Deskripsi, Golongan/kelas terapi, Nama Dagang, , Indikasi, Dosis, Cara Pemberian dan Lama

Pemberian, Farmakologi, Stabilitas penyimpanan, Kontraindikasi, efek samping, Interaksi,

Mekanisme, Bentuk Sediaan, Peringatan, Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus, Informasi Pasien,
Monitoring Penggunaan Obat Diazepam

Deskripsi

- Nama & Struktur 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1.4-benzodiazepin-2-on.

:
Kimia C16H13ClN2O (FI. IV)
- Sifat Fisikokimia Pemerian : Serbuk hablur, hampir putih sampai kuning; praktis tidak
berbau.
:
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; mudah larut dalam kloroform;
larut dalam etanol.
- Keterangan : -

Golongan/Kelas Terapi
Antiepilepsi, Antikonvulsi

Nama Dagang

- Cetalgin - Danalgin - Hedix - Mentalium

- Neurodial - Neuroval - Paralium - Proneuron
- Stesolid - Trankinon - Validex - Valisanbe
- Valium - Lovium

Indikasi
Pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, tambahan pada putus alkohol akut, status
epileptikus, kejang demam, spasme otot.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Oral :
Ansietas, 2 mg 3 kali sehari jika perlu dapat dinaikkan menjadi 15-30 mg sehari dalam dosis
terbagi;
Lansia (atau yang sudah tidak mampu melakukan aktivitas) setengah dosis dewasa
Insomsia yang disertai ansietas, 5-15 mg sebelum tidur.
Anak-anak, night teror dan somnambulisme, 1-5 mg sebelum tidur.
Injeksi i.m atau injeksi i.v lambat :
(kedalam vena besar dengan kecepatan tidak lebih dari 5 mg/menit)untuk ansietas akut berat,
pengendalian serangan panik akut, penghentian alkohol akut, 10 mg, jika perlu ulangi setelah 4
jam.
Catatan : Rute i.m hanya digunakan jika rute oral dan i.v tidak mungkin diberikan.
Farmakologi
Tempat yang pasti dan mekanisme kerja benzodiazepin belum diketahui pasti, tapi efek obat
disebabkan oleh penghambatan neurotransmitter g-aminobutyric acid (GABA). Obat ini bekerja
pada limbik, talamus, hipotalamus dari sistim saraf pusat dan menghasilkan efek ansiolitik,
sedatif, hipnotik, relaksan otot skelet dan antikonvulsan. Benzodiazepin dapat menghasilkan
berbagai tingkatk depresi SSP- mulai sedasi ringan sampai hipnosis hingga koma.
(AHFS.p.2402)
Stabilitas Penyimpanan
Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya. (FI.IV) Lindungi sediaan parenteral dari
cahaya; khasiat obat bertahan sampai 3 bulan bila disimpan dalam suhu kamar; stabil pada pH 4-
8, terjadi hidrolisis pada pH <3; jangan campur sediaan i.v dengan obat lain. (Lexy-Comp.
p.462)
Kontraindikasi
Depresi pernafasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, glaukoma
sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh
digunakan sebagai terapi tunggal pada depresi atau ansietas yang disertai dengan depresi. (IONI)
Efek Samping
Efek samping pada susunan saraf pusat : rasa lelah, ataksia, rasa malas, vertigo, sakit kepala,
mimpi buruk dan efek amnesia. Efek lain : gangguan pada saluran pencernaan, konstipasi, nafsu
makan berubah, anoreksia, penurunan atau kenaikan berat badan, mulut kering, salivasi, sekresi
bronkial atau rasa pahit pada mulut. (AHFS p.2389-2392)
Interaksi
- Dengan Obat Lain :
Alkohol : Meningkatkan efek sedatif
Anestetik : Meningkatkan efek sedatif
Analgetik : Analgetik opioid meningkatkan efek sedatif
Antibakteri : Isoniazid menghambat metabolisme diazepam; rifampisin meningkatkan
metaolisme diazepam dan mungkin benzodiazepin lainnya
Antiepileptika : Kadar plasma fenitoin dinaikkan atau diturunkan oleh diazepam dan mungkin
benzodiazepina lainnya
Antihistamin : Meningkatkan efek sedatif
Antihipertensi : Meningkatkan efek hipotensif; meningkatkan efek sedatif dengan alpha-blockers
Antipsikotik : Meningkatkan efek sedatif
Disulfiram : Metabolisme benzodiazepin dihambat, dengan peningkatan efek sedatif
Dopaminergik : Kadang benzodiazepin melawan efeklevodopa
Lofeksidin : Meningkatkan efek sedatif
Relaksan otot : Baklofen meningkatkan efek sedatif
Nabilon : Meningkatkan efek sedatif
Obat-obat Antiulkus : Simetidin menghambat metabolisme benzodiazepin (menaikkan kadar
plasma); meprazol menghambat metabolisme diazepam (menaikkan kadar plasma)
- Dengan Makanan : -
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Hindari penggunaan secara teratur terus menerus (risiko gejala putus
obat pada neonatus) gunakan hanya untuk indikasi yang jelas seperti mengendalikan seizure
(dosis yang tinggi selama akhir kehamilan atau melahirkan dapat menyebabkan hipotermia pada
neonatal, hipotonia dan depresi pernafasan) (BNF 51, p.761)
- Terhadap Ibu Menyusui : Terdapat dalam air susu ibu- hindari jika mungkin. (BNF 51,
p.777)
- Terhadap Anak-anak : -
- Terhadap Hasil Laboratorium : False negatif pada penentuan kadar glukosa urin (Lexy-
Comp p.463)
Parameter Monitoring
Pernafasan, Kardiovaskular, dan mental status (status kejiwaan); periksa orthostasis
Bentuk Sediaan
Tablet, Cairan Injeksi, Sirup. (IONI h.131)
Peringatan
Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin, hamil, menyusui, bayi,
usia lanjut, penyakit hati dan ginjal, penyakit pernafasan, kelemahan otot/miastenia gravis,
riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang nyata, kurangi dosis pada
usia lanjut dan yang sudah tidak mampu melakukan aktifitas, hindari pemakaian jangka panjang,
peringatan khusus untuk injeksi i.v., porfiria. (IONI h.131)
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
a. Pasien harus diinformasikan bahwa penggunaan diazepam akan mengurangi kemampuan
kewaspadaan, koordinasi fisik seperti mengoperasikan mesin atau mengendarai kendaraan
bermotor.
b. Pasien harus diinformasikan tentang kemungkinan terjadinya gangguan pada ingatan
(amnesia), perubahan sifat mental, seperti adanya pikiran yang mengganggu dan berubahnya
sikap dan perilaku. (AHFS 2002 page 2389-2392)
Mekanisme Aksi
Berikatan dengan reseptor stereospesifik benzodiazepin pada saraf GABA post-sinaps di
beberapa tempat dalam sistem saraf pusat, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Menambah
efek penghambat GABA pada hasil eksitabilitas sarafdengan meningkatkan permeabilitas
membran saraf terhadap ion klorin. Pertukaran ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi dan
stabilisasi. (Lexy-Comp p.462)
Monitoring Penggunaan Obat
-
Daftar Pustaka
IONI
BNF 51
LEXI-COMP'S Drug's Information Handbook
Farmakope Indonesia ed.IV