OBAT ANTAGONIS OPIOID

PENGGOLONGAN
NALOKSON
NALTREKSON
NALMEFENE
 NALOKSON
Mekanisme kerja : penyebaran dari nalokson mencegah dan
mengurangi efek dari opiat.
Farmakokinetik : nalokson biasanya diberikan melalui injeksi dan
masa kerjanya singkat (1-2 jam) jika diberikan melalui rute ini.
Farmako dinamik :Nalokson menurunkan ambang nyeri pada
mereka yang biasanya ambang nyerinya tinggi;
Penggunaan : depresi pernapasan & overdosis opioid.
Dosis :
dosis awal : 0,1-0,4 mg intravena
Pemeliharaan : 0,4-0,8 mg intravena
Neonatus : pertama 5-10 mcg/kg & kedua 25 mcg/kg jika tidak
ada respon.
Efek terapi : cepat melawan semua efek opioid.
 Kontra indikasi : Efek samping :
hipersensitivitas Nausea
terhadap antagonis Muntah
opioid Berkeringat
Penyakit jantung Peningkatan tekanan
Ibu hamil darah
Ibu menyusui takikardi
 NALTROKSEN
Mekanisme kerja : naltrekson memblok efek
opiad intravena, seperti halnya mekanisme kerja
obat agonis-antagonis.
Farmako kinetik : naltrekson diserap baik setelah
pemberian oral, tetapi mengalami metabolisme
first-pass yang cepat.
Penggunaan : ketergantungan opioid
Dosis : 50 mg pre oral setiap hari atau 100 mg
dalam beberapa hari atau 150 mg setiap tiga hari;
2 ml intravena, SC.
 Efek terapi : menurunkan Efek samping :
kertergantungan opioid. susah tidur,
Kontra indikasi : nassal congestion,
hipersensitivitas terhadap letargi,
antagonis opioid nausea, muntah,
Penyakit jantung sakit kepala,
Ibu hamil peningkatan tekanan darah,
Ibu menyusui kemunduran ejakulasi,
penyakit fungsi hati penglihatan mengabur,
kerusakan liver mengantuk.
 NALMEFENE
Mekanisme kerja : berikatan dengan semua reseptor dan
mengurangi efek agonis opioid pada reseptor tersebut.
Farmakokinetik : Seperti nalokson, nalmefen digunakan
pada kelebihan dosis opioid tetapi waktu paruhnya lebih
lama (8-10 jam)
Penggunaan: mengurangi depresi pernapasan dan
overdosis opioid.
Dosis : dosis awal adalah 0,5 mg/70 kg intravena
parenteral, dosis kedua adlaha 1 mg/70 kg 2-5 menit
kemudian; dosis maksimum adalah 1,5 mg/70 kg.
Efek terapi : secara penuh atau parsial menurunkan efek
opioid.
 Kontra indikasi : Efek samping :
hipersensitivitas terhadap nausea,
antagonis opioid, muntah,
pasien dengan penyakit takikardi,
jantung, hipertensi,
ibu hamil, kembalinya nyeri
ibu menyusui. postoperatif,
demam
pusing.
 BENTUK SEDIAAN
Alvimopan (Entereg)
Oral : kapsul 12 mg
Metilnaltrekson (Relistor)
Parentera : 12 mg/0,6 ml untuk injeksi
Nalmefen (Revex)
Parenteral : 0,1, 1 mg/ml untuk injeksi
Nalokson (generik, Narcan)
Parenteral : 0,4, 1 mg/ml; 0,02 mg/ml (untuk pemakaian
pada neonatus) untuk injeksi.
Naltrekson (generik, ReVia, Depade)
Oral : tablet 50 mg
Parenteral : suspensi 380 mg untuk injeksi.
 DAFTAR PUSTAKA

Farmakologi Dasar & Klinik ed 12 oleh Betram G. Katzung, dkk.