Penghambat Absorpsi Kolesterol Intestinal (Ezetimibe)

a.

Farmakodinamik
Ezetimibe menghambat absorpsi sitosterol dan kolesterol dalam usus. Obat ini efektif

menurunkan LDL dan kolesterol total, walaupun asupan makanan tidak mengandung
kolesterol karena menghambat reabsorpsi kolesterol yang diekskresi dalam empedu.
b.

Farmakokinetik
Ezetimibe diabsorpsi dengan baik lewat saluran cerna, dalam usus mengalami

glukuronidasi dan diekskresi ke dalam empedu. Karena mengalami sirkulasi enterohepatik,

waktu paruh obat ini panjang (22 jam). Kira-kira 80% obat diekskresi dalam tinja.
c.

Penggunaan
Ezetimibe digunakan sebagai adjunctive therapy terhadap diet dan olah raga, sebagai

obat tunggal atau kombinasi dengan statin (HMGCoA reductase inhibitor). Obat ini
diindikasikan untuk menurunkan kadar total kolesterol, LDL kolesterol, apolipoprotein b
(Apo B), dan trigliserida, serta untuk meningkatkan HDL kolesterol pada pasien dengan
hiperkolesterolemia primer (heterozygous familial and non-familial). Sedangkan penggunaan
kombinasi bersama statin diindikasikan untuk penurunan kadar total kolesterol dan LDL
kolesterol pada pasien dengan homozygous familial.
d.

Efek Samping

Pada terapi tunggal: sakit kepala, nyeri perut, diare.

Pada terapi kombinasi dengan statin: sakit kepala, kelelahan, nyeri perut, konstipasi,
diare, perut kembung, mual, peningkatan ALT dan AST, mialgia.

Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping teratogenik atau embriosidal pada
janin, namun belum ada penelitian terkendali pada perempuan.

e.

f.

Kontraindikasi

Riwayat hipersensitivitas dengan ezetimibe.

Wanita hamil dan laktasi.

Penyakit hati aktif.

Sediaan dan Dosis

Dosis obat berkisar 5-10 mg/hari, diberikan sekali sehari. Pada dosis 10 mg/hari,

ezetimibe menurunkan LDL sebesar 19% dengan kenaikan HDL sedikit.

Sediaan:

Ezetimibe tablet 10 mg

Vytorin 10/10: ezetimibe 10 mg + simvastatin 10 mg


g.

Vytorin 10/20: ezetimibe 10 mg + simvastatin 20 mg

Interaksi Obat
Pemberian bersama fibrat meningkatkan kadar ezetimibe dalam plasma. Sebaliknya

bila diberikan bersama kolestiramin, kadar ezetimibe dalam plasma menurun. Tidak ada
interaksi obat ini dengan warfarin dan digoksin. Pemberian ezetimibe bersama statin
meningkatkan efek hipolipidemik, walaupun hasil studi awal menunjukkan tidak ada interaksi
yang berbahaya antara ezetimibe dan statin, namun diperlukan penelitian lebih lanjut untuk
memperkuat hal ini.
P-Drug Ezetimibe
Efficacy
FD

Safety
ESO

Suitability

Cost
Ezetimibe

KI

Menghambat absorpsi sitosterol Sakit kepala, Riwayat hipersensitivitas dengan tablet

dan kolesterol dalam usus.

nyeri

10

perut, ezetimibe. Wanita hamil dan laktasi. mg x 30

Efektif untuk menurunkan LDL diare.

Interaksi Obat

dan kolesterol total.

Dengan asam fibrat: meningkatkan 393.970).

FK

kadar ezetimibe dalam plasma.

Diabsorpsi dengan baik lewat

Dengan

saluran

ezetimibe dalam plasma menurun. tablet (Rp

cerna,

mengalami

usus

glukuronidasi

diekskresi
Karena

dalam

ke

dalam

mengalami

dan

kolestiramin,

(Rp
Vytorin10/
kadar 10 x 30

Dengan statin meningkatkan efek 501.000).

empedu.

hipolipidemik.

Vytorin10/

sirkulasi

Ketersediaan

20 mg x30

enterohepatik, waktu paruh obat

Ezetimibe tablet 10 mg.

ini panjang (22 jam). Kira-kira

Vytorin10/10: ezetimibe 10 mg 637.500).

80% obat diekskresi dalam tinja.

tablet: (Rp

+ simvastatin 10 mg.
Vytorin10/20: ezetimibe 10 mg
+ simvastatin 20 mg.

P-drug Ezitimibe untuk pasien

Obat

Efficacy

Safety

Suitability

Cost

Ezetimibe

++

+++

+++

Daftar Pustaka:

Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI. Farmakologi dan Terapi. Edisi ke-5.

Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 2009.

MIMS Indonesia

Katzung, B.G. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi ke-1. Penerjemah

dan

Editor:

Medika.2001

Bagian

Farmakologi

FK

UNAIR.

Jakarta:Salemba