Biofarmasetika-Farmakokinetika

Sediaan inhalasi

KELOMPOK 5 :
Aidil Fitrah Syah (1801043
Annisa Permatasari (1801048)
Haniyah Nabilah (1801054)
Resky Pertiwi (1801069)
Syalshabillah (1801074)
Ulfa Sefa Felyani (1801075)

Dosen pengampu : Apt. Nesa Agistia, M.Farm

BIOFARMASETIKA
Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari tentang
hubungan antara sifat fisikokimia formulasi dengan
01 bioavailabilitas obat.

Biofarmasetika adalah pengkajian faktor-faktor fisiologis dan

02
farmasetik yang mempengaruhi pelepasan obat dan absorbansi
dari bentuk sediaan.

03 Sifat-sifat fisika kimia dari obat dan bahan-bahan penambah

menetapkan laju pelepasan obat dari bentuk sediaan dan
transport berikutnya melewati membran-membran biologis,
sedangkan fisiologis dan kenyataan biokimia menentukan nasib
04
obat dalam tubuh
PENDAHULUAN

Terapi inhalasi adalah terapi dengan pemberian obat

secara inhalasi (hirupan) langsung masuk ke dalam
saluran pernapasan.

Berbagai jenis obat seperti antibiotik, mukolitik, anti

inflamasi dan bronkodilator sering digunakan pada terapi
inhalasi. (Sohajoe,2008)
Inhaler adalah sebuah alat yang digunakan untuk
memberikan obat ke dalam tubuh melalui paru-paru.
Ada 3 tipe penghantaran obat yang ada hingga
saat ini,yakni:
1. Metered Dose Inhaler (MDI),
2. Metered Dose Inhaler (MDI) dengan Spacer,
3. Dry Powder Inhaler (DPI)

Nebulizer dapat mengubah obat berbentuk larutan

menjadi aerosol secara terus-menerus, dengan
tenaga yang berasal dari udara yang dipadatkan
atau gelombang ultrasonik
Ada dua jenis nebulizer yang sering digunakan
yaitu
1. Nebulizer jet
2. Nebulizer intrasonik.
INHALASI
Obat yang diberikan dengan cara ini
absorpsi terjadi secara cepat karena
permukaan absorpsinya luas, terhindar dari
eliminasi lintas pertama di hati, dan pada
penyakit paru-paru misalnya
PowerPoint
Presentation
asma bronkial,
PowerPoint
Presentation
obat dapat diberikan langsung pada
bronkus.

PowerPoint PowerPoint PowerPoint

Tidak seperti
Presentation penggunaan
Presentation obat secara oral
Presentation

(tablet dan sirup) yang terpaksa melalui

sistem penghadangan oleh pelbagai sistem
tubuh, seperti eleminasi di hati
Lanjutan…

Inhalasi dilakukan dengan menggunakan suatu alat

khusus yang dapat membentuk partikel-partikel
aerosol yang selanjutnya dengan teknik tertentu
dialirkan menuju saluran nafas hingga mencapai
reseptor kerja obat.
Mekanisme absorbsi obat inhalasi
a. Impaksi
lmpaksi terjadi karena perubahan aliran udara. Impaksi
meningkat dengan ukuran partikel dan laju aliran. Jenis
perpindahan partikel ini terjadi di seluruh paru-paru. Hal ini
penting, terutama di saluran napas di mana sebagian besar
partikel besar disaring keluar. lmpaksi kebanyakan terjadi pada
saluran pernapasan atas karena memiliki kecepatan yang tinggi.
Karena pergerakan dan benturan pada permukaan saluran
napas, partikel akan menempel pada faring, laring, saluran
pernapasan atas

b. Sedimentasi Gravitasi
Gaya gravitasi bertindak terhadap partikel. Sedimentasi
terjadi jika gaya gravitasi lebih dari kekuatan aliran udara.
Sedimentasi adalah penyusunan partikel karena aliran udara
rendah. Mekanisme gravitasi ini terjadi pada partikel ukuran
besar. Partikel alam higroskopis ukurannya bisa membesar ketika
mereka melalui saluran udara dan akan bersedimen. Partikel
berada pada mukosa bronkus karena efek gravitasi
c. Difusi
Disebabkan oleh gerak Brown. Deposisi dapat terjadi
dengan difusi jika ukuran partikel kurang dari 2 mikron.
Difusi adalah mekanisme deposisi untuk partikel kecil.
Difusi meningkat dengan penurunan ukuran partikel dan
laju aliran. Deposisi lebih terjadi di wilayah alveoli karena
waktu tinggal lebih lama dan jalan nafas yang lebih kecil.
Faktor yang mempengaruhi
obat inhalasi

1. Faktor Psikokimia

2. Faktor Formulasi

3. Faktor fisiologis yang mempengaruhi

partikel deposisi dalam saluran udara
 1. Faktor Psikokimia

Stabilitas fisik
Terapi aerosol terapi yang sering digunakan sebenarnya tidak
stabil karena mereka memiliki konsentrasi partikel yang tinggi
dan jarak antar-partikel yang dekat dapat menyebabkan
saling tolak-menolak atau reaksi antar- partikel lainnya.
Partikel aerosol yang dihasilkan oleh DPIs kemungkinan
higroskopis dan, partikel yang ada selama di saluran pada
seluruh lingkungan kelembaban tinggi dari saluran udara,
dapat memperbesar ukuran dan dengan demikian memiliki
kesempatan lebih besar yang tidak stabil untuk disimpan. Kecepatan aerosol
Aerosol dibentuk oleh nebulizers dan dry powder
inhalers (DPIs) diangkut ke paru-paru oleh keaktifan
udara yang terinspirasi. Dalam perbedaan, MDI
menghasilkan tetesan aerosol dengan kecepatan lebih
besar dari aliran udara inspirasi dan karena aerosol
yang akan memiliki afinitas yang lebih besar untuk
berdampak di wilayah orofaringeal.
 2. Faktor Formulasi

