MAKALAH FARMAKOLOGI I

HIPNOTIK SEDATIV DAN STIMULANSIA

DISUSUN OLEH :
1. AISYAH (1900001)
2. ARINA AUFA SANIY (1900005)
3. DEVI SEPTIANI (1900007)
4. GITI LISTIYANI (1900015)
5. PUTRI AYUNDA (1900035)
6. MOHAMMAD ARIF ARSAF (1900025)
7. NADIA INDAH PURI (1900028)
8. VINNY AFITIA ZAMZI ( 1900047 )

KELOMPOK : 4
KELAS : D3 3A

DOSEN PENGAMPU :
Apt, MIRA FEBRINA, M. Farm

PROGRAM STUDI DIII

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU
2020
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kami ucapkan kepada Tuhan Yang Maha Esa karena berkat karnia-Nya
dan rahmat-Nya kami bisa menyusun Makalah Farmakologi 1 ini dengan baik dan tepat pada
waktunya. Dalam makalah ini kami membahas tentang Hipnotik Sedativ dan Stimulansia.

Adapun penulisan makalah ini disusun secara sistematis agar mudah dipelajari dan dipahami
sehingga dapat menambah wawasan pemikiran para pembaca.

Kami menyadari bahwa masih banyak kekurangan yang ada pada makalah ini. Oleh
karena itu kami harapkan kepada para pembaca untuk dapat memberikan kritik maupun saran
yang dapat membangun makalah ini.Akhir kata semoga makalah ini dapat memberikan
manfaat bagi kita semua.

Penyusun

ii
 DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR................................................................................................................ii
DAFTAR ISI……………………………………………………………………………….....iii
PENDAHULUAN......................................................................................................................4
1.1. Latar Belakang...........................................................................................................4
1.2. Rumusan Masalah......................................................................................................5
1.3. Tujuan.........................................................................................................................5
iii
BAB II........................................................................................................................................6
PEMBAHASAN........................................................................................................................6
2.1. Pengertian Hipnotik Sedativ dan Stimulan...............................................................6
1. Pengertian Hipnotik Sedativ.....................................................................................6
2. Stimulan......................................................................................................................6
2.2. Penggolongan Hipnotik Sedativ dan Stimulan........................................................7
1. Penggolongan obat Hipnotik Sedativ.......................................................................7
2. Penggolongan Obat Stimulan....................................................................................9
2.3. Mekanisme Kerja Hipnotik Sedativ dan Stimulan...............................................10
2.4. Contoh obat dari hipnotik sedativ dan stimulant.................................................15
BAB III.....................................................................................................................................22
PENUTUP.................................................................................................................................22
3.1 KESIMPULAN...............................................................................................................22
3.2 Saran................................................................................................................................22
Daftar Pustaka...........................................................................................................................23

iv
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang

Obat-obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) merupakan salah satu obat yang
petama di temukan manusia primitif dan masih digunakan secara luas sebagai zat
farmakologi sampai sekarang. Di samping penggunaannya sebagai terapi, obat-obat SSP di
pakai walaupun tanpa resep untuk meningkatkan kesejahteraan seseorang.
Cara kerja berbagai obat pada SSP tidak selalu dapat di jelaskan. Walaupun demikian,
dalam 30 tahun terakhir, banyak kemajuan yang diperoleh dalam bidang metodologi
farmakologi SSP. Saat ini telah dapat diteliti cara kerja suatu obat pada sel-sel tertentu atau
bahkan pada kanal ion tunggal di dalam sinaps.
Hampir semua obat SSP, bekerja pada reseptor khusus yang mengatur tranmisi sinaps.
Sejumlah kecil obat seperti anestesi umum dan alkohol dapat bekerja secara non spesifik
pada membran, tetapi bahkan kerja yang tidak diperentarai oleh reseptor inipun akan
menghasilkan perubahan dalam transmisi sinaps yang dapat di buktikan.
Penguraian kerja obat-obat yang efikasi klinisnya dketahui telah menghasilkan beberapa
hipotesis yang sangat berguna berkaitan dengan berbagai mekanisme penyakit. Misalnya
informasi tentang kerja obat antipsikotik pada reseptor dopamin memberikan dasar hipotesis
yang penting mengenai patofisiologi skizoprenia.
Stimulan juga merupakan SSP, dimana stimulan menaikkan kegiatan sistem saraf
simpatetik, sistem saraf pusat (CNS), atau kedua-duanya sekaligus. Beberapa stimulan
menghasilkan sensasi kegirangan yang berlebihan, khususnya jenis-jenis yang memberikan
pengaruh terhadap CNS. Stimulan dipakai di dalam terapi untuk menaikkan atau
memelihara kewaspadaan, untuk menjadi penawar rasa lelah, di dalam situasi yang
menyulitkan tidur (misalnya saat otot-otot bekerja), untuk menjadi penawar keadaan tidak
normal yang mengurangi kewaspadaan atau kesadaran (seperti di dalam narkolepsi), untuk
menurunkan bobot tubuh (phentermine), juga untuk memperbaiki kemampuan
berkonsentrasi bagi orang-orang yang didiagnosis sulit memusatkan perhatian (terutama
ADHD).

5
 Dalam peristiwa yang jarang terjadi, stimulan juga dipakai untuk merawat orang yang
mengalami depresi. Stimulan kadang-kadang dipakai untuk memompa ketahanan dan
produktivitas, juga untuk menahan nafsu makan. Eforia yang dihasilkan oleh beberapa
stimulan mengarah kepada penggunaan rekreasionalnya, meskipun hal ini tidaklah legal di
dalam sebagian besar sistem hukum.

1.2. Rumusan Masalah

1. Apa yang di maksud dengan hipnotik sedativ dan stimulan?
2. Apa penggolongan dari hipnotik sedativ dan stimulan?
3. Bagaimana mekanisme kerja dari obat hipnotik sedativ dan stimulan?
4. Apa saja contoh obat dari hipnotik sedativ dan stimulan?

1.3. Tujuan
1. Dapat mengetahui pengertin dari hipnotik sedativ dan stimulan.
2. Dapat mengetahui penggolongan dari hipnotik sedatif dan stimulan.
3. Mengetahui mekanisme kerja dari hipnotik sedatif dan stimulan.
4. Mengetahui contoh dari obat hipnotik sedariv dan stimulan.

6
 BAB II
PEMBAHASAN

2.1. Pengertian Hipnotik Sedativ dan Stimulan

1. Pengertian Hipnotik Sedativ
Sedativ adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang renda dapat menekan aktivitas
mental, menurunkan respns terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
Hipnotik adalah zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan
untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.

Hipnotik sedativ merupakan golongan obat depresan susunan saraf pusat (SSP)
yang relatif tidak selektif, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan tenang atau
kantuk, menidurkan, hingga yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi,
koma dan mati, bergantung kepada dosis.

Hipnotika atau obat tidur adalah zat yang umumnya diberikan pada malam hari
dengan tujuan untuk mempertinggi keinginan faal dan normal untuk tidur,
mempermudah atau menyebabkan tidur. Jika hipnotika diberikan dalam dosis yang
lebih rendah dari dosis terapinya, maka obat tersebut berfungsi sebagai sedativa
(menenangkan) dan umumnya diberikan pada siang hari.

Sedativa adalah obat yang dalam dosis lebih rendah dari terapi yang diberikan pada
siang hari untuk tujuan menenangkan. Sedativa termasuk ke dalam kelompok
psikoleptika yang mencakup obat-obat yang menekan atau menghambat sistem saraf
pusat. Sedativa berfungsi menurunkan aktivitas, mengurangi ketegangan, dan
menenangkan penggunanya (Lullmann, 2000).

