FORMULASI SEDIAAN SUPPOSITORIA

DI SUSUN OLEH :

NAMA : MAGFIRAH ALAM

NIM : NH0519038

KELAS : FARMASI B

KEMENTRIAN PENDIDIKAN DAN KEBUDAYAAN

PROGRAM STUDI DIPLOMA TIGA FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN

NANI HASANUDDIN

MAKASSAR

2020
A. RANCANGAN FORMULA
Bahan (Formula mg)(%)
Metronidazole 500
PEG 1000 75
PEG 6000 25
Gliserin 2

B. PREFORMULASI
1. Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagaibobot dan bentuk, yang
diberikan melalui rectal, vagina dan uretra ( Dirjen POM. 2014: 16)
2. Keuntungan Suppositoria (Jhones, David. 2008: 157-158)
a. Bentuk sediaan rectal dapat memberikan efek local untuk mengobati
infeksi radang.
b. Bentuk sediaan rectal digunakan efek sistemik pada situasi di mana
penyerapan obat oral tidak dianjurkan seperti pasien yang tidak sadar,
pasien yang mudah muntah, obat yang rentan terhadap degradasi di
lambung dan obat yang eratur penyerapan di saluran cerna.
3. Tujuan Penggunaan
a. Efek Lokal
Pada umumnya digunakan untuk pengobatan wasir, konstipasi, infeksi
dubur. Zat aktif yang biasa digunakan:
1) Anastesi Lokal (Bezokain, tetrakain)
2) Adstrigen (ZnO, Bi-subgalat, Bi-subnitrat)
3) Vasokontriktor (efedrin HCL)
4) Analgesik (turunan salisilat)
5) Emollient (balsam peru untuk wasir)
6) Konstipasi (glisin bisakodil)
7) Antibiotika untuk infeksi
b. Masalah-masalah dalam pmbuatan suppositoria (Lachman. 1994: 1186)
1) Air dalam suppositoria
Pengunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam
basis suppositoria harus dihindari untuk alasan berikut:
a) Air mempercepat oksidasi lemak
b) Kecuali air berada dlaam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan
untuk melarutkan obat.
c) Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria
seringkali disebabkan karena adanya air
A. Higroskopitas
Suppositoria gelatin yang mengandunggliserin kehilangan
lembab oleh penguapan iklim dan mengabsorbsi lembab dalam
kondisi kelembaban yang tingi.
B. Ketidakcampuran
Basis-basis PEG, tidak dapat tercampur dengan garam-garam
perak, asam nitrat, aminofilin, kinin, aspirin, benzokain, dan
sulfonamide.
C. Viskositas
Viskositas assa suppositoria yang mencair sangat penting
dalam pembuatan suppositoria dan proses pencairan dalam
rectum.
D. Kerapuhan
Basa-basa lemak sintesis dengan derajat hidrogenase yang
tinggi dan kandungan stearat yang tinggi dengan kandungan
padatan lebih tinggi pada temperature kamar, biasanya lebih
rapuh.
E. Kerapatan
Untuk menghitung jumlah obat tiap suppositoria, kerapatan
basi tersebut harus diketahui.
 F. Pengemasan bobot dan volume
Masing-masing suppositoria rectal ketentuannya kurang lebih
5% dari bobot rata-ratanya.
G. Ketengikan dan antioksidan
Ketengikan disebabkan oleh antioksidan dan penguraian
berturut-turut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh
dengan BM kecil.
2) Metronidazole memiliki data fisiko kimia sebagai berikut:
Struktur metronidazol :

Nama kimia : 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanol

Rumus molekul : C6H9N3O3 Berat molekul : 171,16
Pemeriaan : Hablur atau serbuk habllur, putih hingga kuning
pucat; tidak berbau; stabil di udara; tetapi lebih gelap bila terpapar oleh
cahaya.
Kelarutan : Sukar larut dalam eter; agak sukar larut dalam air,
dalam etanol dan dalam kloroform.
Penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat dan terlindung dari cahaya
Stabilitas : stabil dibawah suhu normal dan tekanan, titik leleh
1260-1290 C
Kegunaan : sebagai zat aktif Incompatibilitas : inkom dengan
aluminium murni
Penyimpanan : pada suhu ruangan (150 -300 C); terhindar dari cahaya
DM : 500 mg
 Tablet Metronidazol mengandung Metronidazol, C6H9N3O3, tidak
kurang dari 90,0% dan tidak lebih dari 110,0% dari jumlah yang
tertera pada etiket (Dirjen POM, FI IV hal : 382, 1995)

