DEPARTEMEN PULMONOLOGI DAN KEDOKTERAN RESPIRASI

FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS HASANUDDIN

MAKASSAR 2023

Mekanisme
Kerja Antibiotik
Oleh : Ahmad Yani
Supervisor : dr. Arif Santoso, Sp.P (K), Ph.D, FAPSR
 Pendahuluan
o Penggunaan antibiotik yang tidak tepat dapat memicu resistensi yang dapat meningkatkan
morbiditas, mortalitas, dan biaya kesehatan
o Antibiotik ini dapat dikelompokkan menjadi tiga kategori besar berdasarkan yaitu:

1. Antibiotik yang menargetkan dinding sel bakteri

2. Antibiotik yang menghalangi produksi protein baru
3. Antibiotik yang menargetkan DNA atau replikasi DNA

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Inhibisi Dinding Sel
Cincin beta lactam meniru bagian D-Alanil-D-
Beta Lactam Alanin dari rantai samping peptide yang
biasanya diikat oleh PBP

PBP berinteraksi dengan cincin

Beta lactam

Tidak terjadi sintesis peptidoglikan baru

Gangguan lapisan peptidoglikan menyebabkan

bakteri lisis

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022.
 Glikopeptida

Vancomisin berikatan dengan bagian D-alanyl-D-

alanine yang mengakhiri pentapeptide dari lipid II,
mencegah transpeptidase melalui sekuestrasi substrat
dan translikosilasi melalui halangan sterik terkait

Pengikatan vankomisin ke terminasi D-Alanyl-D-Alanine

dimediasi oleh pengikatan hidrogen

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Lipopeptida (Daptomycin)
Tahap 1
Daptomycin mengikat membran sitoplasma dengan
cara yang bergantung pada kalsium

Tahap 2
Daptomycin memngganggu membrane sehingga
terbentuk saluran

Tahap 3
Melalui saluran tersebut, memungkinkan ion keluar.
Pelepasan ion intraselular menyebabkan kematian sel
yang cepat

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Polymixin (Colistin)

colistin adalah dekapeptida siklik

(bermuatan postif) dengan rantai
samping asam lemak. Yang dapat
mengikat molekul lipopolisakarida
yang bermuatan negatif di membran
luar bakteri

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
Inhibisi Sintesis Protein
 Aminoglikosida
aminoglikosida bekerja dengan mengikat subunit 30S dari ribosom
bakteri, yang menyebabkan ketidakcocokan antara kodon mRNA
dengan aminoacyl-tRNA dan pada akhirnya terjadi kesalahan translasi
protein.

Makrolide
Macrolide mengikat erat ke subunit 50S dari ribosom bakteri di lokasi yang
menghalangi keluarnya peptida yang baru disintesis. Dengan demikian, makrolida
berfungsi dengan cara yang mirip dengan aminoglikosida karena mereka
menargetkan ribosom dan mencegah produksi protein

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Clindamisin/Lincosamid
Tetrasiklin Lincosamid berikatan dengan subunit 50S dari
ribosom bakteri dan menghambat sintesis protein.
Tetrasiklin berikatan dengan subunit 30S Mekanisme kerja sangat mirip dengan makrolida

dari ribosom bakteri sehingga mencegah

Kloramfenikol
pengikatan oleh molekul tRNA yang dimuat
kloramfenikol berikatan dengan subunit 50S dari
oleh asam amino. Sehingga menyebabkan
ribosom dan memblokir pengikatan asam amino
sintesis protein terhambat oleh tRNA. Kloramfenikol memiliki spektrum
aktivitas yang luas terhadap berbagai kategori
bakteri

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Antibiotik Target DNA
Rifampisin

Rifamisin menghambat RNA

polimerase

Tidak terjadi proses transkripsi

Tidak terbentuk protein

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
Sulfa (Trimetoprin – Sulfametoksazol)
Trimethoprim-sulfamethoxazole menghambat pertumbuhan
bakteri dengan mencegah sintesis tetrahydrofolate (THF),
bentuk aktif asam folat.

Sulfamethoxazole meniru struktur para-aminobenzoate

(PABA) sehingga dapat menghambat enzim dihydropteroate
synthase yang biasanya memasukkan PABA ke jalur sintesis
THF

Trimethoprim, di sisi lain menghambat dihydrofolate

reductase, yang diperlukan untuk konversi dihydrofolate
menjadi THF
 Kuinolon
Kuinolon menghambat topoisomerase II dan IV

Pengaturan superkoil DNA bakteri terganggu

Penghambatan sintesis DNA

Penghentian replikasi DNA

Kematian bakteri

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Metronidazole
Metronidazole
Menyumbangkan Membentuk suatu
memiliki 5 gugus
electron ke gugus nitro radikal bebas
nitro

Masuk secara
pasif ke dalam
Transport electron Kerusakan
bakteri
yang rendah molekul DNA

Tumbuh pada
Bakteri anaerob konsentrasi
Kematian
oksigen rendah bakteri

Dwi Anggita, Sitti Nuraisyah, Edward Pandu Wiriasnya. mekanisme kerja antibiotic. Fakultas Kedokteran Universitas Muslim Indonesia.2022 .
 Kesimpulan
 Antibiotik yang menargetkan dinding sel bakteri adalah golongan ß-laktam
(penisilin, cefalosporin, karbapenem, dan monobaktam), glikopeptida,
daptomisin, kolistin.
 Antibiotik yang menghalangi sintesis protein adalah rifamisin, aminoglikosida,
makrolid dan ketolide, tetrasiklin dan glisilsiklin, kloramfenikol, klindamisin,
streptogram, linezolid, nitrofurantoin.
 Sedangkan antibiotik yang menargetkan DNA atau repilikasi DNA antara lain
sulfa, kuinolon, metronidazol
THANKYOU
Icon pack