2. Stimulan

7
 Stimulan adalah obat-obatan yang menaikkan tingkat kewaspadaan di dalam
rentang waktu singkat. Stimulan biasanya menaikkan efek samping dengan menaikkan
efektivitas, dan berbagai jenis yang lebih hebat sering kali disalahgunakan menjadi obat
yang ilegal atau dipakai tanpa resep dokter.
Definisi Obat Stimulan SSP Obat Sistem Saraf Pusat (SSP) adalah semua obat yang
berpengaruh terhadap sistem saraf pusat. Obat tersebut bereaksi terhadap otak dan dapat
mempengaruhi pikiran seseorang yaitu perasaan atau tingkah laku, hal ini disebut obat
psikoaktif. Ada obat yang merangsang sistem saraf pusat (stimulan) dan ada juga obat
yang menekan sistem saraf pusat (inhibitor). Obat Stimulan Sistem Saraf Pusat (SSP)
adalah obat yang dapat menimbulkan rangsangan tidak selektif pada sistem saraf pusat.
Stimulan di temui pada kafein dan beberapa contoh yang paling sering di jumpai adalah
efedrin, amfetamin, kokain, dan lain-lain. Di Amerika stimulan di sebut juga dengan
upper.

2.2. Penggolongan Hipnotik Sedativ dan Stimulan

1. Penggolongan obat Hipnotik Sedativ
a. Golongan Benzodiazepin

Benzodiazepin adalah obat yang memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yaitu
anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasi otot melalui medula spinalis, dan amnesia
retrograde. Keunggulan benzodiazepin dari barbiturat yaitu rendahnya tingkat toleransi
obat, potensi penyalahgunaan yang rendah, margin dosis aman yang lebar, rendahnya
toleransi obat dan tidak menginduksi enzim mikrosom di hati. Dalam masa
perioperative, midazolam telah menggantikan penggunaan diazepam. Selain itu,
benzodiazepin memiliki antagonis khusus yaitu flumazenil (Stoelting & Hillier, 2006).

Obat golongan benzodiazepin terbagi menjadi 3 jenis berdasarkan waktu

durasinya, yaitu :

8
a. Aksi lama (durasi 50 menit) : diazepam
b. Aksi sedang (durasi 40 menit) : lorazepam
c. Aksi pendek (durasi 15-30 menit) : midazolam (Kareem, 2013)

Keuntungan :

1. Tidak atau hampir tidak merintangi tidur REM

2. Bila digunakan hanya untuk beberapa minggu, merupakan obat tidur yg relatif aman
sehingga menjadi hipnotika pilihan pertama

b. Golongan Barbiturat

Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai

hipnotik dan sedatif. Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan yang
spesifik, barbiturat telah banyak digantikan dengan benzodiazepin yang lebih aman,
pengecualian fenobarbital, yang memiliki anti konvulsi yang masih banyak digunakan
(Nelson, 2006).

9
 Obat golongan barbiturat terbagi menjadi 4 jenis berdasarkan waktu durasinya, yaitu

• Aksi lama (durasi 6 jam) : fenobarbital, mephobarbital

• Aksi sedang (durasi 3-5 jam) : amobarbital
• Aksi pendek (durasi 2 jam) : pentobarbital, sekobarbital

• Aksi ultrapendek (durasi 30 menit) : thiopental (Kareem, 2013).

Kekurangan :

1. Toleransi dan ketergantungan cepat timbul

2. Stadium REM dipersingkat sehingga tidur pasien kurang nyaman

3. Efek paradoksal dapat terjadi dalam dosis rendah pada keadaan nyeri, yakni justru
eksitasi, kegelisahan

4. Overdose barbital menimbulkan depresi sentral, dengan penghambatan pernapasan

berbahaya, koma dan kematian

c. Golongan lain
1. Propofol
Propofol adalah obat yang digunakan dalam proses pembiusan ketika
seseorang akan menjalani tindakan pembedahan. Obat ini berfungsi untuk menenangkan
dan menurunkan tingkat kesadaran pasien selama tindakan berlangsung.
Propofol berbeda dengan penahan rasa sakit. Obat ini digunakan untuk
menurunkan tingkat kesadaran pasien sebelum melakukan tindakan medis, bukan
sebagai penahan rasa sakit. Propofol bekerja dengan mengganggu sinyal di dalam otak
yang merespon rasa sakit dan ingatan selama prosedur berlangsung.
2. Ketamin

10
 Ketamine adalah salah satu jenis anestesi umum atau obat bius total. Obat ini
diberikan untuk menghilangkan kesadaran pasien yang akan menjalani suatu prosedur
medis, misalnya pembedahan. Obat ini bekerja dengan mengganggu sinyal di otak yang
berperan pada respon tubuh terhadap kesadaran dan rasa sakit.
Penggunaan obat ini akan diawasi penuh oleh dokter, karena berisiko
menimbulkan efek samping berbahaya, seperti meningkatnya tekanan darah dan
gangguan penglihatan.
3. Kloralhidrat
Chloral hydrate adalah obat yang digunakan untuk menenangkan Anda
sebelum operasi atau prosedur lain dan untuk pengobatan jangka pendek insomnia. Obat
ini termasuk kelas obat yang dikenal sebagai hipnotik dan sedatif. Ia bekerja dengan
mempengaruhi bagian-bagian tertentu dari otak yang menyebabkan ketenangan. Obat
ini juga dapat digunakan untuk menghilangkan rasa sakit setelah operasi dan untuk
mengobati penghentian penggunaan alkohol.
4. Meprobamat
Obat ini digunakan dalam jangka pendek untuk mengobati gejala kecemasan
dan kegelisahan. Obat ini bekerja pada pusat-pusat tertentu di otak untuk membantu
menenangkan sistem saraf.

2. Penggolongan Obat Stimulan

Turunan Metilxantin
Salah satu kelompok dari obat perangsang SSP adalah xantin (metilxantin), dimana
obat utamanya adalah kafein, teobromin dan teofilin. Dalam dosis kecil, turunan ini
sering digunakan sebagai tonikum dan minuman penyegar. Mekanisme kerja turunan ini
dapat merangsang korteks serebral dan pusat medula. Turunan ini, terutama teofilin
dapat menghambat secara kompetitif siklik nukleotidafosfodiesterase, suatu enzim yang
mengkatalisis konversi siklik.
3’,5’-AMP menjadi 5’AMP, sehingga kadar 3’,5’-AMP dalam jaringan meningkat
dan menyebabkan rangsangan fisik karenakadar glukosa dalam otak meningkat. Diduga
pula bahwa turunan ini menimbulkan ektivitas dengan cara memblok reseptor adenosin
sehingga mempengaruhi sejumlah besarfungsi fisiologis.
1. Kafein
Kafein ialah stimulan sistem saraf pusat yangampuh, digunakan medis untuk
mengurangi kelelahan fisik serta untukmengembalikan mental agar lebih waspada.
Kafein ini merangsang SSP pertama di tingkat yang lebih tinggi, sehinggatingkat
11
 kewaspadaan meningkat dan aliran tubuh lebih cepat,meningkatkan fokus, dan
koordinasi tubuh yang lebih baik Kafein diserap dengan mudah setelah dosis oral dan
luasdidistribusikan ke seluruh tubuh, juga diserap melalui kulit.Penyerapan bila
diberikan per rectal oleh supositoria mungkin lambatdan tidak menentu.
Penyerapan setelah injeksi intramuskular mungkinlebih lambat daripada setelah
dosis oral. Kafein mudah melewati ke SSP dan ke air liur; konsentrasi rendah juga hadir
dalam ASI. Kafein melintasi plasenta. Pada orang dewasa,kafein dimetabolisme hampir
sepenuhnya di hati melalui oksidasi,demethylation, danasetilasi, dan diekskresikan
dalam urin sebagaiasam1-methyluric, 1 - methylxanthine, 7-methylxanthine,1,7-
dimethylxanthine (paraxanthine), 5-acetylamino-6-formylamino-3- methyluracil
(AFMU), dan metabolit lain dengan hanya sekitar 1%tidak berubah.

