Bahan-Bahan Pembantu

dalam sediaan Injeksi

Syarat Injeksi
1. Aman: tidak menyebabkan iritasi jaringan atau efek lain yang tidak diinginkan (merugikan)
2. Jernih: tidak terdapat partikel padat, kecuali bentuk suspensi
3. Bening: kecuali warna dari zat aktif
4. Stabil : sediaan tidak mengalami degradasi fisika. Cth: perubahan warna, adrenalin
(bening) teroksidasi menjadi merah; pengendapan
5. Sedapat mungkin isohidris: mempunyai nilai pH yang sama dengan pH darah dan cairan
tubuh lain (pH 7,4). Pengaturan menggunakan asam/basa/dapar.
6. Sedapat mungkin isotonis (s.c; i.v): punya tekanan osmose yang sama dengan tek osmose
darah dan cairan tubuh lainnya (lar NaCl 0,9%).
7. Steril
8. Bebas Pirogen

Pelarut/Pembawa (berair)

Air untuk injeksi: untuk

pembuatan produk yang
disterilkan akhir. Tidak
mengandung zat penambah,
tdk harus steril tapi bebas
pirogen

Air steril untuk injeksi:

sebagai pelarut/pengencer
obat suntik yang telah
dikemas steril. Tdk
mengandung zat tambahan
atau antimikroba, bebas
pirogen, steril.

Air untuk inj bakteriostatik:

sebagai zat pembawa obat
suntik volume kecil (<5 ml)

Pelarut/Pembawa Non Air

uhu
s
a
pad , bil
h
i
n
gik ium
jer
n
s
e
u
t
r
Ha 0 C, tdk
i od
l
i
b
,9, ll.
10
0
2
,
0
8d
asam 79-12

Minyak lemak nabati

(jagung, kacang tanah,
wijen, biji kapas), jgn
menggunakan minyak
mineral , parafin krn
tidak dapat diabsorbsi
jaringan tubuh.

Po Glise
lie
rin
t
Pro ilen
pil
g
lik
en
gli ol
ko
l

Kosolven (Zat Penambah Kelarutan)

Pelarut organik (dapat bercampur dengan air) : etanol, propilenglikol,

gliserin
Surfaktan non ionik
Etilendiamin khusus untuk kelarutan teofilin
Natrium salisilat, khusus untuk vit.B2
Niasinamid, kreatinin khusus untuk senyawa steroid.

Pengisotonis

Isotonis, yaitu keadaan dimana tekanan osmosis larutan sama dengan tekanan
osmosis cairan tubuh.
Keadaan di luar isotonis disebut paratonis, meliputi: hipotonis dan hipertonis.
Zat pengisotonis: NaCl, Dextrosa, Glukosa, kalium/kalium nitras.

Larutan injeksi dibuat isotonis terutama pada

penyuntikan :

Subkutan: jika tidak isotonis dapat menimbulkan rasa sakit, sel-sel sekitar penyuntikan
dapat rusak, penyerapan bahan obat tidak dapat lancar.
Intralumbal: jika terjadi perubahan tekanan osmotis pada cairan lumbal, dapat
menimbulkan perangsangan pada selaput otak.
Intravena: terutama pada Infus intravena, dapat menimbulkan haemolisa.

Metode Perhitungan TONUSITAS

l
C
e a
d
o N
t
e len
M a
v
i
u
k
E

Metode
Penurunan Titik
Beku

Vo Pe Me
lu n e t o
Be m n de
ek rda e Is tua
ui sa ot n
va r on
le kan is
ns
i

Metode Ekuivalensi NaCl

Cara ini dengan mengkonversi nilai zat ke NaCl, harga ekuivalennya ditunjukkan nilai E
(Nilai E bisa dilihat di farmakope : Daftar Tonisitas NaCl).
Misalkan penisilin E = 0,18 artinya 1 gram Penisilin setara/senilai 0,18 gram NaCl. Agar
isotonis, tonisitas sediaan harus = tonisitas tubuh yaitu 0,9% (b/v)
NaCl 0,9% artinya 0,9 gram NaCl yang terlarut dalam volume total 100 mL.
jadi RUMUS nilai ekuivalensi terhadap NaCl = W x E, dimana W dalam satuan gram

Contoh perhitungan Tonisitas :

R/ Ampisilin Na 0,1
Isoniazid

0,05

(E=0,16)
(E=0,25)

m.f.Inject. Isot. 5 mL
Jawab :
NaCl 0,9% = 0,9/100

Tapi apabila ingin mengganti zat pengisotonis NaCl

0,0165 menjadi glukosa (dekstrosa) maka
perhitungannya :
1 gr dekstrosa setara dengan 0,18 gr NaCl, maka
0,0165 gr NaCl setara dengan = (0,0165/0,18) x 1
= 0,1965 gram dekstrosa yang harus
ditambahkan untuk menggantikan NaCl 0,0165
gr

