FLUTICASONE

Dewa Putu Kresna Anggaresta

19700052
 Farmakokinetik
• Absorbsi : Penyerapan sistemik dapat terjadi dari dua kemungkinan rute setelah inhalasi, yaitu
usus setelah tertelan, dan paru-paru. Untuk fluticasone propionate (FP) inhalasi, bioavailabilitas
oral dapat diabaikan karena penyerapan yang rendah dari saluran pencernaan dan metabolisme
lintas pertama di hati yang tinggi.
• Distribusi : antara jaringan paru-paru manusia pusat dan perifer dan serum in vivo
• Metabolisme : Fluticasone furoate dan Fluticasone propionate dibersihkan dari metabolisme hati
oleh cytochrome P450 3A4. Keduanya dihidrolisis pada gugus FIVE-S-fluorometil karbotioat,
membentuk metabolit tidak aktif. Flutikason furoat dieliminasi 90% di feses dan 1-2% di urin.
• Ekskresi : Flutikason furoat dieliminasi 90% di feses dan 1-2% di urin. Flutikason propionat terutama
dieliminasi dalam tinja dengan <5% dieliminasi dalam urin. 15,1 jam untuk Fluticasone furoate
intranasal dan 24 jam untuk formulasi inhalasi
 NAMA DAGANG
Medicort, Cufivate, Flutias, Respitide, Seretide Diskus
 DOSIS
Rinitis alergik. Dewasa dan anak di atas 12 tahun, 100 mcg (2 semprotan) ke dalam tiap lubang
hidung 1 kali sehari disarankan pagi hari, dapat ditingkatkan hingga 2 kali sehari, dosis maksimum
per hari tidak lebih dari 200 mcg (4 semprotan) tiap lubang hidung. Anak 4-11 tahun, 50 mcg (1
semprotan) ke dalam tiap lubang hidung 1 kali sehari, dapat ditingkatkan 2 kali sehari, dosis
maksimum per hari tidak lebih dari 2 semprotan tiap lubang hidung. Asma. Dewasa dan anak di
atas 16 tahun, 100 – 1000 mcg 2 kali sehari, dosis awal asma ringan 100 – 250 mcg 2 kali sehari,
asma sedang 250 – 500 mcg 2 kali sehari, asma berat 500 – 1000 mcg 2 kali sehari. Anak di atas 4
tahun, 50 – 100 mcg 2 kali sehari. Anak 1-4 tahun, 100 mcg 2 kali sehari.
 RESEP
R/ Fluticasone Spray 100 Mcg No. XIV
S 1dd spray 2
 MEKANISME KERJA
Fluticasone mengikat dan mengaktifkan reseptor glukokortikoid, menghasilkan aktivasi lipocortin. Lipocortin,
pada gilirannya, menghambat fosfolipase A2 sitosol, yang memicu kaskade reaksi yang terlibat dalam
sintesis mediator inflamasi, seperti prostaglandin dan leukotrien.
 INDIKASI
Profilaksis dan pengobatan rinitis alergik musiman, termasuk hay fever dan rinitis
alergik tahunan, profilaksis dan terapi asma.
 EFEK SAMPING
Sangat umum: epistaksis, kandidiasis mulut dan kerongkongan.
Umum: sakit kepala, rasa tidak enak, bau tidak enak, hidung kering, iritasi hidung,
tenggorokan kering, iritasi tenggorokan, pneumonia, suara serak, luka memar.
Tidak umum: reaksi hipersensitif kutan.
Sangat jarang: reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis, bronkospasme, ruam kulit,
udem pada wajah atau lidah, glaukoma, peningkatan tekanan intraokular, katarak,
perforasi dinding hidung, sesak napas, anafilaktik, sindroma Cushing, keterlambatan
pertumbuhan, penurunan densitas mineral tulang, hiperglikemia, gelisah, gangguan
tidur dan perubahan sikap termasuk hiperaktivitas dan iritabilitas.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas