Konsep Farmakokinetik

a. Absorbsi dan Bioviabilitas

Setelah pemberian obat secara oral, obat diserap dengan baik dari lambung dan
usus halus, dengan kadar puncak terjadi 2 sampai 20 jam kemudian. Kadar dosis
untuk orang dewasa adalah sekitar 20 sampai 40 mikro gram per ml. Sedangkan
pada anak, kadar yang sedikit lebih rendah masih efektif. Phenobarbital diserap
dalam berbagai derajat setelah pemberian oral, rektal atau parenteral. Garam-
garam lebih cepat diserap daripada asam. Tingkat penyerapan meningkat jika
garam natrium ditelan sebagai larutan encer atau diminum pada saat perut kosong.
Bioavailabilitas oral fenobarbital mencapai 100%.

b. Distribusi

Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan cepat di distribusikan ke
seluruh jaringan dan cairan dengan konsentrasi tinggi di otak, hati, dan ginjal.
Semakin ia larut lemak, semakin cepat pula ia menembus semua jaringan tubuh.
Durasi kerja, yang berkaitan dengan tingkat dimana fenobarbital didistribusikan
ke seluruh tubuh bervariasi antara orang-orang dan pada orang yang sama dari
waktu ke waktu. Long-acting fenobarbital memiliki onset kerja 1 jam atau lebih
dan durasi tindakan dari 10 sampai 12 jam. Fenobarbital memiliki kelarutan lipid
terendah, pengikatan dengan plasma terendah, pengikatan dengan protein di otak
terendah, penundaan terpanjang pada onset aktivitas , dan durasi aksi terpanjang
di kelas barbiturat.

c. Biotransformasi

Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasi ke

sulfat atau asam glukuronat, diikuti oleh ekskresi melalui ginjal. Waktu paruh
fenobarbital adalah dari 50 sampai 100 jam. Fenobarbital dimetabolisme terutama
oleh sistem enzim mikrosomal hati, dan produk-produk metabolisme
diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.

d. Ekskresi

Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital dihilangkan tidak berubah

dalam urin. Ekskresi barbiturat yang tidak dimetabolisme adalah salah satu fitur
yang membedakan kategori long-acting dari mereka yang termasuk kategori lain
golongan barbiturat yang hampir seluruhnya dimetabolisme. Metabolit aktif dari
barbiturat diekskresikan sebagai konjugat dari asam glukuronat