2. Teofilin
Teofilin juga digunakan sebagai stimulan. Sifat stimulan SSP tersebut lebih
sering dijumpai sebagai efek samping penggunaannya dalam terapi asma bronkial.
Teofilin [(3,7-dihidro-1,3-di-metilpurin-2,6-(1H)-dion] atau 1,3-dimetilxantin salah satu
obat yang memiliki indeks terapi sempit yaitu 8-15 mg/L darah. Potensi toksisitasnya
telah diketahui berhubungan dengan kadar teofilin utuh dalam darah yaitu >20mg/L.
3. Teobromin
Theobromine memiliki sifat umum darixanthines lain. memiliki aktivitas lebih
lemah daripada teofilin atau kafein dan praktis tidak efek stimulan pada SSP. Dosis
besar dapat menyebabkan mual dan muntah. Theobromine telah digunakan untuk sifat
bronchodilating dan pengobatan gangguan kardiovaskular. Dari tiga xantin, kafeinlah
yang paling berpotensial sebagai stimulant cerebral mengikuti teofilin, mengingat
theobromine hampir tidak mempunyai sifat stimulan.
Theophilin menghasilkan dieresis yang lebih dibandingkan theobromine dan
nanti akan lebih dari kafein. Teofilin dan kafein digunakan untuk pengobatan utama
apnea awal, sebagai pembantu untuk tindakan non drug. Teofilin bisa diberikan secara
oral dengan nasogastric tube atau sirup, rectal untuk enema, atau intravena untuk
teofilin.

2.3. Mekanisme Kerja Hipnotik Sedativ dan Stimulan

1. Mekanisme Kerja Hipnotik Sedativ
a. Golongan Benzodiazepin
12
 Mekanisme kerja dari golongan Benzodiazepin adalah Efek farmakologi
benzodiazepin merupakan akibat aksi gammaaminobutyric acid (GABA) sebagai
neurotransmitter penghambat di otak. Saat impuls saraf datang menuju presinaptik
memicu masuknya ion Ca sehingga vesikel yang berisi neurotransmitter GABA menepi
ke membran sel plasma sehingga terjadi eksositosis.
Pada saat benzodiazepin dan GABA menempel bersamaan pada reseptornya
masing-masing, memicu perubahan konformasi dari kanal ion Cl sehingga pembukaan
kanal ion Cl semakin besar dan menyebabkan semakin banyak pula ion Cl yang masuk.
Akibat yang terjadi yaitu hiperpolarisasi sehingga terjadi penghambatan potensial aksi
yang menghasilkan efek antikonvulsan, relaksasi otot skeletal, sedasi dan ansiolisis.
(Stoelting & Hillier, 2006).

b. Golongan Barbiturat
Mekanisme kerja barbiturat searah dengan benzodiazepin yaitu bekerja terhadap
kanal Cl tetapi dengan cara memperpanjang durasi pembentukan kanal Cl. Efek yang
ditimbulkan pun searah dengan benzodiazepin yaitu relaksasi otot skeletal, antikonvulsi,
sedasi dan ansiolisis (Tjay, 2007). Barbiturat merupakan depresan yang lebih hebat
daripada benzodiazepin karena pada dosis yang lebih tinggi berbiturat meningkatkan
konduktansi Clsecara langsung dan menurunkan sensitivitas membran pascasinaps
meuron terhadap transmitor eksitasi (Neal, 2012).
Dahulu barbiturat banyak digunakan, tetapi saat ini penggunaannya terbatas
untuk efek hipnotik dan ansiolitiknya karena barbiturat mudah menyebabkan
ketergantungan psikologis dan fisik, menginduksi enzim mikrosomal dan overdosis
yang relatif kecil bisa menjadi fatal. Sebaliknya overdosis benzodiazepin yang besar
bisa terjadi tanpa efek jangka panjang yang serius. Barbiturat (misalnya tiopental) tetap
penting dalam anestesia dan tetap digunakan sebagai antikonvulsan (misalnya
fenobarbital) (Neal, 2012).

c. Golongan Lainnya
1. Propofol
Propol relatif selektif dalam mengatur reseptor GABA dan tampaknya tidak
mengatur ligand-gate ion channel lainnya. Propofol dianggap memiliki efek sedative
hipnotik melalui interaksinya denghan reseptor GABA. GABA adalah salah satu
neurotransmitter penghambat di SSP. Ketika reseptor GABA diaktivasi, penghantar
13
klorida transmembran meningkat dan menimbulkan hiperpolarisasi di membran sel post
sinaps dan menghambat fungsi neuron post sinaps.
Interaksi propofol (termasuk barbiturate dan etomidate) dengan reseptor
komponen spesifik reseptor GABA menurunkan neurotransmitter penghambat. Ikatan
GABA meningkatkan durasi pembukaan GABA yang teraktifasi melalui chloride
channel sehingga terjadi hiperpolarisasi dari membrane sel.
2. Ketamin
Ketamin bersifat non-kompetitif phenycyclidine di reseptor N-Methyl D
Aspartat (NMDA). Ketamin juga memiliki efek pada reseptor lain termasuk reseptor
opioid, reseptor muskarinik, reseptor monoaminergik, kanal kalsium tipe L dan natrium
sensitif voltase. Tidak seperti propofol dan etomide, katamin memiliki efek lemah pada
reseptor GABA. Mediasi inflamasi juga dihasilkan lokal melalui penekanan pada ujung
saraf yang dapat mengaktifasi netrofil dan mempengaruhi aliran darah. Ketamin
mensupresi produksi netrofil sebagai mediator radang dan peningkatan aliran darah.
Hambatan langsung sekresi sitokin inilah yang menimbulkan efek analgesia.

2. Mekanisme Kerja Stimulan

a. Pemblokan selektif hambatan saraf yaitu : Pemblokan hambatan postsinaptik
Pemblokan rangsangan prasinaptik.
b. Rangsangan langsung pada saraf.
 Niketamid
Niketamid terutama bekerja sebagai perangsang pernapasan pada medulla
tetapi mekanisme kerja secara pasti masih belum diketahui.Niketamid digunakan
untuk pengobatan depresi pernapasan yang disebabkan oleh obat penekan sistem
syaraf pusat seperti turunan barbiturate.
TURUNAN METILXANTIN
Salah satu kelompok dari obat perangsang SSP adalah xantin (metilxantin),
dimana obat utamanya adalah kafein, teobromin dan teofilin. Dalam dosis kecil,
turunan ini sering digunakan sebagai tonikum dan minuman penyegar ◦ Mekanisme
kerja turunan ini dapat merangsang korteks serebral dan pusat medula. Turunan ini,
terutama teofilin dapat menghambat secara kompetitif siklik
nukleotidafosfodiesterase, suatu enzim yang mengkatalisis konversi siklik
1) Kafein

14
Kafein ialah stimulan sistem saraf pusat yangampuh, digunakan medis untuk mengurangi
kelelahan fisik serta untukmengembalikan mental agar lebih waspada. Kafein ini merangsang
SSP pertama di tingkat yang lebih tinggi, sehinggatingkat kewaspadaan meningkat dan aliran
tubuh lebih cepat,meningkatkan fokus, dan koordinasi tubuh yang lebih baik Kafein diserap
dengan mudah setelah dosis oral dan luasdidistribusikan ke seluruh tubuh, juga diserap
melalui kulit.Penyerapan bila diberikan per rectal oleh supositoria mungkin lambatdan tidak
menentu. Penyerapan setelah injeksi intramuskular mungkinlebih lambat daripada setelah
dosis oral. Kafein mudah melewati ke SSP dan ke air liur; konsentrasi rendah juga hadir
dalam ASI. Kafein melintasi plasenta.

 Farmakokinetik

Secara farmakokinetik kafein didistribusikan keseluruhan tubuh,melewati plasenta dan

masuk ke air susu ibu, volume distribusi kafeinadalah antar 400 dan 600 ml/kg. Eliminasi
kafein terutama melaluimetabolisme dalam hati. Sebagian besar disekresi bersama urindalam
bentuk asam metil urat atau metil xantin. Kurang dari 5% kafeinakan ditemukan di urin dalam
bentuk utuh. Waktu paruh plasmaantara 3-7 jam nilai ini akan menjadi dua kali lipat pada
wanita hamiltua atau wanita yang menggunakan pil kontrasepsi jangka panjang.

