Sediaan steril

Sediaan steril untuk kegunaan parentral

digolongkan 5 jenis yang berbeda (FI Ed IV & USP
XXII)
1. Obat atau larutan atau emulsi yang digunakan
untuk injeksi, ditandai dengan nama injeksi
2. Sediaan padat, kering atau cairan pekat tidak
mengandung dapar, pengencer, atau bahan lain
dan larutan yang diperoleh setelah penambahan
pelarut yang sesuai memenuhi persyaran injeksi,
dan dapat dibedakan darimana bentuknyasteril
3. Sediaan seperti tertera pada 2, tetapi
mengandung satu atau lebih dapar, pengencer
atau bhan tambahan lain dan dapat dibedakan
dari nama bentuknya.untuk injeksi

4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam

medium cair yang sesusiai dan tidak
disuntikkan secara iv atau ke dalam
saluran spinal, dan dapat dibedakan
dari nama bentuknya, suspensi..steril
5. Sediaan padat kering dengan bahan
pembawa yang sesuai membentuk
larutan yang memenuhi semua
persyaratan untuk suspensi steril
setelah penambahan bahan pembawa
yang sesuia, dibedakan dengan nama,
..steril untuk suspensi

Penggolongan berdasarkan rute pemberian (FI Ed III)

1. Intravenan
- dlm bentuk larutan, atau emulsi
m/a dgn syarat ukuran globul minyak
<3um
- dlm volume kecil tdk mutlak harus
isotonis dan isohidris, akan tetapi jgn
hipotonis
- dlm volume besar (infus) harus
isotonis dan isohidris
- pemberian larutan 10 ml atau lebih
sekali suntik harus bebas pirogen

- Yang tidak boleh intravena :

a. obat yg tdk bercampur dgn plasma
darah
b. obat yg merangsang dinding
pembuluh darah
c. obat yang mengubah sifat fisik plasma
d. obat yg mengandung logam berat
e. obat yg dapat menyebabkan hemolisis
darah spt : saponin, plasmokhin,
nitrobenzol, nitrit dan sulfonal

- Jika volume untuk dosis tunggal > 15

ml tidak mengandung bakterisid

2. Intramuskulur
- Sediaan dalam bentuk larutan sejati,
atau suspensi dalam air dan dalam
minyak
- Sediaan dlm bentuk larutan lebih cepat
siabsorpsi daripada suspensi atau larutan
dgn pembawa minyak
- Umumnya disuntikkan di otot paha/
lengan atas
- Volume sebanyak mungkin tidak boleh
lebih dari 4 ml, jika volume besar
disuntikkan perlahan untuk mencegah
rasa sakit

- Larutan sedapat mungkin isotonis

- Resorpsi obat jauh lebih cepat dari
subkutan
- Contoh : injeksi fenilbutazon,
amidopirin, kortisonasetat.

3. Subkutan atau hipodermal

- Sediaan dlm bentuk larutan sejati, suspensi
atau emulsi (jarang)
- Larutan sebaiknya isotonis& isohidris dgn
kerja zat aktif lebih lambat daripada iv.
- Volume yan disuntikan tidak lebih dari 1 ml
- Jika tidak mgkn disuntikkan infus, vol
injeksi 3-4 liter sehari masih dapat mash
dpt disuntukkan secara sc dgn penambahan
hialuronidase ke dlm injeksi yg jika
sebelumnya disuntikkan hialuronidase
( enzim yg mampu melarutkan perekat
antara 2 lapisan kulit, shg dpt mudah
meyebar). Cara ini disebut hipodermolisa

4. Intrakutan/intradermal
- Sediaan diberikan dlm bentuk
larutan atau suspensi dlm air
- Volume pemberian 0,1-0,2 ml
- Untuk tujuan diagnostik: test
Mantoux (TBC) atau profilaksis
(cacar)

5. Intraarterium
- Umumnya larutan, dpt mengandung
cairan non iritan yg dpt bercampur
dgn air
- Volume pemberian 1-10 ml
- Digunakan jika efek obat diperlukan
segera di daerah
- Tidak boleh mengandung bakterisida

6. Intratekal/intrasisternal /peridural
- Sediaan berupa larutan, umunya
tidak > 20 ml
- Tidak boleh mengandung bakterisida,
diracik dalam wadah dosis tunggal

7. Intraartikulus
- Sediaan berupa larutan atau
suspensi dalam air
- Disuntikkan ke dalma cairan sendi
dlm rongga sendi

8. Intrakardiak
-

Sediian berupa larutan

Disuntikkan ke dalam otot jantung
atau ventrikulus
- Hanya digunakan dalam keadaan
gawat
- Tidak boleh mengandungbakterisida

