Obat antirematik

DMARDs merupakan ukuran yang paling penting dalam sukses pengobatan rheumatoid
arthritis. Zat ini dapat menghambat atau mencegah perkembangan penyakit dan, dengan
demikian, kerusakan sendi dan hilangnya fungsi. Terapi DMARD sukses dapat
menghilangkan kebutuhan untuk obat anti-inflamasi atau analgesik lainnya, namun, sampai
tindakan penuh DMARDs berlaku, obat anti-inflamasi atau analgesik mungkin diperlukan
sebagai bridging terapi untuk mengurangi nyeri dan pembengkakan.

(Arava) Leflunomide (Arava) blok autoimun antibodi dan mengurangi peradangan.

Hal ini juga menghambat dehidrogenase dihydroorotate, enzim dalam jalur novo
sintesis de pirimidin. CBC dan jumlah enzim hati harus dipantau. Leflunomide,
inhibitor sintesis pirimidin, sangat teratogenik dan mutlak dikontraindikasikan pada
kehamilan. Umur Waktu paru adalah 14-15 hari, tetapi metabolit aktif mengalami
sirkulasi enterohepatik yang luas, dengan demikian, obat memakan waktu sampai 2
tahun untuk menjadi tidak terdeteksi dalam plasma. Akibatnya, penghentian obat
sebelum kehamilan tidak cukup.
Methotrexate (Rheumatrex, Folex PFS, Trexall) Methotrexate (Rheumatrex,
Folex PFS), suatu antagonis asam folat, dimulai pada dosis rendah dan meningkat
menjadi dosis penuh dalam waktu kurang lebih 4-6 minggu. MTX diberikan sampai
dengan 25 mg sekali seminggu. Sekitar 1% pasien mengalami pneumonitis saat
mengambil metotreksat (MTX). Monitor CBC menghitung fungsi bulanan dan hati
dan ginjal setiap 1-3 bulan selama terapi (ACR pedoman menunjukkan MTX
mungkin aman untuk memantau fungsi hati hanya setiap mo 3-4). MTX
dikontraindikasikan pada kehamilan karena aborsi merupakan dan memiliki efek
teratogenik, termasuk kelainan kraniofasial, cacat anggota tubuh, dan cacat SSP
seperti anencephaly, hidrosefali, dan meningomyelopathy, terutama dengan trimester
pertama paparan

Sulfasalazine (Azulfidine, Azulfidine EN-tab) Sulfasalazine (SSZ) (Azulfidine,

Azulfidine EN-tab) digunakan dalam dosis hingga 2-4 g / hari. SSZ dimulai pada
dosis rendah dan meningkat menjadi dosis penuh dalam waktu kurang lebih 4-6
minggu. Bertindak secara lokal untuk mengurangi respon inflamasi sistemik dan
menghambat sintesis prostaglandin. Pemantauan jumlah CBC dan enzim hati ini
penting karena toksisitas hematologi dan hati. Sekitar 1% pasien mengembangkan
agranulositosis saat mengambil SSZ. SSZ, inhibitor reduktase dihydrofolate, tidak
meningkatkan morbiditas janin atau mortalitas dan dianggap aman pada kehamilan.

Hydroxychloroquine (Plaquenil) Hydroxychloroquine (Plaquenil) menghambat

kemotaksis eosinofil, menghambat gerak neutrofil, dan merusak pelengkap yang
tergantung reaksi antigen-antibodi. Mekanisme kerja melibatkan stabilisasi membran
lisosomal dan, dalam kondisi peradangan, melibatkan aktivasi pemblokiran pulsa
seperti reseptor pada sel dendritik plasmacytoid. Pasien pada hydroxychloroquine
(HCQ) harus memiliki pemeriksaan mata dasar, termasuk uji warna dan visi,
pemeriksaan funduskopi, dan visual-bidang pengujian, dilakukan sebelum memulai
HCQ, dan rheumatologist paling merekomendasikan pemeriksaan mata HCQ setiap 612 bulan. Tidak ada toksisitas janin nyata dikaitkan dengan HCQ pada dosis yang
digunakan untuk rheumatoid arthritis dan penyakit jaringan ikat (6,5 mg / kg berat
badan).

