NANOSUSPENSION

Mata Kuliah : Preformulasi

Dosen Pengampu : apt. Christofori Maria Ratna Rini Nastiti, Ph.D
Disusun oleh : Kelompok 3

1. Chrystina Aurelya Putri Wijaya 208114090

2. Gabriela Widiari Puteri 208114091
3. Nathanael Dwijo Nugroho 208114089
4. Frederic Bona Tua P 208114088
5. Gilbert Gamaliel Valentino 208114087
6. Maria Quina de Rosari Mbeko 208114086

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS SANATA DHARMA

YOGYAKARTA

2021
1. Deskripsi/definisi teknik tersebut!
Nanosuspensi adalah dispersi partikel obat padat koloid yang sangat halus yang
bersifat bifasik, dalam pembawa berupa cairan dan distabilkan melalui surfaktan dan/
atau polimer yang nantinya akan berperan sebagai stabilisator (Surya Goel et al., 2019).
Nanosuspensi adalah sistem dispersi koloidal yang 100% mengandung bahan obat
dengan ukuran 10-1000 nm, tidak mengandung bahan pembawa kecuali sebagai bahan
penstabil surfaktan, polimer atau kombinasi keduanya (Patel et al., 2016).
Nanosuspensi terdiri dari obat murni yang sukar larut dalam air tanpa bahan matriks
yang tersuspensi dalam dispersi (Vishal R et al., 2011).

2. Mengapa mekanisme teknik tersebut dapat meningkatkan kelarutan?

Karena nanosuspensi terdiri dari dari obat yang sukar larut dalam air tanpa
bahan matriks apapun yang tersuspensi dalam dispersi. Ini dapat digunakan untuk
meningkatkan kelarutan obat yang sukar larut dalam air serta media lipid. Sebagai hasil
dari peningkatan kelarutan, tingkat plasma maksimum tercapai lebih cepat. Pendekatan
ini berguna untuk molekul dengan kelarutan yang buruk, permeabilitas yang buruk, atau
keduanya (Vishal R et al., 2011).
Kelarutan dapat meningkat secara signifikan apabila ukuran partikel kurang dari
200 nm (Takwiman, 2019).

3. Karakter zat aktif yang sesuai dengan teknik tersebut!

Nanosuspensi disukai untuk senyawa yang tidak larut dalam air (tetapi larut
dalam minyak) dengan nilai log P tinggi, titik leleh tinggi dan dosis tinggi, misalnya
dietil eter (C2H5OC2H5), kloroform (CHCl3), benzena dan hidrokarbon lainnya.
Nanosuspension teknologi juga dapat digunakan untuk obat-obatan yang tidak larut
dalam air dan pelarut organik (Surya Goel et al., 2019). Salah satu contoh senyawa aktif
yang sukar larut dalam air adalah morin. Morin (3,5,7, 2,4’- pentahidroksiflavon adalah
senyawa flavonoid golongan flavonol yang poten sebagai antioksidan. Morin bersifat
lipofil, tidak larut dalam air sehingga ketersediaan hayati dan aplikasi klinis menjadi
terbatas. (Dzakwan dan Priyanto, 2020).
4. Keunggulan dan kelemahan teknik tersebut!
a. Keunggulan Nanosuspensi:
- Pemuatan obat (drug load) yang lebih tinggi dapat dicapai hingga 85%.
- Adanya fleksibilitas bentuk sediaan baik dalam bentuk cair sebagai
nanosuspensi maupun setelah dikeringkan.
- Dapat ditujukan untuk berbagai rute pemberian karena berukuran sangat
kecil.
- Meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas obat.
- Meningkatkan kepatuhan pasien karena lebih mudah penggunaannya.
- Pengurangan dosis dimungkinkan dengan efek samping yang rendah.
- Meningkatkan stabilitas fisik dan kimia obat.
- Nanosuspensi meningkatkan kemanjuran obat yang diberikan secara
parenteral.
- Dapat meningkatkan penyerapan oral dan proporsionalitas dosis.
Nanosuspensi obat dapat dengan mudah dimasukkan ke dalam berbagai
bentuk sediaan seperti tablet, kapsul, dan lelehan cepat.
(Al-Kassas et al., 2017; Vishal R et al., 2011; Zeng et al., 2019).