9. Intrabusa
- Larutan atau suspensi dlm air,
disuntikkan ke dalam bursa
subacromilis atau olecranon

10. Intraneural, intraperitonial,

intrasisternal, intrapleural
- Intraneural : disuntikkan ke dalam
syaraf
- Intraperitonial : ke dalam rongga
perut, absorpsi cepat
- Intrasisternal : lgs ke dalam rongga
sisternal sekeliling dasar otak
- Intrapleural : ke dalam rongga
selaput dada

Penggolongan berdasarkan volume

(FI Ed IV)
1. Larutan iv. Volume besar adalah
injeksi dosis tunggal untuk iv dan
dikemas dlm wadah bertanda
volume lebih dari 100 ml
2. Injeksi volume kecil adalah injeksi
yang dikemas dalam wadah
bertanda volume 100 ml atau
kurang

Keuntungan dan Kerugian Obat secara Parenteral

Keuntungan
- Bekerja cepat
- Untuk penderita yg tidak menelan obat
- Dlm keadaan sangat mendesak
dimana pengobatan secara parental
merupakan satu-satunya cara untuk
menaikkan jumlah volume darah
misalnya : pd kecelakaan dan operasi

- Untuk pemberian obat-obat yg tidak

tahan asam lambung, merangsang
lambung ataupun tidak terabsorpsi
menurut cara-cara biasa (insulin)
- Untuk pemberian obat-obat yang
bekerja setempat (anestesi lokal)
- Menjamin , kemurnian dan takaran
yang tepat dari obat-obat yang
diberikan

Kerugian
- Karena pemberian secara parenteral
obat segera bekerja, mak bila ada
kekeliruan dlm pemberian tidak dpt
dilakukan segera tindakan pencegahan
untuk menghindari terjadinya hal-hal yg
tidak diinginkan
- Dlm pemakainnya diperlukan keahlian
khusus
- Pd waktu penyuntikan sering terasa
sakit dan pada bekas penyuntikan dpt
terjadi infeksi (kalau waktu penyuntikan
tsb tdk diadakan usaha pencegahan)

- Jika pada sediaan tsb terdapat

pirogen dpt menyebabkan demam,
muntah dsb
- Harganya relatif lebih mahal

FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORPSI

OBAT SUNTIK

1. Rute pemberian
Pemberian scr iv memberikan efek
yg lebih cepat daripada im dan sc
2. Ukuran partikel zat aktif
semakin halus ukuran partikel zat
aktif, maka efek lebih cepat timbul
3. Polimorfisa
Bentuk amorf zink-insulin
memberikan efek yg lebuh cepat
daripada bentuk kristalnya

4. Bentuk sediaan
Larutan sejati memberikan efek yang
lebih cepat daripada suspensi
5. Pembawa
Pembawa air memberikan efek yang
cepat, semetara minyak sebaliknya
sehingga pembawa minyak untuk
sediaan dengan kerja depo
6. pH
- pH larutan sebaiknya sesuai dgn
pH fisiologis tubuh

- penting artinya pada pemberian

secara im dan sc, tetapi tidak untuk
iv dalam jumlah kecil karena volume
darah membesar dan kapasitas
dapar yang dimiliki akan sanggup
menetralkannya.

TONISITAS & pH LARUTAN OBAT SUNTIK

1. Isotoni
Jika larutan tertentu konsentrasinya sama dg
konsentrasi dalam sel darah merah shg tidak terjadi
pertukaran cairan diantara keduanya (equivalen dg 0,9%
NaCl)
Tekanan osmose serum darah (0,9% NaC
2. Isoosmotik
Jika suatu larutan memiliki tekanan osmose sama
dengan tekanan osmose serum darah (0,9% NaCl
memiliki tekanan osmose 6,86 atm). Larutan isoosmotik
identik dengan isotonis, artinya secara fisiologis
(terutama terhadap sel darah merah) memiliki kondisi
yang sama (ekuivalen dg 0,9% NaCl), kecuali pada zat
aktif tertentu dimana tekanan osmose dan tonistas tidak
lagi identik

3. Hipotonis

Tekanan osmosenya lebih rendah dari

serum darah, menyebabkan air akan
melintasi memberan sel darah merah
yg semipermiabel memperbesar
volume sel darah merah
menaikkan tekanan dlm sel sel
darah merah pecah hemolisis

4. Hipertonis

Tekanan osmosenya lebih tinggu dari

serum darah menyebabkan air kelusr
dari sel darah merah melintasi
membran semipermiabelterjadi
penciutan sel darah merah
plasmolisis. Batasan yg
diperbolehkan kurang lebih 10 %.
5. Bahan pembantu yg mengatur
tonisitas larutan : NaCl, glukosa,
sukrosa KNO3, NaNO3

pH LARUTAN OBAT SUNTIK

1. Isohidris
Kondisi suatu larutan zat yg pHnya
sesuai dg pH fisiologis tubuh sekitar
7,4
2. Euhidris
Usaha pendekatan pH larutan
suatu zat secara teknis ke arah pH
fisiologis tubuh (dilakukan terutama
untuk zat yang tidak stabil pd pH
fisiologis spt garam,vit C, dll