Pada neonatus prematur, obat metabolisme dibatasi oleh enzim hatiyang sistem yang
belum matang. Obat didistribusikan cepat ke otak.Cairan serebrospinal perkiraan level di
tingkat neonatus prematurplasma. Volume rata –rata distribusi di bayi (0,8-0,9 L / kg)
sedikitlebih tinggi daripada di dewasa. Waktu paruh sekitar 3 sampai 4 haridan diekskresikan
sekitar 86%.

 Farmakodinamik

Kafein adalah methylxanthine seperti teofilin, menghambat enzim phosphodiesterase dan

memiliki efek antagonis pada reseptor denosin pusat. Ini adalah stimulan SSP, terutama yang
pusat yang lebih tinggi, menghasilkan kondisi terjaga dan peningkatan aktivitas mental. Hal
ini juga dapat merangsang pusat pernapasan, meningkatkan laju dan kedalaman respirasi.
Kafein memfasilitasi kinerja kerja otot dan meningkatkan kerja total yang dapat dilakukan
oleh otot. Tindakan diuretik kafein lebih lemah daripada teofilin.Kafein digunakan sebagai

15
stimulan SSP ringan di oral dosis 50 sampai 100 mg, meskipun dosis sampai 200 mg dapat
digunakan.
2) Teofilin

Teofilin juga digunakan sebagai stimulan. Sifat stimulan SSP tersebut lebih sering
dijumpai sebagai efek samping penggunaannya dalam terapi asma bronkial.Teofilin salah satu
obat yang memiliki indeks terapi sempit yaitu 8-15 mg/L darah. Potensi toksisitasnya telah
diketahui berhubungan dengan kadar teofilin utuh dalam darah yaitu >20mg/L

Rasio ekstraksi hepatik teofilin termasuk rendah, yakni 0,09. Oleh karena itu, efek
potensialnya ditentukan oleh keefektifan sistem oksidasi sitokrom P450 di dalam hati.Teofilin
dimetabolisme oleh enzim mikrosom hepar sitokromP450 CYP 1A2

 Farmakologi

Perangsang SSP yang kuat, lebih kuat dari kafein.Merangsang pusat napas di medula
oblongata,memperkuat kontraktilitas diafragma,mempunyai efek inotropik positif pada
jantung,merelaksasi kuat otot polos bronkus yang menyebabkan meningkatnya kapasitas vital
dimanfaatkan sebagai bronkodilator pada asma bronkial dan meningkatkan ekskresi air dan
elektrolit dengan efek mirip diuretik tiazid.

 Farmakodinamika

Mekanisme kerjanya ialah menghambat enzim nukleotida siklikfosfodiesterase (PDE).

PDE mengkatalisis pemecahan AMP siklik menjadi 5 AMP dan GMP siklik menjadi 5’-
GMP. Penghambatan PDE menyebabkan penumpukan AMP siklik dan GMP siklik, sehingga
meningkatkan tranduksi sinyal melalui jalur ini.

 Farmakokinetik

Absorpsi : Diabsorpsi dengan cepat melalui oral, parenteral, dan rektal.Distribusinya

ke seluruh bagian tubuh .Ikatan dengan protein plasma sebanyak 50%

16
 Eliminasi : derivat xantin terutama dieliminasi melalui metabolismedalam hati,
sebagian besar diekskresi bersama urin dalam bentukasam metilurat atau metilxantin. Waktu
paruhnya 8 jam.Kadar teofilin dalam darah harus dipantau karena dosis yangberlebihan
dapatmenimbulkan kematian yang mendadak dan dosiskecil tidak efektif. Efek yang
bermanfaat umumnya mulai dengankadar 7-10 mcg/ml. Gejala toksisitasnya dapat timbul
pada kadar 20mcg/ml atau lebih.
3) Teobromin

Theobromine memiliki sifat umum darixanthines lain. memiliki aktivitas lebih lemah
daripada teofilin atau kafein dan praktis tidak efek stimulan pada SSP. Dosis besar dapat
menyebabkan mual dan muntah. Theobromine telah digunakan untuk sifat bronchodilating
dan pengobatan gangguan kardiovaskular.Dari tiga xantin, kafeinlah yang paling berpotensial
sebagai stimulant cerebral mengikuti teofilin, mengingat theobromine hampir tidak
mempunyai sifat stimulant. Theophilin menghasilkan dieresis yang lebih dibandingkan
theobromine dan nanti akan lebih dari kafein

Teofilin dan kafein digunakan untuk pengobatan utama apnea awal, sebagai pembantu
untuktindakan non drug. Teofilin bisa diberikan secara oral dengan nasogastric tube atau
sirup, rectal untuk enema, atau intravena untuk teofilin.

Kafein dan teofilin memiliki struktur kimia yang penting secarafarmasetik. Keduanya,
merupakan basa lemah. Nilai pKa untuk kafeinadalah 0,8 dan 0,6, sedangkan untuk teofilin
0,7. Nilai–nilai inimenunjukkan kebebasan gugus nitrogen imino pada posisi 9. Sebagaiasam,
kafein memiliki nilai pKa diatas 14 dan 8,8 untuk teofilin. Padateofilin, proton dapat
diberikan dari posisi 7 (dapat bertindak sebagaiasam). Kafein tidak dapat memberikan proton
dari posisi 7 dan tidak dapatbertindak sebagai asam pada pH dibawah 14. Kafein memiliki
guguselektronik pada posisi 1,3, dan 7. Sebagai tambahan, sisi keasamanterletak pada posisi
7, teofilin memiliki sisi keasaman pada posisi 1dan 3. Dalam kondisi terkondensasi, keduanya
memiliki sisi pasangandonor elektron, namun hanya teofilin sebagai donor proton
padasebagian besar sistem farmasetika

Ikatan protein kafein dalam darah tidak terlalu kuat : yaitu sekitar 50%. Perbedaan
substituen pada posisi 7 dapatmempengaruhi. Secara umum, kafein lebih lipofilik
daripadateofilin sehingga konsentrasisnya di otak lebih tinggi. Waktuparuh kafein adalah 5

17
hingga 8 jam dan waktu paruh teofilinadalah sekitar 3,5 jam. Sekitar 1% dari masing-
masingkomponen akan dieksresi tanpa perubahan.

Komponen tersebut metabolisme di hati. Metabolit utama darikafein adalah asam 1

metalurat dan metabolit utama dariteofilin adalah asam-1,3-dimetilurat. Komponen lainnya
dimetabolisme menjadi asam urat dan hasil metabolism tersebuttidak saling berkontraindikasi
pada asam urat.
2.4. Contoh obat dari hipnotik sedativ dan stimulant
1. Contoh dari obat Hipnotik sedatif
a. Golongan barbiturat
1.fenobarbital

Merk dagang:

Phenobarbital, Phenobarbital Sodium, Phental 100, Sibital 200

Indikasi:
epilepsi, semua jenis, kecuali petit mal, status epileptikus.
Peringatan:
lansia, anak, debil, gangguan fungsi hati dan ginjal, depresi pernapasan, hamil,
menyusui, hindari pemutusan obat mendadak.
Interaksi:
 Penurunan efektivitas obat golongan antikoagulan, seperti warfarin dan heparin
 Penurunan efektivitas obat penghambat protein kinase, seperti axitinib,
bortezomib, crizotinib, duvelisib, dan erlotinib
 Penurunan efektivitas obat inhibitor protease, seperti atazanavir, darunavir,
sofosbuvir, dan cobicistat
 Peningkatan risiko terjadinya efek samping jika digunakan bersama obat-
obatan yang mengandung kalsium, kalium, atau natrium oksidat
 Penurunan efektivitas obat hormon, seperti pil KB
 Penurunan efektivitas obat golongan kortikosteroid
 Penurunan efektivitas obat golongan antijamur, seperti griseofulvin
Kontraindikasi:
depresi pernapasan berat, porfiria.
18
Efek Samping:
mengantuk, letargi, depresi mental, ataksia, nistagmus, iritabel dan hiperaktif pada
anak: agitasi, resah dan bingung pada lansia; reaksi alergi pada kulit, hipoprotrom
binemia, anemia megaloblastik.
Dosis:
oral : 60-180 mg (malam). ANAK 5-8 mg/kg bb/hari.Injeksi intramuskular/intravena
50-200 mg, ulang setelah 6 jam bila perlu, maksimal 600 mg/ hari. Encerkan dalam air
1:10 untuk intravenaStatus epileptikus (tersedia di ICU): injeksi intravena kecepatan
tak lebih dari 100 mg/menit, sampai bangkitan teratasi atau sampai maksimal 15
mg/kg bb/hari tercapai.