Azathioprine (Imuran) Imidazolyl turunan dari 6-mercaptopurine. Banyak dari efek

biologis yang mirip dengan senyawa induk. Kedua senyawa cepat dieliminasi dari
darah dan teroksidasi atau alkohol dalam eritrosit dan hati. Tidak ada azathioprine
atau mercaptopurine terdeteksi dalam urin 8 jam setelah diambil.Antagonizes
metabolisme purin dan menghambat sintesis DNA, RNA, dan protein. Mekanisme
dimana azathioprine mempengaruhi penyakit autoimun tidak diketahui. Bekerja
terutama pada sel T. Hypersensitivities menekan sel-dimediasi jenis dan menyebabkan
perubahan variabel dalam produksi antibodi. Tes sitotoksisitas imunosupresif,
hipersensitivitas, tertunda dan seluler ditekan ke tingkat yang lebih besar dari respon
antibodi. Bekerja sangat lambat; mungkin memerlukan 6-12 mo sidang sebelum efek.
Sampai dengan 10% dari pasien mungkin memiliki reaksi idiosinkratik pelarangan
penggunaan. Jangan biarkan jumlah WBC untuk turun di bawah jumlah 3000/mL atau
limfosit untuk turun di bawah 1000/mL. Tersedia dalam bentuk tablet untuk
pemberian oral atau 100-mg vial untuk injeksi IV.

Siklosporin (Gengraf, Sandimmune, Neoral, A siklosporin) Sebuah 11-asam amino

peptida siklik dan produk alami dari jamur. Kisah di T-sel replikasi dan
aktivitas.Spesifik modulator T-sel fungsi dan agen yang menekan diperantarai sel
respon imun dengan menghambat fungsi sel T penolong. Penghambatan reversibel
istimewa dan limfosit T pada fase G0 atau G1 dari siklus sel yang
disarankan.Mengikat cyclophilin, sebuah protein intraseluler, yang pada gilirannya
mencegah pembentukan interleukin 2 dan rekrutmen berikutnya sel T aktif. Memiliki
sekitar 30% bioavailabilitas, tetapi ada ditandai variabilitas antarindividu. Secara
khusus menghambat T-limfosit fungsi dengan aktivitas minimal terhadap sel B.
Penekanan maksimum dari T-limfosit proliferasi membutuhkan obat yang hadir
selama 24 jam pertama dari paparan antigen.Menekan beberapa imunitas humoral
dan, pada tingkat yang lebih besar, sel-mediated reaksi kekebalan tubuh (misalnya
hipersensitivitas tertunda, penolakan allograft, encephalomyelitis alergi
eksperimental, dan graft-vs-host penyakit) untuk berbagai organ.

Auranofin (Ridaura) diambil oleh makrofag, yang pada gilirannya menghambat

fagositosis dan stabilisasi membran lisosomal. Mengubah imunoglobulin,
menurunkan sintesis prostaglandin dan aktivitas enzim lisosomal.

Penicillamine (Cuprimine, Depen) Menekan beredar faktor rheumatoid IgM dan sel
T, tetapi tidak sel-B aktivitas.

Minocycline (Dynacin, Minocin, Myrac, Solodyn) Anti-inflamasi mungkin akibat

dari penghambatan migrasi sel inflamasi dan transformasi limfosit.BiologicalsKelas
RingkasanPengakuan TNF-alfa dan IL-1 sebagai sitokin proinflamasi pusat telah
menyebabkan perkembangan agen yang menghambat sitokin atau efek mereka. Selain
meningkatkan tanda dan gejala dan kualitas hidup, semua agen biologis secara
signifikan menghambat perkembangan radiografi dari erosi sendi. Para penghambat
TNF, yang mengikat TNF dan dengan demikian mencegah interaksi dengan
reseptornya, termasuk etanercept, infliximab, dan adalimumab. Laporan konsensus
tidak menyarankan penggunaannya sampai setidaknya satu DMARD xenobiotik,
biasanya MTX, telah diberikan tanpa hasil yang memadai. Selain itu, hasil dari satu
penelitian mencatat bahwa adanya antibodi anti-Ro/SSA (anti-Ro) dapat dikaitkan
dengan respon berkurang menjadi infliximab dibandingkan inhibitor TNF lain
(misalnya, etanercept, adalimumab), sehingga mungkin mempengaruhi seleksi awal
inhibitor TNF . Sebuah analisis 5-tahun perpanjangan label terbuka (OLE) penelitian

menyimpulkan bahwa penundaan 52 minggu untuk menambahkan adalimumab yang

bersamaan terapi metotreksat berkontribusi radiografi rendah, fungsional, dan hasil
klinis pada pasien dengan rheumatoid arthritis aktif. Efek samping yang berhubungan
dengan agen biologis termasuk generasi antibodi terhadap senyawa ini, munculnya
antibodi antinuklear, sesekali imbas obat sindrom lupuslike, dan infeksi. Jarang,
demielinasi gangguan dan penekanan sumsum tulang terjadi. Infeksi akut dan kronis,
gangguan demielinasi, kegagalan kelas 3 atau 4 jantung, dan keganasan terakhir
merupakan kontraindikasi untuk penghambat TNF. Seksama mencari TB laten
menggunakan radiografi dada dan / atau dimurnikan protein derivative (PPD)
pengujian dianjurkan sebelum agen ini dimulai.Pasien memakai obat anti-TNF agen
harus menghindari hidup-virus vaksin.