3. Menurut BP, untuk memperoleh

obat suntik dgn harga pH tertentu
digunakan bantuan larutan dapar dg
penambahan asam atau basa.
Penambahan larutan dapar
dilakukan untuk larutan obat suntik
dg pH 5,5-7,5, sdgkn untuk pH<3
atau >11, sebaiknya tidak didapar
krn sulit dinetralisasikan (terutama
utk im dan sc)

METODE PERHITUNGAN ISOTONI

1. Penurunan titik beku

Turunnya titik beku serum darah
atau cairan lakrimal sebesar
-0,52oC setara dgn larutan 0,9%
NaCl yg isotonis baik terhadap
serum darah maupun air mata.
Makin besar konsentrasi zat
terlarut, makin besar penurunan
titik bekunya

W = 0,52-a
b
W= bobot zat yg ditambahkan ( dlm gr/100
ml) utk memperoleh larutan isotonis
a = perkalian penurunan titik beku
disebabkan oleh 1% zat dgn kadar zat
b = penurunan titik beku air yang
disebabkan oleh larutan 1% b/v zat utk
mencapai isotonis

2. Ekivalensi NaCl
yaitu jumlah gr NaCl yg diperlukan
yg efek osmosenya dg 1 gr zat
E=17 L iso
M
L iso nonelektrolit (misal : sakarosa
L=1,9)
L iso elektrolit lemah ( misal: asam
sitrat, basa efedrin, L=2,0
M = bobot molekul
E = ekivalensi NaCl zat

3. White-Vincent
V= W E v
V = volume larutan isotonis yg
ditentukan (ml)
W = bobot obat (g) dlm 100 ml
larutan
E = ekivalensi NaCl
v = volume suatu sediaan larutan
isotonis (ml) yg didalamnya
mengandung 1 gr NaCl

4. Metode Grafik
Untuk tiap zat mempunyai grafik
yang khas

NaCl(g/100 ml)

zat(g/100 ml)

CARA-CARA STERILISASI

1. Sterilisasi uap
otoklaf suhu 121oC selama 15 menit
menggunakan uap jenuh
2. Sterilisasi panas kering
menggunakan oven
Jika volume dlm tiap wadah tdk lebih
dari 30 ml dipanaskan pd suhu 150oC
selama 1 jam. Jika volume dlm wadah
lebih dari 30 ml, waktu 1 jam dihitung
setelah seluruh isi tiap wadah mencapai
suhu 150oC

3. Sterilisasi gas
bahan aktif etilen oksida
mudah terbakar, bersifat mutagen,
adanya residu toksik
4. Sterilisasi dengan radiasi ion
Keunggulan sterilisasi radiasi
meliputi reaktivitas kimia rendah.
Ada 2 jenis radiasi ion yg digunakan
yaitu disintegrasi radioaktif dari
radioisotop radiasi berkas elektron

5. Sterilisasi dengan penyaringan

Sterilisasi larutan yang labil terhadap
panas sering dilakukan dengan
penyeringan menggunakan bahan yang
dapat menahan mikroba, hingga mikroba
yang dikandung dapat dipisahkan scr
fisika. Perangkat penyaring umumnya tdd
suatu matriks berpori, bertutup kedap
atau dirangkaiakan pd wadah yg
permeabel. Efektivitas suatu penyaring
media atau penyering substrat tergantung
pada ukuran pori bahan.

Penyaringan utk tujuan sterilisasi umumnya

dilaksanakan menggunakan rakitan yg
memiliki membran dg porositas nominal
0,2 um atau kurang
6. Pemanasan dengan bakterisida
Sediaan dibuat dgn melarutkan atau
mensuspensikan bahan obat dlm larutab
klorkresol P 0,2%b/v dlm air utk injeksi
atau dlm larutan bakterisida yg cocok dlm
air untuk injeksi

Jika volume dlm tiap wadah tdk >30

ml panaskan pd suhu 98-100oC
selama 30 menit. Jika volume>30 ml
waktunya diperpanjang hingga
seluruh isi tiap wadah berada pada
suhu 98-100oC selama 30 menit.

PERSYARATAN SEDIAAN

a.
b.
c.
d.
e.
f.

Keseragaman bobot
Keseragaman volume
Pirogenitas
Sterilitas
Penyimpanan
Penandaan
Pada etiket harus juga tertera
untuk :

- Injeksi berupa suspensi : kocok

dahulu
- Injeksi mengandung antibiotik :
kesetaraan bobot thd UI dan
kadaluarsa
- Serbuk untuk injeksi :
* volume pelarut atau zat pembawa
yg diperlukan
* Jika akan digunakan dlm pelarut
atau zat pembawa tertera pd etiket
dan harus segera digunakan