2.Amobarbital
indikasi : insomnia
Kontraindikasi :
Ibu hamil dan menyusui
Dosis :
Dewasa : 65 hingga 200 miligram (mg) yang disuntikkan melalui otot (intramuskular) 
atau disuntikkan melalui intravena alias pembuluh darah, sebanyak sekali sehari
saat hendak tidur. Dosis maksimum penggunaannya adalah 1000 mg setiap har
Anak-anak .; Usia 6-12 tahun: 65 hingga 500 mg melalui otot atau intravena
Efek samping :
 Tanda-tanda alergi, seperti ruam, kemerahan, gatal-gatal,pembengkakan, atau
pengelupasan kulit, baik yang disertai maupun tidak disertai oleh demam,
menggigil, dada sesak, kesulitan bernapas, mengunyah dan berbicara, suara
serak, pembengkakan pada area mulut, wajah, bibir, lidah, dan tenggorokan.
 Gejala depresi, keinginan untuk bunuh diri, rasa cemas, emosi yang naik turun,
atau ketertarikan pada hidup menurun
 Napas menjadi pelan bahkan Anda kesusahan untuk bernapas.
 Iritasi pada area suntikan.
 Jika obat ini keluar dari urat, amobarbital dapat menyebabkan kerusakan
jaringan. Segera beritahu dokter atau suster jika ada pembengkakan, kulit
menjadi kemerahan, ruam pada kulit, atau kulit terasa panas.

Peringatan :

 Beri tahu dokter dan apoteker apabila Anda alergi terhadap amobarbital atau
obat-obatan lainnya.
 Beri tahu dokter jika Anda memiliki alergi terhadap jenis obat-obatan,
makanan, atau alergi terhadap berbagai hal lainnya. 

19
  Beri tahu dokter jika Anda memiliki masalah kesehatan seperti gangguan hati
dan gangguan pernapasan. 
 Beri tahu dokter jika Anda memiliki porfiria

Interkasi :

 Ativan (lorazepam)
 Carboplatin Novaplus (carboplatin)
 Haldol (haloperidol)
 HydroDIURIL (hydrochlorothiazide)
 IBU (ibuprofen)
 Klonopin (clonazepam)
 Paracetamol (acetaminophen)
 phenobarbital (Luminal, Solfoton)
 propofol (Diprivan, Propoven) dll.

3.Thiopental
Indikasi :
Antikonvulsan
Nama dagang :
Tiopol,thiopental sodium,Thiopental (Ber)G.
Dosis :

 Obat penenang sebelum operasi

Dewasa: 100-150 mg diberikan sebelum operasi, dosis maksimal 500 mg.
Anak-anak: 2-7 mg/kgBB diberikan sebelum operasi.

 Mengatasi kejang yang berlangsung lama pada penderita epilepsi (status

epileptikus)
Dewasa: 75-125 mg.
Anak-anak: 5 mg/kgBB.

 Menurunkan tekanan di dalam kepala

Dewasa: 1,5-3,5 mg/kgBB.
Anak-anak di atas 3 bulan: 1-4 mg/kgBB per jam.

Peringatan :

20
 Penggunaan thiopental harus sesuai dengan resep dokter. Penggunaan yang tidak
sesuai dapat menyebabkan ketergantungan obat dan membahayakan nyawa.
 Penggunaan thiopental dalam jangka panjang harus di bawah pengawasan
dokter.
 Beri tahu dokter jika memiliki riwayat penyakit ginjal atau hati, anemia
berat, penyakit tiroid, dan asma, serta menderita penyakit porfiria dan penyakit
Addison sebelum menggunakan thiopental.
 Pengunaan obat ini pada anak dapat menyebabkan euphoria atau rasa gembira
yang tidak wajar. Ikuti petunjuk dokter saat anak Anda mendapatkan thiopental.
 Pengguna lansia yang menggunakan thiopental juga dapat mengalami euphoria,
serta tampak kebingungan atau depresi.
 Thiopental dapat menyebabkan pusing dan rasa kantuk. Jangan melakukan
aktivitas yang membutuhkan konsentrasi, misalnya mengemudikan kendaraan,
setelah menggunakan obat ini.
 Segera cari pertolongan medis jika muncul gejala alergi obat, seperti muncul
ruam kulit, wajah bengkak, hingga sesak napas.

Interaksi :

Amiodarone,tembakau,alcohol

Cara penggunaan :

Thiopental digunakan dengan cara disuntikkan ke dalam pembuluh

darah(intravena)atau juga bisa melalui infus,dengan pengawasan dokter.

Efek samping :

 Nyeri perut, otot, sendi, dan tulang.

 Mual dan muntah.
 Hilang nafsu makan.
 Berat badan menurun.
 Penyakit kuning.
 Sesak napas.

b.Golongan Benzodiazepin

1. Diazepam

Nama dagang :

Valdimex,Valdium,Neuroval,Neurindo,Analsik,Metaneuron

Indikasi :

untuk mengatasi kecemasan, efek samping alkohol, dan kejang. Obat ini juga
digunakan untuk menenangkan otot yang kejang dan membius pasien sebelum
melakukan operasi.

Kontraindikasi :

21
depresi pernapasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut,
kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma
akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan sendirian
pada depresi atau ansietas dengan depresi.

Efek Samping :

mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi paradoksikal dalam agresi, gangguan

mental, amnesia, ketergantungan, depresi pernapasan, kepala terasa ringan hari
berikutnya, bingung. Kadang-kadang terjadi: nyeri kepala, vertigo, hipotensi,
perubahan salivasi, gangguan saluran cerna, ruam, gangguan penglihatan, perubahan
libido, retensi urin, dilaporkan juga kelainan darah dan sakit kuning, pada injeksi
intravena terjadi: nyeri, tromboflebitis dan jarang apneu atau hipotensi.

Perhatian Penggunaan :

Beritahu dokter jika Anda memiliki masalah pada mata seperti glaucoma, susah nafas
ketika tidur, ataupun gangguan pada otot. Obat ini dapat menyebabkan kantuk, jangan
mengemudi, menggunakan alat mesin, ataupun melakukan aktifitas yang berbahaya
bagi diri sendiri setelah menggunakan obat ini

Interaksi Obat :

Obat ini sebaiknya tidak digunakan bersamaan dengan obat jenis fluvoxamine dan
sodium oxybate karena dapat mengakibatkan efek samping yang cukup fatal.

Dosis :

oral: ansietas 2 mg 3 kali/hari, dinaikkan bila perlu sampai 15-30 mg/hari dalam dosis
terbagi. Untuk LANSIA atau debil dosis setengahnya. Insomnia yang disertai ansietas
5-15 mg sebelum tidur. Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (kedalam
vena yang besar dengan kecepatan tidak lebih dari 5 mg/menit) untuk ansietas akut
berat, pengendalian serangan panik akut, dan putus alkohol akut: 10 mg diulangi bila
perlu setelah tidak kurang dari 4 jam. Infus intravena lihat 4.8.1. Dengan
melalui Rektal sebagai larutan untuk ansietas akut dan agitasi: 10 mg (lansia 5 mg)
diulang setelah lima menit bila perlu. Untuk ansietas apabila pemberian oral tidak
dapat dilakukan obat diberikan melalui rektum sebagai supositoria: 10-30 mg (dosis
lebih tinggi terbagi).