b. Kelemahan Nanosuspensi:
- Dapat mengalami ketidakstabilan fisik karena peningkatan laju
sedimentasi nanopartikel terdispersi selama penyimpanan.
- Ukuran partikel nanosuspensi yang akan dibuat harus relatif homogen,
untuk menghindari perbedaan besar dalam kelarutan berbagai kristal.
(Tomoda et al., 2014).
- Pada nanosuspensi, partikel yang lebih kecil dapat memunculkan
aglomerasi (proses pembesaran ukuran partikel akibat terikat satu sama
lain, menghasilkan struktur agregat berpori yang berukuran jauh lebih
besar daripada material awal) yang disebabkan oleh stabilisator yang
tidak sesuai karena fenomena pematangan Ostwald.
(Rahaiee et al., 2015).
- Metode pelarut campur membutuhkan obat yang memiliki sifat fisik dan
kimia tertentu seperti harus dapat dilarutkan dalam beberapa pelarut
organik.
- Teknologi inklusi mensyaratkan obat memiliki ukuran molekul yang
sesuai dan untuk metode mikronisasi tidak dapat meningkatkan
bioavailabilitas yang berarti.
(Tran et al., 2015).
- Nanosuspensi yang dalam tersedia dalam bentuk dispersi cair diketahui
memiliki kelemahan dari segi pengiriman dan penyimpanan serta
akseptabilitas pasien. Hal ini disebabkan karena nanosuspensi secara
termodinamik bersifat tidak stabil sehingga memicu terjadi agregasi,
hidrolisis atau instabilitas lainnya.
(Grumezecu dan Andronescu, 2018).
- Adanya media cair pada nanosuspensi juga menyebabkan rentannya
pertumbuhan mikroba. Penambahan pengawet pada pembuatan
nanosuspensi telah dilaporkan menyebabkan destabilisasi dari
nanosuspensi.
(Kobierski et al., 2011).
5. Contoh obat yang menggunakan teknik tersebut (dilengkapi dengan sitasi)!

(Vishal R et al., 2011).

 DAFTAR PUSTAKA

Al-Kassas R, Bansal M and Shaw J. 2017. Nanosizing Techniques for Improving

Bioavailability of Drugs. J Control Release, 28(260), 202–212.

Dzakwan, M., Priyanto, W., 2020. Formulasi, Karakterisasi dan Aktivitas

Antioksidan Nanosuspensi Morin. Universitas Setia Budi Surakarta, Solo,
Indonesia.

Grumezescu A.M., Andronescu E., 2018. Biomedical Applications of Silver

Nanoparticles : An Up-to-Date Overview. MDPI Journal Nanomaterials,
8, 681.

Kobierski S., 2011. Resveratrol Nanosuspensions : Interaction of Preservatives

with Nanocrystal Production. An International Journal of Pharmaceutical
Sciences, 66: 942-947.

Malamatari M, Taylor K M G and Malamataris S., 2018. Pharmaceutical

Nanocrystals: Production by Wet Milling and Applications. Drug Discov
Today, 23(3):534–547.

Patel H. M., Patel B. B., Shah C. N., 2016. Nanosuspension: A novel approach to
enhance solubility of poorly water soluble drugs. International Journal of
Advances in Pharmaceutics, 5(2): 21-19.

Rahaiee, S., Shojaosdati, S.A., Hashemi, M., Moini, S., Razavi, S.H., 2015.
Improvement of crocin stability by biodegradable nanoparticles of
chitosan-alginate. Int. J. Biol. Macromol. 423-432.

Surya Goel, Monika Sachdeva,Vijay Agarwal. 2019. Nanosuspension Technology:

Recent Patents on Drug Delivery and their Characterizations. 91-104.

Takwiman, A., 2019. Optimasi Formula Nanosuspensi Asam Mefenamat.

Universitas Airlangga, Surabaya, Indonesia.
Tomoda, K., Yabuki, N., Terada, H., Makino, K., 2014. Surfactant free preparation
of PLGA nanoparticles: The combination of antisolvent diffusion with
preferential solvation. Colloid. Surface. pp. 88-93.

Tran, T.T. D., Tran, K.A., Tran, P.H.-L. 2015. Modulation of particle size and
molecular interactions by sonoprecipitation method for enhancing
dissolution rate of poorly water-soluble drugs. Ultrason. Sonochem. 24,
256-263.

Vishal R. Patel, YK Agrawal. 2011. Nanosuspension: An approach to Enhance

Solubility of Drugs. Journal of Advanced Pharmaceutical Technology &
Research, 2(2): 81-85.

Zeng C, Zheng R and Yang X., 2019. Improved Oral Delivery of Tilianin Through
Lipid-Polymer Hybrid Nanoparticles to Enhance Bioavailability. Biochem
Biophys Res Commun, 519(2), 316–322.