3) Alasan Pemilihan bentuk sediaan :

Pada formula ini, metronidazole dibuat dalam bentuk sediaan
suppositoria vaginal, karena :
 Tidak mempengaruhi lambung dan dapat melindungi zat aktif dari efek
enzimatik pada saluran pencernaan (Voight, 282). Untuk memberikan
efek lokal yang cepat dan segera (Ansel, 579).
 Dalam bentuk sediaan supositoria, obat yang tidak dapat ditoleransi
dengan mulut seperti metronidazole lebih baik karena tidak akan
menimbulkan mual atau muntah (scoville’s, 3086)
 Sediaan ovula (supositoria vagina) bertujuan melawan infeksi yang
terjadi pada sekitar alat kelamin wanita dan untuk memperbaiki dan
mengembalikan keadaan normal mukosa vagina, hal ini sejalan dengan
metronidazole yang berkhasiat sebagai antibiotik (ansel, 596 ; IAI,
195).
1. Metronidazol
Metronidazol (2–metil–5-nitroimidazol-1-etanol) adalah antimikroba dengan
aktivitas yang sangat baik terhadap bakteri anaerob dan protozoa. Spektrum
antiprotozoanya mencakup Trikomonasi, Gardnerella, Vaginalis, Entamoeba
histolytica dan Guardian lamblia. Aktivitas antibakteri anaerobnya sangat
bermanfaat untuk sepsis pada kasus bedah dan ginekologis terutama
Bacteroides fragilis (Amir syarif, 1980; ISO, 2008). Metronidazol adalah
senyawa nitroimidazol (turunan 5-nitroimidazol) yang lebih aktif terhadap
amubiasis sistemik dari pada amubiasis usus karena sebagian besar obat
diabsorpsi melalui usus halus sehingga kemunkinan gagal untuk mencapa
 1. Suppositoria vaginal (ovula)
Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut, sesuai dengan
kompendiks resmi beratnya 5 gram, apabila basisnya oleum cacao.
Tergantung pada basis berat untuk vagina ini berbeda-beda (Ansel,
2008). Berat suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram, berbentuk bulat
atau bulat telur (Lachman, 2008) Umumnya berbentuk bulat atau bulat
telur dan berbobot sekitar 5 gram (FI IV, 1995).
Suppositoria vaginal dimaksudkan untuk efek lokal, digunakan
terutama sebagai antiseptic pada hygiene wanita dan sebagai zat khusu
untuk memerangi penyebab penyakit (bakteri patogen)
2. PEG (Polietilen glikol)
PEG merupakan polimerisasi etilen glikol dengan bobot molekul 300-
6000 (dalam perdagangan tersedia karboaks) 400, 1000, 1500, 4000,
6000. Karoaks yang bobot molekulnya dibawah 1000 berupa cairan,
sedangkan yang bobot molekulnya diatas 1000 berupa padatan lunak
seperti malam. Bila dibandingkan lemak coklat suppositoria berbahan
dasar PEG memiliki keuntungan mudah larut dalam cairan rectum,
tidak ada modifikasi titik lebutr yang berarti, dan tidak mudah meleleh
pada suhu kamar. Pembuatan suppositoria dengan bahan dasar PEG
sama seperti pembuatan suppositoria dengan lemak coklat.
4) Alasan pemilihan metode pembuatan
Metode yang digunakan adalah metode cetak tuang, dimana metode ini
paling umum digunakan untuk pembuatan supositoria skala kecil dan
skala besar (Lachman, 1179).
 Metode cetak tuang menjamin suatu pembekuan yang cepat untuk
 Mengurangi suatu sedimentasi dari bahan obat lebih lanjut (Voight,
291).
  Metode cetak tuang akan menghasilkan bentuk supositoria yang lebih
padat dan seragam