Jumlah nilai NaCl agar isotonis pada sediaan 5 mL = (0,9/100) x 5 mL = 0,045

gram
Sedangkan jumlah nilai NaCl dalam sediaan (berdasarkan resep) yaitu
Rumus E x W
Ampisilin Na = 0,1 gr x 0,16 = 0,016
Isoniazid

= 0,05 gr x 0,25 = 0,0125

jadi total nilai kesetaraan NaCL dalam sediaan = 0,016 + 0,0125 = 0,0285 gram
Sehingga agar Isotonis :
0,045 gr - 0,0285 = 0,0165 gram NaCl yang harus ditambahkan agar sediaan
menjadi isotonis

Metode Perhitungan Penurunan

Titik Beku:
Cairan tubuh yang setara 0,9% NaCl mengalami penurunan titik beku sebesar 0,52 Celcius, oleh karena itu
sediaan dikatakan isotonis apabila mengalami penurunan titik beku 0,52 C.
Untuk memperoleh larutan isotonis maka NaCl yang ditambah sesuai RUMUS :

keterangan :
B = Jumlah zat NaCl yang harus ditambahkan agar isotonis
Ptb1, Ptb2 ... = Penurunan titik beku zat berkhasiat seperti didalam resep
Ptb = Penurunan titik beku zat pengisotonis (NaCl)
C1, C2 ..
= Konsentrasi zat berkhasiat didalam resep dg satuan (b/v) % , titik titik dalam rumus maksutnya apabila ada 4
zat berkhasit, rumusnya sama (C1xPtb1+C2...+C3...+C4xPtb4), begitu pula jika trdapat 5 atau seterusnya.
Tiga jenis keadaan tekanan osmotis larutan obat :
1. Keadaan Isotonis

apabila nilai B = 0 ; maka b1 C = 0,52

2. Keadaan hipotonis apabila nilai B positip ;maka b1 C < 0,52

3. Keadaan hipertonis apabila nilai B negatip ; maka b1 C > 0,52

Metode Penentuan Volume Isotonis

Berdasarkan ekuivalensi:

Volume isotonis (V.Isot.) adalah volume akhir larutan agar larutan tersebut menjadi
larutan yang isotonis.Volume Isotonis dihitung dg cara :

Dapar

Pendapar: phospat dan borat.

Pilih dapar yang cocok, mampu menjaga pH kestabial obat.
Asam asetat dan gramnya pH 3,5-5,7 kadarnya 1-2%
Asam sitrat dan garamnya pH 2,5-6; 1-3%
Asam phospat dan garamnya pH 6-8,2 kadar 0,8-2%
Asam glutamat dan garamnya pH 8,2-10,2 ;1-2%

Pengawet
Dengan batasan seminimal mungkin dapat mencegah tumbuhnya mikroba.
untuk wadah dosis ganda. Tidak untuk volume besar (infus), yang sudah
ada zat bakterisida.
Benzalkonium klorida 0,05-0,1%
Benzil alkohol 2%
Klorbutanol 0,5%
Klorokresol 0,1-0,3%
Fenil merkuri nitrat 0,002%
Fenol 0,5%

Antioksidan

Zat ini mempunyai nilai oksidasi potensial lebih kecil daripada obat (adrenalin, morfin,
as.ascorbat, dll). Antioksidan yang sering dipakai adalah:
a. Dalam larutan berair
As. Ascorbat 0,1%

Natrium bisulfit 0,15%

Natrium metabisulfit 0,2

b. Dalam larutan berminyak

Tokoferol 0,5%

Butilhidroksi anisol (BHA) 0,02%

Butilhidroksi toluen (BHT) 0,02%

(cara lain mengatasi oksidasi) penambahan senyawa pengkhelat (EDTA) 0,01-0,075% atau
dengan mengganti O2 dalam wadah dengan dialiri gas lain (N 2, CO2)

Penetapan volume injeksi pada wadah

Volume tertera dalam
penandaan

Kelebihan volume yang dianjurkan

untuk cairan kental

0,5 ml

Untuk cairan
encer
0,10 ml

1,0 ml

0,10 ml

0,15 ml

2,0 ml

0,15 ml

0,25 ml

5,0 ml

0,30 ml

0,50 ml

10,0 ml

0,50 ml

0,70 ml

20,0 ml

0,60 ml

0,90 ml

30,0 ml

0,80 ml

1,20 ml

50,0 ml atau lebih

2%

3%

0,12 ml