2.Lorazepam

Nama dagang :

Zypraz,Zolastin,Xiety,Xanax/Xanax XR,Venlafaxine,Vodin

Indikasi :

penggunaan jangka pendek pada ansietas atau insomnia, status epileptikus ,prabedah

22
Perhatian Penggunaan :

Jangan menggunakan obat ini jika anda memiliki alergi terhadap lorazepam atau jenis
benzodiazepines lainnya seperti alprazolam (Xanax), chlordiazepoxide (Librium),
clorazepate (Tranxene), diazepam (Valium), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat
menyebabkan kecacatan pada janin. Jangan gunakan Lorazepam jika anda sedang
hamil.

Sebelum menggunakan Lorazepam beritahukan kepada dokter jika anda memiliki

masalah pernapasan, glaukoma, penyakit ginjal atau hati, depresi, atau ketergantungan
terhadap obat dan alkohol. Jangan minum alkohol saat menggunakan Lorazepam.
Obat ini dapat meningkatkan efek dari alkohol. Hindari penggunaan obat lain yang
membuat anda mengantuk. Karena dapat menambah rasa kantuk yang disebabkan obat
ini.

Lorazepam hanya boleh digunakan berdasarakan resep dokter dan tidak boleh dibagi
dengan orang lain. Jaga obat ini pada tempat yang aman dimana orang lain tidak dapat
menemukannya.

Dosis :

oral: ansietas 14 mg/hari dosis terbagi. Lansia atau debil setengah dosis dewasa.
Insomnia yang berkaitan dengan ansietas, 12 mg sebelum tidur.ANAK tidak
dianjurkan. Injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat (ke dalam vena yang
besar); serangan panik akut 25-30 mcg/kg bb, diulangi setiap 6 jam bila perlu. ANAK
tidak dianjurkan.

Efek Samping :

 Mengantuk, pusing, lelah

 Pandangan kabur
 Sulit tidur
 Otot lemah, hilang keseimbangan atau koordinasi
 Amnesia atau pelupa, sulit berkonsentrasi
 Mual, muntah, konstipasi
 Perubahan nafsu makan
 Ruam pada kulit
 Mudah marah

3.Flurazepam

Indikasi :

Flurazepam umumnya digunakan untuk menangani keluhan gangguan tidur

(insomnia).

Dosis dan Aturan Pakai Flurazepam:

23
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh:
mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk
suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis
ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai
mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi

Kontraindikasi Flurazepam

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana

penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan
berpotensi membahayakan jika diberikandepresi pernapasan, miastenia gravis, kondisi
fobi atau obsesi, psikosis kronik, gangguan hati berat.

4.Midazolam

Merek dagang:

Anesfar, Anasfar 5, Dormicum, Fortanest, Hipnoz, Midazolam-Hameln,

Indikasi :

Sebagai obat bius atau anestesi bagi pasien yang akan menjalani operasi.Menurunkan
kesadaran, memberikan rasa kantuk atau efek yang menenangkan (sedatif) bagi pasien
yang menggunakan alat bantu pernapasan di unit perawatan intensif.

Bentuk sediaan :

bentuk cairan suntik, yang pemberiannya hanya boleh dilakukan oleh dokter atau atas
instruksi dokter.

Peringatan:

Harap berhati-hati dalam menggunakan obat ini, jika memiliki kondisi-kondisi sebagai
berikut: menderita gangguan fungsi ginjal, gangguan sistem saraf, penyakit liver,
penyakit jantung, obesitas atau kelebihan berat badan, glaukoma, gangguan
pernapasan atau penyakit paru obstruktif kronis, myasthenia gravis, hingga sleep
apnea.

Jangan mengonsumsi minuman beralkohol sebelum pengaruh midazolam hilang

sepenuhnya. Kandungan alkoholnya dapat meningkatkan efek mengantuk dari
midazolam.

Midazolam berpotensi memicu rasa kantuk, lelah, atau lemas, setelah diberikan. Oleh
karena itu, hindari mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan alat berat, sampai
diizinkan oleh dokter.

Beri tahu dokter jika sedang menggunakan obat-obat lainnya, termasuk herba atau
sup…

Interaksi Obat:

24
Konsultasikan kepada dokter jika sedang menggunakan midazolam bersama dengan
obat-obat berikut ini, karena dapat menimbulkan interaksi tidak diinginkan.

 Clarithromycin atau ketoconazole: meningkatkan kadar midazolam dalam

darah.
 Rifampicin: menurunkan kadar obat dalam darah.
 Obat pereda nyeri, phenobarbital, obat penenang atau obat bius lain: dapat
memperkuat efek obat-obat tersebut.

Efek Samping :

 Linglung
 Angioedema
 Pusing
 Reaksi alergi obat.
 Hipotensi
 Mual
 Muntah
 Gangguan koordinasi tubuh.
 Mulut kering.
 Konstipasi.

c. Golongan lain
1.Propofol
Nama dagang :
Diprivan, Proanes, Fresofol, Recofol
Indikasi :
anestesi
Peringatan :

 Hati-hati dalam menggunakan obat ini jika pernah atau sedang menderita anemia,
gangguan hati atau ginjal, koma miksedema, penyakit jantung, hipotensi,
peningkatan tekanan dalam otak, gangguan aliran darah otak, epilepsi, gangguan
saluran pernapasan, kolesterol tinggi, trigliserida tinggi, dan pankreatitis.
 Penggunaan propofol pada pasien lanjut usia harus dengan pengawasan dokter.
 Hindari mengonsumsi alkohol, karena dapat memengaruhi efektivitas obat, dan
menyebabkan munculnya efek samping berupa kesulitan untuk fokus, gangguan
mental, dan gangguan pada pergerakan tubuh.
 Hindari penggunaan propofol jika alergi terhadap telur atau kacang kedelai.
 Beri tahu dokter jika Anda sedang menggunakan obat-obatan lain, termasuk
suplemen dan produk herba.
 Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, temui dokter.

Dosis
Dewasa : Induksi: 40 mg.Dosis umum: 1,5-2,5 mg/kgBB.Dosis pemeliharaan: 4-12
mg/kgBB per jam.
25
Anak-anak : Induksi: 25 mg/kgBB.Dosis pemeliharaan: 9- Induksi: 25
mg/kgBB.Dosis pemeliharaan: 9-15 mg/kgBB, per jam.
Lansia : Induksi: 20 mg.Dosis pemeliharaan: 3-6 mg/kgBB per jam.Dosis umum: 1-
1,5 mg/kgBB.

Cara penggunaan :
Konsultasikan dengan dokter manfaat dan risiko yang ada atas penggunaan propofol.
Propofol diberikan melalui suntikan ke pembuluh darah vena. Pasien akan merasa
tenang, dan kemudian tertidur tidak lama setelah obat ini diberikan.
Selama tindakan medis dan efek propofol masih berlangsung, dokter akan mengawasi
pernapasan, tekanan darah, produksi urine, dan kadar oksigen pasien. Dosis yang
diberikan akan disesuaikan dengan kebutuhan dan kondisi pasien.

Interaksi Obat:
Jika propofol digunakan bersama obat penenang (misalnya benzodiazepine) atau gas
bius (misalnya halothane), dapat meningkatkan efek bius dan efek penenang.