Rituximab (Rituxan) Meskipun rituximab (Rituxan) dapat digunakan sebagai agen

tunggal, sering digunakan dalam kombinasi dengan MTX. Rituximab telah terbukti
efektif dalam mengurangi tanda dan gejala pada pasien dewasa dengan moderat RA
sangat aktif yang telah memiliki respon cukup untuk terapi dengan satu atau lebih
antagonis TNF. Pengobatan dengan rituximab dapat menguras CD20 + sel B.

Infliximab (Remicade) Infliximab (Remicade) mengikat sel-sel yang

mengekspresikan membran TNF. Infliximab, antibodi monoklonal chimeric terhadap
TNF-alfa, diberikan pada dosis 3 mg / kg IV pada minggu ke 0, 2 dan 6 dan kemudian
setiap 4-8 minggu, biasanya dengan MTX.

Etanercept (Enbrel) Etanercept (Enbrel) mengikat lymphotoxin (sebelumnya disebut

TNF-beta) selain larut TNF-alpha. Etanercept, p bivalen 75-TNF reseptor terkait
dengan bagian Fc dari IgG manusia, diberikan pada 25 mg SC dua kali seminggu atau
50 mg SC mingguan, dengan atau tanpa MTX bersamaan.

Adalimumab (Humira) Rekombinan IgG1 manusia antibodi spesifik monoklonal

untuk TNF manusia. Diindikasikan untuk mengurangi peradangan dan menghambat
kemajuan dari kerusakan struktural dalam moderat sampai berat rheumatoid arthritis.
Diperuntukkan bagi mereka yang mengalami respon cukup untuk satu atau lebih
DMARDs. Hal ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan MTX atau
DMARDs lain. Mengikat secara khusus untuk TNF-alpha dan interaksi blok dengan
P55 dan P75 permukaan sel reseptor TNF.

Golimumab (Simponi) Golimumab (Simponi), antibodi anti-TNF-alpha manusia

monoklonal, menghambat TNF-alpha bioaktivitas, aktivitas kekebalan tubuh sehingga
modulasi pada pasien dengan RA.Lihat informasi obat penuhCertolizumab (Cimzia)
Pegylated antitumor necrosis factor (TNF)-penghambat alfa, yang menghasilkan
gangguan dari proses inflamasi.

Anakinra (Kineret) Anakinra (Kineret, IL-1 antagonis reseptor [IL-1ra]). IL-1ra

menempati reseptor IL-1 tanpa memicu dan mencegah mengikat reseptor IL-1.
Anakinra (IL-1ra) diberikan dengan dosis 100 mg / hari SC.

Abatacept (ORENCIA) Abatacept (ORENCIA) adalah modulator costimulation

selektif yang menghambat aktivasi T-sel dengan mengikat CD80 dan CD86, sehingga
menghalangi interaksi mereka dengan CD28. Interaksi CD28 memberikan sinyal yang
diperlukan untuk penuh aktivasi T-sel yang terlibat dalam patogenesis RA. Abatacept
ditakar menurut berat badan, setelah infus IV awal, hal ini diulang pada 2 minggu dan

minggu ke 4 dan kemudian setiap 4 minggu. Dosis pemeliharaan dapat diberikan

sebagai infus IV bulanan atau oleh pasien sebagai injeksi SC mingguan.

Tocilizumab (Actemra) Tocilizumab (Actemra) adalah 6 interleukin (IL-6) inhibitor

reseptor. Hal ini diindikasikan untuk moderat sampai berat RA aktif pada orang
dewasa yang telah memiliki respon cukup untuk satu atau lebih antagonis TNF-terapi.
Ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan metotreksat atau penyakitmemodifikasi obat antirematik.Nonsteroidal anti-inflammatory drugsKelas
RingkasanNSAID mengganggu sintesis prostaglandin melalui penghambatan
siklooksigenase enzim (COX), sehingga mengurangi pembengkakan dan rasa sakit.
Namun, mereka tidak memperlambat kerusakan sendi dan, karenanya, bila digunakan
sendiri, tidak cukup untuk mengobati RA. Mirip dengan glukokortikoid, agen ini
dapat dikurangi dalam dosis atau dihentikan dengan terapi DMARD sukses.NSAID
Beberapa lusin yang tersedia dan dapat diklasifikasikan ke dalam kelompok yang
berbeda senyawa. NSAID yang umum digunakan termasuk ibuprofen, naproxen,
ketoprofen, piroksikam, dan diklofenak.Data dari Cochrane Database of Systematic
Reviews studi menunjukkan bahwa walaupun penggunaan NSAID bersamaan dengan
methotrexate mungkin tidak aman dalam pengelolaan rheumatoid arthritis, antiinflamasi dosis aspirin harus dihindari.

