TUGAS FARMAKOLOGI MOLEKULER

”Mekanisme Enzim sebagai Target Aksi Obat”

Anggota Kelompok :
• Muhammad Nazemi (050218A137)
• Neva Elvanderi (050218A149)
• Novita (050218A162)
• Olfah (050218A174)
• Qurrati Akyun (050218A185)
• Raudhatul Jannah (050218A194)
• Riska Amalia (050218A204)
• Shofie Amalia (050218A216)
• Thea Ikmasia Triana Dompas (050218A230)
• Vinni Amandha Lestari (050218A243)
• Yulistia (050218A257)
Apa itu Enzim?
Enzim merupakan biokatalisator
yang sangat efektif yang akan
meningkatkan kecepatan reaksi
kimia spesifik secara nyata,
dimana reaksi ini tanpa enzim
akan berlangsung lambat
Enzim disusun oleh untaian
asam amino yang panjang dan
antar asam amino dihubungkan
dengan ikatan peptide.
Fungsi suatu enzim adalah se-
bagai katalis untuk mempercep
at proses biokimia yang terjadi
didalam sel maupun di luar sel.
 MEKANISME KERJA OBAT PADA ENZIM

1. Inhibitor Kompetitif 2. Substrat Palsu 3. Pro Drug

1. Inhibitor Kompetitif

Inhibitor kompetitif (obat) bereaksi

secara kompetititf dengan substrat
enzim terhadap enzim pada sisi
aktifnya. Interaksi antara obat
dengan enzim mengakibatkan
penghambatan aktifitas enzim
tersebut.
 2. Substrat Palsu
Pada proses normal, urasil
dalam 2-deoksiuridilat (DUMP)
diubah menjadi 2-
deoksitimidilat (DTMP) melalui
enzim timidilat sintetase
Dalam tubuh 5-fluorourasil
diubah menjadi nucleotide
fluoro deoksiuridin monofosfat
(FDUMP) atau 2’-deoxy-
uridilat monophosphate
(DUMP)
Contoh, obat antikanker 5-fluourasil
Pemberian 5-fluorourasil,
senyawa ini kan mengalami
Timidilat digunakan dalam
transformasi kimia untuk
proses sintesis purine atau
membentuk produk abnormal
sintesis DNA sel
yang mengganti jalur
metabolisme yang normal
Tidak menghasilkan timidilat
Akhirnya pembelahan sel dan
(DTMP). Hal ini
pertumbuhan sel menjadi
mengakibatkan penghambatan
terhambat.
sintesis DNA
 3. Pro-Drug

• Istilah pro-drug merupakan salah satu obat yang berinteraksi enzim metabo
lisme dalam tubuh , diubah menjadi suatu metabolit yang mempunyai efek
farmakologi. Dalam hal ini obat tersebut bisa tidak aktif namun metabolitny
a lebih aktif.
• Klasifikasi pro-drug ; Carrier-linked produgs, bioprecursor, mutual pro-drugs

• Contoh pro-drug : levodopa, chloramphenicol, Nabumetone, benorylate (m

utual prodrug dari aspirin dan paracetamol), azacytidine (prodrug bisulfit), t
riamcinolone, sulfasalazine (dari 2-sulfanilamide pyridine dengan 5-amino s
alicylid acid / ASA).
 TEORI YANG MENGUNGKAPKAN CARA KERJA ENZIM

Teori kunci dan anak kunci Teori kecocokan induksi

( lock and key ) ( induced fit theory )

Enzim memiliki sistem aktivasi Fleksibel

(tempat melekat substrat)
Tidak ada sisi aktivasi

Ikatan yang lemah dan kaku Kompleks enzim substrat

Substrat menjadi lebih kuat

Enzim + substrat  kompleks
enzim substrat  hasil akhir +
enzim Induced fit
FAKTOR - FAKTOR YANG MEMPENGARUHI CARA KERJA ENZIM
Suhu
• Suhu ideal kerja enzim30-40°C
Logam
• Tidak Aktif : Ag, Zn, Cu, Pb dan Cd
Meningkat :Mg, Mn, Ca, dan Fe

Ph (ph ideal)
• Enzim ptialin « pH netral,
Enzim pepsin « pH asam sedangkan
Enzim tripsin « pH basa

Konsentrasi
• Konsentrasi tinggi ∞ kecepatan reaksi dalam keadaan konstan

Faktor Internal
• Hormon tiroksin= metabolism
Vitamin= proses fisiologi dalam tubuh

Keberadaan Aktivator dan Inhibitor

• Mempermudah dan menghambat
 TUJUAN KERJA OBAT PADA ENZIM
1. Mencegah
pembentukan produk 2. Melindungi Substrat
akhir

a. Alopurinol - oMAO-blocker
Enzim Xantin (fenelzin dan
oxidase (XOD) tranylypropimin) 
sebagai antidepresa

menghambat enzim
mono-amin-
oksidase

MAO menguraikan
zat-zat monoamine
(adrenalin, serotonin,
dopamin)
menjadi tidak
diuraikan lagi dan
kadar plasmanya
naik
 Kesimpulan
Enzim juga merupakan protein yang berperan sebagai katalisator berbagai reaksi kimia dan
biokimia dalam tubuh.

Obat dapat memproduksi efek terhadap reaksi enzim, dengan cara: substrat analog,
kompetisi enzim (reversibel atau ireversibel) dan substrat palsu

Ada 2 teori yang mengungkapkan cara kerja enzim yaitu: Teori kunci dan anak kunci
(Lock and Key) dan Teori kecocokan induksi (Induced Fit Theory)

Tujuan kerja obat pada enzim yakni mencegah pembentukan produk akhir dan melindungi
substrat.
Terimakasih