Efek Samping

 Ruam
 Gatal
 Iritasi pada area kulit yang disuntik
 Trigliserida tinggi
 Gangguan pernapasan
 Propofol infusion syndrome, yaitu kondisi di mana terjadi gangguan pada otot,
ginjal, jantung, dan tingginya kadar protein dalam darah.
 Denyut jantung melambat
 Tekanan darah rendah
 Kejang
 Pankreatitis
 Kadar sel darah putih rendah dalam darah.
 Trombositopenia
 Demam

2. Ketamin
Nama dagang;
Ivanes, Ketalar
Indikasi :
Anestesi
Kontraindikasi :

26
Peningkatan tekanan darah yang bermakna, eklamsia atau pre-eklamsia,
hipersensitivitas.
Peringatan :
Alkoholik kronik dan keracunan alkohol akut, sirosis atau gangguan fungsi hati
lainnya, peningkatan tekanan serebrospinal pada pre-anestesi, peningkatan tekanan
intra okular (mis: glaukoma), tanda-tanda neurotik atau penyakit psikiatri (mis:
skizofrenia dan psikosis akut), porfiria intermiten akut, kejang, hipertiroidisme,
menerima terapi pengganti tiroid (meningkatkan risiko hipertensi dan takikardi),
infeksi pulmoner atau saluran pernapasan atas, lesi yang luas pada intrakranial, luka di
kepala, hidrosepalus, hipovolemia, dehidrasi, penyakit kardiovaskuler terutama
penyakit arteri koroner (mis: gagal jantung kongestif, iskemia miokardi, dan infark
miokard), hipertensi ringan sampai sedang dan takiaritmia.
Interaksi :
 Memantin: meningkatkan risiko toksisitas SSP (hindari penggunaan bersamaan);
 Teofilin: meningkatkan risiko konvulsi;
 Barbiturat dan/atau agonis opiat: waktu pemulihan dapat menjadi lebih lama;
 Benzodiazepin: memperpanjang waktu paruh ketamin sehingga waktu pemulihan
menjadi lebih lama;
 Tiroksin: terjadi peningkatan tekanan arteri;
 Atrakurium dan Tubokurarin: memicu efek hambatan neuromuskular atrakurium
dan tubokurarin, termasuk depresi pernapasan dengan apnea;
 Anestesi terhalogenasi: memperpanjang waktu paruh eliminasi ketamin dan
memperlambat pemulihan efek anestesi, meningkatkan risiko terjadinya
bradikardi, hipotensi, atau penurunan cardiac output;
 Depresan SSP (mis: etanol, fenotiazin, penenang H1-bloker, atau relaksan otot
skelet): memicu depresi SSP dan/atau peningkatan risiko terjadinya depresi
pernapasan (penurunan dosis mungkin dibutuhkan);
 Tiopental: antagonis terhadap efek hipnotik tiopental;
 Hormon tiroid: peningkatan risiko hipertensi dan takikardi;
 Obat hipertensi: meningkatkan risiko terjadinya hipotensi.

Dosis :

Pemberian secara intravena: Rentang dosis awal: 1 mg/kg BB - 4,5 mg/ kg BB. Rata-
rata dosis yang diperlukan untuk menghasilkan efek anestesi selama lima sampai
sepuluh menit adalah 2 mg/kg BB. Induksi anestesi: 1,0 - 2,0 mg/kg BB dengan
kecepatan pemberian 0,5 mg/kg BB/menit, yang diberikan dalam syringe terpisah
selama 1 menit.

27
Pemberian secara intramuskular: Dosis awal: 6,5-13 mg/kg BB. Dosis 10 mg/kg BB
biasanya menghasilkan efek anestesi selama 12 sampai 25 menit pada prosedur
pembedahan.

Efek samping :

Umum: halusinasi, mimpi buruk, kebingungan, agitasi, perilaku abnormal, nistagmus,

hipertonia, tonik-klonik (kejang), diplopia, peningkatan tekanan darah dan denyut
nadi, peningkatan laju pernapasan, mual, muntah, eritema,ruam seperti campak.

Tidak Umum: anoreksia, ansietas, bradikardi, aritmia, hipotensi, depresi pernapasan,

laringospasme, nyeri pada tempat penyuntikan, ruam pada tempat penyuntikan.

Jarang: reaksi anafilaksis, delirium, disforia, insomnia, flashback (bayangan kejadian

traumatis), disorientasi, obstruksi saluran napas, apnea, hipersekresi saliva, sistitis,
sistitis haemoragik.

Lainnya: peningkatan tekanan intra-okular.

3. Kloralhidrat

Indikasi: 

insomnia (penggunaan jangka pendek).

Peringatan: 

dapat menimbulkan ketergantungan, penyakit pernapasan, riwayat penyalahgunaan

obat dan alkohol, gangguan kepribadian yang jelas, hamil, menyusui, pada kasus
lansia dan debil dosis dikurangi, hindari pemakaian lama dan pemutusan obat
mendadak, hindari kontak dengan kulit dan selaput lendir.

Kontraindikasi: 

penyakit jantung berat, gangguan faal hati dan ginjal yang jelas, gastritis, hamil dan
menyusui.
28
 Efek Samping: 

iritasi lambung, distensi abdominal dan flatulensi, ruam kulit, kemudian nyeri
kepala, ketonuria, eksitasi, delirium (terutama lansia), ketergantungan pada
pemakaian jangka lama, gangguan ginjal dan hati, hipotensi.

Dosis: 

insomnia 0,5-1 g (maksimal 2 g) dengan minum banyak air pada waktu sebelum
tidur. ANAK 30-50 mg/kg bb sampai maksimal dosis tunggal 1 g.

Bentuk sediaan obat :

Kapsul, oral: 500mg

Larutan, oral: 500mg / 5ml

Supositoria, untuk rektal atau dubur: 325mg, 500mg, 650mg

4.Meprobamat

Indikasi: 

penggunaan jangka pendek pada ansietas. Trankuiliser dan terapi suportif pada
penyakit psikosomatik.

Peringatan: 

penyakit pernapasan, kelemahan otot, epilepsi (dapat menyebabkan bangkitan),

riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang jelas, hamil,
lansia dan debil, gangguan hati dan ginjal, hindari pemakaian jangka panjang,
pemutusan obat mendadak dapat menimbulkan kejang.

Kontraindikasi: 

insufisiensi pulmoner akut, depresi pernapasan, porfiria, menyusui.

Efek Samping: 

lihat diazepam, akan tetapi insidensinya lebih besar; mengantuk merupakan efek
samping yang paling banyak terjadi.

29
 Dosis: 

400 mg, 3-4 kali sehari, LANSIA setengah dosis dewasa atau kurang. ANAK: tidak
dianjurkan.

Bentuk sediaan :

Tablet,oral : 200 mg ,400 mg

2. Contoh obat Stimulan

a.Amfetamin
Indikasi :
obat stimulan sistem saraf pusat yang digunakan untuk menangani narkolepsi dan
attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

Peringatan :
 Harap berhati-hati jika Anda memiliki riwayat serangan jantung, stroke,
depresi, psikosis, sindrom Tourette, dan kejang-kejang.
 Hati-hati dalam menggunakan obat ini, bila sedang atau pernah menderita
hipertiroidisme, arteriosklerosis, penyakit jantung koroner, tekanan darah
tinggi, aritmia, kardiomiopati, gangguan bipolar, psikosis, sindrom Tourette,
kejang, atau gangguan ginjal.
 Penggunaan amfetamin pada anak penderita gangguan jantung serius dapat
menyebabkan kematian.
 Obat ini dapat menyebabkan ketergantungan. Hindari menambah atau
mengurangi dosis tanpa anjuran dokter.
 Beri tahu dokter jika pasien pernah menggunakan NAPZA atau kecanduan
alkohol.
 Hindari mengemudi ketika menggunakan obat ini.
 Beri tahu dokter jika tengah menggunakan obat lain, termasuk suplemen dan
produk herba.
 Segera temui dokter apabila terjadi reaksi alergi atau overdosis.
Dosis :

30
Kondisi: Narkolepsi
- Dewasa dan anak usia 12 tahun atau lebih: Dosis awal adalah 10 mg per-hari.Dosis
pemeliharaan: Dosis dapat ditambahkan 10 mg setiap satu minggu, jika
dibutuhkan.
- Anak usia 6-11 tahun: Dosis awal adalah 5 mg/hari. Dosis dapat ditingkatkan
setiap minggu hingga tubuh merespon obat.
Kondisi: Attention deficit hyperactivity disorder (ADHD)
- Anak usia 3-5 tahun: Dosis awal adalah 2,5 mg/hari. Dapat ditingkatkan sebanyak
2,5 mg setiap minggunya, jika dibutuhkan.
- Anak usia 6-17 tahun: Dosis awal adalah 5 mg, 1-2 kali dalam sehari. Dosis dapat
ditingkatkan sebanyak 5 mg setiap minggu, jika dibutuhkan. Dosis maksimal
adalah 40 mg/hari.