Ibuprofen (Motrin, Advil) Ibuprofen diindikasikan untuk pasien dengan nyeri ringan
sampai sedang. Menghambat reaksi inflamasi dan rasa sakit dengan mengurangi
sintesis prostaglandin.

Ketoprofen (Orudis, Oruvail) Agen ini digunakan untuk meringankan nyeri ringan
sampai sedang dan peradangan. Dosis kecil pada awalnya diindikasikan pada pasien
kecil dan orang tua dan pada mereka dengan ginjal atau penyakit hati. Dosis lebih dari
75 mg tidak meningkatkan efek terapeutik. Mengatur dosis tinggi dengan hati-hati dan
melihat dari dekat pasien untuk respon.

Naproxen (Naprosyn, Aleve, Anaprox, Anaprox DS, Naprelan) Naproxen

digunakan untuk meringankan nyeri ringan sampai sedang; menghambat reaksi
inflamasi dan rasa sakit dengan mengurangi aktivitas siklooksigenase, yang
bertanggung jawab untuk sintesis prostaglandin. NSAID menurunkan tekanan
intraglomerular dan proteinuria penurunan.

Piroksikam (Feldene) Piroksikam menurunkan aktivitas siklooksigenase, yang, pada

gilirannya, menghambat sintesis prostaglandin. Efek ini mengurangi pembentukan
mediator inflamasi.

Diklofenak (Voltaren, Cataflam) Ini adalah salah satu dari serangkaian asam
fenilasetat yang telah menunjukkan sifat anti-inflamasi dan analgesik dalam studi
farmakologis. Hal ini diyakini untuk menghambat siklooksigenase enzim, yang
penting dalam biosintesis prostaglandin. Diklofenak dapat menyebabkan
hepatotoksisitas, maka, enzim hati harus dipantau dalam 8 minggu pertama
pengobatan. Hal ini diserap dengan cepat; metabolisme terjadi di hati dengan
demethylation, deasetilasi, dan konjugasi glukuronida. Para tertunda-release, salut
enterik adalah bentuk natrium diklofenak, dan bentuk segera-release adalah kalium
diklofenak.

Celecoxib (Celebrex) Celecoxib terutama menghambat COX-2. COX-2 dianggap

sebagai isoenzyme diinduksi, diinduksi selama rangsangan nyeri dan inflamasi.

Penghambatan COX-1 dapat menyebabkan toksisitas GI NSAID. Pada konsentrasi

terapi, COX-1 isoenzyme tidak terhambat, sehingga toksisitas GI mungkin akan
menurun. Carilah dosis terendah untuk setiap pasien.
Analgesik atau obat pereda nyeri seperti Acetaminophen / paracetamol, tramadol, kodein,
opium, dan berbagai obat analgesik lain dapat digunakan untuk mengurangi rasa sakit. Agen
ini tidak mempengaruhi kerusakan atau pembengkakan sendi.

Acetaminophen (Tylenol, Aspirin Bebas Anacin) Acetaminophen digunakan untuk

analgesia pada pasien dengan hipersensitivitas didokumentasikan dengan aspirin atau
NSAID, dengan penyakit GI atas, atau yang mengambil antikoagulan oral.
Tramadol (Ultram, Ultram ER) Tramadol menghambat naik jalur nyeri, mengubah
persepsi dan respon terhadap rasa sakit. Hal ini juga menghambat reuptake
norepinefrin dan serotonin.

Kortikosteroid
Agen ini ampuh antiperadangan obat yang biasa digunakan pada pasien dengan rheumatoid
arthritis (RA) untuk menjembatani waktu sampai DMARDs efektif. Dosis hingga 10 mg / d
prednison biasanya digunakan, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan dosis yang lebih
tinggi. Efek samping terkait dengan penggunaan jangka panjang steroid membuat penurunan
dosis dan penghentian penting pada waktunya. Sebuah dosis rendah, dimodifikasi-release
prednison (Rayos) disetujui oleh FDA pada bulan Juli 2012. Administrasi sirkadian (yaitu,
qHS) dari modified-release prednison ditunjukkan untuk mengurangi kekakuan pagi dengan
RA

Prednisone (Prednisone Intensol, Sterapred, Rayos) Prednisone adalah

imunosupresan untuk pengobatan gangguan autoimun; dapat menurunkan peradangan
dengan membalikkan peningkatan permeabilitas kapiler dan aktivitas leukosit
polimorfonuklear menekan. Prednisone menstabilkan membran lisosomal dan
menekan limfosit dan produksi antibodi.
Methylprednisolone (Depo-Medrol, Medrol, Solu-Medrol) Methylprednisolone
mengurangi inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear dan
membalikkan permeabilitas kapiler meningkat.