihat dalam patofisiologi
berbagai penyakit, seperti hipertensi, hipertrofi
jantung, gagal jantung, dan penyakit nefropati
diabetik.
• Beberapa aksi angiotensin II diberbagai organ
antara lain menyebabkan kontraksi arteri,
memicu sekresi aldosteron, meningkatkan
reabsopsi Na di ginjal, dan meningkatkan
pelepasan epinefrin dan adrenal. Semua aksi
tersebut meningkatkan tekanan darah dan
mempengaruhi fungsi ginjal.
• Reseptor AT1 merupakan reseptor yang
tergandeng protein Gq. Protein Gq yang
teraktivasi akan menstimulasi PLC dan membuka
kanal Ca. PLC membelah Phospoinositide (PIP2)
menjadi inositol triphospate (IP3) dan
diacylglycerol (DAG).
• IP3 akan memicu pelepasan Ca dari retikulum
endoplasmik. DAG dan Ca akan mengaktivasi
enzim, termasuk PKC dan calcium calmodulin
protein kinase. Berbagai protein selanjutnya akan
difosforilasi oleh protein kinase dan memicu
berbagai fungsi sel yang terkait.
• Pada reseptor terdapat dua daerah dimana
angiotensin II dan antagonisnya dapat berikatan.
Antagonis reseptor ini dapat berinteraksi dengan
asam amino pada domain transmembran yang
dapat mencegah angiotensin II untuk berikatan
dengan reseptornya.
• Antagonisme terhadap angiotensin II ini
menyebabkan signal transduksi terhenti dan
meniadakan efek efek angiotensin, seperti
vasokontriksi, sekresi aldosteron, retensi Na,
dan lain lain.
• Obat yang bekerja sebagai antagonis reseptor
angiotensin II antara lain golongan sartan
seperti candesartan, losartan, ibesartan, dan
valsartan.