Mekanisme kerja :

seperti halnya dengan kokain, efek amfetamin pada SSP dan SSP (perifer) bersifat
tidak langsung; artinya tergantung pada peningkatan kadar transmiter pada ruang
sinap. Amfetamin memberikan efek ini karena melepaskan depot intraselular
katekolamin. Karena amfetamin juga menghambat monoamin oksidase (MAO), kadar
katekolamin yang tinggi mudah dilepaskan ke dalam ruang sinaps. Meskipun ada
perbedaan mekanisme kerja, efek amfetamin pada tingkah laku sama dengan kokain.
Efek
a. Susunan saraf pusat : penyebab utama efek amfetamin barangkali karena pelepasan
dopamin bukan norepinefrin. Amfetamin memacu sumbu serebrospinalis keseluruhan,
korteks, batang otak (sambungan otak) dan medula. Ini meningkatkan kesiagaan,
berkurangnya keletihan, menekan nafsu makan dan insomnia. Pada dosis tinggi dapat
terjadi kejang. Karena efek stimulan pada SSP, amfetamin dan derivatnya digunakan
dalam terapi depresi, hiperaktivitas pada anak, narkolepsi dan pengatur nafsu makan.
b. Susunan saraf simpatik : selain kerjanya pada SSP, amfetamin mempengaruhi
sistem adrenergik, memacu reseptor secara tidak langsung melalui pelepasan
norepinefrin.
Nama dagang :
Merk dagang Amfetamin (di AS) antara lain Adderall, dan Dexedrine. Sementara di
Indonesia dijual dalam kemasan injeksi dengan merk dagang generik.

31
b. Kokain
Kokain adalah obat yang sangat adiktif, tidak mahal, mudah diperoleh, yang sekarang
disalahgunakan setiap hari oleh lebih dari 3 juta penduduk di AS.
Mekanisme kerja :
Mekanisme kerja utama efek kokain di pusat ataupun perifer adalah menghambat
ambilan balik norepinefrin, serotonin dan dopamin kembali ke terminal presinaptik
tempat transmiter tersebut dilepaskan. Penghambatan ini memperkuat dan
memperpanjang kerja katekolamin pada SSP dan susunan saraf perifer. Sebagian,
pemanjangan efek dopaminergik paling banyak terjadi pada sistem yang membawa
kenikmatan dalam otak (sistem limbik), menghasilkan rasa gembira yang berlebihan
akibat pengaruh kokain. Penggunaan kronik akan menghabiskan dopamin.
Kekosongan ini akan menimbulkan siklus visius, ingin mendapatkan kokain yang akan
menghilangkan depresi berat untuk sementara.
Efek samping
a. Ansietas : respons toksik atas pemasukan kokain dapat mempercepat reaksi ansietas
termasuk hipertensi, takikardia, berkeringat dan paranoid.
b. Depresi : seperti obat stimulan lain, stimulan kokain pada SSP diikuti oleh periode
depresi mental. Pecantu yang menghentikan pemakaian kokain memperlihatkan
depresi emosional dan fisik serta agitasi.
c. Penyakit jantung : kokain dapat memacu terjaidnya kejang dan aritmia jantung yang
fatal. Diazepam intravena barangkali diperlukan untuk mengobati kejang akibat
kokain propranolol untuk aritmia jantung.
c. Nikotin
Nikotin adalah zat aktif dalam tembakau. Meskipun obat ini sekarang tidak lagi
digunakan dalam terapi (kecuali dalam terapi penghentian merokok) nikotin tetap
penting karena nomor dua sesudah kafein digunakan paling banyak sebagai stimulan
SSP dan kedua dari alkohol sebagai obat yang paling banyak disalahgunakan.
Mekanisme kerja :
Pada dosis rendah, nikotin menyebabkan stimulasi ganglion dengan depolarisasi. Pada
dosis tinggi, nikotin menyebabkan penghambatan ganglionik. Reseptor nikotini
terdapat dalam SSP tempat kerja serupa terjadi.
Efek samping : efek nikotin pada SSP termasuk iritasi dan tremor. Nikotin dapat juga
menyebabkan kram pencernaan, diare dan peningkatan denyut jantung dan tekanan
darah. Selain itu, merokok meningkatkan metabolisme beberapa obat. (Catatan :

32
belum diketahui yang mana dari 3.000 komponen dalam asap rokok berperan dalam
fenomena ini meskipun benzopyren juga tersangkut).
Efek samping :
efek nikotin pada SSP termasuk iritasi dan tremor. Nikotin dapat juga menyebabkan
kram pencernaan, diare dan peningkatan denyut jantung dan tekanan darah. Selain itu,
merokok meningkatkan metabolisme beberapa obat. (Catatan : belum diketahui yang
mana dari 3.000 komponen dalam asap rokok berperan dalam fenomena ini meskipun
benzopyren juga tersangkut).
d. Metilxantin
Metilxantin termasuk teofilin yang terdapat dalam daun teh, teobromin dalam coklat
dan kafein. Kafein, stimulan yang paling banyak digunakan di dunia, terdapat dengan
kadar tinggi dalam kopi, dan juga dalam teh, minuman kola, permen coklat dan cocoa.
Mekanisme kerja :
Metilxantin dapat bekerja melalui berbagai mekanisme, translokasi kalsium
ekstraseluler, meningkatkan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dan siklik guanosin
monofosfat (cGMP) dengan akibat penghambatan fosfodiesterase dan reseptor
adenosin.
Efek samping :
kafein dosis sedang menyebabkan insomnia, ansietas dan agitasi. Dosis tinggi
diperlukan untuk memerlihatkan toksisitas berupa muntah dan konvulsi. Dosis letal
sekitar 10 g untuk kafein (kira-kira 100 cangkir kopi) yang menimbulkan aritmia
jantung; kematian karena kafein sangat tidak mungkin. Letargi, iritabel dan sakit
kepala terjadi pada pengguna yang secara rutin minum lebih dari 600 mg kopi per hari
(sekitar 6 cankir kopi/hari) dan kemudian mendadak berhenti.

33
 BAB III

PENUTUP

3.1 KESIMPULAN

Obat-obatan jenis hipnotik-sedatif adalah berbagai macam jenis obat-obatan

yangdiproduksi untuk keperluan dunia medis untuk pengobatan.

Obat-obatan jenis hipnotik-sedatif dalam penggunaannya harus dengan

pengawasandokter karena daya kerjanya obat-obatan jenis tersebut sangatlah keras dan
menimbulkankematian apabila terdapat penyalahgunaan.

3.2 Saran

Karena daya kerjanya obat-obatan tersebu sangatlah keras, sehingga

penggunaannyapun harus melalui resep dokter dan harus dalam pengawasan dokter. Obat-
obatan yang dimaksud tersebut jika disalah gunakan akan berpengaruh dan merusak
psikismaupun fisik dari si pemakai dan mengakibatkan ketergantungan, jadi hindari
penyalahgunaan obat-obatan jenis hipnotik sedatif karena termasuk obat-obatan narkotik atau
psikotropik.

34
 DAFTAR PUSTAKA

 Kareem, Salman. 2013. Anxiolytics and Hyppnotics.

http://www.slideshare.net/drsalmankareem/anxiolytics-andhypnotics?related=2
Diakses tgl 3 Oktober 2015.
 Neal, Michael J. 2012. Medical Pharmacology at a Glance. UK: John Wiley & Sons
Publishing.

35
 Stoelting, R.K, Hillier SC. 2006. Opioid Agonists and Antagonists. In: Pharmacology
& Physiology in Anestetic Practice 4th Edition. Philadelphia: Lipincott William &
Wilkins.
 Tjay, Tan Hoan. 2007. Obat-Obat Penting. Jakarta: PT. Elex Media Kompet

36
37