Jenis obat penyebab alergi sangat bervariasi.

Berdasarkan laporan-laporan tentang reaksi obat alergi

dikatakan bahwa obat yang paling sering menimbulkan reaksi alergi adalah obat golongan penisilin dan
sulfa, selain itu golongan salisilat, asam mefenamat, pirazolon, luminal, Dilantin, procaine, lidocaine dan
tridion juga dapat menimbulkan reaksi alergi.
Berdasarkan strukturnya tersebut, obat anestesi lokal dapat diklasifikasikan menjadi golongan amino
ester dan amino amida. Pembagian menjadi golongan ester dan amida ini erat kaitannya dengan
metabolisme dan reaksi alergi yang ditimbulkannya. Metabolisme dan ekskresi anestesi lokal bergantung
dari struktur molekul yang menyusunnya. Golongan ester dimetabolisme oleh pseudocholinesterase
(plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase) dengan reaksi hidrolisis. Reaksi ini sangat cepat dan
metabolitnya mudah larut dalam air sehinga dapat dieksresikan lewat urin. Metabolisme prokain dan
benzokain akan menghasilkan paminobenzoic acid (PABA) yang berperan dalam timbulnya reaksi alergi
pada penggunaan anestetik lokal golongan ester.
Golongan amida dimetabolisme oleh enzyme p-450 mikrosomal di dalam hati (N-deacylase dan
hydroxylase). Kecepatan dari metabolisme dari golongan ini tergantung pada masing – masing anestesi
lokal tetapi secara keseluruhan lebih lambat dari golongan ester. Menurunnya fungsi hepar (sirosis) atau
penurunan aliran darah hepar akan mengurangi kecepatan metabolisme dari anestesi lokal ini. Sehingga
kemungkinan toksisitas sistemik akan meningkat. Sebagai contoh eliminasi waktu paruh dari lidokain akan
meningkat 5 kali lipat pada pasien dengan disfungsi hepar dibandingkan dengan pasien normal. Penurunan
metabolisme lidokain oleh hepar harus dapat diantisipasi terutama bila mendapat anestesi dengan zat
volatile.
Lidokain termasuk anestesi golongan amida, dan didalam hati lidokain mengalami dealkilasi oleh
enzim oksidase fungsi ganda (mixed function oxides) membentuk monoethylglycine dan xylidide, yang
kemudian dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi aminoethyl glycine dan xylidide. Kedua metabolisme
ternyata masih memiliki efek anestesi lokal. Pada manusia 75% dari xylidide akan dieksresikan bersama
urin dalam bentuk metabolit akhir, 4-hiroksi 2-6 dimetilanilin.
Lidokain, derivat dari xylidine merupakan anestesi lokal golongan amida pertama yang cocok
digunakan dalam anestesi blok dalam bidang kedokteran gigi. Oleh karena itu, lidokain menjadi anestesi
lokal yang paling banyak digunakan dan dijadikan standar perbandingan untuk semua jenis anestesi lokal.
Lidokain mempunyai potensi menyebabkan vasodilatasi. Sehingga lidokain murni yang digunakan pada
anestesi pulpa hanya bertahan 5-10 menit saja, dan biasanya jarang digunakan tanpa penambahan
vasokonstriktor. Konsentrasi lidokain 2% dengan epinefrin 1:100.000 akan menghasilkan durasi kerja
selama 60 menit dan apabila digunakan pada anestesi jaringan lunak akan bertahan 3-5 jam.
Lidokain memiliki resiko toksisitas sistemik yang rendah dan jarang menimbulkan reaksi alergi.
Apabila konsentrasi vasokonstriktor yang digunakan sangat tinggi yaitu lidokain 2% dengan epinefrin
1:50.000, telah dibuktikan tidak ada penurunan rasa nyeri yang berarti jika dibandingkan dengan
konsentrasi epinefrin 1:100.000, akan tetapi hal ini dapat menimbulkan efek samping yaitu timbulnya
reaksi pada jantung. Lidokain dimetabolisme dalam hepar melalui jalur metabolisme yang kompleks
dengan memanfaatkan enzim dalam hepar. Oleh karena itu, dosis lidokain harus dikurangi untuk pasien
dengan disfungsi hepar dan pada pasien yang mengonsumsi obat-obatan yang dapat menghalangi
metabolisme lidokain pada enzim dalam hepar.
 Pehacain adalah obat yang diproduksi oleh Phapros. Obat ini mengandung zat aktif lidocaine dan
epinephrine. Pehacain digunakan untuk anestesi lokal atau regional, blok saraf, serta anestesi epidural dan
kaudal.
Lidocaine dan Pehacain merupakan dua jenis obat yang hampir sama. Pehacain merupakan nama
brand untuk kandungan lidocaine dan adrenalin. Sementara lidocaine adalah nama generik. Keduanya
memiliki fungsi yang sama, penggunaannya secara injeksi juga sama, hanya saja, adrenalin yang
ditambahkan padaproduk bermerk ini akan berguna mengkonstriksikan pembuluh darah sekitar tempat
injeksi, dan memperpanjang efek dari lidocaine tersebut. Hal ini juga berarti membuat perdarahan lebih
berkurang. Pemakaian injeksi bermerk ini sebaiknya hanya berdasarkan anjuran dokter, dan di bawah
pengawasan dokter.