5) Alasan penambahan zat tambahan

a. PEG
 Keuntungan penggunaan PEG yaitu tidak mengiritasi/ merangsang, dapat
disimpan diluar lemari es, tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, tetap
kontak dengan lapisan mukosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh dan
bercampur dengan cairan visiologi vagina (Ansel, 377). Polietilen
glikolsecara kimiawi stabil di udara dan dalam larutan
 Tidak mendukung pertumbuhan mikroba dan tidak menjadi tengik (FI IV,
1193). PEG tidak terhidrolisa atau terurai secara fisiologis, inert
 Tidak membantu pertumbuhan jamur dan secara kimia lebih reaktif
daripada basis lemak (Lachman, 1179). Polimer PEG tidak mudah terurai
(HOPE, 455)
 Pengunaan PEG 6000 dan PEG 1000 karena jenis PEG ini merupakan
jenis PEG yang umum dan sering digunakan dan dapat dicampur dengan
berbagai perbandingann untuk memperoleh basis supositoria dengan
konsistensi dan karakteristik yang diinginkan (Ansel, 377).
 Jenis PEG 1000 dan PEG 6000 merupakan kombinasi PEG yang sering
digunakan untuk pembuatan sistem dispersi padat (Pharmaceutical
Information, 5).
 Kombinasi PEG dimaksudkan untuk mempertahankan suhu lebur sehingga
tidak cepat meleleh pada suhu kamar PEG 6000 dan PEG 1000
memberikan pelepasan lambat untuk zat aktif sehingga cocok untuk
sediaan ovulae yang diharapkan kerjanya lama bertahan pada tempat
pemberian dengan dosis yang terkontrol.
b. Glyserin
  Gliserin yaitu dapat digunakan sebagai emolien dalam formulasi untuk
menjaga iritasi serta digunakan sebagai agen terapeutik dalam berbagai
aplikasi klinis (Rowe, 283).
 Emolien adalah bahan-bahan yang digunakan untuk mencegah atau
mengurangi kekeringan, sebagai perlindungan bagi kulit dari sudut
biokimia kekeringan merupakan ukuran dari kandungan air kulit dan aksi
emolien merupakan fenomena yang berhubungan dengan konservasi air.
 Emolien dibutuhkan dalam ovulae atau supositoria vagina karena ovula ini
menggunakan PEG yang akan mengabsorbsi cairan fisiologi, sehingga
untuk memudahkan penggunaan ditambahkan emolien sebagai pelumas
untuk mencegah hidrasi kulit pada daerah vagina (Balsam, 1975). (Voight,
292).
6) Data Preformulasi
a. Metronidazole (Martindale, 837)
Nama resmi : Metronidazole
Nama lain : Metronidatsoli, metronidazolas, metronidazolum
RM/BM : C6H9N3O3/ 171,2
Kelarutan : Sedikit larut dalam air, etanol, aseton, dikolorometana, tidak
larut dalam eter
Pemerian : Serbuk putih atau kekuningan, kristal bubuk
Stabilitas : stabil dibawah suhu normal dan tekanan; titik leleh 1260
-1290 C
Kegunaan : sebagai zat aktif
Incompatibilitas : inkom dengan aluminium murni
Penyimpanan : pada suhu ruangan (150 -300 C); terhindar dari cahaya
DM : 500 mg
b. PEG (Excipient, 571)
Nama resmi : Polietilen glikol
 Nama lain : maliragol
RM/BM : (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam
alcohol, larut dalam aseton, sangat larut dalam diklorometana
Pemerian : bubuk putih atau hamper putih
Stabilitas : stabil dibawah suhu normal dan tekanan; titik leleh
1260 -1290 C
Kegunaan : sebagai basis
Incompatibilitas : inkom dengan zat pengoksida kuat, basa kuat
Penyimpanan : pada suhu ruangan (150 -300 C); terhindar dari cahaya
DM : 80 mg
Titik leleh : PEG 1000 = 35-49o , PEG 6000 = < 61o

c. Gyserin (Excipient, 283)