Mikrosfer
Teknologi microsphere telah banyak berguna dalam
merancang formulasi untuk penghantaran obat hidung.
Mikrosfer biasanya didasarkan pada muco-perekat polimer
(kitosan, alginat), yang menyediakan berbagai keuntungan
untuk penghantaran obat intranasal. Selain itu, mikrosfer
dapat melindungi obat dari metabolisme enzimatik dan
memberikan mempertahankan pelepasan obat, sehingga
memperpanjang efeknya.
Sistem pengiriman obat mukoadhesif
MCC adalah salah satu faktor pembatas yang paling
penting untuk penghantaran obat ke paru-paru melalui
hidung, karena mengurangi waktu yang di tetapkan
untuk penyerapan obat. Dengan demikian, sistem
penghantaran obat menggunakan mukoadhesif
meningkatkan penyerapan obat hidung, dan juga
memperpanjang waktu kontak antara obat dan hidung
mukosa
Nanopartikel
Sistem nanopartikel sedang diteliti untuk meningkatkan pemberian obat dan pemberian
obat intranasal. Nanopartikel adalah partikel koloid padat dengan diameter 1-1000 nm.
Nanopartikel terdiri dari bahan makromolekul dan terapi yang digunakan sebagai adjuvatt
dalam vaksin atau sebagai pembawa obat, di mana zat aktif dilarutkan, terjebak, dikemas,
terserap atau bahan kimia yang melekat.
 3. Faktor fisiologis yang mempengaruhi
partikel deposisi dalam saluran udara

Morfologi paru
Tracheobronkial menghasilkan saluran udara
berdiameter dan panjang. Setiap hasil bifurkasi dalam
meningkatkan kemungkinan untuk impaksi dan
penurunan diameter saluran napas dikaitkan dengan
yang lebih kecil perpindahan diperlukan partikel untuk
melakukan kontak dengan permukaan.
Laju aliran inspirasi
Ketika inspirasi laju aliran meningkat dan
meningkatkan deposisi oleh impaksi di beberaa
trakebronk
ial. Peningkatan aliran tidak hanya meningkatkan
momentum partikel tetapi juga mengakibatkan dalam
peningkatan turbulensi, terutama di laring dan trakea,
yang dengan sendirinya akan meningkatkan impaksi di
proksimal daerah trakeobronkial.
Volume tidal
Peningkatan volume tidal biasanya akan terhubung dengan sebuah
memperbesar volume udara yang dihirup dalam satu napas. Jelas
peningkatan pasang surut Volume akan menghasilkan penetrasi partikel
aerosol lebih dalam kesempatan yang lebih baik untuk deposisi pada keadaan
seperti ini.
Syarat – Syarat sediaan inhalasi
Stabil

Partikel – partikel tidak boleh

melarut secara tak beraturan
dalam cairan pendukung
Jenis - jenis alat
inhalasi
1.Nebulizer
Nebulizer terdiri dari beberapa bagian yang terpisah
yaitu generator aerosol, alat bantu inhalasi, dan
obatnya sendiriNebulizer mengubah obat dari larutan menjadi gas

atau aerosol sehingga dapat dihirup penderita dengan

menggunakan mouthpiece.

Nebulizer Ultrasonik

Jet Nebulizer
2. Dry Power Inhaler

Zat aktifnya dalam bentuk serbuk kering yang akan tertarik

masuk ke paru-paru saat menarik napas. Pada inhaler jenis ini
tidak terdapat propelan untuk mendorong obat masuk ke dalam
saluran napas. Biasanya dosisnya lebih kecil, dan ada indikator
untuk menunjukkan berapa dosis yang tersisa.
3. Metered Dose Inhaler (Inhaler dosis terukur)

Standard MDI’s : ketika alat ditekan, propelan akan

mendorong beberapa dosis obat, dan secara
bersamaan dengan itu pengguna harus menarik napas
dalam agar obat terbawa masuk ke dalam saluran
pernapasan. Butuh koordinasi yang baik antara
menekan alat dan menarik napas.

KEUNTUNGAN
Memberikan efek bronkodilator
yang maksimal yang lebih baik dari
cara pemberian lain, sementara itu
pengaruh sistemiknya hampir
tidak ada. Oleha karena itu cara
pengobatan ini adalah merupakan
cara yang paling optimal.
KERUGIAN
1. Dapat menyebabkan penyempitan
pada saluran pernapasan
(bronkospasme). Disamping itu
bahaya iritasi dan infeksi pada
jalan napas, terutama infeksi
nosokomial juga dapat terjadi
2. Cara pemberian ini diperlukan alat
dan metoda khusus yang agak sulit
dikerjakan, sukar mengatur dosis,
dan sering obatnya mengiritasi
epitel paru
 Evaluasi sediaan inhalasi
Evaluasi sediaan Inhalasi, meliputi:
• Isi
• Tempat penyimpanan dan katup serta komponennya
• Uji kadar logam, bahan terdegradasi, kadar logam dari kosolven,
• Keseragaman isi dosis per kontainer
• Distribusi ukuran partikel
• Evaluasi mikroskopis,
• Batas mikroba, dan
• Keseragaman dosis tiap penyemprotan.
THANK YOU
THANK YOU
THANK YOU
THANK YOU
THANK YOU