Nama resmi : Glycerin
Nama lain : Glycerolum, glicerol, glycon
RM/BM : C3H8O3
Kelarutan : larut dalam air, etanol (95%) dan propilen glikol yang
stabil Pemerian : Tidak berwarna, tidak berbau, kental
Stabilitas : dapat mengkristal jika disimpan ada suhu rendah, dan
kristal meleleh pada suhu 208oC Kegunaan : sebagai emolien
Incompatibilitas : inkom dengan zat pengoksida kuat, basa kuat
Penyimpanan : harus disimpan daam wadah kedap udara, sejuk, dan
kering
Range : Emolien ≤ 10%
7) Pembuatan
A. Persiapan Produksi
1. Masing – masing bahan ditimbang dengan cara saksama
 2. Basis PEG 4000 dipanaskan sampai 60 °C, Lalu ditambahkan PEG 6000
sampai meleleh sempurna. Terakhir tambahkan aquadest
3. Metronidazole di gerus sampai homogen. Tambahnkan 1/3 basis
kedalamnya.
4. Cetakan sebelum di isi paraffin cair diisi sampai penuh sedikit berlebih
untuk menghindari kontraksi volume dan didiamkan sampai suhu kamar.
5. Dimasukkan dalam lmari pendingin (8-10 °C) selama 10 menit
6. Dimasukkan dalam freezer
B. Bagian Produksi
1. Dinyalakan mesin produksi dengan menekan kearah ON
2. Lebur sisa PEG ditabung mixer mesin dibagian atas mesin dengan mengatur
suhu 56o C secara konstan, kemudian tekan tombol MIX untuk pengadukan
secara konstan.
3. Ditambahkan campuran Metronidazole
4. Setelah homogen, maka masuk kebagian penuangan ke kemasan obat.
5. Disiapkan kemasan primer Suppo ukuran 2 g yang telah diberi brand, dan
pasang pada tempat pengemas yang berada dibagian bawah tabung.
6. Tekan tombol Fill & Progress. Proses ini akan bekerja secara otomatis
hingga menjadi produk jadi. (mulai dari pengisian kemasan suppo, press mulut
kemasan dan kemudian bagian pendinginan dan pemotongan)
7. Diambil Suppositoria yang sudah jadi masuk kebagian QC
8. Setelah lolos QC maka Suppositoria akan dikemas dengan kemasan
Sekunder. (Suppocitory Mechine Production for Pharmaceutical Industry.
2017)

B. Cara penggunaan suppositoria

1. Pertama tama cucilah tngan terlebih dahulu
2. Buka bungkus aluminium foil dan lunakkan suppositoria dengan air
 3. Berbaring miring dengan tungkai yang di bawah lurus, dan yang di atas
ditekuk

4. Masukkan suppositoria ke dalam anus dengan menggunakan jari kira-kira 2

cm dan terus berbaring selama 15 menit
5. Cuci tangan setelah memasukkan suppositoria
6. Jika suppositoria terlalu lunak untuk dimasukkan, dinginkan obat dalam
lemari pendinginselama 30 menit atau direndam dengan air dingin sebelum
membuka bungkus aluminium foil

b. Perhitungan bahan
1 ovulae @ 5 gram dibuat 10 ovula = 5 gram x 10 = 50 gram = 50.000 mg
Metronidazole = 500 mg x 10 = 5 gram = 5000 mg
PEG 1000 75% = 75/100 x 50 g = 37,5 gram = 37500 mg
PEG 6000 25% = 25/100 x 50 g = 12,5 gram =12500 mg
Gliserin 2% = 2/100 x 50 g = 1 ml

8) Evaluasi untuk sediaan ovula metronidazol

Dilakukan uji evaluasi
a. Uji keseragaman bobot Ditimbang 3 suppositoria (Dihitung rata-rata dari
suppositoria)
Untuk uji evaluasi digunakan 3 suppositoria Metronidazole
Evaluasi (Uji keseragaman bobot)
Bobot supositoria 1 = 4,95 gram
Bobot supositoria 2 = 4,80 gram
Bobot supositoria 3 = 4,80 gram
Bobot rata-rata 3 supo = = 4, 85 gram
b. Uji keseragaman bentuk
 Dibelah suppositoria secara memanjang menjadi 2 bagian. Diamati secara
visual bagian luar dan dalam dari masing-masing suppositoria
Hasil : seragam
c) Organoleptis
 Warna : putih Rasa : tidak berasa

 Bau : tidak berbau

KEPUSTAKAAN

Ansel, H. 1985. Pengantar bentuk sediaan farmasi. Jakarta: Universitas

Indonesia Press

Dirjen POM. 2014. Farmakope Indonesia Edisi V. Jakarta: Departemen

Kesehatan Republik Indonesia

Dirjen POM. 1995. Farmakope Indonesia ed IV. Jakarta. Departemen

Kesehatan Republik Indonesia

Dirjen POM. 1979. Farmakope Indonesia ed III. Jakarta. Departemen

Kesehatan Republik Indonesia

Jones, D. 2008. Pharmaceuties Dosage Form and Design. London:

Pharmaceutical Press

Lachman. 1989. Teori dan Praktek Farmasi Industri edisi III. Jakarta: UI
Press

Rowe R. C., Paul J. S., marian E.Q. Handboo Of pharmaceutical Excipients

ed. 6. USA.2009

Voight, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Yogyakarta: Gadjah

Mada University Press